Tarceva

Aktyvus medžiagos: Erlotiniʙ
Kai ATH: L01XX34
KKSK: Priešvėžinis vaistas. Baltymų tirozino kinazės inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): C25, C34
Kai KSF: 22.06
Gamintojas: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveicarija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė balta arba balta su gelsvu atspalviu, turas, iškilios, su užrašu ant paviršiaus “TARCEVA 25” oranžinė spalva ir logotipas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, natrio laurilo, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Balta Opadry Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, polietilenglikolis, Titano dioksido (E 171)).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė balta arba balta su gelsvu atspalviu, turas, iškilios, su užrašu ant paviršiaus “TARCEVA 100” pilkos spalvos ir logotipas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, natrio laurilo, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Balta Opadry Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, polietilenglikolis, Titano dioksido (E 171)).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė balta arba balta su gelsvu atspalviu, turas, iškilios, su užrašu ant paviršiaus “TARCEVA 150” rudos spalvos ir logotipas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, natrio laurilo, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Balta Opadry Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, polietilenglikolis, Titano dioksido (E 171)).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Priešvėžinis vaistas. Slopina epidermio augimo faktoriaus receptorių tirozino kinazės inhibitoriai HER1/EAFR (Her1 – žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus 1 tipas, EAFR – epidermio augimo faktoriaus receptoriaus).

Tirozino kinazės atsako už ląstelėje fosforilinimo HER1/EAFR. HER1/EAFR išraiška pastebima Mėnulio paviršiaus kaip įprasta, ir vėžinių ląstelių. Fosfotirozina slopina EAFR slopina vėžinių ląstelių linijos augimą ir (arba) veda prie mirties.

Farmakokinetika

Absorbcija

Erlotinibu yra gerai absorbuojamas po administravimo į vidų. C_daugiausia Plazma yra 1.995 ng / ml pasiekiama po 4 ne. Biologinis prieinamumas èrlotiniba – 59%, maistą galite padidinti implantuojamo.

Pasiskirstymas

C_SS pasiekti 7-8 diena. Prieš pradėdami vartoti kitą dozę vidutinė C_min èrlotiniba plazmos 1.238 ng / ml. AUC intervalas meždozovom kai jis pasiekia C_SS – 41.3 mcg / ml x val.

Be Кажущийся_d – 232 l su paskirstymo naviko audiniuose. Naviko audinių mėginių (plaučių vėžys, vėžys, gerklų) apie 9 dienos gydymo vidutinis èrlotiniba koncentracija lygi 1.185 NG/g, kas yra 63% (c)_daugiausia plazmos pusiausvyros. Pagrindinių aktyviųjų metabolitų audinio navikas koncentracija 160 NG/g, atitinkamas 113% C_daugiausia plazmos pusiausvyros. C_daugiausia audinys yra apie 73% koncentracija plazmoje narkotikų, laikas iki C_daugiausia audinyje – 1 ne. Plazmos baltymais (albumino ir α rūgštus₁-glikoproteinas) – 95%.

Medžiagų apykaita

Erlotinibu metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant izofermenta CYP3A4, mažesniu mastu, CYP1A2 ir plaučių izoforma CYP1A1. In vitro 80-95% èrlotiniba dalyvaujant CYP3A4 metabolizuojamas. Metabolizmas vyksta trimis būdais: 1) O-dimetilirovanie iš vienos pusės arba abiejų grandinių oksidacija laikytis karboksirūgštys; 2) acetileno funkcinių grupių po hidrolizės su arilkarbonovoj rūgšties oksidacijos; ir 3) aromatinis hidroksilinimas fenil-acetileno funkcinių grupių. Pagrindinių metabolitų formuojasi kaip yra rezultatas,-dimetilirovaniâ viena iš šoninės grandinės ir turėti veiklos, galima palyginti su èrlotinibom. Jų esama tokių koncentracijos plazmoje, kurie sudaro <10% èrlotiniba koncentracija, jų farmakokinetika yra panaši Farmakokinetika èrlotiniba.

Išskaitymas

Vidutinis atstumas – 4.47 l /. Neatskleistas žemės ir amžiaus sąsajas, kūno svorio, seksas, rasės paciento. Vidutinis T_1/2 yra 36.2 ne. Metabolitų ir pėdsakų èrlotiniba ekranų, daugiausia, su kalovymi mases (>90%), su nedideliu kiekiu šlapime išeigos normos taikomos.

Sumažėja klirensas èrlotiniba pažymėti didinant suminį bilirubino kiekį ir rūgštus α koncentracijos₁-glikoproteino, (a) didinti – rūkalių.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Nebuvo atlikti specialius tyrimus vaikams ir senyviems pacientams.

Šiuo metu nėra duomenų apie buvimą metastazių kepenyse ir (arba) kepenų ant farmakokinetiku èrlotiniba poveikį.

Erlotinibu yra metabolizuojamas ir išsiskiria per kepenis. Erlotinibu ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus mažais kiekiais – mažiau 9% Vienkartinės dozės. Nebuvo atlikti klinikiniai tyrimai pacientams, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimas.

Liudijimas

yra vietoje-common, arba metastazavusiu ne smulkiųjų ląstelių plaučių vėžiu, kai sugenda vienas ar daugiau chemoterapija režimai;

yra vietoje-common neveiksni arba metastazavusiu kasos vėžio kaip pirmos eilės gydymo kartu su gemcitabinom.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, 1 laikas / dieną, ne mažiau, kaip 1 valandas prieš arba po 2 h po valgio.

Į Nesmulkiųjų ląstelių plaučių vėžiu vaistas yra nustatytas 150 mg per parą, užtęstai.

Į kasos vėžys – iki 100 mg per parą, ilgas, kartu su gemcitabinom.

Kada reikia nutraukti požymių, ligos progresavimo Tarcevoj terapija.

Atsargi turėtų paskirti Tarcevu pacientai sutrikusi kepenų funkcija. Saugumo ir veiksmingumo Tarcevy pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumas nėra ištirtas.

Saugumo ir veiksmingumo Tarcevy u pacientams, sergantiems inkstų funkcija sutrikusi Mes netirta.

Saugumo ir veiksmingumo Tarcevy u pacientams, kuriems amžiaus 18 metų Mes netirta.

Prireikus korekcijos rekomenduojama dozę sumažinti palaipsniui, kiekvieną kartą, 50 mg.

Šalutinis poveikis

Dažniausios reiπkiniψ nepaisant priežastinio ryšio su narkotikų: išbėrimas (69-75%) ir viduriavimas (48-54%), kurių dauguma 1 ir 2 sunkumo ir reikalauti jokios intervencijos. Bėrimas ir viduriavimas 3-4 sunkumo buvo pastebėtas 9% ir 6% Pacientai, sergantys nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu ir 5% kasos vėžiu sergantiems pacientams, gauti Tarcevu. Kiekvienas iš šių reiškinių buvo reikalingas gydymas nutraukti 1% pacientų ir dozės reguliavimas esant èrlotiniba 1-6% pacientai. Vidutinį laikotarpį prieš bėrimas – 8-10 dienos, iki pradžios viduriavimas – 12-15 dienos.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo platinamas taip:: Dažnai (≥10 %); dažnai (≥1 %, <10%); retai (≥ 0,001 %, <1%); retai (≥ 0,0001, <0.001%); retai (<0.0001%, įskaitant individualius atvejus).

Nepageidaujamos reakcijos, stebėta pacientams,, gauti Tarcevu 150 mg kaip monoterapija ir Tarcevu 100 mg 150 mg kartu su gemcitabinom:

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – anoreksija, viduriavimas, vėmimas, stomatitas, dispepsija, pilvo skausmas; dažnai – kraujavimas iš virškinimo trakto (kai kurie buvo susijusios su taikymu, varfarino ar NVNU), nenormalūs kepenų funkcija (įskaitant padidėjęs ALT, IS, bilirubinas), visų pirma, trumpalaikis, lengvas arba vidutinio sunkumo arba susijusios su Metastazė į kepenis.

Dėl regėjimo organo dalis: Dažnai – konjuktyvitas, sausąjį keratokonjunktyvitą; dažnai – keratit, aptikta Ragenos opos perdavimo atveju.

Kvėpavimo sistema: Dažnai – kosulys, dusulys; dažnai – kraujavimas iš nosies; retai – intersticinės plaučių ligos (intersticinės pneumonijos, ištrinti bronchiolitas, fibrozė lyegkikh, ūminis respiracinis distreso sindromas ir plaučių infiltracija, įskaitant atvejus, turinčius mirties).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – galvos skausmas, Neuropatija, depresija.

Dermatologinės reakcijos: Dažnai – išbėrimas, alopecija, kserozės, niežulys.

Kitas: Dažnai – karščiavimas, nuovargis, drebulys, sunkios infekcijos (su arba be neutropenija), plaučių uždegimas, sepsis, pluoštinė celiulitas, svorio metimas.

Kontraindikacijos

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

-jautrumas èrlotinibu arba bet kuriai preparato komponentų.

IŠ atsargumas reikia skirti sutrikusi kepenų funkcija, amžiaus pacientams 18 metų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų Tarceva yra kontraindikuotinas nėštumo metu ir maitinant krūtimi.

Gydymo Tarcevoj metu ir, mažiau, per 2 savaites po jo pabaigos turėtų būti taikoma patikima kontracepcijos metodus.

Įspėjimai

Intersticial′Noe plaučių liga (TER), įskaitant 50 mirtinų, retai diagnostirovalos′ pacientams, sergantiems ne smulkiųjų ląstelių plaučių vėžiu, kasos vėžio ar kitos Kietosios navikai, gauti Tarcevu. Pacientams, sergantiems ne smulkiųjų ląstelių plaučių vėžiu, gauna placebΰ arba Tarcevu, rimtas spinduliavimo dažnis buvo 0.8% kiekvienoje grupėje. SPINDULIAVIMO dažnis pacientams, sergantiems kasos vėžiu, Tarcevu ir Gemcitabino, pagamintas 2.5% palyginti su 0.4% į grupės, gydomi Gemcitabino ir placebo. Bendras sergamumas spinduliuotės pacientams, gauti Tarcevu, įskaitant naudojimą kartu su chemoterapija, yra 0.6%. TER apima intersticialnuu pneumonija, ištrinti bronchiolitas, fibrozė lyegkikh, ūminis respiracinis distreso sindromas ir plaučių infiltracija. Daugeliu atvejų spinduliuotės buvo susijęs su įsigijimu susijusias ar anksčiau vertėsi iš chemoterapija, spindulinė terapija, parenhimatoznym plaučių ligos istorija, Metastazavusiu pakitimų plaučių ar infekcija. Su plėtra, naujų ir (arba) plaučių simptomų progresavimo (dusulys, kosulys ir maro) Sveiki atvykę Tarcevy jums reikia laikinai sustabdyti iki priežastys. Kai spinduliuotės, būtina atšaukti ir Tarcevu ir praleisti reikiamą pagalbą.

Jeigu Jums pasireiškė sunkus ar vidutinio sunkumo viduriavimas, turite priskirti, loperamido. Kai kuriais atvejais, jums gali tekti sumažinti dozė Tarcevy. Sunkus ar atsparus atvejais viduriavimas, pykinimas, anoreksija arba vėmimas su dehidratacija Tarcevu laikinai panaikino ir vykdo per rehidracijos.

Vartojimas pediatrų

Saugumo ir veiksmingumo, Tarcevy pacientams senas 18 metų Mes netirta.

Perdozavimas

Atskirų dozių iki èrlotiniba 1600 mg viduje perkeliamų gerai. Kai atsižvelgiant èrlotiniba dozę rekomenduojama pirmiau, jums gali pasireikšti sunki nepageidaujamų reiškinių: viduriavimas, odos bėrimas, Kartais kepenų transaminaz.

Jei įtariamas perdozavimo gydymas yra sustabdyta ir simptomaticescuu terapija.

Sąveika su kitais vaistais

Izofermenta CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas) sumažinti medžiagų apykaitą èrlotiniba ir didėja jo koncentracija plazmos. Slopina CYP3A4 izofermenta apsvaigus nuo ketokonazolas metabolizmo (200 mg geriamojo 2 kartus per dieną, 5 dienos) rezultatų, èrlotiniba, AUC padidėjo 86% ir C_daugiausia apie 69%. Reikėtų būti atsargiems taikant Tarcevy kartu su CYP3A4 inhibitoriais izofermenta. Toksiškumas turėtų būti sumažintas dozės Tarcevy.

Indukcinės izofermenta CYP3A4 (rifampicinu) padidinti metabolizmą, èrlotiniba ir žymiai sumažinti jo koncentracija plazmoje. Indukcijos medžiagų apykaitos su izofermenta CYP3A4 gaudamas rifampicinas (600 mg geriamojo 4 kartų / dieną 7 dienos) veda prie vidurinės AUC èrlotiniba už sumažėjimas 69%. Klinikinė reikšmė šio stebėjimo neaišku. Kai įmanoma, būtina pateikti alternatyvų metodą gydymo be CYP3A4 izofermenta indukcija.

Jei jūs kreipiatės į Tarcevy su Varfarinas ir kiti kumarino dariniai pažymėti padidinti INR ir kraujavimas, įskaitant kraujavimas iš virškinimo trakto, kai kurie buvo susijusios su varfarinu Įvadas. Pacientai,, varfariną ar kitus kumarino dariniai, Reikia reguliariai stebėti protrombino ar TNS.

Tarcevy sąveika su gemcitabinom neaptiktas.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Vaistas turi būti laikomi temperatūroje, yra ne didesnė nei 30 ° C, iš vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Vaistas neturėtų būti naudojamas po galiojimo pabaigos datą.