PEKTROL®

Aktyvus medžiagos: Izosorʙida mononitrat
Kai ATH: C01DA14
KKSK: Periferiniai vazodilatatoriai. Antiangininį narkotikų
TLK-10 kodai (liudijimas): i20, I50.0
Kai KSF: 01.06.01.01.03
Gamintojas: KRKA d.d. (Slovėnija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, plėvele dengtoje kremas, turas, šiek tiek Biconcave, su užrašu “IM40” vienoje pusėje, su galimais intarpai.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, karnaubo vaškas, stearino rūgštis valyti, laktozės monohidratas, magnio stearatas, Išgrynintas silicio dioksidas, talkas, Titano dioksido, makrogolis 4000, raudonasis geležies oksidas dažai.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, plėvele dengtoje kremas, Ovalus, šiek tiek Biconcave, vagele abiejose pusėse ir su užrašu “60” vienoje pusėje, su galimais intarpai.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, karnaubo vaškas, stearino rūgštis valyti, laktozės monohidratas, magnio stearatas, Išgrynintas silicio dioksidas, talkas, Titano dioksido, makrogolis 4000, raudonasis geležies oksidas dažai.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Periferinis vazodilatatorius su pirminiu poveikio jų venų laivams. Antiangininį narkotikų ilgalaikis veiksmų.

Jis stimuliuoja azoto oksido gamyba (endotelio kilmės atpalaiduojantis faktorius) į kraujagyslių endotelio, sukelia ląstelėje guanilatciklazę aktyvacijos, Gautas į cGMP padidėjimo (tarpininkaujant vazodilatacija). Vazodilatacija sumažėja venų grįžti į širdį (Preload), mažinant darbo krūvį širdžiai, sumažinti miokardo deguonies poreikis.

Dilatiruyuschy poveikis nitratais arterijų ir arteriolių sumažina atsparumą spaudai (radioaktyviųjų Izotopas). Jis turi koronarorasshiryayuschee veiksmų.

Tai sumažina kraujo tekėjimą į dešiniojo prieširdžio, tokiu būdu sumažinant plaučių cirkuliacijos slėgį ir simptomų regresiją su plaučių edema. Skatina perskirstymą koronarinės kraujotakos į riboto apyvartą srityje.

Jis didina ištvermę pacientams, sergantiems išemine širdies liga.

Plečia kraujagysles smegenyse, Dura, kurios gali būti pridedama galvos skausmas.

Jis slopina trombocitų agregaciją, Trombocitų sumažina sintezę tromboksano.

Kaip prie kitų nitratų, plėtoja kryžminio toleranciją. Po panaikinimo (gydymo nutraukimas) jautrumas jai greitai atstatyti.

Antiangininį poveikis po 30-40 minučių po vaisto išgėrimo ir trunka iki 8-10 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Sugirdžius izosorbido-5-mononitrato greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia plazma (100 ng / ml) pasiekti 30 minučių po nurijimo.

Jis turi absoliutus biologinis prieinamumas – apie 100%, kadangi nėra pirmojo prasiskverbimo per kepenis efektas. Išleidimo izosorbido-5-mononitrato tablečių yra nepriklausoma nuo miltų, pH arba peristaltika Švietimo Kiska.

Susijusios su plazmos baltymais, apie 5%.

Metabolizmas ir išskyrimas

Izosorbido mononitratas denitrizatsiey ir metabolizuojamas konjugacijos su gliukurono rūgštimi.

Neaktyvaus metabolito išsiskiria su šlapimu. Inkstų klirensas – 115 ml / min,.

T_1/2 Jis yra tarp 4 į 10 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kepenų ir inkstų nepakankamumo farmakokinetikai izosorbido-5-mononitratas esmės nepakeistų.

Liudijimas

- Apsauga nuo krūtinės anginos priepuolių pacientams, sergantiems išemine širdies liga;

- Stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos).

Dozuoti

Tabletes reikia vartoti per burną, po valgio, nuryti visą ir išplauti žemyn su stikline vandens. Dozė ir dozavimo dažnis yra nustatoma individualiai, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Vidutinė pradinė dozė yra 40 mg 1 laikas / dieną (rytas). Atsižvelgiant į naktinių krūtinės anginos priepuolių atveju tabletę reikia išgerti vakare. Jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 60 mg 1 laikas / dieną ar 40 mg 2 kartus / per dieną.

Priklausomai nuo klinikinį poveikį sunkumo 3-5 dienų gydymo dozė gali būti padidinta iki 60 mg 1 laikas / dieną ar 40 mg 2 kartus / per dieną.

Lėtinio širdies nepakankamumo dažniausiai prasideda ligoninėje, kur dozė yra pasirinktas, kol, tol, kol jis yra nustatomas, atitinkantis palaikomoji dozė,. Tinkama dozė narkotikų, turėtų būti nustatoma atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir šalutinį poveikį.

Rekomenduojama palaikomoji dozė abiejų indikacijų 40 mg arba 60 mg 1 laikas / dieną ar 40 mg 2 kartus / per dieną (1 kortelė. ryte ir maždaug antra 7 ne). Tarp administracijos vakare ir ryte kitą dozę narkotikų intervalas turėtų būti bent 12 ne.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: “nitratas” galvos skausmas, svaigulys, trumpalaikis veido paraudimas, jausmas šilumą, tachikardija, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas; retai – didėja krūtinės anginos priepuolių (Paradoksalu reakcija), Ortostatinė hipotenzija.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, gali sukelti šiek tiek deginimo pojūtis kalbą, burnos džiūvimas.

CNS: suvaržymas, mieguistumas, neryškus matymas, sumažėjo gebėjimas sparčiai psichikos ir motorikos atsakymų (ypač gydymo pradžioje); retai – Cerebrinės išemijos.

Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas, Kai kuriais atvejais – eksfoliacinis dermatitas.

Kitas: tolerancijos ugdymu (įsk. kirsti kitų nitratų).

Kontraindikacijos

- Hipotenzija ir hipovolemija (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg., Toliau diastolinio KS 60 mm Hg., centrinis veninis spaudimas toliau 4-5 mm Hg.);

- Ūminis širdies nepakankamumas;

- Šokas;

- Kraujagyslių sutraukti;

- Kairiojo skilvelio nepakankamumas su mažo galinis diastolinis spaudimas;

- Ūminis miokardo infarktas (su sunkia hipotenzija);

- Širdies tamponada;

- Toksiška plaučių edema;

- Ligos, lydi padidėjęs intrakranijinis spaudimas (įsk. įskaitant hemoraginis insultas, trauminio smegenų pažeidimo);

- Žindymas;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas nitratų ar kitų sudedamųjų dalių,.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta, kai mitralinio vožtuvo prolapsas, Aortos ir / ar mitralinė stenozė, Tendencija ortostatinės Kraujagyslių sutrikimai reglamento, konstrikcinis perikarditas, sunki anemija, Tirotoksikozė, hipertrofinė kardiomiopatija (galbūt dažniau krūtinės anginos priepuolius), inkstų nepakankamumas, kepenų funkcijos nepakankamumas (iš methemoglobinemija rizika), ir senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Panaudojimas vaisto nėštumo metu yra įmanoma tik tuo atveju,, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.

Jei reikia, per žindymo krūtimi, paskyrimas turėtų būti nutrauktas.

Įspėjimai

Pektrol^® nėra skirtas krūtinės anginos priepuolių reljefo.

Tinkamas naudojimas narkotikų Pektrol^® Tai garantuoja teikimo laikotarpį mažai nitratų koncentracija, ji yra būtina, kad būtų užkirstas kelias tolerancijos vystymąsi nitratų,. Kaip ir su visais nitratais, svarbu griežtai laikykitės dozavimo režimą narkotikų Pektrol instrukcijas^® ir laikytis 12 valandų intervalas tarp dozių. Šiuo atveju, laikotarpis yra pasiekiamas su mažos koncentracijos, (mažiau 100 ng / L), išlaikant terapinį efektą,.

Venkite staigaus pasitraukimo iš narkotikų ir palaipsniui mažinti dozę.

Gydymo metu reikia stebėti kraujo spaudimą ir širdies susitraukimų dažnis.

Pervedant pacientus, atsižvelgiant izosorbido dinitrato, izosorbido į 5-mononitrato, Bendra paros dozė turi būti apskaičiuotas iš anksto. Žinomas, ką 10 mg izosorbido-5-mononitrato, atitinka 20 mg izosorbido dinitrato.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas vaikams ir narkotikų nenustatytas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Galbūt į gebėjimą nuosmukis sparčiai psichikos ir motorikos atsakymų, Todėl reikėtų pasirūpinti, vairuoti ir užsiimti potencialiai pavojingus darbus gydymo Pektrol metu^®.

Perdozavimas

Simptomai: galvos skausmas, svaigulys, širdies plakimas, hipertermija, dermahemia, Prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, metgemoglobinemiâ (cianozė, anoksija), hyperpnoea, dusulys, bradikardija, traukuliai, regėjimo sutrikimai, intrakranijinė hipertenzija, žlugimas, alpimas, paralyžius, koma.

Gydymas: skrandžio plovimas, jei methemoglobinemija – Pašto / askorbo rūgštis – 1 g, Aš / 1% metileno mėlynojo tirpalo 1-2 mg / kg,; sunki hipotenzija – Aš / Fenilefrinas (mezaton). Epinefrino ir giminingi junginiai yra neveiksmingi.

Sąveika su kitais vaistais

Pektrol^® o prašymas padidina koncentraciją kraujo plazmoje dihidroergotaminu.

Barbitūratų paspartinti biotransformaciją ir sumažinti izosorbido mononitrato koncentraciją kraujyje.

Bendrame taikymo su antihipertenziniais vaistais, vazodilatatorami, antipsichotikai (neuroleptikai), tricikliai antidepresantai, novokainamidom, etanolis, xinidinom, beta adrenoblokatoriai, blokatoriai lėtai kalcio kanalų, dihidroergotaminas ir sildenafilis gali stiprinti hipotenzinį poveikį.

Su amiodarono kartu, propranololis, blokatoriai lėtai kalcio kanalų (įsk. verapamilis, nifedipinas), acetilsalicilo rūgšties ir Pektrola^® gali padidinti antiangininiu poveikį.

Pagal beta-antagonistus, įtaką, alfa adrenoblokatoriai (įsk. digidroergotamin) galbūt sumažėjimas dėl anginos poveikio sunkumo (tachikardija, pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas).

Kai kartu su m-holinoblokatorami naudojimo (įsk. atropyn) Tai padidina padidintoje akispūdžio tikimybę.

Adsorbentai, mezgimo ir apgaubiantis priemonės sumažinti izosorbido-5-mononitrato absorbciją iš virškinamojo trakto.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.