SIMWASTOL

Aktyvus medžiagos: Simvastatin
Kai ATH: C10AA01
KKSK: Lipidų kiekį mažinantys vaistai
TLK-10 kodai (liudijimas): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Kai KSF: 01.12.11.03
Gamintojas: Gedeon Richter ROMANIA S.A. (Rumunija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos Rožinė spalva, turas, iškilios; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, ʙutilgidroksianizol, vitaminas C, citrinų rūgšties monohidratas,, mikrokristalinė celiuliozė PH101, kleisterizuoto krakmolo, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktozės monohidratas, Titano dioksido, makrogolis, глицерол триацетат, raudonasis geležies oksidas dažai, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, dažų juodasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos geltonos spalvos, turas, iškilios; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, ʙutilgidroksianizol, vitaminas C, citrinų rūgšties monohidratas,, mikrokristalinė celiuliozė PH101, kleisterizuoto krakmolo, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titano dioksido, laktozės monohidratas, makrogolis, triacetine, raudonasis geležies oksidas dažai, dažų geltonasis geležies oksidas, dažų juodasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos Ruda spalva, turas, iškilios; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, ʙutilgidroksianizol, vitaminas C, citrinų rūgšties monohidratas,, mikrokristalinė celiuliozė PH101, kleisterizuoto krakmolo, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titano dioksido, laktozės monohidratas, makrogolis, глицерол триацетат, raudonasis geležies oksidas dažai, dažų geltonasis geležies oksidas, dažų juodasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Lipidų kiekį mažinantys vaistai, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, fermentas, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, MTL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – per 2 savaites nuo priėmimo pradžios, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 savaites. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetika

Absorbcija

Абсорбция симвастатина высокая. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Išgėrus C_daugiausia kraujo plazmoje yra maždaug 1.3-2.4 ч и снижается на 90% per 12 ne.

Pasiskirstymas

Jungimasis su plazmos baltymais yra maždaug 95%.

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Išskaitymas

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ne. Rašyti daugiausiai su išmatomis (60%) metabolitų. Apie 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Liudijimas

Hipercholesterolemija:

-pirminė hipercholesterolemija (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Vainikinių arterijų liga:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Dozuoti

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Ji turėtų būti atsižvelgiama į 1 kartus per dieną vakare, gerti daug vandens.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Į лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Ji svyruoja nuo 10 mg 80 mg 1 kartus per dieną vakare. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Didžiausia paros dozė – 80 mg.

Pakeitimai (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Savaitės. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / per dieną.

Į homozigotine hipercholesterolemija yra paveldimas рекомендуемая суточная доза Симвастола^® yra 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 priėmimas (20 mg ryte, 20 mg per parą ir 40 vakare).

Į лечении ИБС arba высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® į viršų 20-40 mg / per dieną. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / per dieną. Pakeitimai (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Savaitės, jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg / per dieną. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – mažiau 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Į пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Į pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (CK<30 ml / min,) или получающих циклоспорин, danazolis, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® neturi viršyti 10 mg / per dieną.

Pacientas, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® neturi viršyti 20 mg.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: Gali būti skausmas pilvo, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, pykinimas, viduriavimas, pankreatitas, vėmimas, hepatito, padidėjęs kepenų transaminazių, Šarminės fosfatazės, KFK.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Silpni sindromas, galvos skausmas, svaigulys, nemiga, raumenų mėšlungis, parestezija, perifericheskaya neuropatija, Rodyti neapibrėžtumo, disgeuzija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: miopatija, mialgija, raumenų mėšlungis, silpnumas; retai – raʙdomioliz.

Nuo laboratorinių parametrų: trombocitopenija, padidėjo eritrocitų nusėdimo greitis, eozinofilija.

Alerginės reakcijos: karščiavimas, dusulys, angioneurozinė edema, revmaticheskaya polimialgija, vaskulitas, artritas, dilgėlinė, vilkligę panašus sindromas.

Dermatologinės reakcijos: šviesai, dermahemia; retai – odos bėrimas, niežulys, alopecija, dermatomiozitą.

Kitas: Potvyniai, anemija, širdies plakimas, ūminis inkstų nepakankamumas (вследствие рабдомиолиза), sumažintas stiprumas.

Kontraindikacijos

-kepenų ligomis, aktyviuoju, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Miopatija;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (įsk. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) istorija.

IŠ atsargumas назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); esant sąlygoms,, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, Vandens-elektrolitų pusiausvyros pažeidimai, chirurgija (įsk. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsija, kepenų ligos istorija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Симвастол^® nėštumo metu. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Vaisingo amžiaus moterys, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Nes, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, įskaitant steroidų ir ląstelių membranų sintezę, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Nežinomas, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® žindymo laikotarpis turėtų būti laikomas, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Įspėjimai

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotonija, планируемой большой хирургической операции, traumų, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mėnesių, tada kiekvienas 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Mėnesio. При стойком повышении активности трансаминаз (į 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® nutraukti.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrozinis sindromas) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Type IV ir V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibratai (gemfiʙrozil, fenofibratas), ciklosporinas, nefazodon, makrolidы (Eritromicinas, klaritromicinas), priešgrybelinių preparatų iš visų azolų grupės vaistų grupės (ketokonazolas, itrakonazolas) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonaviras). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Visi pacientai, начинающие терапию Симвастол^®, taip pat pacientams, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Perdozavimas

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Gydymas: , Vėmimo, priskirti aktyvuotos anglies; Jei reikia, taikomas simptominis gydymas. Reikėtų stebėti kepenų ir inkstų funkciją, KK koncentracija serume.

Su miopatijos ir rabdomiolizės plėtros su ūminiu inkstų funkcijos nepakankamumu (retas, bet sunkus šalutinis poveikis) reikia nedelsiant nustoti vartoti narkotikus, назначить диуретик и натрия бикарбонат (į / iš infuzijos). Jei norite parodyti hemodializė.

Rabdomiolizė gali sukelti hiperkalemija, kuri gali pašalinti ON / į kalcio chlorido ar kalcio gliukonato, инфузией декстрозы (Gliukozė) su insulinu, использованием калиевых ионообменных препаратов или, sunkiais atvejais, с помощью гемодиализа.

Sąveika su kitais vaistais

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: citostatikų, fibratai, Imunosupresantai, nefazodon, Eritromicinas, klaritromicinas, priešgrybelinių preparatų iš visų azolų grupės vaistų grupės (įsk. ketokonazolas, itrakonazolas), ŽIV proteazės inhibitorių,, didelėmis dozėmis nikotino rūgšties, telitromicino.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (įsk. fenprokumona, varfarina) ir padidina kraujavimo riziką. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, gavimo antikoaguliantus,. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (daugiau 1 litrų per dieną) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.