TSIPRALEKS

Aktyvus medžiagos: Escitalopramas
Kai ATH: N06AB10
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kai KSF: 02.02.04
Gamintojas: H.LUNDBECK A/S (Danija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė baltas, išgaubtas, turas, skersmuo 6 mm, ženklinami “ЕК”; Pateikčių – ядро и оболочка белого цвета.

Pagalbinės medžiagos: talkas, natrio kroskarmeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, išgaubtas, Ovalus (8 мм х 5.5 mm), su Valium, ženklinami “El” ir “L” симметрично около риски; Pateikčių – ядро и оболочка белого цвета.

Pagalbinės medžiagos: talkas, natrio kroskarmeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, išgaubtas, Ovalus (11.5 мм х 7 mm), su Valium, ženklinami “El” ir “N.” симметрично около риски; Pateikčių – ядро и оболочка белого цвета.

Pagalbinės medžiagos: talkas, natrio kroskarmeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antidepresantų, selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, įskirtinai: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-receptoriai, допаминовые D₁– ir (D)₂– receptoriai, a₁-, a₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-receptoriai, M-cholinerginių receptorių, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Farmakokinetika

Absorbcija

Absorbcija nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Vidutinis laikas, pasiekti C_daugiausia plazmoje yra 4 ч после многократного применения.

Pasiskirstymas

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Be Кажущийся_d после перорального применения составляет от 12 į 26 l / kg.

Эstsitaloprama linijiniai kinetika.

C_SS Ji pasiekė maždaug 1 savaitė. Vidutinė C_SS 50 nmoli / (nuo 20 į 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Medžiagų apykaita

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Po to, kai pakartotinio panaudojimo vidutinis koncentracijos demetil- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% mažiau 5% atitinkamai iš escitalopramo koncentraciją. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 kartus didesnis, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Išskaitymas

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ne. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) ir inkstai. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Be pagyvenusiems žmonėms (vyresnysis 65 metų) эсциталопрам выводится медленнее, nei jaunesniems pacientams. Количество вещества, įsikūręs sisteminio kraujo, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% geriau, чем у молодых здоровых добровольцев.

Liudijimas

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (socialinė fobija);

- generalizuotas nerimo sutrikimas.

Dozuoti

Ципралекс назначают 1 kartus per dieną nepriklausomai nuo valgio.

Į депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / per dieną. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / per dieną.

Antidepresantas poveikis paprastai atsiranda per 2-4 savaites nuo gydymo pradžios. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Į панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / per dieną. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / per dieną.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 mėnesiams po gydymo pradžios. Терапия длится несколько месяцев.

Į социальном тревожном расстройстве (Socialinė fobija) paskirtas 10 mg 1 laikas / dieną. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 savaites nuo gydymo pradžios. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / per dieną.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 savaites. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Į apibendrintas nerimą sutrikimas Rekomenduojama pradinė dozė – 10 mg 1 laikas / dieną. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / per dieną. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) dozė 20 mg / per dieną.

Į Senyvi pacientai (vyresnysis 65 metų) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (t.y. Visas 5 mg / per dieną) и более низкую максимальную дозу (10 mg / per dieną).

Į lengvas inkstų nepakankamumas dozės koreguoti nereikia. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CK<30 ml / min,) narkotikų turi būti atsargiai skiriami.

Į легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / per dieną. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / per dieną. Į выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / per dieną. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / per dieną.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Šalutinis poveikis

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 arba 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: nemiga arba mieguistumas, svaigulys; retai – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Kvėpavimo sistema: sinusitas, zevota.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, sumažėjęs apetitas.

Dėl odos: padidėjęs prakaitavimas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: sumažėjęs lytinis potraukis, anorgazmija (moteris), impotencija, nenormali ejakuliacija.

Nuo visai kūno: silpnumas, hipertermija.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, įsk. и Ципралекса, Taip pat galima:

Medžiagų apykaita: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: haliucinacijos, pamišimas, painiava, ažitaciâ, žadintuvas, depersonalizacija, panikos priepuoliai, irzlumas, nemiga, svaigulys, mieguistumas, traukuliai, drebulys, judėjimo sutrikimai, serotonino sindromas, regėjimo sutrikimai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija.

Nuo virškinimo sistemos: vėmimas, burnos džiūvimas, anoreksija, pokyčiai laboratorinių parametrų kepenų funkcija.

Dėl odos: odos bėrimas, niežulys, kraujosruva, angioneurozinė edema, padidėjęs prakaitavimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: galaktorėja, impotencija, nenormali ejakuliacija, anorgazmija.

Nuo šlapimo sistema: šlapimo susilaikymas.

Nuo visai kūno: anafilaksinės reakcijos.

Be, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, kaip galva, galvos skausmai ir pykinimas, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ribotas. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 savaites.

Kontraindikacijos

- vienu metu MAO inhibitoriai;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 15 metų;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (žindymo laikotarpis).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: irzlumas, drebulys, hipertenzija, padidėjęs raumenų tonusas, постоянный плач, трудности сосания, Blogas sapnas. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Įspėjimai

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, įsk. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 gydymo savaičių. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, turėtų būti panaikinta.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Būtina atidžiai stebėti pacientus, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: senjorams, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Pacientai,, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, drebulys, mioklonusas, hipertermija, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Jei taip atsitiktų,, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Vartojimas pediatrų

Антидепрессанты не следует назначать Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Perdozavimas

Simptomai: svaigulys, drebulys, ažitaciâ, mieguistumas, помрачение сознания, traukuliai, tachikardija, EKG pokyčiai (изменение сегмента ST и зубца T, išplėtimas QRS komplekso, QT intervalo pailgėjimas), Aritmija, угнетение дыхательной деятельности, vėmimas, raʙdomioliz, metabolinė acidozė, kaliopenia.

Gydymas: Nėra specifinio priešnuodžio. Лечение симптоматическое и поддерживающее: skrandžio plovimas, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Sąveika su kitais vaistais

Farmakodinaminės sąveikos

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (pvz, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) gali sukelti serotonino sindromas.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, sumažinti traukulių slenkstį (tricikliai antidepresantai, SSRI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, kurių sudėtyje yra Jonažolės (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (pvz, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Bet, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Farmakokinetinės sąveikos

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 laikas / dieną (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (apie 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 kartus / per dieną (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4 formato, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (apie 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Taip, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (pvz, omeprazolio, эзомепрозолом, fluvoksamino, лансопразолом, tiklopidino) ir cimetidinas. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, pvz, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) arba preparatai, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, Klomipraminas, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidolis. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.