Tiotropiumo bromidas

Kai ATH:
R03BB04

Farmakologinis

Bronchus agentas, blokai M-cholinerginių receptorių iš lygiųjų raumenų tracheobronchial medis. Jis turi tą pačią giminingumą skirtingų potipių muskarino M1 M5. Iš M3 receptorių kvėpavimo takų slopinimo rezultatas yra lygiųjų raumenų relaksacija. Įkvėpus vartojimo būdas turi selektyvų poveikį tiotropio, kuriame terapinėmis dozėmis nesukelia sisteminio šalutinio poveikio anticholinerginio. Bronchodilatorinė poveikis priklauso nuo dozės ir palaikomas mažiausiai 24 ne, dėl to, kad lėtos disociacijos nuo M3 receptorių. Iš M2 receptorių spaudai greičiau, P3 nei iš. Didelio afiniteto receptorių ir lėtos disociacijos sukelti stiprų ir ilgalaikį poveikį bronchodilatorinė pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga. Žymiai pagerina plaučių funkciją (FJEL) po 30 minučių po vienos dozės, padidina ryte ir vakare Didžiausio iškvepiamo srauto. Farmakodinaminės subalansavimas per 1 Saulė, ir ryškus bronchus plečiantis poveikis pastebimas 3 d.

Farmakokinetika

Įkvėpus BŪDAS, absoliutus biologinis prieinamumas - 19,5 %. Prastai absorbuojamas virškinimo trakte. TCmax po inhaliacijos - 5 m,. Cmax pacientams, sergantiems LOPL yra 17-19 pg / ml po inhaliaciniai milteliai dozės 18 mkg ir sparčiai mažėja. Terapinių dozių diapazonas yra farmakokinetika yra tiesinė. Ryšys su plazmos baltymais - 72 %, pasiskirstymo tūris - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml,. Negalima kirsti BBB. Šiek tiek metabolizuojamas į etanolio-N-metilskopina ir ditienilglikolievoy rūgšties (farmakologiškai neaktyvus), mažiau 20 % метаболизируется цитохромом 450 (изоферменты CYP 2D6 и CYP3A4) formuoti įvairius metabolitus. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP 2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 Įkvėpus - 5-6 dienos. Bendras klirensas - 880 ml / min,. Pranešti naujieną (14 %) pirmiausia kanalėlių sekrecijos, ir išmatos. Ne kaupiasi. Vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems riboto inkstų klirensas (7 %), Tačiau koncentracija plazmoje reikšmingai nepasikeitė. Kai LIN stebimas koncentracijų padidėjimą plazmoje ir inkstų klirenso.

Liudijimas

Kaip palaikomojo gydymo metu pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga, įskaitant lėtinės obstrukcinės bronchito ir emfizemos, (kai nuolatinis dusulys, ir paūmėjimų profilaktikai).

Dozuoti

Įkvėpimas naudojant specialų inhaliatorių, iki 1 kapsulė per dieną vienoje ir tuo pačiu metu. Kapsulių negalima nuryti. Vyresnio amžiaus žmonių, Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, gali naudoti narkotikų rekomenduojamomis dozėmis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas tiotropijaus bromido, ir atropinas arba jo dariniai (pvz ipratropio arba oksitropiumo), Aš nėštumo trimestro, Amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinamojo trakto - sausos burnos (dažniausiai būna lengvas laipsnis, dažnai išnyksta tęsiant gydymą), vidurių užkietėjimas.

Nuo kvėpavimo sistemos: kosulys, Vietinis dirginimas, gali išsivystyti bronchų spazmas, o taip pat ir kitų agentų inhaliavimo priėmimo.

Kitas: tachikardija, sunku ar šlapimo susilaikymas (vyrų, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija), angioneurozinė edema, neryškus matymas, ostraya glaukoma (susijęs su priešcholinerginius).

Įspėjimai

Atidžiai stebėti pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, tiotropiumo bromidas derinyje su kitais vaistais,, egesting, visų pirma, inkstas.

Būkite atsargūs skiria pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, prostatos hiperplazija ar šlapimo pūslės kaklelio obstrukcija.

Jis negali būti naudojamas kaip skubaus gydymo priemones reljefo bronchospazmas išpuolių.

Neleiskite patekti į miltelius į akis.

Draudžiama naudoti I nėštumo trimestro. Likusios nėštumo ir laktacijos metu - tik, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.

Įspėjimai

Nerekomenduojama taikymas vienu metu su kitais anticholinerginiais.