ОСМО-АДАЛАТ

Aktyvus medžiagos: Nifedipinas
Kai ATH: C08CA05
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: Bayer HealthCare AG " (Vokietija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė, с контролируемым высвобождением, turas, iškilios, šviesiai rožinės spalvos, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” viena pusė; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, magnio stearatas, polietileno oksido, natrio chloridas, raudonasis geležies oksidas, celiuliozės acetato, polietilenglikolis 4000, опадрай OY-S-24914 (raudonasis geležies oksidas, Titano dioksido).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė, с контролируемым высвобождением, turas, iškilios, šviesiai rožinės spalvos, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” viena pusė; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Pagalbinės medžiagos: gipromelloza, magnio stearatas, polietileno oksido, natrio chloridas, raudonasis geležies oksidas, celiuliozės acetato, polietilenglikolis 4000, опадрай OY-S-24914 (raudonasis geležies oksidas, Titano dioksido).

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Selektyvus blokator lėtai kalcio kanalų, 1,4-dihidropiridin darinys. Jis turi antiangininiu ir hipotenzinį poveikį.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (radioaktyviųjų Izotopas), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, kartu, уменьшая повышенное ОПСС и, Todėl, IŠ.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Todėl, širdies produkcija. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Be, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, bent jau, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h pavartojus. Metu 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® dozė 30 mg 60 mg C_daugiausia yra plazmos atitinkamai 20-21 ng/ml ir 43-55 ng / ml pasiekiama po 12-15 ir h 7-9 atitinkamai, yra H,. Prisijungimo prie plazmos baltymų (albuminas) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, išsiskiria į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Išskaitymas

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ne. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, ir t_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, tik 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (mažiau 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Liudijimas

- IŠL: stabili krūtinės (angina);

- Arterinė hipertenzija.

Dozuoti

Pradinė dozė yra 30 mg 1 laikas / dieną. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tabletes reikia nuryti nekramtytas, nekramtant ir kad, geriamojo nedidelį kiekį skysčio, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Į нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: ≥1-<10% – jausmas raketos (vazodilatacija), širdies plakimas, periferinė edema; ≥0.1-<1% – hipotonija (įsk. ortostatinė), alpimas, tachikardija; ≥0.01-<0.1% – angina.

Nuo virškinimo sistemos: ≥1-<10% – vidurių užkietėjimas; ≥0.1-<1% – pilvo skausmas, viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, dujų susikaupimas, pykinimas; ≥0.01-<0.1% – anoreksija, raugėjimas, gingivitas, giperplaziya teisė, padidėjęs kepenų transaminazių (AUKSAS, IS, GGT), vėmimas; <0.01% – Bezoarinis (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfagija, ezofagitas, žarnų nepraeinamumas, язвы кишечника, gelta.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: ≥1-<10% – svaigulys, galvos skausmas; ≥0.1-<1% – nervingumas, parestezija, nemiga, mieguistumas; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, drebulys.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: <0.01% – giperglikemiâ, svorio metimas, ginekomastija.

Kvėpavimo sistema: ≥0.1-<1% – dusulys; ≥0.01-<0.1% – kraujavimas iš nosies.

Nuo šlapimo sistema: ≥0.1-<1% – naktinis šlapinimasis, poliurija; ≥0.01-<0.1% – dizurija, dažnas šlapinimasis, inkstų funkcijos pablogėjimas (pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu).

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: ≥0.1-<1% – spazmai blauzdos raumenys; ≥0.01-<0.1% – artralgija, mialgija.

Dermatologinės reakcijos: ≥0.1-<1% – niežulys, išbėrimas (išbėrimas, эritema, dilgėlinė); ≥0.01-<0.1% – angioneurozinė edema, geltonosios dėmės papulinis, pūlinėlinis, везикуло-буллезная сыпь, dilgėlinė; <0.01% – photodermatitis, eksfoliacinis dermatitas, purpuros.

Nuo kraujodaros sistemos: <0.01% – leukopenija.

Nuo pojūčių: ≥0.01-<0.1% – diplopija, ambliopijos, боли в глазных яблоках; <0.01% – neryškus matymas.

Kitas: ≥1-<10% – astenija, veido patinimas (įsk. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, bendras negalavimas, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – alerginės reakcijos, (patinimas, liežuvio, kraujospūdžio sumažėjimas,, tachikardija, karščiavimas), drebulys, krūtinės skausmas; <0.01% – anafilaksinės reakcijos.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocitopenija, išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, retai – plaučių edema (pasunkėjęs kvėpavimas, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, patinimas sąnarių.

Kontraindikacijos

- Yra kardiogeninis šokas;

- Ūminė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis <90 mm Hg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

-padidėjęs jautrumas nifedeepino.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta, kad dėl širdies nepakankamumo narkotikų, тяжелом аортальном стенозе, subaortic stenozė, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradikardija, kepenų funkcijos nepakankamumas, стенозе любого отдела ЖКТ, rimtų smegenų kraujotakos, lengvas arba vidutinio sunkumo hipotenzija, Senyvi pacientai, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodializė.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Осмо-Адалат^® nėštumo metu, TK. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® žindymo krūtimi reikia nutraukti.

Įspėjimai

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu, ji yra būtina, kad būtų atsargūs, kai potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų, и воздерживаться от применения этанола.

Perdozavimas

Simptomai: потеря сознания вплоть до комы, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas. tachikardija / bradikardija, giperglikemiâ, metabolinė acidozė, gipoksiya, kardiogeninis šokas, сопровождающийся отеком легких.

Gydymas: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (TK. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% sprendimas kalcio gliukonato (допустимо повторное введение), neveiksmingumas – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Sąveika su kitais vaistais

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, sumažinti reklamos, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogenai (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” per kepenis.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, kuri veda prie jo koncentraciją, padidėjęs kraujo plazmos, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, kaip to pasekmė, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, spartinti nifedipino metabolizmą, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetilsalicilo rūgštis, paeiliui, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipinas gali išstumti iš baltymų narkotikų, pasižymi dideliu laipsniu privalomas (netiesioginiai antikoaguliantai – kumarino ir jos dariniai indandiona, chinonai, sulfinpirazon, nuo traukulių, salicilaty, NVNU) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoksetinas, ritonaviras, indinaviras, amprenaviras, Nelfinaviro, sakvinaviras, ketokonazolas, itrakonazolas, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Preparatai, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, тремор и/или шум в ушах).

Aymalinas, omeprazolis, беназеприл, ирбесартан, Orlistatas, ranitidinas, roziglitazonas, doksazozin, pantoprazolo, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas sausas, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas – 4 metai.