SIMGAL

430 9 skaitytų minučių

Aktyvus medžiagos: Simvastatin
Kai ATH: C10AA01
KKSK: Lipidų kiekį mažinantys vaistai
TLK-10 kodai (liudijimas): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Kai KSF: 01.12.11.03
Gamintojas: IVAX farmacija s.r.o. (Čekijos Respublika)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė šviesiai rožinės spalvos, turas, iškilios.

	1 kortelė.
simvastatinas	10 mg

Pagalbinės medžiagos: vitaminas C, ʙutilgidroksianizol, citrinų rūgšties monohidratas,, mikrokristalinė celiuliozė, kleisterizuoto krakmolo, magnio stearatas, laktozės monohidratas.

Kevalo kompozicija: Opadry (polivinilo alkoholis, Titano dioksido, Talko prieki, lecitinas, ксантана камедь, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, juodasis geležies oksidas).

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė Rožinė spalva, turas, iškilios, skiriamųjų ženklo ant vienos pusės.

	1 kortelė.
simvastatinas	20 mg

Pagalbinės medžiagos: vitaminas C, ʙutilgidroksianizol, citrinų rūgšties monohidratas,, mikrokristalinė celiuliozė, kleisterizuoto krakmolo, magnio stearatas, laktozės monohidratas.

Dražė, odinė tamsiai rožinė, turas, iškilios, skiriamųjų ženklo ant vienos pusės.

	1 kortelė.
simvastatinas	40 mg

Pagalbinės medžiagos: vitaminas C, ʙutilgidroksianizol, citrinų rūgšties monohidratas,, mikrokristalinė celiuliozė, kleisterizuoto krakmolo, magnio stearatas, laktozės monohidratas.

Farmakologinis

Lipidų kiekį mažinantys vaistai, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, fermentas, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, MTL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – per 2 savaites nuo priėmimo pradžios, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 savaites. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinetika

Absorbcija

Абсорбция симвастатина высокая. C_daugiausia pasiekti 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% per 12 ne. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Jungimasis su plazmos baltymais yra maždaug 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Išskaitymas

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ne. Выводится главным образом с калом (apie 60%), apie 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Liudijimas

Hipercholesterolemija

-pirminė hipercholesterolemija (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

IŠL

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Dozuoti

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 kartus per dieną vakare, gerti daug vandens.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения NCEP Ji svyruoja nuo 10 į 80 mg 1 kartus per dieną vakare. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, yra 10 mg. Didžiausia paros dozė – 80 mg. Pakeitimai (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 Savaitės. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / per dieną.

Į homozigotine hipercholesterolemija yra paveldimas рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 priėmimas (20 mg ryte, 20 mg per parą ir 40 vakare).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / per dieną. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / per dieną. Pakeitimai (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 Savaitės, jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg / per dieną. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Į пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Į пациентов с хронической почечной недостаточностью (CK < 30 ml / min,) или получающих циклоспорин, danazolis, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥ 1 g/d) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / per dieną.

Pacientas, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Šalutinis poveikis

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, paprastai, gerai toleruojamas.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pankreatitas, dujų susikaupimas, hepatito, padidėjęs kepenų transaminazių, Šarminės fosfatazės, KFK.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Silpni sindromas, galvos skausmas, svaigulys, nemiga, traukuliai, parestezija, perifericheskaya neuropatija, Rodyti neapibrėžtumo, disgeuzija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: miopatija, raumenų mėšlungis, mialgija, silpnumas; retai – raʙdomioliz.

Nuo šlapimo sistema: ūminis inkstų nepakankamumas (вследствие рабдомиолиза).

Nuo kraujodaros sistemos: trombocitopenija, anemija.

Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, revmaticheskaya polimialgija, vaskulitas, artritas, dilgėlinė, dermahemia, vilkligę panašus sindromas, karščiavimas, padidėjo eritrocitų nusėdimo greitis, eozinofilija.

Dermatologinės reakcijos: šviesai, odos bėrimas, niežulys, alopecija, dermatomiozitą.

Kitas: Potvyniai, dusulys, širdies plakimas, sumažintas stiprumas.

Kontraindikacijos

-kepenų ligomis, aktyviuoju, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (miopatija);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (įsk. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) istorija.

IŠ atsargumas назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); esant sąlygoms,, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, Vandens-elektrolitų pusiausvyros pažeidimai, chirurgija (įsk. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Vaisingo amžiaus moterys, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Įspėjimai

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mėnesių, tada kiekvienas 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 kartą per 6 Mėnesių), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Mėnesių. При стойком повышении активности трансаминаз (daugiau nei 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotonija, планируемой большой хирургической операции, traumų, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Nes, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, įskaitant steroidų ir ląstelių membranų sintezę, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrozinis sindromas) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Type IV ir V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibratai (gemfiʙrozil, fenofibratas), ciklosporinas, nefazodon, makrolidы (Eritromicinas, klaritromicinas), priešgrybelinių preparatų iš visų azolų grupės vaistų grupės (ketokonazolas, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonaviras). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Visi pacientai, начинающие терапию препаратом Симгал, taip pat pacientams, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Perdozavimas

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) specialūs požymiai buvo nustatyti.

Gydymas: , Vėmimo, priskirti aktyvuotos anglies; Jei reikia, taikomas simptominis gydymas. Reikėtų stebėti kepenų ir inkstų funkciją, KK koncentracija serume.

Su miopatijos ir rabdomiolizės plėtros su ūminiu inkstų funkcijos nepakankamumu (retas, bet sunkus šalutinis poveikis) reikia nedelsiant nustoti vartoti narkotikus ir įdėti pacientų diuretikai ir natrio hidrokarbonato (į / iš infuzijos). Jei norite parodyti hemodializė.

Rabdomiolizė gali sukelti hiperkalemija, kuri gali pašalinti ON / į kalcio chlorido ar kalcio gliukonato, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, sunkiais atvejais, с помощью гемодиализа.

Sąveika su kitais vaistais

Citostatikais, antigrybelinių agentai (ketokonazolas, itrakonazolas), fibratai, didelėmis dozėmis nikotino rūgšties, Imunosupresantai, Eritromicinas, klaritromicinas, telitromicino, ŽIV proteazės inhibitorių,, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (pacientų, varfarinas) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, gavimo antikoaguliantus,. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metabolizuojamas CYP3A4 izofermento. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (daugiau 1 litrų per dieną) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta, esant temperatūrai tarp 10 ° ir 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas – 4 metai.

Vladimiras Andrejevičius Didenko

430 9 skaitytų minučių