Simvastatin

Aktyvus medžiagos: Simvastatin
Kai ATH: C10AA01
KKSK: Lipidų kiekį mažinantys vaistai
Kai KSF: 01.12.11.03
Gamintojas: AlSi Pharma Įmonės Inc (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, taikoma Filmas dangtelis nuo rudos iki šviesiai rudos spalvos su rausvai atspalviu, turas, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, kleisterizuoto krakmolo (krakmolas 1500), koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), vitaminas C, ʙutilgidroksianizol, stearino rūgštis, magnio stearatas, Opadray II (polivinilo alkoholis, makrogolis (polietilenglikolis), dažų juodasis geležies oksidas, talkas, dažų geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas dažai, Titano dioksido).

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos nuo rudos iki šviesiai rudos spalvos su rausvai atspalviu, turas, iškilios.

[Žiedas] mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, kleisterizuoto krakmolo (krakmolas 1500), koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), vitaminas C, ʙutilgidroksianizol, stearino rūgštis, magnio stearatas, Opadray II (polivinilo alkoholis, makrogolis (polietilenglikolis), dažų juodasis geležies oksidas, talkas, dažų geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas dažai, Titano dioksido).

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.

Farmakologinis

Gipolipidemicescoe transporto priemonės iš statinų grupės, , HMG-CoA reduktazės inhibitorių. Jis yra provaistas, nes tai yra uždaras žiedas laktonovoe, po įsiurbimo į hydrolyses.

Laktonovoe žiedas statinų jos struktūra yra panaši į dalis, fermentą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Konkurencinga antagonizmas principu statina molekulės jungiasi su kofermento a receptoriaus, Jeigu pridedamas šis fermentas. Kita dalis molekulės slopina statina procesą padaryti gidroksimetilglutarata mevalonat, tarpinis cholesterolio molekulių sintezės. HMG-CoA reduktazės aktyvumo slopinimas sukelia nemažai iš eilės reakcijos, dėl to sumažėja ląstelėje cholesterolio ir kompensacinės padidėjęs aktyvumas atsiranda MTL receptorių, ir todėl pagreitis cholesterolio katabolizmas (XC) MTL.

Mažinti statinai yra susijęs su sumažinti bendro cholesterolio sąskaita XC-MTL lygis. Mažina MTL CHOLESTEROLIO lygis priklauso nuo dozės ir yra ne linijinis, eksponentinis pobūdis.

Statinai neturi įtakos kepenų lipazė ir lipoproteinovoj veiklos, neturi didelės įtakos sintezę ir katabolizmą laisvųjų riebalų rūgščių, todėl jų įtaka TG ir antrinė vicariously per savo pagrindinių poveikį MTL cholesterolio kiekiui mažinti. Vidutinio lygio TG gydymo statinais, matyt, susijęs su saviraiškos remnantnyh (APO e) hepatocitų paviršiaus receptorių., dalyvauja kitų katabolizmas, sudarytas iš maždaug 30% TG.

Kontroliuojamųjų tyrimų duomenimis simvastatinu didina DTL cholesterolio kiekį į 14%.

Be to, gipolipidemičeskogo veiksmų, Statinai turi teigiamą poveikį endotelio disfunkcija (Ikiklinikinių tyrimų žymens pradžioje aterosklerozės), kraujagyslių sienelės, statusą, ateromos, pagerina kraujo srauto savybės, turi antioksidacinių, antiproliferativnymi apgyvendinimo įstaigos. Yra įrodymų,, Šis simvastatino pagerina endotelio funkciją po 30 dienų gydymo.

Taikymo simvastatino lydėjo dažnis, širdies ir kraujagyslių sutrikimų, neatsižvelgiant į MTL-cholesterolio sumažėjimas.

Farmakokinetika

Po įsiurbimo simvastatinas yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (vidutinis 85%). C_daugiausia pasiekti 4 ne. Tiesiogiai į maistą su mažai riebalų turinčią dietą neturi įtakos simvastatino farmakokinetinių parametrų.

Į “Pirmasis perdavimas” per kepenų biotransformiroetsa švietimo simvastatino aktyvaus metabolito beta. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 95%.

Simvastatinas aktyvaus metabolito koncentracija sisteminio kraujo yra mažiau 5%.

Rašyti, neredaguotas, ir metabolitų pavidalu, daugiausia, tulžies – 60-85%; 10-15% – neaktyvių metabolitų pavidalu išsiskiria inkstai.

Liudijimas

Pagrindinis giperholesterinemia su prasta mityba, kartu giperholesterinemia ir gipertriglitzeridemia.

Dozuoti

Individualus. Pradinė dozė yra 5-20 mg. Jei reikia, padidinti dozę kas 4 Savaitės. Simvastatinas yra priimtas 1 laikas / dieną, vakare. Maksimali dozė yra 40 mg / per dieną.

Pacientas, gauti imunosupresantų, Rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg / per dieną; maksimali dozė – 5 mg / per dieną.

Sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min,) Pradinė dozė yra 5-10 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, apetito praradimas, dujų susikaupimas, pykinimas, pilvo skausmas, pankreatitas, padidėjęs ALT aktyvumas, IS, GGT, Šarminės fosfatazės.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, raumenų mėšlungis, parestezija, perifericheskaya neuropatija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: galima laikina hipotenzija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: mialgii, miopatija, raʙdomioliz, Didinti KFK aktyvumas.

Alerginės reakcijos: retai – angioneurozinė edema, vilkligę panašus sindromas, vaskulitas, trombocitopenija, eozinofilija, padidėjo eritrocitų nusėdimo greitis, artritas, dilgėlinė, karščiavimas, dusulys.

Dermatologinės reakcijos: šviesai, odos bėrimas, niežulys, dermahemia, alopecija.

Kitas: anemija.

Kontraindikacijos

Aktyvus patologinio proceso kepenyse, nuolatinis transaminaz padidėjimas, nėštumas, žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas simwastatino.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Simvastatinas negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Būti atsargūs naudojamas simvastatino pacientams, sergantiems kepenų ligomis, su lėtiniu alkoholizmu, Kai arterinė hipotenzija, sumažinti arba padidinti tonas skeleto raumenų neaiškios etiologijos, epilepsija, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.

Prieš gydymą ir jo metu turi būti stebima kepenų.

Pacientai,, gauti antikoaguliantais kumarino darinių technologija, prieš gydymą ir jo metu simvastatinom turėtų stebėti protrombino laikas.

Taikymo simvastatino liautis su išaugusius KFK aktyvumas arba įtariamas miopatijos, su ūminio ar sunkaus ligos vystymąsi, Kai pamatysite visus rizikos faktorius, linkusiems į šių vystymosi inkstų nepakankamumas dėl rabdomiolizė.

Tai nėra rekomenduojama taikyti simvastatino kartu su immunodepressantami, fibratami, Nikotino rūgštis (dozės, sukelti gipolipidemiû), priešgrybeliniai vaistai dariniai azola.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas, simvastatino Pediatrijos praktikoje nėra įdiegta. Nerekomenduojama vartoti vaikams.

Sąveika su kitais vaistais

Taikant kovos artumo sustiprina (įsk. varfarina).

Kartu su citostatikų naudojimas, itrakonazolas, fibratami, Nikotino rūgšties dozių, immunodepressantami didėja miopatijos rizika.

Kartu panaudojant digoksinas digoksino koncentracijos kraujo plazmoje.

Atveju susirgti rabdomiolizės simptomai po vieną dozę sil′denafila pacientų, gauti simvastatino.