SIMBALTA

580 8 skaitytų minučių

Aktyvus medžiagos: Duloksetino
Kai ATH: N06AX21
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Kai KSF: 02.02.06
Gamintojas: Eli Lilly VOSTOK S. A.. (Šveicarija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Kapsulės sunku želatina, dydis №3, nepermatomas, синие/белые, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 mg” и идентификационным кодом “9543”; turinys kapsulės – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 kepurės.
duloxetians (hidrochloridas)	30 mg

Pagalbinės medžiagos: sacharozės, gipromelloza, сахар гранулированный (nebe 92% sacharozės, krakmolas), talkas, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, dažų balta (Titano dioksido, gipromelloza).

Kevalo kompozicija: indigokarmin, Titano dioksido, natrio laurilo, želatina.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, dydis №1, nepermatomas, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 mg” и идентификационным кодом “9542”; turinys kapsulės – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 kepurės.
duloxetians (hidrochloridas)	60 mg

Kevalo kompozicija: indigokarmin, Titano dioksido, natrio laurilo, želatina, dažų geltonasis geležies oksidas.

Farmakologinis

Antidepresantų, reabsorbcijos inhibitorius serotonino ir norepinefrino (noradrenalino). Silpnai slopina dopamino įsisavinimą, не обладает значимым сродством к гистаминовым, dopamino, холино- и адренорецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (noradrenalino), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 h pavartojus, C_daugiausia pasiekti 6 h pavartojus. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения C_daugiausia į 10 ne, что уменьшает степень всасывания (maždaug 11%), bet ne ant C poveikis_daugiausia.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi aukštos (daugiau 90%), daugiausia su albuminu ir α₁-globulinas. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Medžiagų apykaita

Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Išskaitymas

T_1/2 yra 12 ne. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 l /. Grįžti su šlapimu metabolitų forma.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC ir T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, hemodializė, C vertybės_daugiausia и AUC дулоксетина увеличивались в 2 kartų. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 mg 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (B klasė Child-Pugh) продолжительность T_1/2 дулоксетина была примерно на 15% aukštesnis, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Nepaisant, kad C_daugiausia у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T_1/2 maždaug 3 kartų.

Liudijimas

- Depresija;

— болевая форма диабетической невропатии.

Dozuoti

Narkotikų yra geriama valgant arba nevalgius.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg 1 laikas / dieną. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 mg 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg / per dieną 2 priėmimas. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

Į пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CK<30 ml / min,) Pradinė dozė yra 30 mg 1 laikas / dieną.

Į Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 metų ne.

Kapsulę reikia nuryti visą, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, TK. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Narkotikų galima gerti neatsižvelgiant į valgį.

Šalutinis poveikis

CNS: ≥10 % – svaigulys (кроме вертиго), miego sutrikimai (mieguistumas arba nemiga), galvos skausmas (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); iki ≥1% iki <10% – drebulys, silpnumas, letargija, žadintuvas, zevota; ≤ 1 % – sužadinimas, dezorientacija.

Nuo virškinimo sistemos: ≥10 % – burnos džiūvimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas; iki ≥1% iki <10% – viduriavimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, svorio metimas, нарушение лабораторных тестов печени, skonio pokytis; ≤ 1 % – hepatito, gelta, padidėjo aktyvumas, šarminės fosfatazės, AUKSAS, АСТ и уровня билирубина, raugėjimas, gastroenteritas, stomatitas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: iki ≥1% iki <10% – мышечная напряженность и/или подергивания; ≤ 1 % – Bruksizmo.

Širdies ir kraujagyslių sistema: iki ≥1% iki <10% – širdies plakimas; ≤ 1 % – ortostatinė hipotenzija, apalpimas (ypač gydymo pradžioje), tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, šaltos galūnės.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: iki ≥1% iki <10% – anorgazmija, sumažėjęs lytinis potraukis, задержка и нарушение эякуляции, erekcijos disfunkcija.

Nuo šlapimo sistema: iki ≥1% iki <10% – затрудненное мочеиспусканние; ≤ 1 % – naktinis šlapinimasis.

Medžiagų apykaita: iki ≥1% iki <10% – svorio metimas, padidėjo prakaitavimas, Potvyniai, naktinis prakaito; ≤ 1 % – giponatriemiya, troškulys, svorio priaugimas, degidratatsiya.

Nuo pojūčių: iki ≥1% iki <10% – neryškus matymas, skonio pokytis; ≤ 1 % – glaukoma, glaukoma, midriaz, regėjimo sutrikimas.

Alerginės reakcijos: ≤ 1 % – anafilaksinės reakcijos, drebulys, angioneurozinė edema, išbėrimas, Stevens-Johnson sindromas, dilgėlinė.

Kitas: ≤ 1 % – drebulys, bloga nuojauta, чувство жара и/или холода, šviesai. При отмене препарата часто отмечались головокружение, pykinimas, galvos skausmas. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (į 12 Skm) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (į 52 Skm) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

Dėl endokrininės sistemos dalis,: < 0.01% – pažeidžiant ADH sekrecijos.

CNS: < 0.01% – ekstrapiramidiniai sindromas, serotonino sindromas; 0 .01%-0.1% – haliucinacijos.

Nuo šlapimo sistema: 0.01%-0.1% – šlapimo susilaikymas.

Kontraindikacijos

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Panaudojimas vaisto nėštumo metu yra įmanoma tik tuo atveju,, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui, TK. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

Vaisingo amžiaus moterys должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® jiems reikia informuoti gydytoją.

Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą (из-за отсутствия опыта применения).

Įspėjimai

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, kartais su mirtinomis pasekmėmis (hipertermija, standumas, mioklonusas, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, TK. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (noradrenalino). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (CK< 30 ml / min,) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Perdozavimas

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

Simptomai (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): serotonino sindromas, mieguistumas, vėmimas, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Gydymas: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; Jei reikia, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Одновременное применение дулоксетина (60 mg 2 kartus / per dieną) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (pvz, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, TK. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (kai gauna dozėmis, 100 mg 1 laikas / dieną) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 mg 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) padidėja 3 kartų. При одновременном применении дулоксетина (dozė 40 mg 2 kartus / per dieną) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (применявшегося в дозе 2 mg 2 kartus / per dieną) apie 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® su narkotikais, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. Paroksetino (už paraiškos norma 20 mg 1 laikas / dieną) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (pvz, su selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių) Reikia būti atsargiems.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), galimi abipusiai stiprinti poveikis (Šis derinys reikia skirti atsargiai).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, labai gerai jungiasi su plazmos baltymais, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Vladimiras Andrejevičius Didenko

580 8 skaitytų minučių