PIRAMIL

Aktyvus medžiagos: Ramiprilis
Kai ATH: C09AA05
KKSK: AKF inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, I50.0, N08.3
Kai KSF: 01.04.01.03
Gamintojas: LAIKYTI d.d. (Slovėnija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė šviesiai geltonos, pailgas, iškilios, su šiurkščiu paviršiumi, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kleisterizuoto krakmolo, nusodintas silicio dioksidas, glicino hidrochloridas, glicerolio dibegenat, dažų geltonasis geležies oksidas.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė šviesiai rožinės spalvos, pailgas, iškilios, su šiurkščiu paviršiumi, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kleisterizuoto krakmolo, nusodintas silicio dioksidas, glicino hidrochloridas, glicerolio dibegenat, raudonasis geležies oksidas dažai.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, pailgas, iškilios, с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kleisterizuoto krakmolo, nusodintas silicio dioksidas, glicino hidrochloridas, glicerolio dibegenat.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

AKF inhibitorius. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, fermentas, katalizuoja angiotenzino I pavertimą angiotenzinu II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Arterinė hipertenzija

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Sumažina PR (radioaktyviųjų Izotopas), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Didina vainikinių kraujagyslių ir inkstų kraujotaka, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия – per 1 – 2 valandas po nurijimo, Maksimalus efektas išsivysto per 3-6 h pavartojus. Действие сохраняется не менее 24 ne.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, Galų gale,, IŠ. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; pagerina kraujo tekėjimą į miokardo išemizirovannogo.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Nefropatija

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (microalbumin šlapimo tyrimas, hipertenzija, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина ЛПВП, rūkymas) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Farmakokinetika

Absorbcija

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Absorbcija nepriklauso nuo maisto suvartojimo. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Ramiprilat apie 6 раз сильнее ингибирует АПФ, nei ramiprilio. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

C_daugiausia рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 h pavartojus, C_daugiausia ramiprilata – metu 2-4 h po dozės. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Pasiskirstymas

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Išskaitymas

T_1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 mg 1 раз/сут составляет 13-17 ne.

Gavusi 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 ml / min,, внепочечный клиренс достигает 750 ml / min,. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 ml / min,, atitinkamai. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ramiprilio virtimas ramiprilato sulėtėjo dėl santykinai trumpą laikotarpį esteraze, Tačiau ramiprilio lygis plazmoje iš šių pacientų padidėjo.

Jei inkstų funkcija lėtėja jų.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- Stazinis širdies nepakankamumas;

- Lėtinis širdies nepakankamumas po ūminio miokardo infarkto pacientams, sergantiems stabilia hemodinamikos;

- Diabeticheskaya ir nediabeticheskaya nefropatija.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio, nekramtant, geriamas vanduo.

Arterinė hipertenzija

Рекомендуемая начальная доза для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, yra 2.5 mg / per dieną. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. Didžiausia dozė yra 10 mg 1 laikas / dieną. Įprasta palaikomoji dozė yra 2.5-5 mg 1 laikas / dieną. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 mg 1 laikas / dieną.

Stazinis širdies nepakankamumas

Рекомендуемая начальная доза Пирамила^® yra 1.25 mg 1 laikas / dieną.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 Savaitės. Dozės 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 priėmimas. Didžiausia dozė yra 10 mg 1 laikas / dieną.

Pacientas, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом^®, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут после острого инфаркта миокарда. Pradinė dozė yra 2.5 mg 2 kartus / per dieną, per 2 сут дозу повышают до 5 mg 2 kartus / per dieną. При плохой переносимости начальной дозы 2.5 mg 2 kartus / per dieną, следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 mg 2 kartus / per dieną, tada, повысив дозу до 2.5 mg 5 mg 2 kartus / per dieną. Palaikomoji dozė yra 2.5-5 mg 2 kartus / per dieną. Didžiausia paros dozė yra 10 mg.

Nefropatija

Rekomenduojama pradinė dozė yra 1.25 mg 1 laikas / dieną. В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 savaites iki didžiausios dozės – 5 mg / per dieną.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом^®; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила^® yra 1.25 mg 1 laikas / dieną.

Specialios pacientų grupės

Į Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CK 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® yra 1.25 mg 1 laikas / dieną, а максимальная доза не должна превышать 5 mg / per dieną. Į inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 0.3 мл/сек/1.73 м²) рекомендуемая начальная доза Пирамила^® yra 1.25 mg 1 laikas / dieną, jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 2.5 mg / per dieną.

Į Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi может наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила^®. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 mg. Didžiausia dozė neviršija 2.5 mg / per dieną.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла Senyvi pacientai при наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня артериального давления.

Šalutinis poveikis

Klasifikuojamos taip nepageidaujamų reiškinių dažnis: Dažnai (≥1 / 10), dažnai (Nuo ≥1 / 100, <1/10), retai (≥1 / 1000, <1/100), retai (≥1 / 10 000, <1/1000), retai (<1/10 000).

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas; retai – ortostatinė hipotenzija, Ortostatinė hipotenzija, angina, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (вследствие резкого падения АД у пациентов группы риска), tachikardija, aritmija, Raynaud sindromo.

Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas, niežulys; retai – dilgėlinė, šviesai, angioneurozinė edema, veido, lūpos, kalba, gerklos, galūnės; retai – mialgija, miozitas, artralgija / artritas, eksudacinė eritema (įsk. Stevens-Johnson sindromas), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), pūslinė (pūslinė), vaskulitas, serositis, eozinofilija.

Nuo virškinimo sistemos: retai – burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija, sumažėjęs apetitas, viduriavimas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas; retai – pankreatitas, hepatito, cholestazinė gelta, nenormalūs kepenų funkcija, stomatitas, glositas.

CNS: dažnai – silpnumas, galvos skausmas; retai – nuotaika labilumas, parestezija, svaigulys, miego sutrikimai; retai (naudojant dideles dozes) – painiava, depresija, nerimas, insultas.

Kvėpavimo sistema: dažnai – sausas kosulys; retai – dusulys, rinitas, bronchitas; retai – bronchospazmas, sinusitas, alerginis alveolitas, eozinofilinės pneumonijos.

Su Urogenitalinę sistemą: dažnai – inkstų funkcijos nepakankamumas; retai – seksualinės funkcijos sutrikimas, proteinurija; retai – oligurija arba anurija.

Nuo kraujodaros pusėje: retai – sumažinti hemoglobino ir hematokrito koncentracija; retai – anemija, trombocitopenija, gemoliticheskaya anemija, neutropenija, agranuliocitozė, pancitopenija, Kaulų čiulpų slopinimas, limfadenopatija. Нейтропения и агранулоцитоз носят обратимый характер и исчезают при отмене ингибиторов АПФ.

Kitas: retai – astenija, karščiavimas, alopecija, skonio pojūčio pokytis, uoslės, ginekomastija, sumažintas stiprumas, triukšmas ausyse; retai – gipoglikemiâ, klausos ir regos, raumenų mėšlungis.

Laboratoriniai duomenys: retai – vis daugiau karbamido, kreatinino, hiperkalemija; retai – giperʙiliruʙinemija, giponatriemiya, antinuklearinių antikūnų atsiradimas.

Kontraindikacijos

— наследственный или идиопатический отек Квинке (įsk. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

- Ūminis miokardo infarktas;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Pirminis hiperaldosteronizmas (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, įsk. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 metų (эффективность и безопасность применения не изучена);

— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

IŠ atsargumas следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, hiperkalemija, giponatriemii, diabetas (hiperkalemija rizika), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, hipertrofinė kardiomiopatija, lėtinis širdies nepakankamumas IV stadijos (NYHA klasifikaciją), nestabili krūtinės angina, vainikinių ir smegenų arterijų pažeidimai (sumažinti kraujo tekėjimą, kai pernelyg didelis pavojus atsisakyti ad), narės, lydėti į BCC sumažėjimas (įsk. viduriavimas, vėmimas), pacientai, laikytis dietos su natrio apribojimas, одновременном применении препаратов лития, иммунодепрессантов и салуретиков, jungiamojo audinio ligos (įskirtinai, sisteminė raudonoji vilkligė, sklerodermija – gali padidėti neutropenija ar agranulocitozė), гемодиализе или гемофильтрации с использованием полиакрилонитрильных мембран (pvz, AN69), аферезе ЛПНП с декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапии, состояниях после трансплантации почки, Senyvi pacientai (повышенный риск сопутствующих нарушений функции печени и/или почек и сердечной недостаточности),

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Po pirmosios dozės., а также при увеличении дозировки диуретика и/или Пирамила^® пациенты должны находиться в течение 8 ч под медицинским наблюдением ввиду возможности развития ортостатической гипотензии.

Транзиторная артерильная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения Пирамилом^®, TK. при восстановлении ОЦК и нормализации уровня АД прием следующих доз препарата обычно не вызывает симптоматической артериальной гипотензии. Pasikartojimo arterinės hipotenzijos išreikšta turėtų sumažinti vaisto dozę arba nutraukti vaisto. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации должны начинать лечение в условиях стационара.

До и во время лечения Пирамилом^® необходимо регулярно контролировать функцию почек (kreatinino, karbamidas), уровень калия в плазме крови, kraujo formulė, hemoglobinas, kepenų funkciniai testai.

При развитии холестатической желтухи или выраженном повышении уровня печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Группу риска в отношении гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, diabetas, а также принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители пищевой соли и препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (pvz, Heparinas).

У больных с повышенным риском развития нейтропении (Jei inkstų funkcija, sisteminės jungiamojo audinio ligos) при назначении Пирамила^® необходим контроль формулы крови 1 раз/мес в течение первых 3-6 mėnesių gydymo, а также при первых признаках инфекции. Tik gavusi patvirtinimą dėl neutropenijos (число нейтрофилов меньше 2 tūkst. / ul) AKF inhibitoriai gydymą reikia nutraukti.

В редких случаях при лечении ингибиторами АПФ, įsk. рамиприлом, отмечаются ангионевротический отек лица, galūnės, lūpos, kalba, гортани и/или глотки. Kai edemą, который может развиться внезапно, в любой период лечения, reikia nedelsiant nustoti vartoti narkotikus, принять экстренные меры медицинской помощи и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом вплоть до полного и устойчивого исчезновения симптоматики.

Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). В редких случаях при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и одновременном приеме ингибиторов АПФ возможно развитие анафилактоидных реакций, избежать которых можно, отменив прием ингибиторов АПФ перед каждым сеансом афереза и возобновив его по окончании сеанса.

Kraujospūdį mažinantys vaistai, ингибирующие систему ренин-ангиотензин, обычно оказываются неэффективными при лечении пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поэтому назначение рамиприла в таких случаях не рекомендуется.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении другой работы, reikia daugiau dėmesio, особенно при приеме начальной дозы, переходе на другой препарат, одновременном приеме диуретиков.

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, sutrikęs vandens ir elektrolitų pusiausvyros, šokas, ūminis inkstų nepakankamumas, stuporas.

Gydymas: в легких случаях передозировки – skrandžio plovimas, administravimas adsorbentai, natrio sulfatas (geriau, kai tarp 30 minučių po vaisto vartojimo). Следует контролировать функцию жизненноважных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае необходимости назначают катехоламины, ангиотензин II, Aš / – fiziologinis tirpalas. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai nuo hipertenzijos, Diuretikai, nitratai, tricikliai antidepresantai, neuroleptikai, migdomieji, Opioidinių analgetikų, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил^® pagerina hipoglikemijos poveikį sulfonilurėjos išvestinių finansinių priemonių, insulinas.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Narkotikų kalio, kalį organizme sulaikančių diuretikų, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, citotoksinių vaistų, Imunosupresantai, prokainamido.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения рамиприлом (усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС).

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость) ramiprila.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.