TENOKS

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius. Anginos ir antihipertenzinis vaistas.
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: KRKA d.d. (Slovėnija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė baltas, turas, iškilios, su įstrižai nupjautu krašto ir su vienoje pusėje išpjovos.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, pregelifikuotas krakmolas, natrio krakmolo glikolatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kalьcievыh kanalų blokatorius, dihidropiridino darinys. Jis turi antiangininiu ir hipotenzinį poveikį. Svyazыvayas su dyhydropyrydynovыmy receptorius, blokuoja kalcio kanalus, sumažina transmembraninį praėjimą kalcio jonų į ląstelę (daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, nei kardiomiocitų).

Antianginalinis poveikis atsiranda dėl vainikinių ir periferinių arterijų bei arteriolių išsiplėtimo. Sergant krūtinės angina, sumažėja miokardo išemijos sunkumas; расширяя периферические артериолы, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sumažina išankstinę širdies apkrovą, sumažinti miokardo deguonies poreikis. Pagrindinių vainikinių arterijų ir arteriolių išplėtimas nepakitusiose ir išeminėse miokardo zonose, padidina miokardo aprūpinimą deguonimi (ypač vazospazmine krūtinės angina); Jis apsaugo nuo širdies vainikinių arterijų spazmo plėtrą (įsk. sukelia rūkymas). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Jis turi ilgą dozės priklausomą antihipertenzinį poveikį. Antihipertenzinis poveikis yra dėl tiesioginės kraujagysles plečiančių poveikio kraujagyslių lygiuosius raumenis. Kai hipertenzija vienkartinė dozė suteikia kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas per 24 ne. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofija laipsnį, Jis turi antiaterosklerotinio ir kardioprotekcinio poveikį išeminės širdies ligos. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, nesukelia refleksinio širdies susitraukimų dažnio padidėjimo. Agregatia sustabdo trombocitų, didina glomerulų filtracijos greitį, Jis turi silpną poveikį natriurezinis. Sergant diabetine nefropatija, mikroalbuminurijos sunkumas nepadidėja. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Iš vaisto veikimo pradžia – 2-4 ne, trukmė – 24 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas amlodipinas lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas 64%, IŠ_daugiausia stebimi per 6-9 ne.

Pasiskirstymas

Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Restoranai neturi įtakos amlodipino absorbcijos.

V_d yra 21 l / kg, kuris rodo,, kad didžioji vaisto dalis yra audiniuose, ir palyginti mažiau – kraujyje. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 95%. Jis prasiskverbia pro BBB. Jei su motinos pienu.

Medžiagų apykaita

Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (į 90%) kepenyse į neaktyvius metabolitus. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Metabolitai neturi reikšmingo farmakologinio aktyvumo.

Išskaitymas

Po vienkartinės išgertos T_1/2 Ji svyruoja nuo 31 į 48 ne, при повторном назначении T_1/2 maždaug 45 ne. Apie 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – į nepakitusios formos), 20-25% – su išmatomis. Общий клиренс амлодипина составляет 7 ml / min / kg,.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Be pagyvenusiems žmonėms (vyresnysis 65 metų) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 yra 65 ne) palyginti su jaunesniais pacientais,, Tačiau šis skirtumas neturi klinikinės reikšmės. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 padidėja iki 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.

Inkstų nepakankamumas reikšmingai neveikia amlodipino kinetikos. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Liudijimas

— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);

- Stabili krūtinės;

— ангиоспастическая (vazospazmine) angina (Prinzmetal krūtinės angina).

Dozuoti

Начальная доза при hipertenzija ir krūtinės angina yra 5 mg 1 laikas / dieną. Maksimali dozė – 10 mg 1 laikas / dieną. Palaikomoji dozė yra 2.5-5 mg / per dieną.

Į стенокардии напряжения и ангиоспастической (вазоспастической) angina vaistas yra nurodyta dozė, 5-10 mg 1 laikas / dieną.

Į išvengti insulto – 10 mg / per dieną.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, vyresnio amžiaus žmonių, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 mg, kaip antianginalinis agentas – 5 mg.

Skiriant vaistą Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu не требуется изменения режима дозирования.

При применении в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, dusulys, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, vaskulitas, patinimas (patinimas kulkšnių ir pėdų), paraudimas; retai – Aritmija (bradikardija, skilvelinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas), krūtinės skausmas, ortostatinė hipotenzija; retai – išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, aritmija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, fatiguability, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai, traukuliai; retai – sąmonės netekimas, gipestezii, nervingumas, parestezija, drebulys, svaigulys, astenija, bendras negalavimas, nemiga, depresija, neįprasti sapnai, nugaros skausmas; retai – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija, migrena.

Nuo pojūčių: retai – neryškus matymas, konjuktyvitas, diplopija, gerklės akys, spengimas ausyse; retai – parosmija, disgeuzija, ccomodation, Xerophthalmia.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, epigastriumo skausmas; retai – padidėjęs kepenų transaminazių, gelta (обусловленная холестазом), pankreatitas, burnos džiūvimas, dujų susikaupimas, giperplaziya teisė, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; retai – gastritas, padidėjęs apetitas.

Nuo šlapimo sistema: retai – thamuria, Tenezmai, naktinis šlapinimasis, hiperurikemija; retai – dizurija, poliurija.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: retai – ginekomastija, seksualinės funkcijos sutrikimas (įsk. sumažintas stiprumas).

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artrozė, mialgija (Ilgai vartojant); retai – sunkiąja.

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys, kraujavimas iš nosies; retai – kosulys, rinitas.

Medžiagų apykaita: retai – padidėjimas / sumažėjimas kūno svorio, giperglikemiâ, padidėjo prakaitavimas, troškulys; retai – šaltas lipnus prakaitas.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, leukopenija.

Dermatologinės reakcijos: retai – dermatoxerasia, alopecija, dermatitas, purpuros, Odos spalvos pokytis.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas (įsk. эritematoznaya, макуло-палулезная сыпь), dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Kontraindikacijos

- Ūminė hipotenzija,

- Nėra;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарат;

- Padidėjęs jautrumas kitiems dihidropiridino dariniams.

IŠ atsargumas назначают препарат при нарушениях функции печени, FAQ (bradikardija, tachikardija), Be dekompensuota lėtinio širdies nepakankamumo, lengvas ar vidutinio sunkumo hipotenzija, aortos stenozė, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, ūminis miokardo infarktas (ir 1 mėnesiams po), Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, lipidų apykaitos sutrikimai; Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, tinkamos dietos paskyrimo (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (išvengti skausmas, kraujavimas iš dantenų ir superinfekcija).

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Nepaisant, что амлодипин не вызывает синдром отмены, при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Не имеется данных о влиянии Тенокса на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Tačiau, Kai kurie pacientai,, geriau, kai gydymo pradžioje, gali pasireikšti mieguistumas ar galvos svaigimas. В таких случаях пациентам следует соблюдать особую осторожность при необходимости выполнения работы, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, чрезмерное расширение периферических сосудов.

Gydymas: skrandžio plovimas, Aktyvuota anglis; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов – vazokonstrikcinių vaistų vartojimas (į kontraindikacijas nesant jų naudojimo); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Hemodializė yra neveiksmingas.

Sąveika su kitais vaistais

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливают риск развития побочных эффектов), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина уменьшается при одновременном применении с НПВС, ypač indometacino (natrio sulaikymas ir prostaglandinų sintezės blokada inkstuose), альфа-адреностимуляторами, Estrogenas (natrio susilaikymas), simpatomimetikami.

Ir tiazidų “kilpa” Diuretikai, alfa, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Amjodaronas, chinidino, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) и блокаторы кальциевых каналов способны усиливать гипотензивное действие амлодипина

Амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidinas neturi įtakos amlodipino farmakokinetiku įtaką.

При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления нейротоксичности лития (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, drebulys, triukšmas ausyse).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты блокаторов кальциевых каналов.

Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, усиливают отрицательный инотропный эффект, при этом повышается риск значительного удлинения интервала QT.

Amlodipino farmakokinetika nepakito o susitikimo su cimetidinu.

Greipfrutų sultys gali sumažinti amlodipino koncentraciją plazmoje, Tačiau šis sumažėjimas yra toks mažas,, kad žymiai nekeičia amlodipino poveikį.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.