TRAKRIUM

Aktyvus medžiagos: Atrakuriya besilato pavidalu
Kai ATH: M03AC04
KKSK: Raumenis atpalaiduojančių veiksmų periferinių nedepoliarizutego konkurencijos tipo
TLK-10 kodai (liudijimas): Z51.4
Kai KSF: 21.03.01.01
Gamintojas: "GlaxoSmithKline" Prekybos Įmonė (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Už sprendimas ON / į aiškus, bespalvis ar gelsvas.

Pagalbinės medžiagos: benzensulfonrūgšties tirpalas 32%, vandens D / ir.

2.5 ml – ampulės su mėlyna keramine dėme ir dviem spalvotais žiedais ampulių viršuje (5) – padėklai, plastikiniai (1) – pakuočių kartoną.

Už sprendimas ON / į aiškus, bespalvis ar gelsvas.

Pagalbinės medžiagos: benzensulfonrūgšties tirpalas 32%, vandens D / ir.

5 ml – ampulės su mėlyna keramine dėme ir dviem spalvotais žiedais ampulių viršuje (5) – padėklai, plastikiniai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Raumenis atpalaiduojančių veiksmų periferinių nedepoliarizutego konkurencijos tipo. Atrakurijos besilatas sumažina sinaptinės srities n-cholinerginių receptorių jautrumą acetilcholinui, dėl to tampa neįmanoma sužadinti raumenų skaidulų ir jų susitraukimo. Skatina histamino išsiskyrimą.

Atracuria besilate neturi tiesioginio poveikio akispūdžiui.. Taip, atracuria besilate yra tinkamas oftalmologinėje chirurgijoje.

Farmakokinetika

Medžiagų apykaita

Atrakurijos besilatas inaktyvuojamas pašalinus Hoffmanną (procesas, kuris vyksta esant fiziologiniam pH ir temperatūrai nedalyvaujant fermentams) ir eterio hidrolize, dalyvaujant nespecifinėms esterazėms. Pacientų, kurių pseudocholinesterazės kiekis yra mažas, plazmos tyrimai parodė, kad nesikeičia atrakurio besilato metabolizmo produktai.

Kraujo pH ir kūno temperatūros pokyčiai esant fiziologinėms riboms turi nedidelį poveikį atrakurio besilato veikimo trukmei..

Išskaitymas

Neuromuskulinės blokados trukmė, sukeltas atrakurio besilato, nepriklauso nuo jo metabolizmo kepenyse ar inkstuose, arba nuo jo išsiskyrimo. Todėl mažai tikėtina,, kad sutrikus inkstų funkcijai kinta vaisto veikimo trukmė, kepenų ar kraujotakos sutrikimai.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Hemofiltracija ir hemodiafiltracija turi minimalų poveikį atrakurio besilato ir jo metabolitų koncentracijai (įskaitant laudanoziną) plazma. Hemodializės ir hemoperfuzijos poveikis atrakurio besilato ir jo metabolitų koncentracijai kraujo plazmoje nežinomas.

Intensyviosios terapijos skyriuje (PUSLAPIS) sutrikus inkstų ir (arba) kepenų funkcijai, pastebėta didesnė atrakurio besilato metabolitų koncentracija. Metabolitai neturi įtakos nervų ir raumenų laidumui.

Liudijimas

- kaip bendrosios anestezijos komponentas, užtikrinantis trachėjos intubaciją ir skeleto raumenų atsipalaidavimą chirurginių procedūrų metu, arba kontroliuojama ventiliacija, ir palengvinti mechaninę ventiliaciją (IVL) pacientams, esantiems intensyviosios terapijos skyriuje (PUSLAPIS).

Dozuoti

Trachiumas^® švirkščiamas į veną. Į Suaugęs dozių diapazonas yra 300-600 mg / kg, (priklausomai nuo reikiamos visos blokados trukmės), kuris užtikrina tinkamą mioplegiją 15-35 m,.

Po įjungimo / į dozes 500-600 galima atlikti mg / kg endotrachėjinę intubaciją, paprastai, pasibaigus 90 sek.

Į poreikis pratęsti visišką neuromuskulinę blokadą papildomai pristatykite „Trakrium“^® dozė 100-200 mg / kg,. Teisingai vartojant papildomas vaisto dozes, raumenis atpalaiduojantis poveikis nesikaupia..

Spontaniškas laidumo atstatymas po visiškos neuromuskulinės blokados įvyksta maždaug 35 m,, kurį lemia atstatant tetaninį susitraukimą į 95% nuo normalios neuromuskulinės funkcijos. Neuromuskulinė blokada, atrakūras, galima greitai pašalinti naudojant standartines anticholinesterazės medžiagas, tokių kaip neostigminas ir edrofonis, kartu su išankstiniu ar vienalaikiu atropino vartojimu (jokių perdirbimo požymių).

Po pradinės boliuso dozės 300-600 mg / kg Trakrium^® gali būti naudojamas neuromuskulinei blokadai palaikyti ilgos operacijos metu, nuolat infuzuojant tokiu greičiu 300-600 ug / kg / h. Trachiumas^® gali būti skiriamas infuzijos būdu, atliekant širdies ir plaučių šuntavimo operaciją tokiu greičiu, rekomenduojama infuzijai. Esant hipotermijai, kai kūno temperatūra yra nuo 25 iki 26 ° C, Trakrium inaktyvavimo greitis mažėja^®, taip, norint išlaikyti visišką raumenų atsipalaidavimą žemoje temperatūroje, infuzijos greitis sumažėja maždaug 2 kartų.

Vaikams 2 ir vyresni Trachiumas^® skiriama tomis pačiomis dozėmis, kaip ir suaugusiems, pagal kūno masės.

Pradinė Trakrium dozė^®, naudojama metų amžiaus vaikų 1 Mėnesių prieš 2 metų su halotano anestezija, yra 300-400 mg / kg,. Vaikams gali prireikti dažnesnių palaikomųjų dozių, nei suaugusiems.

Trachiumas^® galima naudoti standartinėmis dozėmis Senyvi pacientai. Tačiau rekomenduojama pradinė dozė., kuris yra mažesnis už mažesnę dozių intervalo vertę, ir lėtai švirkšti vaistą.

Trachiumas^® gali būti naudojamas standartinėmis dozėmis bet kokiu laipsniu nenormalūs kepenų funkcijos arba inkstų, įskaitant galutinio etapo gedimą.

Simptominiais širdies ir kraujagyslių ligomis sergantiems pacientams pradinė Trakrium dozė^® turi būti skiriama per 60 sek.

BIT naudojimas pacientams

Įvedus, jei reikia, Trakrium^® pradinėje boliuso dozėje 300-600 mg / kg vaisto galima naudoti neuromuskulinei blokadai palaikyti nuolatine infuzija 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Tačiau dozavimo režimas labai skiriasi.. Dozavimo režimas laikui bėgant gali skirtis. Kai kuriems pacientams gali prireikti lėto infuzijos greičio – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / val), taip aukštai – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / val).

Spontaniško atsigavimo po neuromuskulinės blokados greitis Trakrium infuzijos pabaigoje^® pacientams PIT nepriklauso nuo vartojimo trukmės. Savaiminis nervų ir raumenų laidumo atkūrimas (ketvirčio aukščio santykis su pirmuoju trūkčiojimu keturių traukinių T bandyme₄/T₁>0.75) paprastai atsiranda apie 60 m,. Klinikinių tyrimų metu šis laikotarpis svyravo nuo 32 į 108 min. po Trakrium infuzijos^®, o jo greitis nepriklauso nuo vaisto vartojimo trukmės.

Stebėsena

Kaip ir kiti raumenų relaksantai, per visą „Trakrium“ naudojimo laikotarpį^® Rekomenduojama stebėti neuromuskulinę funkciją, kad būtų galima nustatyti dozavimo režimą kiekvienu konkrečiu atveju.

Šalutinis poveikis

Toliau pateikiamos šalutinės reakcijos, klasifikuojama pagal organų sistemas ir dažnį. Nepageidaujamų reakcijų dažnis nustatomas taip: Dažnai (≥1 / 10), dažnai (Nuo ≥ 1/100 ir <1/10), kartais (≥1 / 1000 <1/100), retai (≥1 / 10 000 mažiau 1/1000), retai (<1/10 000) ir atskiros žinutės (kada, kai nepakanka duomenų nepageidaujamos reakcijos dažniui nustatyti).

Klinikinių tyrimų duomenys

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – trumpalaikis sumažėjimas skelbimų, dermahemia.

Kvėpavimo sistema: kartais – bronchospazmas.

Šie nepageidaujami reiškiniai yra susiję su histamino išsiskyrimu..

Patekus į rinką

Dėl imuninės sistemos dalis,: retai – anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos. Labai retai, kartu vartojant Trakrium, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines ar anafilaktoidines reakcijas^® su anestetikais.

Nuo nervų sistemos: Kai kuriais atvejais – traukuliai. Buvo pranešimų apie pacientų traukulių atvejus, reanimacijoje, gauti kitų vaistų, išskyrus Trakrium^®. Paprastai šie pacientai turėjo prielaidų priepuoliams prasidėti., pavyzdžiui, galvos trauma, cephaledema, virusinis encefalitas, hipoksinė encefalopatija, uremija. Ryšys tarp traukulių atsiradimo ir laudanozino vartojimo nenustatytas.. Klinikiniai tyrimai nerodo koreliacijos tarp laudanozino koncentracijos plazmoje ir priepuolių..

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: Kai kuriais atvejais – miopatija, raumenų silpnumas. Buvo pranešta apie kelis miopatijos ir (arba) raumenų silpnumo atvejus, kai sunkiai sergantiems pacientams ilgai vartojami raumenų relaksantai, intensyviosios terapijos skyriuje. Dauguma jų gavo GCS tuo pačiu metu. Ši nepageidaujama reakcija laikoma neįprasta Trakrium atveju.^®, ryšys su vaisto vartojimu nenustatytas.

Kontraindikacijos

- žinomas padidėjęs jautrumas atrakuriui, cisatrakurija arba benzensulfono rūgštis, bet kokie kiti vaisto komponentai;

- žinomas padidėjęs jautrumas histaminui.

Esant polinkiui pacientams, Trakrium^® gali sukelti reakcijų vystymąsi, susijęs su histamino išsiskyrimu. Stebėti atsargumas įvedus „Trakrium“^® pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas histamino poveikiui.

Atsargiai taip pat reikalingas įvedant „Trakrium“^® pacientai, kurie patyrė padidėjusio jautrumo reakcijas kitiems raumenų relaksantams, TK. atskleidė didelį kryžminio jautrumo tarp raumenų relaksantų dažnį (daugiau 50%).

Kaip ir kiti nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, padidėjęs jautrumas Trakrium^® gali pasireikšti pacientams, sergantiems sunkia miastenija, kitos neuromuskulinės ligos ir sunkus elektrolitų pusiausvyros sutrikimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Poveikio vaisingumui tyrimas nebuvo atliktas.

Trachiumas^® nėštumo metu vartoti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Trachiumas^® gali būti naudojamas raumenų atsipalaidavimui cezario pjūvio metu, TK. rekomenduojamomis dozėmis atrakurio besilato kliniškai nereikšmingas kiekis kerta placentos barjerą.

Nežinomas, Ar atrakurijos besilato išsiskiria į motinos pieną?.

Įspėjimai

Kaip ir kiti raumenų relaksantai, Trachiumas^® sukelia skeleto raumenų paralyžių, įskaitant kvėpavimo raumenis, bet neturi įtakos sąmonei.

Trachiumas^® turėtų būti skiriamas tik bendrosios anestezijos metu, atidžiai prižiūrint kvalifikuotam anesteziologui su trachėjos intubacijos ir mechaninės ventiliacijos įranga.

Naudojant rekomenduojamose Trakrium dozėse^® nesukelia reikšmingo klajoklio nervo ir nervinių ganglijų užsikimšimo. Taigi, Trachiumas^® rekomenduojamomis dozėmis neturi kliniškai reikšmingo poveikio širdies susitraukimų dažniui ir neapsaugo nuo bradikardijos, sukeltas anestetikų ar klajoklio nervo stimuliacijos operacijos metu.

Pacientai, linkę į staigų kraujospūdžio sumažėjimą, pvz, su hipovolemija, Trachiumas^® rekomenduojama įvesti daugiau 60 sek.

Trachiumas^® inaktyvuota šarminėje aplinkoje, ir to negalima maišyti tame pačiame švirkšte su tiopentonu ar bet kokiais šarminiais tirpalais.

Jei įvedimas Trakrium^® gaminamas mažomis venomis, po injekcijos jį reikia nuplauti fiziologiniu tirpalu. Skiriant kitus anestetikus per tą pačią injekcinę adatą ar kaniulę, svarbu, kad kiekvienas vaistas būtų nuplaunamas atitinkamu kiekiu fiziologinio tirpalo.

Trakrium tirpalas^® hipotoninis, ir jis negali būti skiriamas vienu metu per tą pačią sistemą perpilant kraują.

Klinikiniai pacientų tyrimai, jautrūs piktybinei hipertermijai, šou, kad Trakrium^® nesukelia šio sindromo.

Nudegusiems pacientams gali išsivystyti atsparumas nedepoliarizuojantiems raumenų relaksantams. Tokiais atvejais gali prireikti didesnių dozių., kurio vertė priklauso nuo laiko, po nudegimo, ir nuo nudegimo paviršiaus ploto.

Pacientams, sergantiems BIT, gaudamas „Trakrium“^®, buvo traukuliai, Tačiau, priežastinis jų vystymosi ryšys su laudanozinu (metabolitas atracuria besylate) neįdiegta.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Duomenų nėra.

Perdozavimas

Simptomai: ilgalaikis raumenų paralyžius ir jo pasekmės yra pagrindiniai perdozavimo simptomai.

Gydymas: svarbiausia išlaikyti kvėpavimo takų praeinamumą kartu su ventiliacija esant teigiamam slėgiui, kol bus atkurtas tinkamas spontaniškas kvėpavimas. Būtina naudoti raminamuosius vaistus, nes pacientų sąmonė nėra sutrikusi. Kai tik atsiranda spontaniško atsigavimo požymių, jį galima pagreitinti naudojant anticholinesterazės vaistus kartu su atropinu ar glikopirolatu.

Sąveika su kitais vaistais

Sukėlė Trakrium^® neuromuskulinė blokada gali padidėti vartojant inhaliacinei anestezijai skirtus vaistus, tokių kaip halotanas, izofluran, enfluran.

Kaip ir kiti nedepoliarizuojantys raumenų relaksantai, galimas neuromuskulinės blokados intensyvumo ir (arba) trukmės padidėjimas dėl sąveikos su toliau išvardytais vaistais: antibiotikų (aminoglikozidy, Polimiksinas, spektinomicinas, tetracikliny, linkomicino ir klindamicino); antiaritminiais vaistiniais preparatais (propranololis, Kalcio kanalų blokatoriai, lidokain, prokainamidas ir chinidinas); Diuretikai (furosemidas ir, galbūt, manitolio, tiazidiniai diuretikai ir acetazolamidas); magnio sulfatu; ketamino; ličio druskos; ganglioblokatorы (trimetafanas, geksametoniй).

Retais atvejais tam tikri vaistai sukelia miastenijos paūmėjimą., prisidėti prie latentinės formos miastenijos vystymosi, taip pat miasteninis sindromas, kai galimas padidėjęs jautrumas Trakrium^®. Šie vaistai apima įvairius antibiotikus., beta adrenoblokatoriai (propranololis, oxprenolol), antiaritminis (prokaynamyd, chinidino) ir antireumatiniai vaistai (chlorokvinas, D-penicilaminu), trimetafanas, chlorpromazinas, steroidai, fenitoino ir ličio druskos.

Neuromuskulinės blokados vystymasis, sukelia nedepoliarizuojantys raumenis atpalaiduojantys vaistai, tikriausiai, lėtėja, o jo trukmė pacientams mažėja, ilgą laiką gydomi prieštraukuliniais vaistais.

Kartu vartojant nedepoliarizuojančius neuromuskulinius blokatorius ir „Trakrium“^® gali sukelti pernelyg didelį užsikimšimą, palyginti su tikėtasi įvedus vieną „Trakrium“^® bendroje potencialioje dozėje. Bet koks poveikis, sinergetinis, gali skirtis priklausomai nuo skirtingų vaistų derinių.

Depolarizuojančio raumenis atpalaiduojančio suksametonio chlorido negalima vartoti, norint pratęsti neuromuskulinę blokadą., sukelia nedepoliarizuojantys raumenis atpalaiduojantys vaistai, kaip Trakrium^®, nes tai gali sukelti ilgalaikį ir sunkų užsikimšimą, kurį sunku sustabdyti naudojant anticholinesterazės agentus.

Anticholinesterazės terapija, paprastai vartojamas Alzheimerio ligai gydyti, pvz, donepezilo, gali sutrumpinti neuromuskulinės blokados trukmę ir susilpninti Trakrium blokuojantį poveikį^®.

Farmaciškai suderinama

Trachiumas^® suderinamas su toliau nurodytais infuziniais tirpalais per nurodytą laiką:

Trakrium tirpalas^® skiedžiamas suderinamais infuziniais tirpalais, kol bus pasiekta atrakurio besilato koncentracija 500 μg / ml ar daugiau išlieka stabilus dienos šviesoje tam tikrą laiką esant temperatūrai iki 30 ° С.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 2 °-8 ° c; Negalima užšaldyti. Tinkamumo laikas – 2 metai.