Topamax

Aktyvus medžiagos: Topiramatas
Kai ATH: N03AX11
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): G40, G43
Kai KSF: 02.05.11
Gamintojas: Janssen Pharmaceutica N. V.. (Belgija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Kapsulės sunku želatina, dydis №2, su lukštais balta su užrašu: “15 mg” Skaidrus bespalvis dangtelis su užrašu: “THOR”; turinys kapsulės – granulės balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: cukraus NĮĮ (sacharozės, krakmolo sirupas), povidonas, celiuliozės acetato.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, Išgrynintas vanduo, silicio dioksidas, natrio laurilo, Titano dioksido, rašalo juoda Opakod S-1-17822/23 (sudėtyje yra geležies oksidas (172)).

28 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, dydis №1, su lukštais balta su užrašu: “25 mg” Skaidrus bespalvis dangtelis su užrašu: “THOR”; turinys kapsulės – granulės balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: cukraus NĮĮ (sacharozės, krakmolo sirupas), povidonas, celiuliozės acetato.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, Išgrynintas vanduo, silicio dioksidas, natrio laurilo, Titano dioksido, rašalo juoda Opakod S-1-17822/23 (sudėtyje yra geležies oksidas (172)).

28 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, dydis №0, su lukštais balta su užrašu juodu rašalu “50 mg” Skaidrus bespalvis dangtelį su juodu rašalu užrašyta “THOR”; turinys kapsulės – granulės balti arba beveik balti.

Pagalbinės medžiagos: sacharozės, povidonas, celiuliozės acetato, želatina, Išgrynintas vanduo, silicio dioksidas, natrio laurilo, Titano dioksido, rašalo juoda Opacode S-1-1788/23 juoda (šelako glazūra tirpalas etanolyje, juodasis geležies oksidas, n-butanolis /, izopropanolis, propilenglikolis, amonio hidroksidas).

28 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas, Tai reiškia, kad iš sulfato-pakeistas, monosacharidų klasės.

Topiramatas blokuoja natrio kanalus ir slopina atsiradimas kartojamų veiksmų potencialą fone yra ilgai membraną depolarization neurono. Topiramatas padidina GABA veikla dėl tam tikrų potipių, GABA-a receptoriai (įsk. GASR_A-receptoriai), taip pat pati GABA aktyvumą moduliuoja_A-receptoriai, apsaugo aktyvavimo rūgšties glutamato receptorių kainato rūgšties glutamato receptorių kainato jautrumo potipis / AMPR (alfa-amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propiono rūgšties) receptorius, prie gliutamato, neturi įtakos NMDA potipio NMDA receptorius nuo veiklos. Šių vaistų dozių poveikis koncentracijai kraujo plazmoje topiramata 1 mikromolio į 200 mmol, veikla: nuo mažiausiai 1 mikromolio į 10 mmol.

Be, topiramatas slopina kai kuriuos karboanhidrazės izofermentus veiklos. Dėl šio farmakologiniu poveikiu topiramatas gerokai mažesnis acetazolamidu išraiškingumą – žinomas toksinio poveikio carboangidraza, Todėl ši veikla yra pagrindinė sudedamoji dalis topiramata protivojepilepticheskoj veiklą.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po vartojo viduje topiramatas greičiau ir efektyviau absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Biologinis prieinamumas yra 81%. Maisto vartojimas neturi kliniškai reikšmingos įtakos vaisto biologinis prieinamumas.

Po vienkartinės išgertos dozės topiramato farmakokinetikai yra tiesinė, plazmos klirensas išlieka pastovus, ir AUC dozės intervale nuo 100 mg 400 mg didėja proporcingai dozei.

Po pakartotinio išgertos dozės 100 mg 2 kartus / per dieną, C_daugiausia vidurkiai 6.76 ug / ml,.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 13-17%.

Po vienkartinės išgertos dozės 1200 Vidutinis mg V_d yra 0.55-0.8 l / kg. Vertė V_d Tai priklauso nuo lyties. Moterys sudaro apie vertybes 50% didybė, pastebėta vyrų, kuris yra susijęs su aukštesniais lygiais kūno riebalų moterų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, pasiekti pusiausvyrą, gali būti reikalaujama 4 į 8 dienos.

Medžiagų apykaita

Po to, kai suvartojamų metabolizuojamas apie 20% dozė.

Plazma, žmogaus šlapimas ir išmatos buvo išskirtas ir nustatytas 6 beveik neaktyvūs metabolitai.

Išskaitymas

Topiramatas (70%) ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia inkstuose.

Vieną kartą viduje plazmoje vaisto klirensas yra 20-30 ml / min,.

Vartojant kartotines dozes vaisto metu 50 mg 100 mg 2 kartus / per dieną vidutiniškai T_1/2 vidutiniškai 21 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Greitis, topiramata inkstus priklauso nuo inkstų funkcijos ir nepriklauso nuo amžiaus.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CK ≤ 60 ml / min,) Inkstų ir plazmos klirensas sumažėja topiramato.

Pasiekiama pusiausvyra (c) pacientų lengvas arba ūminis pažeidimų inkstų laikas nuo 10 į 15 dienos.

Be pagyvenusiems žmonėms, ne kenčia nuo inkstų ligų, plazmos klirensas topiramata nekeičia.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas plazmos klirensas sumažėja.

Pacientai,, kartu vartojo vaistai nuo epilepsijos,, fermentai, kurie indukuoja, dalyvauja narkotikų metabolizmas, padidėjęs topiramata metabolizmo 50%.

Topiramatas yra veiksmingai rodomas hemodializės.

Vaikams iki metų 12 metų topiramata farmakokinetikos parametrai taip pat kaip ir suaugusiems, gauna narkotikų kaip pagalbinis gydymas, yra linijinė gamtoje, klirensas nepriklauso nuo dozės, a C_SS plazmoje didėja proporcingai dozės didinimui. Reikėtų atsižvelgti į, kad vaikai išaugo klirensą topiramato, ir jo, T_1/2 trumpesnis. Todėl, kai tokia pati dozė pagrįsta 1 kg kūno svorio topiramata koncentracija plazmoje vaikams gali būti mažesnis, nei suaugusiems. Vaikai, kaip ir suaugusiesiems, Vaistai nuo epilepsijos, skatinančius kepenų fermentų, sukelti sumažėjęs koncentracijos topiramata plazmoje.

Liudijimas

Epilepsija:

-monoterapiją suaugusiesiems ir vaikams vyresniems nei 2 metų (įsk. pacientams, kuriems naujai diagnozuota epilepsija);

— kaip integruota terapija suaugusiems ir vaikams vyresniems nei 2 metų su parcial'nymi ar apibendrintas tonikas-klonicakimi traukuliai, taip pat gydomi priepuoliai fone Lennox-Gastaut sindromas.

Migrena:

-Migrenos priepuolius suaugusiems prevencija (taikymo Topamaks^® staigių migrenos priepuolių pasireiškimo dažnis nežinomas).

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio.

Kapsulę reikia atsargiai atidaryti, turinį sumaišykite su mažai (apie 1 ŠAUKŠTELIS) bet kokį minkštą maistą. Šis mišinys turi būti praryti, nekramtant. Vaistus laikyti ne, sumaišyti su maistu, iki kito priėmimo. Topamaks kapsulės^® reikia nuryti visą.

Epilepsija

Optimaliai kontroliuoti epilepsijos priepuoliai suaugusiems ir vaikams patariama pradėti gydymą su narkotikų mažomis dozėmis, vėliau iki veiksmingos dozės ir didinti.

Kapsulės yra skirtos pacientams, patiria sunkumų, susijusių su ryti tabletes (pvz, vaikai ir senyvi pacientai).

Metu Monoterapija suaugęs, įskirtinai Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, gydymo Topamaks pradžioje^® paskirti 25 mg 1 kartus per dieną prieš miegą 1 Savaitės. Tada padidinti dozę kas 1-2 savaites 25-50 mg / per dieną 2 priėmimas. Atmesdamas šį režimą gydymo dozę didinant mažiau arba su didelių tarpų. Dozės pasirinkimo kriterijus yra klinikinis poveikis. Pradinė dozė yra 100 mg / per dieną, Didžiausia paros dozė – 500 mg. Kai kuriais atvejais, kai nuolatinės formos epilepsija pacientų ištverti interferono narkotikų Topamaks^® vartojant dozes iki 1 g / dienai.

Į Monoterapija vyresni vaikai 2 metų pirmą savaitę nuo gydymo Topamaks^® skirtinas dozės 0.5-1 mg/kg kūno svorio prieš miegą. Tada padidinti dozę kas 1-2 savaites 0.5-1 mg / kg / per dieną, paros dozė yra padalintas į 2 priėmimas. Atmesti tokio gydymo dozė gali būti padidinta mažiau arba su didelių tarpų. Dozė ir jo padidėjimo normos dydis yra nustatomas klinikinio gydymo veiksmingumą. Rekomenduojama dozė diapazonas su hiperreaktyvumo topiramatom vaikams vyresniems nei 2 s yra 3-6 mg / kg / per dieną. Į naujai diagnozuota dalinių traukulių pripadkah dozė gali būti iki 500 mg / per dieną.

Taikant šį vaistą Topamaks^® apie derinyje su kitais nuo traukulių į Suaugęs, įskirtinai Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, mažiausia efektyvi dozė yra 200 mg / per dieną. Vidutinė paros dozė yra 200-400 mg, Gavimo įvairovė – 2 kartus / per dieną. Titravimas pradžia su 25-50 mg 1 laikas / dieną naktį, imtis vaistus 1 Savaitės. Kitas dozė turi būti padidinta iki 25-50 mg kas 1 arba 2 savaitėms iki veiksmingos dozės parinkimas; Gavimo įvairovė – 2 kartus / per dieną. Jei reikia, paros dozė gali būti padidinta ne daugiau – 1600 mg. Dozės pasirinkimo kriterijus yra klinikinis poveikis. Kai kurie pacientai efektas pasiekiamas užimtumo narkotikų 1 laikas / dieną. Norint pasiekti optimalų poveikį gydymo Topamaks^® nebūtinai kontroliuoti jo koncentracija kraujo plazmoje.

Taikant šį vaistą Topamaks^® apie derinyje su kitais nuo traukulių į vyresni vaikai 2 metų rekomenduojama paros dozė svyruoja nuo 5 į 9 mg / kg,, Gavimo įvairovė – 2 kartus / per dieną. Titravimas pradžia su 25 mg / per dieną (arba mažiau, apskaičiuojamas 1-3 mg / kg kūno svorio / per dieną), vartoti vaistus naktį 1 Savaitės. Ateityje, kas savaitę ar dvi savaites pertrauka dozė gali būti padidinta iki 1-3 mg/kg ir vartoti narkotikus 2 priėmimas. Kada pasirenkant dozę reikėtų vadovautis klinikinis poveikis. Dienos dozė iki 30 mg / kg kūno svorio,, paprastai, gerai toleruojamas.

Į panaikinimas kartu prieštraukuliniai, vien siekiant topiramatom būtina atsižvelgti į galimą poveikį šio veiksmo dėl traukulių dažnumo. Kur, Kai nėra reikalo atsisakyti kartu smarkiai protivosudorozhny vaisto saugumo sumetimais, Rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę, mažinant dozę, vienas trečdalis narkotikų įkaito protivojepilepticheskogo kiekvieną 2 Savaitės.

Kai atšauksite per narkotikų, yra kepenų fermentų, topiramata koncentracija kraujyje didės. Tokiose situacijose, kai yra klinikinių įrodymų dozė Topamaks^® Jūs galite sumažinti,.

Migrena

Į Migrena prevencija paros dozės topiramata yra 100 mg 2 priėmimas. Gydymo pradžioje skiria 25 mg prieš miegą per 1 Savaitės. Tada dozė 25 mg per parą intervalu 1 savaitė. Atmesdamas šį režimą gydymo dozę didinant mažiau arba su didelių tarpų. Nuskintos priklausomai nuo klinikinio poveikio dozės. Kai kuriais atvejais, teigiamas rezultatas pasiekiamas su topiramata paros dozė 50 mg. Klinikinių tyrimų metu pacientams buvo įvairių topiramata, , bet ne daugiau 200 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Nustatymas, šalutinių poveikių, dažnį: Dažnai (≥1 / 10), dažnai (Nuo ≥1 / 100, <1/10), kartais (≥1 / 1000 <1/100), retai (≥1 / 10 000 ir <1/1000) ir labai reti (<1/10 000).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – mieguistumas, svaigulys, parestezija, vaikai – apatija, sutrikusi dėmesio; dažnai – koordinacijos sutrikimas, nistagmo, tingumas, atminties sutrikimas, sutrikęs gebėjimas susikaupti, drebulys, amnezija, netaisyklingos eisenos, gipesteziya, skonio iškrypimas, Psichikos nepakankamai, kalbos sutrikimai, dizartrija, kognityvinis sutrikimas, apatija, Psichikos bėdų, psichomotorinių sutrikimų, sedacija; kartais – skonio jautrumo praradimas, akinesia, anosmija, afazija, deginimo pojūtis (daugiausia ant veido ir galūnių), Smegenėlių sindromas, paros ritmo miego, nepatogios judėjimo, ortostatinis svaigulys, padidėjo seilėtekis, disestezija, Dysgraphia, diskinezija, disfazija, jausmas “formikacija” ant kūno, giperesteziya, gipogevzija, gipokineziya, hemiparezė, perifericheskaya neuropatija, parosmija, predobmorochnye būsena, kartoti jį, paraphia, stuporas, alpulys, Nr atsakymai į dirgiklius, vaikai – psihomotornaâ giperaktivnost'.

Psichikos sutrikimai: dažnai – lėtas mąstymas, painiava, depresija, nemiga, Agresyvi reakcija, sužadinimas, irzlumas, praradimo kryptimi, emocinis labilumas, jerektil'najaja disfunkcija, vaikai – elgesys pokytis; kartais – anorgazmija, seksualinės funkcijos sutrikimas, šauksmas, pažeidžiant seksualinį susijaudinimą, disfemija, ankstyvas prabudimas ryte, pakilios nuotaikos nuotaikos, klausos ir regos haliucinacijos, gipomaniakal'nyoe būsena, sumažėjęs lytinis potraukis, manija, Narės panikos, paranojikas būklė, perseveration mąstymas, pažeidimas skaitymo įgūdžių, neramumas, miego sutrikimai, savižudybės idėjos arba bandymai, tearfulness; retai – beviltiškumo jausmas.

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – sumažėjęs apetitas, anoreksija; dažnai – pykinimas, viduriavimas; kartais – pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pažeidžiant jautrumo burnos ertmei, gastritas, hastroэzofahealnыy refliukso, krovotochivosty teisė, Blogas kvapas, dujų susikaupimas, glossodiniya, skausmas burnoje, troškulys, dispepsinių simptomai (skrandžio diskomfortas, epigastriumo diskomfortas, sunkumas skrandyje), vaikai – vėmimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: dažnai – mialgija, raumenų spazmai, raumenų mėšlungis, raumenų skausmas krūtinės srityje, artralgija; kartais – skausmas mieste Sidė, raumenų sustingimas; retai – patinimas sąnarių, galūnių diskomfortas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais – bradikardija, cardiopalmus, karščio pylimas, ortostatinė hipotenzija, Raynaud fenomenas.

Dėl regėjimo organo dalis: dažnai – diplopija, neryškus matymas, akių sausumas; kartais – ccomodation, ambliopijos, Nictitating spazmas, trumpalaikis aklumas, Vienašalis aklumas, ašarojimo sustiprėjimas, midriaz, Naktinis aklumas, fotopsija, Presbyopia, Prieširdžių skotoma, skotoma, sumažėjęs regėjimo aštrumas; retai – zakrыtougolynaya glaukoma, pažeidimas, akių judesiai, akių vokų, trumparegystė, junginės patinimas.

Ant klausos organo dalis: dažnai – ausies skausmas, spengimas ausyse, vaikai – svaigulys; kartais – kurtumas, Sensorineural klausos, vienos pusės kurtumas, diskomfortas ausyse, klausos sutrikimas.

Kvėpavimo sistema: dažnai – apsunkintas kvėpavimas, kraujavimas iš nosies; kartais – hripota, dusulys fizinio krūvio metu, nosies užgulimas, hipersekrecijos Prienosiniai ančiai, vaikai – rinorėja; retai – nazofaringit.

Dermatologinės reakcijos: dažnai – išbėrimas, alopecija, niežulys, sumažinti asmens jautrumą; kartais – Jeigu prakaitavimas, atopinis dermatitas, eritema, pažeidimas odos pigmentacija, veido patinimas, nemalonus kvapas, odos, dilgėlinė; retai – daugiaformė eritema, paraorbital'nyj edemos, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Nuo šlapimo sistema: dažnai – inkstų akmenligė, dizurija, thamuria; kartais – akmenligė liga, hematurija, šlapimo nelaikymas, dažnas šlapinimasis, počečnaâ kaip, inkstų skausmas; retai – pochechnokanal'cevyj acidozė.

Nuo kraujodaros sistemos: dažnai – anemija; kartais – leukopenija, limfadenopatija, trombocitopenija, vaikai – eozinofilija; retai – neutropenija.

Laboratoriniai duomenys: kartais – hidrokarbonato kraujo praradimas (vidutiniškai 4 mmol / l), kristallurija, leukopenija, kaliopenia (kalio koncentracija kraujo serume sumažėjimas žemiau 3.5 mmol / l).

Bendras pažeidimų: Dažnai – nuovargis, irzlumas, svorio metimas; dažnai – astenija, nerimas, vaikai – padidėjusi temperatūra; retai – veido patinimas, alerginės reakcijos,, šaltos galūnės; retai – generalizuota edema, gripą panaši liga, Alerginis patinimas, svorio priaugimas.

Kontraindikacijos

- Vaikams iki 2 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti naudojamos inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, nefrourolitiaze (įsk. praeities ar šeimos istorija), kai hiperkalciurija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Saugumo tyrimų vaisto Topamaks^® nėščioms moterims nebuvo atlikti. Tačiau, naudoti Topamaks^® kai Nėštumas yra įmanoma tik tuo atveju, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Nedaug pastabos rodo, kad topiramatas išsiskiria į motinos pieną. Jei reikia, naudokite vaisto Topamaks^® žindymo laikotarpis turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.

Įspėjimai

Atšaukti Topamaks^® Ji turėtų būti palaipsniui, iki minimumo sumažinti galimybę padidinti priepuolių dažnumą. Atliekant klinikinius tyrimus vaistų dozė sumažinama iki 50-100 mg 1 kartą per savaitę – suaugusiems gydant epilepsiją ir toliau 25-50 mg – suaugęs, gauti Topamaks^® dozė 100 mg per parą nuo migrenos prevencijos. Vaikų klinikinių tyrimų Topamaks^® palaipsniui nutraukta per 2-8 savaites. Jei dėl medicininių priežasčių reikia greitai kėlimo paruošimas Topamaks^®, Rekomenduojama stebėti paciento būklę. Atšaukti narkotikų kai kuriems pacientams buvo paspartinti ir praėjo be komplikacijų.

Kaip su bet kokia liga dozės atrankos schema turi būti įrengiami laikantis klinikinis poveikis (t. y. kontrolės laipsnis, traukuliai, jokio šalutinio poveikio) ir atsi velgti į, pacientams, kuriems sutrikusi inkstų sukurti stabilų kraujo plazmoje koncentracija kiekvienai dozei gali prireikti daugiau laiko.

Topiramatom gydymas yra labai svarbus pakankamas skysčių padidėjimas, Tai padeda sumažinti riziką, nefrolitiaza, ir šalutinis poveikis, apsvaigus nuo fizinių krūvių ar aukštų temperatūrų, kurios gali kilti.

Gydant topiramatom yra dažnesnis nuotaikos sutrikimų ir depresijos.

Atliekant dvigubai aklų klinikinių tyrimų metu, naudojant patvirtintas topiramata ir ištirtos priežastys, mintys apie bandymų įvyko su dažnio 0.003 Jei kas topiramata (13 atvejais tarp 3999 pacentov), Gaunant placebo – su dažnio 0 (0 atvejais tarp 430 pacientai). Buvo apdovanotas viena savižudybė bandymas per klinikinį tyrimą dėl narkotikų sergant bipoliniu afektiniu.

Taikant šį vaistą Topamaks^® gali padidėti inkstų akmenų susidarymo rizikos ir susijusių simptomų atsiradimo, pvz., inkstų dieglius, ypač pacientams, kurių polinkis į nefrolitiazu. Nefrolitiaza rizikos veiksniai yra akmens istorija (įsk. šeimoje), hiperkalciurija, vartoti su kitais vaistais, prisidėti prie nefrolitiaza.

Taikant šį vaistą Topamaks^® Aprašoma sindromas, yra ūmus trumparegystė kartu antrinės zakratougolna glaukoma. Simptomai ūminio sumažėja regėjimo aštrumas ir (arba) skausmas į akis. Pacientų apklausa gali būti aptikta trumparegystė, šalinimas, akies priekinės kameros, hiperemija (raudonis) akies obuolio, padidėjęs akispūdis. Gali atsirasti midriazė. Šį sindromą gali lydėti skysčio sekrecija, dėl to poslinkio objektyvo ir rainelės į priekį su vidurinio kampo glaukoma plėtra. Simptomai paprastai prasideda 1 per mėnesį po narkotikų Topamaks Pradžia^®. Skirtingai nei pirminė atviro kampo glaukoma, kuris retai pastebėta pacientams iki 40 metų, antrinė glaukoma kyla taikant topiramata kaip ir suaugusiems, ir vaikai. Jeigu jums pasireiškė sindromas, apima trumparegystė, susijusios su zakratougolna glaukoma, gydymas apima nutraukimai Topamaks^®, kaip tik jūsų gydytojas mano, kad tai yra įmanoma, ir atitinkamas priemones, siekiama sumažinti akispūdį. Paprastai, šios priemonės sukelti normalizuoja akispūdį.

Padidėjęs akispūdis, bet etiologija nėra tinkamas gydymas gali sukelti sunkių komplikacijų, iki regėjimo praradimas.

Kai taikant topiramata gali kilti giperhloremicheskij, nėra susijęs su trūkumas anijonų, metabolinė acidozė (pvz, plazmos bikarbonatų žemiau normalaus lygio, respiracinė alkalozė, nesant koncentracijos mažinimas). Lašas, bikarbonatų koncentracijos serume yra pasekmė slopina poveikis inkstų topiramata karboanhidrazės. Dažniausiai, bikarbonatų koncentracijos sumažėjimas atsiranda pradžioje vartojo, Nors šis poveikis gali būti rodomi bet kuriuo laikotarpiu gydymas topiramatom. Sumažinti koncentracijos lygis paprastai yra silpnas arba vidutinio stiprumo (vidutinė reikšmė 4 mmol/l, taikant suaugusių pacientų dozė daugiau 100 mg per dieną ir maždaug 6 kai naudojamas vaikų praktika mg/kg per parą). Retais atvejais, pacientams pažymėti sumažėjęs koncentracija žemiau 10 mmol / l. Kai kurių ligų ar gydymo, linkusiems į šių vystymosi acidozė (pvz, inkstų liga, sunkus kvėpavimo sistemos ligos, epilepsinė būklė, viduriavimas, chirurgija, ketogenic mityba, vartojate tam tikrus vaistus) Gali būti papildomų veiksnių, Pridėti bikarbonatas mažinantis poveikis topiramata.

Vaikų lėtinė metabolinė acidozė gali sąlygoti lėtesnį augimą. Topiramata įtaka augimo ir galimų komplikacijų, su skeleto sistema, nebuvo tirtas sistemingai vaikams ir suaugusiems.

Ryšium su aukščiau,, Kada gydant topiramatom, rekomenduojama atlikti reikalingus mokslinius tyrimus, įskaitant serumo bikarbonatų koncentracijos nustatymas. Jei jums pasireiškia metabolinė acidozė ir jos persistirovanii, Rekomenduojama, kad jūs sumažinti vaisto dozę arba nutraukite vaisto Topamaks^®.

Jei pamirštama pavartoti Topamaks^® pacientas mažina kūno svorį, Jūs turėtumėte apsvarstyti dėl mitybos tinkamumo.

Pacientams, kurių kepenų Topamaks^® vartoti atsargiai dėl galimos sumažinimo topiramata prošvaisa.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Topamax^® veikia centrinę nervų sistemą ir gali sukelti mieguistumą, svaigulys, neryškus matymas ir kitų simptomų. Šių nepageidaujamų poveikių gali būti pavojingi pacientams, Automobilių ir transporto priemonių valdytojų, ypač laikotarpiu, kol paciento organizmo atsaką į vaistą.

Perdozavimas

Simptomai: traukuliai, mieguistumas, kalbos ir vizija, diplopija, mąstymo sutrikimai, pažeidžiant koordinavimo, letargija, stuporas, hipotonija, pilvo skausmas, svaigulys, sujaudinimas ir depresija. Daugeliu atvejų, klinikinis poveikis nebuvo sunkus, bet mirtis buvo pastebėta po naudojant mišinys kelių vaistų perdozavimas, įskaitant topiramatas. Gali pasireikšti sunki metabolinė acidozė.

Gydymas: Jei prieš vartojant pernelyg dozes vaistų pacientas maisto, Iš karto reikia skalauti skrandį ar sukelti vėmimą. In vitro tyrimai parodė,, kad aktyvintosios anglies absorbuotis topiramatas. Jei reikia, turėtų būti imtasi simptominis gydymas. Veiksmingas būdas nustatyti iš organizmo topiramata yra atliekama hemodializė. Pacientams patariama tinkamai padidinti skysčių.

Sąveika su kitais vaistais

Įtaka vaisto Topamaks^® kitų vaistų nuo epilepsijos koncentracijos (PEP)

Priėmimo narkotikų Topamaks^® su kitais ZONDAI (fenitoinu, Karbamazepinas, valproine rūgštimi, fenobarbitalis, prymydon) neturi jokio poveikio jų ilgalaikis plazmoje vertybės. Tuo pačiu metu taikyti Topamaks^® kai kuriais atvejais reikėjo didesnei koncentracijai fenitoina, dėl, matyt, priespaudos izofermenta (CYP2C_Meph). Todėl, kuriant toksiškumo pacientams simptomai, gauti fenitoino, Reikia stebėti fenitoina koncentracija kraujo plazmoje.

Farmakokinetiką pacientams, sergantiems epilepsija, įtraukti į lamotridzhinu topiramata studijų nepaveiks C_SS vėliau kaip plazmoje ne dozės topiramata 100-400 mg / per dieną. Metu ir po lamotriginu panaikinimas (vidutinė dozė 327 mg / per dieną) pusiausvyros koncentracija topiramata nepasikeitė.

Kitų ZONDŲ įtaką koncentracija plazmoje topiramata

Fenitoinas ir karbamazepinas, o vaisto Topamax vartojimas^® sumažinti topiramato koncentraciją plazmoje,. Papildymas arba panaikinimas fenitoinu ar karbamazepinu gydymo vaisto Topamax metu^® Ji gali reikalauti pokyčius paskutinės dozės. Dozė yra koreguojama, priklausomai nuo reikiamo klinikinio poveikio vystymuisi. Papildymas arba panaikinimas valproinės rūgšties nesukelia kliniškai reikšmingų pokyčių topiramato koncentracija kraujo plazmoje, Todėl, nereikalauja keičiant vaisto Topamax dozę^®.

Sąveika su kitais vaistais

Tyrimų duomenimis, nors taikant šį vaistą Topamaks^® vienkartinė dozė, digoksino AUC sumažėjo iki 12%. Klinikinė šio poveikio neįdiegta. Paskyrimo arba atšaukimo narkotikų Topamaks^® pacientai, gaunantiems digoksiną, Jūs turite stebėti digoksino koncentracija kraujo serume.

Dalis klinikinių tyrimų metu kartu taikant Topamaks narkotikų poveikis^® su narkotikais, slegianti centrinės nervų sistemos, taip pat ir su etanoliu, Mes netirta. Bendrame taikymo Topamaks^® medicina, turėti numušantį poveikį centrinei nervų sistemai, ir etanolio nerekomenduojama.

Kartu su geriamųjų kontraceptikų vartojimo, kuriuose yra noretisterono (1 mg) ir etinilestradiolio (35 g), Topamax^® dozės 50-800 mg per parą neturėjo reikšmingo poveikio veiksmingumą noretisterono ir dozės 50-200 mg / per dieną – efektyvumą didina etinilestradiolio. Aprašyta pokyčių klinikinė reikšmė nėra aiški. Didelės dozės sumažėjimas ethinyl estradiolis veiksmingumas buvo stebėtas esant dozes narkotikų Topamaks^® 200-800 mg / per dieną. Rizikos, kontraceptikų veiksmingumą ir stiprinti pakraujavimas dozę pacientams, vartojant geriamuosius kontraceptikus, kartu su narkotikų Topamaks^®. Sergantis, pagrindinio kompiuterio jestrogensoderzhashhie kontraceptikai, turėtų pranešti gydytojui apie bet kokius pasikeitimus dėl laiko ir gamtos menstruacijų. Kontraceptinis veiksmingumas gali sumažėti, net jei nėra joks laimėjimas kraujavimas.

Sveikiems savanoriams ličio AUC sumažėjimas 18% Tuo pat metu priėmimo topiramata dozė 200 mg / per dieną. Pacientams, kuriems manijos depresijos naudoti topiramata dozėmis iki 200 mg per parą, neturėjo įtakos farmakokinetiku ličio, Tačiau, vartojant didesnes dozes (į 600 mg / per dieną) AUC padidėjo ličio 26%. Taikant topiramata ir ličio turėtų stebėti kraujo plazmos koncentracija.

Vaistinių preparatų sąveikos tyrimai, su vieno ir kelių Įvadas topiramata sveikiems savanoriams bei pacientams, kuriems manijos-depresijos, davė tuos pačius rezultatus. Taikant topiratama paros dozėmis 250 mg arba 400 mg risperidono AUC, paskiepytų 1-6 mg / per dieną, atitinkamai sumažinta, dėl to 16% ir 33%. Kada nepasikeitė farmakokinetika 9-gidroksirisperidona, ir iš viso veikliųjų medžiagų farmakokinetikai (risperidono ir 9-gidroksirisperidona) kardinaliai pasikeitė. Sisteminio poveikio risperidono/9-gidroksirisperidona ir topiramata lygio pakeitimas nebuvo kliniškai reikšmingo, ir vargu ar yra Klinikinė šios sąveikos.

Skiriamas vaistas sąveika buvo tiriamas su sveikais savanoriais į atskiras ir bendras paskyrimas hidrochlorotiazido (25 mg) ir topiramata (96 mg). Tyrimai parodė, kad nors priėmimo topiramata ir hidrochlorotiazido, padidinti C_daugiausia topiramata apie 27% ir ant jo AUC 29%. Klinikinė šių tyrimų metu nebuvo nustatyta. Skirdama hidrochlorotiazido pacientų, gauti topiramatas, gali reikėti dozę koreguoti topiramata. Nebuvo jokių reikšmingų pokyčių farmakokineticeskih parametrų mažesnė hidrochlorotiazido susijusių terapijos topiramatom.

Nustatytas vaistų sąveika buvo tiriamas su sveikais savanoriais, gydytiems metforminu arba metforminu ir topiramata. Tyrimai parodė, kad priėmimo topiramata ir metforminas didina (C)_daugiausia ir AUC metformino dėl 18% ir 25% atitinkamai, kadangi metforminu kartu su topiramatom paskyrimu klirensas sumažėjo 20%. Topiramatas neturi įtakos t_daugiausia metformino koncentracija kraujo plazmoje. Topiramata prošvaisa bendrą susitikimą su metforminu mažėja. Klirenso pokyčių laipsnį netirtas. Klinikinė šio poveikio metformino farmakokinetiku topiramata nėra aišku. Jei esate pridėdami arba narkotiko Topamaks^® pacientai, pacientams gydytiems metforminu, Ypatingą dėmesį reikėtų kruopštaus tyrimo diabetu būklės pacientams.

Skiriamas vaistas sąveika buvo tiriamas su sveikais savanoriais į atskiras ir bendras paskyrimas pioglitazon ir topiramata. AUC rodiklio sumažėjimas buvo aptikta pioglitazon 15%, nekeičiant C_daugiausia produktas. Šie pokyčiai nebuvo statistiškai reikšmingi. Taip pat aktyviai gidroksimetabolita pioglitazon atskleidė sumažintas C_daugiausia и на AUC 13% ir 16% atitinkamai, ir dėl aktyvaus ketometabolita buvo nustatyta sumažinimas ir C_daugiausia и на AUC 60%. Klinikinė šių duomenų reikšmė nėra aiški. Bendras skyrimo pacientams vaisto Topamaks^® ir pioglitazon, Ypatingą dėmesį reikėtų kruopštaus tyrimo diabetu būklės pacientams.

Tyrimas buvo atliktas siekiant išnagrinėti vaistų sąveikos farmakokinetikai glibenklamida (5 mg / per dieną) pusiausvyros, naudojamas atskirai arba kartu su topiramatom (150 mg / per dieną) cukriniu diabetu sergantiems pacientams 2 tipas. Taikant mažėjančios glibenklamida AUC topiramata 25%. Buvo taip pat sumažino aktyvių metabolitų sisteminio poveikio lygis – 4-TRANS-2-hidroksi-mis 3 ir glibenklamida-hidroksi-glibenklamida (Atitinkamai, dėl 13% ir 15%). Glibenklamido neturi įtakos farmakokinetiku topiramata pusiausvyrą. Nustatytas statistiškai nepatikimas mažinimo AUC pioglitazon ant 15% Jei nepasikeis jo c_daugiausia. Priskiriant topiramata ligos, gauti glibenklamido (arba paskirties glibenklamida serga, gauti topiramatas), pacientą reikia atidžiai stebėti, įvertinti diabeto srautas.

Tuo pat metu taikant šį vaistą Topamaks^® su kitais vaistais,, prisideda prie nefrolitiaza, gali padidinti inkstų akmenų riziką. Narkotikų gydymo Topamaks metu^® Šie vaistai turėtų būti vengiama, nes jie gali sukelti fiziologinius pokyčius, prisidėti prie inkstų akmenligės plėtros.

Topiramata ir valproeva rūgštimi pacientams, kartu taikant, gerai toleruoti kiekvienos vaistψ atskirai, kartu su giperammoniemiei, su arba be encefalopatija. Daugeliu atvejų, simptomai ir požymiai išnyksta baigus vieną iš narkotikų. Gaila, šis reiškinys yra ne dėl farmakokineticski sąveika. Ryšys tarp giperammoniemiei ir taikymas topiramata atskirai arba kartu su kitais vaistais nėra įdiegtas.

Įvertinti galimybių sąveikos tarp topiramatom ir kitų vaistų klinikinių tyrimų neatlikta.. Šios sąveikos rezultatai apibendrinami lentelėje.

*išreikštas % C reikšmes_daugiausia ir kai tik
**jokių keitimų (C)_daugiausia ir AUC (≤ 15% iš šaltinio duomenų)
¹ Po pakartotinio įvežimo flunarizina (monoterapija) Buvo AUC padidėjimas 14%, Tai gali būti dėl akumuliacijos narkotikų procese, siekiant pusiausvyros

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.