SPERIDAN

Aktyvus medžiagos: Risperidonas
Kai ATH: N05AX08
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kai KSF: 02.01.02.03
Gamintojas: ACTAVIS Group PTC ehf. (Islandija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė baltas, Ovalus, iškilios, Briaunuoti, dydis 8 × 5 mm.

[Žiedas] mikrokristalinė celiuliozė, laktozės bezvodnaya, magnio stearatas, pregelifikuotas krakmolas, gipromelloza, makrogolis 600, Titano dioksido.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, Ovalus, iškilios, Briaunuoti, dydis 10 × 5 mm.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės bezvodnaya, magnio stearatas, kleisterizuoto krakmolo, gipromelloza, makrogolis 6000, Titano dioksido.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, Ovalus, iškilios, Briaunuoti, dydis 14 × 7.5 mm.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės bezvodnaya, magnio stearatas, kleisterizuoto krakmolo, gipromelloza, makrogolis 6000, Titano dioksido.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Psichozės narkotikų (anksiolitiniu), benzizoksazolo darinys. Ji taip pat turi raminamųjų, Antiemetinis ir hipotermija poveikis. Atrankinis monoaminerginės pernašos antagonistas. Ji turi didelį afinitetą serotonino 5-HT₂-Receptorių, допаминовым D₂-Receptorių; taip pat jungiasi su α₁-adrenerginių receptorių ir šiek tiek mažiau giminingumas su histamino H₁-рецепторами и₂-adrenoreceptorių. Ji neturi afiniteto holinoretseptorami. Psichozės poveikis, dėl blokados dopamino D₂-receptorių ir mezolimbinį sistema mezokortikaliniame. Raminamasis poveikis, dėl blokados adrenerginių receptorių Tinklinės formavimas smegenų kamiene; Antiemetinis poveikis – блокадой допаминовых D₂-receptorių sukelti zona vėmimas centras; hipotermija poveikis – blokadą dopamino receptorių pogumburio. Sumažina produktyvius simptomus (kliedėjimas, haliucinacijos), automatizmas. Jis sukelia minimalų slopinimą motorinio aktyvumo ir mažesniu mastu skatina katalepsijos, nei klasikinių antipsichotikų (neuroleptikai).

Subalansuota centrinis serotonino ir dopamino antagonizmas gali sumažinti ekstrapiramidinių simptomų pavojus.

Risperidonas gali sukelti nuo dozės priklausomas padidėjimą prolaktino plazmos koncentracijos.

Farmakokinetika

Absorbcija

Kai nurijus greitai ir visiškai absorbuojamas, kuriame maistas neturi įtakos absorbcijos koeficientą ir išsamumą poveikį. C_daugiausia plazmos pasiekti 1-2 ne.

C_SS Risperidonas organizme pasiekiama daugumai pacientų už 1 diena, 9-hidroksi-risperidonas – per 4-5 dienos. Risperidono koncentracija plazmoje yra proporcinga vaisto dozę (per terapinę dozę).

Pasiskirstymas

Vaistas greitai pasiskirsto, CNS skverbtis, motinos pienas. V_d -1.1 l / kg. Plazmos baltymais (alfa₁-glikoproteinas ir albuminas) risperidonas – 90%, 9-hidroksi-risperidonas – 77%.

Medžiagų apykaita

Метаболизируется изоферментом CYP 2D6 до активного метаболита – 9-hidroksi-risperidonas (risperidonas ir 9-hidroksi-risperidonas, yra veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos). Kitas metabolizmo būdas yra N-dealkilinimas.

Išskaitymas

T_1/2 Risperidonas yra 3 ne, T_1/2 9-hidroksi-risperidonas – 21 ne. 70% Vaistas išsiskiria per inkstus, jų 35-45% – į farmakologiškai aktyvios frakcijos forma; tulžies produkcija 14% iš vaisto dozės.

Be vienos dozės beviltiškai didelis aktyvių koncentracijos plazmoje ir lėtu išsiskyrimu senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Liudijimas

- Ūmus ir lėtinis šizofrenija ir kitos psichozės narės su gamybos ir / ar neigiamų simptomų;

- Emocinių sutrikimų dėl psichinių sutrikimų įvairovė;

- Elgesio sutrikimai pacientams, sergantiems demencija, kai simptomai išlieka agresiją (protrūkis, fizinė prievarta), pažeidžiant veikla (sužadinimas, kliedėjimas) ar psichozės simptomai;

- Kaip papildomas gydymas (kaip nuotaikos stabilizatoriaus) – elgesio sutrikimai paaugliams virš metų 15 metų ir suaugę pacientai, sergantys sumažintas intelektinės lygio ar protinis atsilikimas, tais atvejais,, jei destruktyvaus elgesio (agresija, impulsyvumas, autoagressiâ) Jis yra pagrindinis klinikinį vaizdą ligos;

- Kaip priedas terapijos manijos gydymui bipolinio sutrikimo.

Dozuoti

Į Šizofrenija Suaugusieji ir paaugliai vyresni nei amžiaus 15 metų narkotikų nustatyta 1-2 kartus / per dieną. Pradinė paros dozė yra 2 mg. Dėl 2. dieną, paros dozė turėtų būti padidintas iki 4 mg. Tada dozė gali arba likti pats, arba, jei reikia, būti koreguojama individualiai. Optimalus paros dozė – 4-6 mg. Kai kuriais atvejais jis gali būti pateisinamas lėtai padidinti dozę ir mažesnes pradinė ir palaikomoji dozė.

Kai priskirti paros dozę 10 mg nepastebėta didesnio efektyvumo, palyginti su mažesnių dozių. Tuo pačiu metu gali būti ekstrapiramidinių simptomų vystymasis. Nes, kad dozių saugumas per 16 mg / per dieną, netirta, dozės virš šio lygio negali būti naudojami.

Senyvi pacientai Rekomenduojama pradinė dozė yra 500 g 2 kartus / per dieną. Dozė gali būti padidintas iki individualiai 500 ug per dieną iki 1-2 mg 2 kartus / per dieną.

Į pacientams, sergantiems ligomis, kepenų ir inkstų Rekomenduojama pradinė dozė yra 500 g 2 kartus / per dieną. Dozė gali būti palaipsniui didinama iki 1-2 mg 2 kartus / per dieną.

Dėl informacijos dėl narkotikų vartojimo, šizofrenija į Vaikai, jaunesni 15 metų ne.

Į piktnaudžiavimas narkotikais ar narkomanija Rekomenduojama paros dozė yra 2-4 mg.

Į elgesio sutrikimai pacientams, sergantiems demencija Rekomenduojama pradinė dozė yra 250 g 2 kartus / per dieną (jums reikia naudoti tinkamą vaisto formą). Dozę, jeigu būtina didinti asmeniui 250 ug per dieną (ne daugiau nei vieną dieną). Daugumai pacientų optimali dozė yra 500 g 2 kartus / per dieną. Vis dėlto, kai kurie pacientai parodo medžiagos dozės narkotikų 1 mg 2 kartus / per dieną. Po pasiekti optimali dozė gali būti rekomenduojama narkotikų 1 laikas / dieną.

Į manijos dvipolių sutrikimai Rekomenduojama pradinė dozė yra 2 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia, dozė gali būti padidinta 2 mg per parą, ne daugiau nei vieną dieną. Daugumai pacientų, optimalus paros dozė yra 2-6 mg.

Į elgesio sutrikimai pacientams, sergantiems psichikos atsilikimas Pacientams, kurių kūno svoris 50 kg arba daugiau Rekomenduojama pradinė dozė - 500 g 1 laikas / dieną. Jei reikia, dozė gali būti padidinta 500 ug per dieną, ne daugiau nei vieną dieną. Daugumai pacientų, optimalus paros dozė – 1 mg.

Vis dėlto, kai kuriems pacientams, pageidautina vaisto dozės 500 mg / per dieną, Nors kai kurie pacientai reikalauja didinti dozę iki 1.5 mg / per dieną.

Pacientai, sveriantys mažiau nei 50 kilogramas Rekomenduojama pradinė dozė – 250 g 1 laikas / dieną. Jei reikia, ši dozė gali būti padidintas 250 ug per dieną, ne daugiau nei vieną dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 500 mg / per dieną. Vis dėlto, kai kuriems pacientams, pageidautina vaisto dozės 250 mg / per dieną, Nors kai norite padidinti dozės 750 mg / per dieną.

Ilgalaikis Speridana^® paaugliai turėtų būti atliekami pagal nuolat prižiūrint gydytojui.

Vartojimas Vaikai, jaunesni 15 metų Nerekomenduojama.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: nemiga, ažitaciâ, žadintuvas, galvos skausmas; kartais - mieguistumas, nuovargis, svaigulys, sutrikęs gebėjimas susikaupti, neryškus matymas; retai – ekstrapiramidiniai simptomai (drebulys, standumas, hyperptyalism, bradikineziâ, akatizija, ūminis distonija), manija arba gipomaniya, insultas (senyviems pacientams linkusiems veiksnių), ir Padidintą kiekį kraujyje (arba dėl polidipsija, poliurija, arba dėl netinkamo sekrecijos sindromas ADH), pozdnyaya diskinezija (nevalingi ritmiški judesiai, daugiausia kalba ir / ar asmuo), piktybiniu neurolepsiniu sindromu (hipertermija, raumenų rigidiškumas, nestabilumas autonominių funkcijų, sąmonės sutrikimai, ir padidėjęs KFK), pažeidimas termoreguliacijos ir traukuliai.

Nuo virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas arba vėmimas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų transaminazių, burnos džiūvimas, "Hypo- arba padidėjęs seilėtekis, anoreksija ir / arba padidėjęs apetitas, padidinti arba sumažinti kūno svorį.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais ortostatinė hipotenzija, refleksinė tachikardija, arba padidėjęs kraujospūdis.

Nuo kraujodaros pusėje: neutropenija, trombocitopenija.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: galaktorėja, ginekomastija, menstruacijų sutrikimai, amenorėja, svorio priaugimas, Hiperglikemija ir paūmėjimas jau turi cukriniu diabetu.

Su Urogenitalinę sistemą: priapizmas, erekcijos disfunkcija, nenormali ejakuliacija, anorgazmija, šlapimo nelaikymas.

Alerginės reakcijos: rinitas, išbėrimas, angioneurozinė edema, šviesai.

Dermatologinės reakcijos: kserozės, giperpigmentatsiya, niežulys, seborėja.

Kitas: artralgija.

Kontraindikacijos

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas Tai turi būti skiriama ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos (stazinis širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, laidumo sutrikimai), Dehidratacija ir hipovolemija, galvos smegenų kraujotakos sutrikimai, Parkinsonizmas, traukuliai (įsk. istorija), sunkus inkstų arba kepenų funkcijos nepakankamumas, piktnaudžiavimas narkotikais ar narkomanija, narės, linkusiems į iš tachikardijos tipo vystymosi “sukinys” (bradikardija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, kartu vartojami vaistai, удлиняющих интервал QT intervalo), smegenų auglių, žarnų nepraeinamumas, ūminio perdozavimo narkotikais, Reye sindromas (Antiemetinis poveikis risperidono gali maskuoti šiomis sąlygomis simptomus), nėštumas, vaikystės iki 15 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Sauga risperidono vartojimą nėščioms moterims nebuvo tirtas. Be nėštumo, naudojimas yra galimas tik tuo atveju,, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Nuo risperidono ir 9-hidroksi-risperidono patenka į motinos pieną, Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Įspėjimai

Perėjimas iš kitų gydymą nuo psichozės. Be šizofrenijos gydymo Speridanom pradžia^® Ji rekomendavo palaipsniui ankstesnę terapija, jei kliniškai pateisinamas. Jei pacientai yra perduodami iš depo formų terapijos vaistinių preparatų nuo psichozės, Priėmimo Speridana^® Ji rekomendavo pradėti vietoj kitą injekciją. Periodiškai vertinti dėl tolesnio gydymo parkinsonizmo vaistų poreikį. Ryšium su alfa adrenoreceptorių blokavimo veiksmų gali atsirasti ortostatinė hipotenzija Risperidonas, ypač pradinės dozės nustatymo metu. Be hipotenzijos atveju turėtų atsižvelgti nuleidimo dozę. Pacientams, sergantiems ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos, taip pat dehidratacijos, hipovolemija, smegenų kraujagyslių sutrikimai, dozę reikia didinti palaipsniui, pagal rekomendacijas.

Ekstrapiramidinių simptomų atsiradimas yra rizikos veiksnys vėlyvosios diskinezijos. Esant požymių ir simptomų vėlyvosios diskinezijos turėtų svarstyti galimybę panaikinti visų antipsichozinių vaistinių preparatų. Atsižvelgiant į piktybinio neurolepsinio sindromo atveju, kuriam būdinga hipertermija, raumenų rigidiškumas, nestabilumas autonominių funkcijų, sąmonės sutrikimai, ir padidėjęs kreatino kinazės koncentracija turėtų būti panaikinta visų antipsichozinių vaistų, įskaitant risperidoną.

Atšaukus karbamazepiną ir kitų kepenų fermentų induktoriai risperidono dozę reikia mažinti.

Pacientą reikia įspėti, susilaikyti nuo valgymo, nes svorio prieaugio galimybę.

Gydymo metu reikėtų susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu reikėtų susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, sedacija, depresija sąmonės, tachikardija, hipotonija, ekstrapiramidiniai sutrikimai, retai – QT intervalo pailgėjimas.

Gydymas: būtina užtikrinti laisvą kvėpavimo takus, siekiant užtikrinti tinkamą aprūpinimą deguonimi ir ventiliaciją, skrandžio plovimas (po intubacijos, jei pacientas yra be sąmonės) ir paskirti aktyvuotą anglį kartu su vidurių. Simptominis gydymas, yra išlaikyti gyvybiškai kūno funkcijas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Anksti diagnozuoti galimą širdies ritmo sutrikimai taip greitai, kaip įmanoma pradėti EKG. Atidžiai prižiūrint gydytojui ir EKG stebėjimas atliekamas siekiant užbaigti išnykimą Apsinuodijimo simptomai.

Sąveika su kitais vaistais

Atsižvelgiant, kad Speridan^® Tai turi poveikį visų pirma nuo centrinės nervų sistemos, jis turėtų būti vartojamas atsargiai kartu su kitais centrinę nervų sistemą veikiančiais vaistais ir akogol.

Speridan^® sumažina levodopos ir kitų dopamino agonistų veiksmingumą.

Klozapinas sumažina risperidono klirensas.

Atsižvelgiant į tai, karbamazepinas taikymo nuo koncentracijos yra veikliosios nuo psichozės risperidono frakcijos plazmoje sumažėjimo. Panašus poveikis gali būti stebimas ir kitų kepenų fermentų induktoriais taikymo.

Fenotiazinы, tricikliai antidepresantai ir kai kurie beta adrenoblokatoriai gali didinti risperidono koncentraciją plazmoje, Tačiau tai neturi įtakos veikliosios nuo psichozės frakciją koncentraciją.

Fluoksetinas gali padidinti risperidono koncentraciją plazmoje, bet mažesniu mastu veikliosios nuo psichozės frakciją koncentracija, Todėl risperidono dozė turėtų būti nustatoma.

Naudodami Speridana^® kartu su kitais vaistais, labai gerai jungiasi su plazmos baltymais, simptominė poslinkis iš plazmos baltymų frakcijos narkotiko yra stebimas.

Priešhipertenziniai vaistai padidinti BP mažinimo sunkumą, o su Speridanom taikymo^®.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.