Escitalopramas

Kai ATH:
N06AB10

Farmakologinis

Antidepresantų. Selektyviai slopina serotonino reabsorbcijos; padidina neuromediatorių koncentraciją sinapsės plyšyje, padidėja ir pailgina veiksmai posinapsinius serotonino receptorius. Escitalopramas sunkiai jungiasi su serotonino (5-HT), dopamino (D1 D2 и) receptoriai, -адрено-, M-cholinerginių receptorių, o taip pat ir benzodiazepino opioidų receptorių.

Antidepresantas poveikis paprastai atsiranda per 2-4 Saulė. po gydymo. Maksimalus terapinis efektas panikos sutrikimo gydymui pasiekiamas po apie 3 mėnesiams po gydymo pradžios.

Farmakokinetika

Absorbcija yra nepriklauso nuo nurijimo. Biologinis prieinamumas – 80%. Laikas pasiekti Cmax plazmoje – 4 ne. Эstsitaloprama linijiniai kinetika. Css pasiekti 1 Saulė. Vidurkis yra css 50 nmoli / (nuo 20 į 125 nmoli /) ir pasiekiama, esant nuo dozės 10 мг / Кажущийся Vp – nuo 12 į 26 l / kg. Plazmos baltymais – 80%. Jis metabolizuojamas kepenyse į demetilinamas aktyvių metabolitų ir didemetilirovannogo. Po to, kai pakartotinio panaudojimo vidutinis koncentracijos demetil- ir didemetilmetabolitov 28-31% mažiau 5% atitinkamai iš escitalopramo koncentraciją. Escitalopramas metabolizmas prie demetilinamas metabolito susidarymą įvyksta daugiausia su izofermentų CYP2C19 dalyvauja, CYPЗA4 ir CYP2D6. Be žmonių su silpna CYP2C19 izofermentų aktyvumo koncentracijos escitalopramo gali būti 2 kartus didesnis, nei su didelio aktyvumo šio izofermento. Jokių reikšmingų pokyčių į silpna CYP2D6 izofermento aktyvumo vaisto koncentracija nėra pažymėta. T1 / 2, po pakartotinio naudojimo – 30 ne. Be pagrindinių metabolitų escitalopramo T1 / 2 yra ilgesnis. Klirensas – 0.6 l / min. Escitalopramas ir jos pagrindinės metabolitai išsiskiria per kepenis, o dauguma – inkstas, iš dalies rodoma nuo gliukuronidų formos. T1 / 2 ir AUC padidėjo senyviems pacientams.

Liudijimas

Depresija, panikos sutrikimas (įsk. su agorafobija).

Dozuoti

Ar viduje, nepriklausomai nuo valgio. Priklausomai nuo požymių, dozės vienetui – 10-20 mg / didžiausia paros dozė – 20 mg. Gydymo trukmė – kelis mėnesius. Nutraukus gydymą, dozę reikia sumažinti palaipsniui 1-2 Saulė. už, kad būtų išvengta sindromą “atšaukti”.

Dėl senyviems pacientams (vyresnysis 65 metų) Rekomenduojama dozė – 5 mg /, Didžiausia paros dozė – 10 mg.

Jei kepenų funkcijos sutrikimai Rekomenduojama pradinė pirmą 2 Saulė. gydymas 5 mg / Priklausomai nuo individualų atsaką, dozė gali būti padidintas iki 10 mg /

Pacientams, kuriems yra silpnas veiklos izofermentų CYP2C19 Rekomenduojama pradinė dozė pirmas 2 Saulė. gydymas – 5 mg / Priklausomai nuo individualų atsaką, dozė gali būti padidintas iki 10 mg /

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, silpnumas, nemiga arba mieguistumas, traukuliai, drebulys, judėjimo sutrikimai, serotonino sindromas (ažitaciâ, drebulys, mioklonusas, hipertermija), haliucinacijos, pamišimas, painiava, ažitaciâ, žadintuvas, depersonalizacija, panikos priepuoliai, irzlumas, regėjimo sutrikimai.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, sausumas burnos gleivinę, disgeuzija, sumažėjęs apetitas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pokyčiai laboratorinių parametrų kepenų funkcija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: sumažėjo sekreciją ADH, galaktorėja.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, nenormali ejakuliacija, anorgazmija (moteris).

Nuo šlapimo sistema: šlapimo susilaikymas.

Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, kraujosruva, purpuros, padidėjo prakaitavimas.

Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, anafilaksinės reakcijos.

Medžiagų apykaita: giponatriemiya, hipertermija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.

Kitas: sinusitas, sindromas “atšaukti” (svaigulys, galvos skausmai ir pykinimas).

Kontraindikacijos

Sinchroninis priėmimas MAO inhibitorių, vaikystėje ir paauglystėje iki 15 metų, nėštumas, žindymo laikotarpis, Padidėjęs jautrumas escitalopramo.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Draudžiama naudoti vaikingoms patelėms ir laktacijos (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

C reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 30 ml / min,), hipomanija, manija, ne farmakologiškai nekontroliuojama epilepsija, depresija su bandymais žudytis, diabetas, senyviems pacientams, kepenų cirozė, su polinkiu kraujuoti, tuo pačiu metu su administravimo narkotiko, sumažinti traukulių slenkstį, sukelia hiponatremija, etanolis, su narkotikais, metabolizuojamas su izofermentų CYP2C19 dalyvauja.

Escitalopramas turėtų būti suteikiama tik per 2 Saulė. Panaikinus negrįžtamas MAO inhibitorių ir per 24 valandas nutraukus terapija gali būti Mao inhibitorius. Selektyvūs MAO inhibitoriai gali būti nustatyta ne anksčiau kaip 7 dienas po anuliavimo èscitaloprama.

Kai kuriems pacientams su panikos sutrikimas, gydymo pradžioje gali pasireikšti padidėjusio nerimo èscitalopramom, kurios paprastai praeina per kitą 2 Saulė. gydymas. Sumažinti tikimybę, kad nerimas, Rekomenduojama, kad naudotumėte maža pradinė dozė.

Escitalopramas turėtų būti panaikintas tuo atveju, kai jų dažnai jei farmakologiškai nekontroliuojama epilepsija.

Kuriant Obsesinis escitalopramas turėtų būti panaikinta.

Escitalopramas yra gali padidinti koncentraciją gliukozės kiekį kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, todėl gali tekti hipoglikeminė narkotikų dozės korekcijos.

Klinikinė patirtis taikant èscitaloprama liudija realizavimas savižudybę bando per pirmąsias savaites gydymo rizikos padidėjimą, Todėl labai svarbu atidžiai stebėti pacientų per šį laikotarpį.

Giponatriemiya, susijusios su ADH sekrecijos sumažėjimą, priėmimo fone èscitaloprama pasitaiko retai ir dažniausiai dingsta kai jos panaikinimo.

Kada kurti serotonino sindromas escitalopramas nedelsiant turėtų būti panaikintas ir paskirti simptominis gydymas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu pacientai turėtų vengti vairuoti automobilį ir kitą veiklą, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu panaudojant MAO inhibitoriai didina serotonino sindromas ir sunkių nepageidaujamų reakcijų rizika.

Bendras prašymas su serotoninergicakimi (įsk. su tramadolom, triptanami) gali sukelti serotonino sindromas.

Be su narkotikais taikymo, sumažinti traukulių slenkstį, didėja traukulių rizika.

Escitalopramas padidėja triptofano poveikį ir narkotikų ličio, padidina toksiškumą, jonažolių preparatai, poveikio vaistų, įtakos kraujo krešėjimą (reikia stebėti kraujo krešėjimo rodmenis,).

Preparatai, metabolizuojamas dalyvaujant izofermentų CYP2C19 (įsk. omeprazolis), taip pat CYP2D6 inhibitoriaus, ir CYPZA4 (įsk. flekainid, propafenono, metoprololis, dezipraminas, klomipramino, nortryptylyn, risperidonas, tioridazin, haloperidolis), padidinti plazmos escitalopramo koncentraciją.

Escitalopramas padidina koncentraciją, dezipramino ir metoprololio plazmos 2 kartų.