SERDOLEKT

Aktyvus medžiagos: Sertindolo
Kai ATH: N05AE03
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F25
Kai KSF: 02.01.02.05
Gamintojas: H.LUNDBECK A/S (Danija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė šviesiai geltonos, Ovalus, iškilios, c символом “S4” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, giproloza, magnio stearatas, natrio kroskarmeliozė.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172).

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė бледно-желто-коричневатого цвета, Ovalus, iškilios, c символом “S12” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, giproloza, magnio stearatas, natrio kroskarmeliozė.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172), raudonasis geležies oksidas (172).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė rusvai rožinė, Ovalus, iškilios, с символом “S16” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, giproloza, magnio stearatas, natrio kroskarmeliozė.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171), raudonasis geležies oksidas (172).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė šviesiai rožinės spalvos, Ovalus, iškilios, с символом “S20” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, giproloza, magnio stearatas, natrio kroskarmeliozė.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172), raudonasis geležies oksidas (172), juodasis geležies oksidas (172).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Атипичный нейролептик, fenilindolo darinys. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-receptoriai, taip pat α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Pacientai,, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 metai), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Sertindolo neturi muskarininio ir histamino H poveikį₁-receptoriai, kaip matyti iš anticholinerginiais ir raminantis poveikis nėra, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_daugiausia pasiekti 10 ne. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99.5%. Be Кажущийся_d – apie 20 l / kg. Prasiskverbia į GEB ir placentos barjerą.

Medžiagų apykaita

Jis metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant izofermentai CYP2D6 ir CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Išskaitymas

T_1/2 yra apie 3 dienos. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Liudijimas

-šizofrenija.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos 1 laikas / dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Pradinė dozė yra 4 mg / per dieną. Суточную дозу увеличивают на 4 mg kas 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg / per dieną iki 20 mg / per dieną. Išimtiniais atvejais, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / per dieną.

Senyvi pacientai до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

Į pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu korekcija dozavimo režimas nebūtinas. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Į пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Jei при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, titravimas, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Į переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Į переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Šalutinis poveikis

Kvėpavimo sistema: rinitas, obstrukcija nosies kvėpavimo, dusulys.

CNS: svaigulys, parestezija; retai – apalpimas, traukuliai, judėjimo sutrikimai (įskaitant vėlyvąją diskineziją); Kai kuriais atvejais – piktybiniu neurolepsiniu sindromu. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), periferinė edema, QT intervalo pailgėjimas; retai – paroksizminė skilvelinė tachikardija ( įsk. aritmijos tipas “sukinys”).

Nuo šlapimo sistema: kartais – leukociturija, hematurija.

Kitas: kartais – burnos džiūvimas, svorio priaugimas, sumažinti į ejakuliato tūrio; retai – giperglikemiâ.

Kontraindikacijos

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (įsk. istorija);

- Stazinis širdies nepakankamumas;

— гипертрофия миокарда;

- Aritmija;

- Bradikardija (mažiau 50 U. / min);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (įsk. šeimos istorija);

— приобретенный удлиненный интервал QT (daugiau 450 MS vyrų ir 470 ms moterims);

— одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT intervalo, включая антиаритмики класса IA и III (chinidino, sotalolio, Amjodaronas, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (Eritromicinas), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (terfenadiną, astemizol), а также цизаприд, ličio preparatai;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (itrakonazolas, ketokonazolas), некоторые антибиотики из группы макролидов (Eritromicinas, klaritromicinas), ŽIV proteazės inhibitorių, (indinaviras), некоторые блокаторы кальциевых каналов (verapamilis, diltiazemo), cimetidinas;

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (Saugumas ir veiksmingumas nenustatytas);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Įspėjimai

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / per dieną). Pailgėjimas QT intervalo, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: kai pusiausvyros būsena (maždaug 3 gydymo savaičių) или суточной дозы 16 mg, ir per 3 mėnesiams po gydymo pradžios. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Mėnesių. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, traukuliai, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (įskaitant elektrokardiogramos). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (ypač didelėmis dozėmis) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, vėmimas, padidėjo prakaitavimas, nemiga. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (akatizija, distonija, diskinezija). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas šio narkotiko Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų Mes netirta, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, reikia atkreipti dėmesį, iki, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, svaičiojimas, tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas,, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (aritmijos tipas “sukinys”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Gydymas: narkotikų vartojimą reikia nutraukti, установить в/в катетер, laikykite skrandžio lavažo, vartojama aktyvintoji anglis ir vidurių; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2 сертиндола (nuo 2 į 4 dienos).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, TK. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Sąveika su kitais vaistais

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (duomenys yra kontraindikuotini yra deriniai su).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (fluoksetinas, paroksetinas, chinidino), gali padidinti Sertindolo koncentraciją plazmoje, (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (Eritromicinas) и блокаторов кальциевых каналов (diltiazemo, verapamilis) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, TK. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Be su karbamazepinu taikymo, fenitoinu, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.