SPIRIVA

Aktyvus medžiagos: Tiotropiumo bromidas
Kai ATH: R03BB04
KKSK: Bronchus – m-holinoretseptorov blokavimas
TLK-10 kodai (liudijimas): J43, J44, J45
Kai KSF: 12.01.04
Gamintojas: BOEHRINGER INGELHEIM tarptautinės GmbH (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės su milteliais injekciniam įkvėpus sunku želatina, šviesiai žalsvai mėlyna spalva, nepermatomas; kompanijos simbolis ir “TI 01”, išspausdintas juodu rašalu; turinys kapsulės – balti milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, 200 M; laktozės monohidratas, mažų dalelių.

Kapsulės sudėtis: makrogolis 3350 (PEG 3350), indigokarmin (132), Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172).

10 PC. – pūslelės (1) su ingalatorom Handihaler® ar be jo – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) su ingalatorom Handihaler® ar be jo – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) su ingalatorom Handihaler® ar be jo – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Bronchus – Blokatorius m holinoretseptorov pailginto veiksmų.

Yra paties trauka įvairius muskarininių receptorių potipius nuo m₁ iki m₅. Dėl slopinimo m₃-Kvėpavimo takų receptorių atpalaiduoja lygiųjų raumenų. Bronchodilatorinė poveikis priklauso nuo dozės ir palaikomas mažiausiai 24 ne. A ilgalaikis apima, tikriausiai, labai lėtas ryšys su m išleisdami₃-receptoriai, palyginti su ipratropį bromidas. Įkvėpus Įvadas tiotropio bromido, kaip N-įrankis antiholinergicescoe kvartero struktūra, teikia vietos rinkimų akcija, kuriame terapinėmis dozėmis nesukelia sisteminio šalutinio poveikio anticholinerginio. Išleidimo tiotropio bromido iš m₂-receptorių yra greičiau, nei iš m₃-receptoriai. Didelį afinitetą receptoriams ir lėto atpalaidavimo ryšio su jais reikia intensyviai ir ilgai bronhodilatiruty poveikis pacientams, sergantiems LOPL.

Bronhodilataciâ tiotropio bromido po inhaliacijos yra vietos pasekmė, o ne sisteminiai veiksmų.

Klinikiniai tyrimai parodė,, kad per 30 minučių po vienkartinės Spiriva^® už 24 h žymiai pagerina plaučių funkcijos (padidinti FEV₁ ir reagavusiųjų FGPT ATSAKU). Farmakodinamikos pusiausvyra buvo pasiekta per 1 savaitę, ir išreikštas bronhodilatiruty poveikis pasireiškė 3-ioji diena. Spiriva^® žymiai padidina ryte ir vakare didžiausias iškvėpimo greitis transliacijos, matuojamas pacientų. Bronhodilatiruty poveikio Spirivy^®, ištisus metus vertinimo, Nepavyko rasti tolerancijos apraiškas.

Spiriva^® ženkliai mažina LOPL paūmėjimų dažnį ir laikotarpis iki pirmojo paūmėjimas, palyginti su placebu. Žymiai pagerina gyvenimo kokybę, Kas yra pastebėtas gydymo laikotarpiu. Spiriva^® žymiai sumažina hospitalizacijų skaičius, susiję su LOPL paūmėjimas, ir pailgina laiką iki pirmos hospitalizavimo.

Farmakokinetika

Tiotropiumo bromidas – Kvartero ammoniewoye ryšį, labai blogai tirpsta vandenyje.

Tiotropio bromidas yra linijinis farmakokinetiku terapinės ribos po įjungimo/įvade ir įkvepiamų sausi milteliai.

Absorbcija

Įkvėpti tiotropio bromido įvedimas absoliutus biologinis prieinamumas yra 19.5%, Tai rodo, kad biologinis vaistas frakcija, uždengti ir plaučių. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 5 minučių po įkvėpimo. Tiotropio bromidas yra prastai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Dėl tos pačios priežasties, valgyti neturi įtakos perkraustymas tiotropio. Nurijimas tiotropio bromido tirpalas, absoliutus biologinis prieinamumas buvo 2-3%.

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – 72%. V_d – 32 l / kg. (C) pusiausvyrą_daugiausia koncentracija plazmoje, LOPL sergantiems pacientams yra 17-19 PG/ml 5 minučių po inhaliacijos miltelių dozę 18 mkg ir sparčiai mažėja. C_SS koncentracija kraujo plazmoje buvo 3-4 pg / ml,.

Negalima kirsti BBB.

Medžiagų apykaita

Biotransformacija yra nereikšminga. Tiotropio bromido padalinamas iš nefermentnym į alkoholį, N-metilskopina ir ditienilglikolevoj rūgštis, tai ne muskarinovmi receptorių.

Metabolizmas yra įmanoma taikant CYP2D6 ir izofermentų 3A4 inhibitoriai (xinidina, ketokonazolas, gestodena). Taip, CYP2D6 neveikia 3A4 ir vaistų metabolizmo. Tiotropio bromido net ne ingibiruet sverhterapevtičeskih koncentracija neveikia citochromo P450 1A1, 1A2, 2B6, 2TURINČIŲ DAUG C9 ANGLIAVANDENILIŲ, 2C19, 2D6, 2E1 ar 3A4 Ca2 + žmogaus kepenų.

Išskaitymas

Po inhaliacijos Įvadas Terminal t_1/2 yra 5-6 dienos. Bendras klirensas kai su sveikų jaunų savanorių įvedimas yra 880 ml / min,, Kai pavienių pacientų 22%. Tiotropio bromido po/į įvedimo rodo, visų pirma, su šlapimu nemodifikuota formos – 74%. Po inhaliacijos yra miltelių per inkstus 14%, iš likusios, vsosavshayasa ne žarnyne, išsiskiria su išmatomis. Inkstų klirens tiotropio bromido viršyti QC, Tai rodo kanalzeva kiltų formali narkotikų. Po to, kai ilgą laiką vartoti 1 kartus per parą pacientams, sergantiems LOPL pasiekiama pusiausvyra farmakokineticeskih parametrai 2-3 Savaitės, Jei nėra jokių papildomų kumuliacija.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Vyresnio amžiaus pacientų sumažėjo inkstų klirensas tiotropio bromidas (326 fondaparinuksą pacientams, sergantiems LOPL Sergančiais 58 metų, į 163 fondaparinuksą pacientams, sergantiems LOPL per 70 metų), Todėl, kad, matyt, inkstų veikla su amžiumi mažėja. Po inhaliacijos su tiotropio bromidas su šlapimu mažėja 14% (jauniems sveikiems savanoriams) į 7% (LOPL sergantiems pacientams), Vis dėlto vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems LOPL klinikinių tyrimų metu reikšmingų pokyčių koncentracija kraujo plazmoje, Jei mes atsižvelgti į tarptautinės- ir vnutriindividual′nuû kintamumas (nuo įkvepiamieji milteliai padidėjo AUC_0-4 apie 43%).

Jeigu po inhaliacijos ir/koncentracijos, vaisto koncentracija plazmoje ir mažina inkstų klirens. Atsižvelgiant į inkstų (CK 50-80 ml / min,), dažnai pastebima pagyvenusiems pacientams, nežymiai didinant jo koncentraciją tiotropio metilbromido kiekis kraujo plazmoje (Po įjungimo/įvade AUC padidėjimas_0-4 apie 39%). LOPL sergantiems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo arba išreiškė tam tikrą sumažinti inkstų funkcijos (CK < 50 ml / min,) Po įjungimo/į įvedimo ipratropia bromidas stebėtos padvigubinti jo koncentracija kraujo plazmoje (82% AUC padidėjimas_0-4), palyginti su koncentracijos plazmoje, po inhaliacijos miltelių.

Laukiamas, kad kepenų funkcijos nepakankamumo turės neturi didelio poveikio farmakokinetiku tiotropio bromidas, TK. vaistas daugiausia išskiriamas su šlapimu ir farmakologiškai aktyvių metabolitų susidarymą nesukelia fermentų.

Liudijimas

palaikomasis gydymas pacientams, sergantiems LOPL, įskaitant lėtinis bronchitas ir emfizema (palaikomasis gydymas su nuolatinis dusulys ir išvengti paūmėjimų).

Dozuoti

Priskirti 1 KAPS. per parą – vienu ir tuo pačiu metu naudojant ingalatora HandiHaler inhaliacijų.

Narkotikų turėtų vengti patekimo į burną. Spirivu^® Jis neturėtų būti naudojamas dažniau, kaip 1 laikas / dieną. Spirivy kapsulės^® turi būti naudojamas tik su ingalatorom HandiHaler.

Senyvi pacientai vaisto galima vartoti rekomenduojamomis dozėmis.

Į inkstų funkcijos sutrikimas pacientai gali kreiptis Spirivu^® rekomenduojamomis dozėmis,. Tačiau dėl Spirivy paskyrimo^® derinyje su kitais vaistais,, , kuri yra gauta daugiausia inkstų, reikia stebėti pacientų. Pacientai, sergantys inkstų funkcijos nepakankamumas, vidutinio sunkumo ar sunkaus laipsnio (CC ≤ 50 mL/min) reikia atidžiai stebėti.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu rekomenduojamomis dozėmis gali būti vaistas.

Būdas naudoti įkvėpus HandiHaler^®

HandiHaler inhaliatorius yra sukurtas specialiai naudoti Spirivy^® ir nėra skirta gauti kitų narkotikų.

Purkštuvas yra: apsauginį dangtelį, kandiklis, žemės, prokalyvaûŝuû mygtukas, Centrinis kameros.

Naudoti ingalatora HandiHaler:

1. Atidarykite apsauginį dangtelį, Paspaudę mygtuką prokalyvaûŝuû visiškai, ir tada leisti eiti;

2. pilnai atidarykite apsauginį dangtelį, jis pakėlė; tada atidarykite kandiklio, jis pakėlė;

3. prieš naudojimą gauti palaikykite Spirivy kapsulė^® iš lizdinės plokštelės ir įdėti ją į centrinę kamerą (nesvarbus, Kas pusė kapsulės yra dedamas į kamerą);

4. sandariai uždaryti kandiklį, kol išgirsite spragtelėjimą, apsauginį dangtelį, neapibrėžta;

5. laikymą HandiHaler kandiklį, Paspauskite prokalyvaûŝuû mygtuką vieną kartą iki galo ir tada atleiskite; taip, skylė yra suformuotas, per kurią vaistas išleistas iš kapsulės inhaliacijos seanso metu;

6. iškvėpti visiškai; niekada iškvėpti į kandiklį.

7. vartoti į burną ir ankšta HandiHaler lūpų kandiklį; Laikykite galvą tiesiai, Jums turėtų įkvėpti lėtai ir giliai, bet tuo pačiu pakankamai jėgos, girdėti vibracijų kapsulės; ar kvapas visiškai užpildyti šviesos; tada sulaikykite kvėpavimą tiek, kiek įmanoma ir pašalinti HandiHaler kvėpavimas; ir toliau kvėpuoti ramiai; Pakartokite procedūrą 6 ir 7 visapusiškai išnaudojamas kapsules.

8. Be to, jūs vėl kandiklį, gauti jį ir išmeskite suvartotas kapsules. Uždarykite dangtelį ir antgalį.

Valymo purkštuvas HandiHaler^®

Valymas turėtų būti HandiHaler 1 kartą per mėnesį. Norėdami tai padaryti, turite atidaryti dangtelį ir antgalį, tada atidarykite bazė, kėlimo prokalyvaûŝuû mygtukas. Kruopščiai išskalaukite šiltu vandeniu purkštuvas pašalinti miltelių. HandiHaler turėtų būti nuvaloma su popieriniu rankšluosčiu ir atviras kandiklio, apsauginį dangtelį ir palikite išdžiūti ant oro 24 ne. Po valymo prietaisas yra paruoštas tolesniam naudojimui. Prireikus antgalis išorinis paviršius galima valyti drėgnu, bet ne drėgnu skudurėliu.

Autopsijos lizdinės plokštelės

Atskiros juostelės išilgai perforuotą liniją lizdinės plokštelės. Atidarykite lizdinę plokštelę juosta tiesiai prieš naudojant tiek, turėti vieną kapsulę visiškai matomas. Kapsulės sudėtyje yra nedidelis kiekis miltelių, Todėl ji nėra visiškai užpildytas.

Kada, Jei kapsulė netyčia buvo atidarytas ir buvo atvirame ore, Jis neturėtų būti naudojamas. Nei į prietaiso, nė vienas blistere kapsulės turėtų būti veikiamos aukšta temperatūra, saulės spindulių.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: maži burnos džiūvimas, dažnai dingsta navikas (≥ 1% ir < 10%); burnos kandidozė (≥ 0.1% ir < 1%); vidurių užkietėjimas, hastroэzofahealnыy refliukso (≥ 0.01% ir < 1%); keliais atvejais – žarnų nepraeinamumas (įskaitant paralyžinis žarnų nepraeinamumas), disfagija.

Kvėpavimo sistema: disfonija, bronchospazmas, kosulio ir vietos ryklės (≥ 0.1% ir < 1%); kraujavimas iš nosies (≥ 0.01% ir < 1%).

Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, širdies plakimas (≥ 0.01% ir < 1%); keliais atvejais – supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas.

CNS: svaigulys (≥ 0.1% ir < 1%).

Nuo šlapimo sistema: sunkumas šlapinantis ir vėlavimo šlapinimasis vyrams su predraspolagatmi veiksniai, šlapimo takų infekcija (≥ 0.01% ir < 1%).

Alerginės reakcijos: išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant reakcijas nedelsiant tipo (≥ 0.01% ir < 1%); keliais atvejais – angioneurozinė edema.

Kitas: keliais atvejais – neryškus matymas, padidėjęs akispūdis (≥ 0.01% ir < 1%); glaukoma.

Dauguma minėtų reakcijų gali būti susiję su antiholinergicakim veiksmų Spirivy^®.

Kontraindikacijos

- Aš nėštumo trimestras;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

-padidėjęs jautrumas atropino arba jos darinių (įsk. į ipratropiû ir ypratropiu oksitropiu);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas naudoti pacientams, sergantiems kampo glaukoma, prostatos hiperplazija, šlapimo pūslės obstrukcija lizdas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaistas yra kontraindikuotinas, skirtas naudoti I trimis nėštumo.

II ir III trimestrah nėštumo ir žindymo laikotarpiu preparato turėtų būti skiriama tik tais atvejais, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.

Įspėjimai

Narkotikų Spiriva^® nėra skirti cupping bronchų spazmo priepuolis..

Po įkvepiamieji milteliai Spirivy^® Galbūt greito tipo padidėjusio jautrumo reakcijos.

Inhaliacijos Spirivy procesas^® (kaip ir gydant kitais inhaliuojamaisiais vaistais) gali sukelti bronchų spazmą..

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CK ≤ 50 ml / min,) skiriant Spirivy^® Reikia atidžiai stebėti dėl.

Pacientai turėtų susipažinti su taisyklėmis naudojant purkštuvas. Neleiskite patekti į miltelius į akis. Akies skausmas arba diskomfortas, neryškus matymas, Vizualiai Auryla kartu su akių paraudimas, Kon″ûnktival′NYM stagnacija ir ragenos patinimas gali Rodyti ūminį išpuolio zakratougolna glaukoma. Kuriant šių simptomų deriniu, pacientas turėtų nedelsiant kreiptis į gydytoją. Naudoti tik vaistai, sukelia spazmai, nėra veiksmingas būdas gydyti šiuo atveju.

Vienoje kapsulėje yra 5.5 mg laktozės monohidrato.

Vartojimas pediatrų

Vaisto vartoti Vaikai ir paaugliai iki 18 metų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Narkotikų poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus, tyrimus nebuvo. Atvejais sukimasis ir neaiškumų matymo, kai taikant šį vaistą gali turėti neigiamą poveikį dėl pirmiau minėtos galimybės.

Perdozavimas

Simptomai: taikant didelių dozių galimas apraiškas antiholinergicski veiksmai – burnos džiūvimas, apgyvendinimo sutrikimai, padidinti širdies susitraukimų dažnis.

Vienkartinė inhaliacinė dozė, po 282 mcg su sveikais savanoriais parodė, kad joks sisteminis anticholinerginis poveikis. Pavartojus vienkartinę dienos dozę. 141 mcg su sveikais savanoriais pastebėta dvišalių konjunktyvitas kartu su burnos džiūvimas, kad dingsta, jei jums tęsti gydymą. Kai tiriant, kuris analizavo pakartotinai naudoti tiotropio LOPL sergantiems pacientams, gauti maksimalų 36 ICH vaistus 4 savaites, sausa burna buvo vienintelis šalutinis poveikis.

Ūminio apsinuodijimo, susijusios su atsitiktinių atsižvelgiant kapsulės viduje, mažai tikėtinas dėl mažo biodostupnostthew narkotikų.

Sąveika su kitais vaistais

Paskyrimas Spirivy^® derinyje su kitais vaistais,, paprastai naudojamas gydyti LOPL: simpatomimetikami, metilksantino dariniai, žodžiu ir inhaliuojamaisiais KORTIKOSTEROIDAIS.

Trūksta informacijos apie bendrą paraišką su anticholinerginiai vaistai, gauti iš dviejų klinikinių tyrimų metu: vieno paskyrimo 1 dozės ipratropia bromidas priėmimo Spirivy fone^® pacientams, sergantiems LOPL (64 vyras) ir sveikiems savanoriams (20 vyras) nesukelia nepageidaujamų reakcijų sumažėja, gyvybiškai svarbių parametrų ir EKG pokyčiai. Tačiau, kai nuolat kartu anticholinerginiai vaistai ir Spirivy^® nebuvo tirtas ir, Todėl, Nerekomenduojama.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C; Negalima užšaldyti. Tinkamumo laikas – 2 metai.

Atidarius suvartoti per lizdinės plokštelės 9 dienos.

Galite naudoti HandiHaler prietaisą per 1 metai.