TEBANTIN

Aktyvus medžiagos: Gabapentinas
Kai ATH: N03AX12
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): G40, R52.2
Kai KSF: 02.05.10
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Kapsulės sunku želatina, dydis №3, Demi-Snap, su rausvai rudą gaubtelį ir baltas važiuoklės; turinys kapsulės – Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, pregelifikuotas krakmolas, talkas, magnio stearatas.

Sudėtis želatinos kapsulės: raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, Titano dioksido, želatina.

10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, dydis №1, Demi-Snap, užkimštas rausvai rudas, šviesiai geltonos spalvos apvalkalas; turinys kapsulės – Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, pregelifikuotas krakmolas, talkas, magnio stearatas.

Sudėtis želatinos kapsulės: raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, Titano dioksido, želatina.

10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, dydis №0, Demi-Snap, užkimštas rausvai rudas, gelsvai oranžinės korpuso; turinys kapsulės – Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, pregelifikuotas krakmolas, talkas, magnio stearatas.

Sudėtis želatinos kapsulės: raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, Titano dioksido, želatina.

10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas. Gabapentinas jos struktūra yra panaši į neuromediatorių gama-aminobutirovoj rūgštis (GASR). Yra lipofilinis medžiaga. Terapinės koncentracijos nesijungia GABA receptorių_A, GASR_Į, benzodiazepinų, glutamatas, glicinas ir N-metil-d-aspartato. Rodo didelio aktyvumo prieš receptorius smegenyse, Α susijusių- ir δ-struktūros įtampos-jautrių kalcio kanalų.

In vitro nustatyta nauja peptidų receptorius smegenų audinio, kurios gali tarpininkauti traukulių slopinamasis aktyvumą gabapentino ir jo darinių (struktūra ir funkcija gabapentinovyh receptorių nėra visiškai ištirtas).

Farmakokinetika

Absorbcija

Laikas iki C_daugiausia yra 3 ne, nepriklausomai nuo dozės, Vartojant kartotinai vartojant pasiekti su_daugiausia yra sumažintas iki 1 ne. Biologinis prieinamumas yra neproporcinga dozės: mažėja, kaip jums padidinti dozę ir po pakartotinai priėmimai 300-600 mg gabapentino 3 kartus per parą yra apie 60%, bet po to 1600 mg – apie 30%. Restoranai (įsk. gausu riebalų) žymiai nekeičia biologinis prieinamumas, Tokiu atveju didėja AUC ir c_daugiausia apie 14%.

Prieš medžiagos dozės vaisto 300-4800 vidurkiu, mg_daugiausia ir AUC didėja didinant dozę. Nuokrypio nuo tiesiškumo du rodikliai labai mažomis dozėmis, ne daugiau kaip 600 mg.

Pasiskirstymas

Gabapentino nėra susijęs su plazmos baltymais, V_d – 57.7 L. Nugaros smegenų skysčio koncentracija būtų 20% (c)_SS plazma.

Narkotikų kerta kraujo-smegenų barjerą, išsiskiria į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

Biotransformacija kepenyse gabapentino požymiai nesvarbu žmogaus. Gabapentinas neturi sukelti kepenų fermentus, dalyvauja oksidacijos procesuose.

Išskaitymas

Išvadą iš plazmos po įjungimo/įvade yra tiesinis pobūdis. T_1/2 – 5-7 ne. T_1/2 ir inkstų klirens nepriklauso dozę ir po to perspėtų nesikeičia. 80% nustatytos dozės išsiskiria su šlapimu ir 20% – su kalovymi mases. Kai viduje 400 mg gabapentino 63.6% nuo dozės, atsiranda šlapime.

Gautos pusiausvyros vidutinis farmakokinetikos parametrai pateikiami lentelėje (Iš Tebantinprimenjalsja 300 mg arba 400 mg kas 8 ne).

Lentelė 1

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kai vaisto vienkartinės dozės gabapentino koncentracija plazmoje vaisto nuo 4 į 12 metus yra panašus į suaugusių pacientų. Pakartotinai priėmimai etape prisotinimą per 1-2 per dieną ir išlaikytas visą gydymo kursą. Vaikams nuo amžių 1 mėnesiams iki 5 metų iš AUC vertė maždaug 30% mažiau, nei vyresnio amžiaus grupėje vienkartinio leidimo vaisto dozės 10 mg/kg kūno svorio ir paros dozė 10-65 mg / kg,, razdelennoy nuo 3 priėmimas.

Metų amžiaus inkstų funkciją senyviems pacientams, taip pat pacientai, sergantys inkstų ligomis, mažinant QC, sumažėtų gabapentino klirensas plazmoje ir padidino savo veisimo. Proporcingai sumažinti pastovus greitis mažėja QC išsiskyrimą gabapentinas, plazmos ir inkstų klirensy.

Liudijimas

- Epilepsija: sudėtingas dalinių epilepsijos priepuolių gydymas, įsk. atliekant antrinių apibendrinimas (suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų – formoje atskirai arba derinyje; amžiaus vaikai 3 į 12 metų – į kombinuotos terapijos);

- Neuropatijos skausmo: gydymas suaugusiems 18 ir vyresni (veiksmingumas ir saugumas pacientams, kurių amžius 18 metų nebuvo nustatytas).

Dozuoti

Į epilepsija Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų vaistas yra nurodyta didelėmis dozėmis 900-1200 mg / per dieną. Pradinė dozė (pirmoji diena) yra 300 mg 3 kartus / per dieną. Didžiausia paros dozė – 3600 mg (už 3 lygus priėmimas). Didžiausias intervalas tarp dozių narkotikų dozių skyrimo 3 kartus / per dieną neturėtų viršyti 12 ne.

Pageidaujamas terapinis lygis narkotikų kiekis kraujyje gali būti pasiektas per kelias dienas, naudojant šią dozavimo režimas:

A. Pirmoji diena – 300 mg gabapentino:

(iki 300 mg 1 laikas / dieną ar 100 mg 3 kartus / per dieną).

Antrą dieną – 600 mg gabapentino:

(iki 300 mg 2 kartus / per dieną, arba 200 mg 3 kartus / per dieną).

Trečiąją dieną – 900 mg gabapentino:

(iki 300 mg 3 kartus / per dieną).

Ketvirtą dieną, didinti dozės 1200 mg, 3 priėmimas, t.y. iki 400 mg 3 kartus / per dieną.

arba

B. Pirmą dieną gali būti pradėtas pabaigos su priėmimo 300 mg 3 kartų, t.y. 900 mg / per dieną. Tada paros dozė gali būti padidinta iki 1200 mg.

Atsižvelgiant į dozę galima kasdien 300-400 mg pasiekti Didžiausia paros dozė, Platinama nuo 3 priėmimas. Ilgalaikių klinikinių tyrimų metu dozės iki 2400 mg per parą atidėtas gerai. Trumpalaikių tyrimų metu dozės iki 3600 mg per parą buvo priskirtas nedideliam skaičiui pacientų, kurios yra gerai toleruojamas dozes.

Gydant epilepsija į metų amžiaus vaikų 3 į 12 metų rekomenduojama paros norma vyresni vaikai 5 metų yra 25-35 mg / kg,, į vaikai 3-4 metų – 40 mg / kg,. Paros dozė yra padalintas į 3 priėmimas. Efektyvi dozė yra per 3 dienų, todėl, pirmą dieną dozės skaičiavimo vartojamas 10 mg / kg / per dieną, antrą dieną - 20 mg / kg / per dieną, ir trečią dieną – 30 mg / kg / per dieną. Didžiausia paros dozė šioje amžiaus 35-40 mg / kg,.

Lentelė 2. Pradinė dozė gabapentino vaikams 3-12 metų.

Lentelė 3. Palaikomosios dozės gabapentino vaikams 3-12 metų.

Vaistas yra naudojamas ilgą laiką (2-3 metai), tada dozė yra palaipsniui mažinama.

Gydant neuropatinis skausmas suaugęs, atsižvelgiant į gautą efektą ir toleravimą, Optimalus terapinė dozė nustatoma titruojant. Atsižvelgiant į kiekvienos pacientės organizmo reakciją gali pasiekti didžiausią dozę 3600 mg / per dieną.

Rekomenduojami narkotiko priskyrimo režimai:

A. Pirmoji diena 300 mg gabapentino:

(iki 300 mg 1 laikas / dieną ar 100 mg 3 kartus / per dieną).

Antrą dieną 600 mg gabapentino:

(iki 300 mg 2 kartus / per dieną, arba 200 mg 3 kartus / per dieną).

Trečiąją dieną 900 mg gabapentino:

(iki 300 mg 3 kartus / per dieną).

arba

B. Su labai intensyvus skausmas pirmą dieną turėtumėte 300 mg 3 kartų, t.y. 900 mg / per dieną. Tada, per vieną savaitę nuo paros dozė gali būti padidinta iki 1800 mg.

Kai kuriais atvejais, jums gali tekti toliau didinti dozę. Didžiausia paros dozė 3600 mg yra suskirstyta į 3 priėmimas.

Pacientus, kurių nusilpusi, pacientams, sergantiems mažas kūno svoris arba organų transplantacijos maitintojo dozė gali būti padidinta dėl per griežtai 100 mg / per dieną.

Senyviems pacientams pagal amžių sumažėjimas, QC, Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 80 ml / min,), ir pacientams, hemodializė, dozę derėtų parinkti individualiai pagal tokią schemą.

Lentelė 4. Rekomenduojama dozė gabapentino inkstų pažeidimas

* per dieną į 100 mg 3 kartus / per dieną.

Pacientai,, į gemodialise ir anksčiau buvo gabapentinas, Rekomenduojama paskirti papildomas paramos dozę, lygus 300-400 mg, tada kiekvienas 4 h dializės paskirti 200-300 mg. Dienomis, Be dializės, negalima imtis gabapentinas.

Gydymo kursas yra nuo 1 savaites prieš 1 mėnesių, tai priklauso nuo skausmo sunkumą. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio atsako į gydymą.

Kapsulę reikia gerti, su skysčio suspaudus būtinu kiekiu skysčio, nepriklausomai nuo valgio.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: mieguistumas (10.6%), svaigulys (10.2%), Pažeidimas judesių koordinacijos (ataksija), nistagmo, regėjimo sutrikimas (diplopija, ambliopijos), galvos skausmas, drebulys, dizartrija, amnezija, Psichikos nepakankamai, depresija, nerimas, emocinis labilumas, sąmonės sutrikimai, irzlumas, padidėjo nervų dirglumas, astenija, nemiga, tikai, "Hypo- ar hyporeflexia, sumažėjo jautrumas, spengimas ausyse, vaikams pagal 12 metų – priešiškumas ir hiperkinezės.

Širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimas, jausmas raketos, atšilimas, galūnių.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, anoreksija, hemoraginis pankreatitas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas, padidėjęs apetitas, sausumas gerklėje, gingivitas, dantų emalio pralaimėjimo arba pakeisti savo spalvas, dujų susikaupimas, padidėjęs kepenų transaminazių.

Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, padidėjo trapumo kaulai, mialgii, Atgal Skausmas.

Kvėpavimo sistema: kosulys, faringitas, dusulys, rinitas.

Alerginės reakcijos: eksudacinė eritema, Stevens-Johnson sindromas.

Dermatologinės reakcijos: spuogas, niežulys, purpuros.

Su Urogenitalinę sistemą: šlapimo nelaikymas, impotencija.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: gliukozės kiekis kraujyje, kliniškai reikšmingų apribojimų pokyčiai (gliukozės kiekis kraujyje <3.3 arba >7.8 mmol/l, normoje 3.5-5.5 mmol / l), svorio priaugimas.

Kitas: periferinė edema, veido patinimas, karščiavimas, karščiavimas, gripo simptomai.

Kontraindikacijos

- Ūminis pankreatitas;

- Vaikams iki 3 metų;

- Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto komponento.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nesant pakankamai klinikinės patirties apie gabapentino nėštumo metu, Tebantina taikyti šiuo laikotarpiu galima tik po to atidžiai įvertinti gydymo nauda ir galimos rizikos santykį.

Gabapentinas išsiskiria į motinos pieną. Nes neįmanoma pašalinti rizikos sunkių šalutinių poveikių kūdikiams rengti gali būti teikiamos žindymo laikotarpiu tik tada, jei, numatomų išmokų už galimą riziką kūdikiui motinos.

Įspėjimai

Nustatinėja optimali terapinė dozė, reikia išmatuoti koncentraciją plazmoje vaisto.

Narkotikų nėra veiksminga apibendrintas pagrindinis atakų, pvz, į absansah.

Gabapentinas taikant reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu; Kartais reikia keisti gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti vaistų dozę.

Kai pirmieji ūminis pankreatitas (ilgai trunkantis skausmas pilve, pykinimas, pasikartojantis vėmimas) reikia nutraukti gydymą gabapentinom. Turėtų atlikti išsamų patikrinimą pacientas (klinikinių ir laboratorinių tyrimų) siekiant anksti diagnozuoti ūminis pankreatitas.

Kada laktozės netoleravimas turėtų atsižvelgti į, ką 1 kepurės. (100 mg) Jame yra 22.14 Laktozės mg, 1 kepurės. (300 mg) – 66.42 mg, ir 1 kepurės. (400 mg) – 88.56 Laktozės mg.

Pašalinti produkto, keisti dozę arba pakeisti kita alternatyvi priemonė turėtų laipsniškai per ne mažiau kaip 1 Savaitės. Staigiai nutraukus gydymą gali sukelti epilepsijos statusas.

Jei mieguistumas suaugusiems, ataksija, svaigulys, padidėjęs nuovargis, pykinimas ir / ar vėmimas, svorio prieaugis, ir vaikams mieguistumas, giperkinesia ir priešiškumo, Turėtumėte nustoti vartoti narkotikus, ir pasikonsultuoti su gydytoju.

Per registratūroje gabapentino atliekant kokybinę analizę dėl baltymų šlapime, naudojant testo galimas klaidingas teigiamas rezultatas. Tokiais atvejais, rezultatas turėtų būti patvirtintas naudojant skirtingus analizės metodo.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas neuropatinio skausmo pacientams terapija senas 18 metų nenustatytas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir profesinėje srityje potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: svaigulys, dvejinimasis, mieguistumas, dizartrija ir viduriavimas.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija. Gabapentinas iš organizmo išsiskiria įmanoma naudojant hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos (fenitoinu, karʙamazepinom, valproine rūgštimi ir fenobarbitalis) Tebantin negalima redaguoti jų koncentracija kraujo plazmoje.

Gabapentinas neturi jokios įtakos Noretindrono veiksmų- ir (arba) jetiniljestradiolosoderzhashhih geriamųjų kontraceptikų, Tačiau, kada galite priskirti jį kartu su kitų vaistų nuo epilepsijos, žinomas dėl savo gebėjimo sumažinti geriamųjų kontraceptikų poveikį, tikėtis sumažinti kontraceptiniu.

Antacidiniai preparatai, sudėtyje yra aliuminio ar magnio, galite į 24% mažinti gabapentino biologinis prieinamumas. Tebantin galima vartoti ne anksčiau kaip, kaip po 2 h priėmus Antacidiniai preparatai.

Zimetidin sumažina inkstų eliminatiu gabapentinas.

Etanolio ir preparatai, įtakos CNS, gali padidėti šalutinio poveikio, gabapentino nuo centrinės nervų sistemos.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaisto išsiskiria su receptu.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.