ROHLYT

Aktyvus medžiagos: Rosiglitazonas
Kai ATH: A10bg02
KKSK: Geriamųjų preparatų
TLK-10 kodai (liudijimas): E11
Kai KSF: 15.02.03
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė balti arba beveik balti, turas, iškilios, su užrašu “А 03” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, povidonas, natrio karboksimetilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 85F28751 белый, talkas, титана диоксид C.I.77891 (E 171), makrogolis 3000, polivinilo alkoholis.

10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė balti arba beveik balti, turas, iškilios, su užrašu “А 04” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, povidonas, natrio karboksimetilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 85F28751 белый, talkas, титана диоксид C.I.77891 (E 171), makrogolis 3000, polivinilo alkoholis.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė balti arba beveik balti, turas, iškilios, su užrašu “А 05” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, povidonas, natrio karboksimetilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas.

Kevalo kompozicija: Opadry II 85F28751 белый, talkas, титана диоксид C.I.77891 (E 171), makrogolis 3000, polivinilo alkoholis.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – roziglitazonas.

Farmakologinis

Geriamasis hipoglikeminis vaistas iš tiazolidindionų grupės. Tai selektyvus PPARγ branduolinių receptorių agonistas. (peroksisominio proliferatoriaus aktyvuota gama). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, skeleto raumenų ir kepenų audinio.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Neskatina kasos insulino sekrecijos ir nesukelia hipoglikemijos.

Pagrindinis metabolitas (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 gydymo savaičių. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Rosiglitazonas, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c kiekis). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus vaisto dozėmis 4 mg arba 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_daugiausia roziglitazono koncentracija plazmoje pasiekiama per 1 ne. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_daugiausia (maždaug 20-28%) ir padidinkite laiką iki jo pasiekti 1.75 h lyginant su badavimu. Šie nedideli pokyčiai nėra kliniškai reikšmingi.. Skrandžio sekreto pH padidėjimas roziglitazono absorbcijos nesutrikdo..

Pasiskirstymas

Didelis prisijungimas prie kraujo baltymų (apie 99.8%) ir nepriklauso nuo roziglitazono koncentracijos kraujo plazmoje ar paciento amžiaus. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_d maždaug 14 L.

Medžiagų apykaita

Rosiglitazonas plačiai metabolizuojamas daugiausia N-demetilinimo ir hidroksilinimo būdu, o po to konjugacija su sulfatu ir gliukurono rūgštimi. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

In vitro tyrimai rodo,, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, dalyvaujant CYP2C9.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A arba 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 mmol) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Išskaitymas

Galutinis, T_1/2 yra apie 3-4 ne. Bendras plazmos klirensas – apie 3 l /. Išgėrus vaisto 1-2 kartus per parą roziglitazonas nesikaupia. Vartojant kartotines vaisto dozes, tikimasi metabolitų kaupimosi serume, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Ekranai metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu – apie 2/3 dozė, su išmatomis – apie 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: terminalas T_1/2 yra apie 130 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (B klasė Child-Pugh) IŠ_daugiausia vaisto kiekis plazmoje ir AUC padidėjo 2-3 kartų. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Kliniškai reikšmingi vaisto farmakokinetikos skirtumai pacientams, sergantiems inkstų liga arba inkstų nepakankamumu galutinėje stadijoje, hemodializė, ne.

Liudijimas

Cukrinis diabetas tipas 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- Kartu su insulinu.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 kartus / per dieną.

Pradinė dozė yra 4 mg.

В комбинации с метформином: Pradinė dozė 4 mg / per dieną, в случае необходимости через 8 gydymo savaičių, dozę galima padidinti iki 8 mg / per dieną.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, kaip 4 mg / per dieną, dingęs.

В комбинации с инсулином: Pradinė dozė 4 mg / per dieną, Jei reikia, gali būti padidinta iki 8 mg / per dieną.

Į Senyvi pacientai korekcija dozė nėra būtinas.

Į inkstų nepakankamumas легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Šalutinis poveikis

Опреление частоты побочных реакций: dažnai (≥1 %, <10%), retai (≥0,1 %, < 1%), retai (≥0,01 %, <0.1%), keliais atvejais (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Nuo kraujodaros sistemos: dažnai – anemija.

Medžiagų apykaita: dažnai – gipoglikemiâ, kartais – hiperlipidemija, ухудшение течения сахарного диабета, hipercholesterolemija (2.1%), svorio priaugimas (3.7%); keliais atvejais – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: dažnai – galvos skausmas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – сердечная недостаточность и отек легких, periferinė edema.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – dujų susikaupimas, pykinimas, pilvo skausmas, dispepsija; kartais – vėmimas, anoreksija, vidurių užkietėjimas; retai – kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas (keliais atvejais – Mirtinas, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Alerginės reakcijos: keliais atvejais – dilgėlinė, angioneurozinė edema.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Nuo kraujodaros sistemos: kartais – anemija.

Medžiagų apykaita: dažnai – gipoglikemiâ, svorio priaugimas (6.3%); kartais – hiperlipidemija, hipercholesterolemija (3.6%), hipertrigliceridemija; keliais atvejais – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: kartais – hipersomnijos, svaigulys, parestezija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – сердечная недостаточность и отек легких.

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys.

Nuo virškinimo sistemos: retai – dujų susikaupimas, pykinimas, pilvo skausmas, padidėjęs apetitas; retai – kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas (keliais atvejais – Mirtinas, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Dermatologinės reakcijos: kartais – alopecija, odos bėrimas.

Alerginės reakcijos: keliais atvejais – dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Kitas: kartais – padidėjo nuovargis, astenija.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, paprastai, не требует прекращения лечения.

Kontraindikacijos

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (įsk. istorija);

- Kepenų ligos;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- padidėjęs jautrumas roziglitazonui ir kitiems vaisto komponentams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, todėl jo naudojimas yra kontraindikuotinas.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

Įspėjimai

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, retas. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 kartų viršija VGN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 Mėnesių, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 kartų viršija VGN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (įsk. тошноты неизвестной этиологии, vėmimas, pilvo skausmas, padidėjęs nuovargis, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, tabletės 2 mg, 4 mg 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktozės mg.

Vartojimas pediatrų

Эффективность и безопасность применения препарата у Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų nenustatytas, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Perdozavimas

Duomenų apie narkotikų perdozavimą yra nedaug.. Vienkartinė dozė 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Gydymas: perdozavus, taikomas simptominis gydymas. Rosiglitazonas stipriai jungiasi su baltymais, todėl hemodializės būdu nepašalinamas..

Sąveika su kitais vaistais

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Sąveika su kitais geriamųjų preparatų (metformino, glibenklamido, akarʙoza) nėra klinikinė reikšmė.

Saikingas alkoholio vartojimas neturi įtakos glikemijos kontrolės poveikį.

Kliniškai reikšmingos sąveikos su digoksinu, varfarinas (субстрат CYP2C9), nifedipinas (субстрат CYP3 А4), etinilestradiolio ir noretindrolonom pastebėta.

NVNU prisidėti prie skysčių susilaikymo organizme, kai kartu su roziglitazono.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.