TOPSAVER

Aktyvus medžiagos: Topiramatas
Kai ATH: N03AX11
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): G40
Kai KSF: 02.05.11
Gamintojas: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Kroatija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, iškilios, ženklinami “ТО” ant vienos pusės, ir “25” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kleisterizuoto krakmolo, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, polisorbatas 80, talkas, Titano dioksido (E 171).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai geltonos, turas, iškilios, ženklinami “ТО” ant vienos pusės, ir “50” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kleisterizuoto krakmolo, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, polisorbatas 80, talkas, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos geltonos spalvos, круглые двояковыпуклые, ženklinami “ТО” ant vienos pusės, ir “100” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kleisterizuoto krakmolo, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, polisorbatas 80, talkas, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos серовато-розового цвета, turas, iškilios, ženklinami “ТО” ant vienos pusės, ir “200” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kleisterizuoto krakmolo, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, polisorbatas 80, talkas, Titano dioksido (E 171), raudonasis geležies oksidas (172).

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (alfa-amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propiono rūgšties) receptorius, prie gliutamato, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Be, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Farmakokinetika

Absorbcija

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Vidutinė vertė C_daugiausia после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml,.

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – 13-17%. Vidutinis V_d – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. V_d Tai priklauso nuo lyties: у женщин эти значения составляют 50% didybė, pastebėta vyrų, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Po to, kai viena dozė, Farmakokinetika yra tiesinė, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 mg didėja proporcingai dozei. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_SS.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Medžiagų apykaita

Metabolizuojamas apie 20% topiramato. Į 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Plazma, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Išskaitymas

Неизмененный топирамат и его метаболиты, visų pirma, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min,.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 ne. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

V_d Tai priklauso nuo lyties: у женщин эти значения составляют 50% didybė, pastebėta vyrų, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CK < 60 ml / min,) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Bet, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Taigi, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Liudijimas

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 metų ir suaugusiems (įsk. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Dozuoti

Vaistas yra nustatyta viduje. Nurykite visą tabletę, nekramtant, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

Be Kombinuotosios terapijos

Į Suaugęs mažiausia efektyvi dozė yra 200 mg / per dieną. Обычная суточная доза – 200-400 mg (į 2 priėmimas). Didžiausia paros dozė – 1.6 g. Gydymas pradedamas nuo 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 Savaitės. Po to dozė yra padidinama 25-50 mg / per dieną, 1-2 savaites, su priėmimo darinys 2 kartus / per dieną. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Dozė ir dozavimo dažnis yra parinktas, priklausomai nuo klinikinio poveikio.

Детям старше 3-х лет Rekomenduojama paros dozė yra 5-9 mg / kg kūno svorio,, razdelennaya nuo 2 priėmimas. Gydymas pradėtas su dozės 25 mg naktį 1 Savaitės. Po to dozė yra padidinama 1 -3 mg / kg / per parą 1-2 savaites, su priėmimo darinys 2 kartus / per dieną, pasiekti optimalų klinikinio poveikio.

Monoterapija

Suaugusieji Gydymą reikia pradėti 25 mg naktį 1 Savaitės. Po to dozė yra padidinama 25-50 mg / per dieną, 1-2 savaites, su priėmimo darinys 2 kartus / per dieną. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Dozė ir dozavimo dažnis yra parinktas, priklausomai nuo klinikinio poveikio. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией yra 100 mg per parą, didžiausia rekomenduojama dozė – 500 mg / per dieną. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, įskirtinai пожилых с нормальной функцией почек.

Į vaikai 7 ir vyresni Gydymą reikia pradėti dozėmis 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 Savaitės. Po to dozė yra padidinama 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 savaites, Gavimo įvairovė – 2 kartus / per dieną. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Dozė ir dozavimo dažnis yra parinktas, priklausomai nuo klinikinio poveikio. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg kūno svorio,. Kūdikiai su neseniai установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

CNS: hypererethism, svaigulys, galvos skausmas, kalbos ir vizija, psichomotorinis atsilikimas, ataksija, fatiguability, затруднения концентрации внимания, painiava, parestezija, mieguistumas, mąstymo sutrikimai, diplopija, anoreksija, nistagmo, depresija, skonio iškrypimas, sužadinimas, kognityvinis sutrikimas, emocinis labilumas, apatija, psichozės simptomai, smurtinis elgesys, savižudybės idėjos arba bandymai; дополнительно у детей – расстройства личности, padidėjo seilėtekis, giperkineziya, haliucinacijos.

Nuo virškinimo sistemos: dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, xerochilia, padidėjęs kepenų transaminazių, hepatito, kepenų nepakankamumas.

Dėl regėjimo organo dalis: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Trumparegystė, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Dermatologinės reakcijos: daugiaformė eritema, pūslinė, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė.

Kitas: svorio metimas, leukopenija, inkstų akmenligė, олигогидроз (в основном у детей), metabolinė acidozė.

Kontraindikacijos

- Vaikai iki 3 metų;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto komponento.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, nefrourolitiaze (įsk. istorija), hiperkalciurija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Topiramatas, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, palaipsniui mažinant dozę, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), atsižvelgiant, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Kai kuriems pacientams, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, nėra susijęs su trūkumas anijonų, metabolinė acidozė (pvz, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Dėl, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Perdozavimas

Simptomai: traukuliai, sąmonės sutrikimai, iki komos, sumažinti kraujospūdį, sunki metabolinė acidozė, padidėjo sunkumas šalutinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija, hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, valproine rūgštimi, fenoʙarʙitala, prymydona. Kai kuriais atvejais,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_daugiausia topiramatas plazmos.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / per dieną – efektyvumą didina etinilestradiolio. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / per dieną. Pacientai,, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_daugiausia и AUC метформина повышаются на 18% ir 25% atitinkamai, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_Makh metformino. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_daugiausia apie 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, CNS slopinančius vaistus.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, nekeičiant C_daugiausia topiramato. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_daugiausia и на AUC 13% ir 16% atitinkamai, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_daugiausia, и на AUC 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Topiramatas, при совместном использовании с другими препаратами, prisideda prie nefrolitiazu, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.