ALLĪ

Aktyvus medžiagos: Orlistatas
Kai ATH: A08AB01
KKSK: Vaistų nuo nutukimo gydymas – skrandžio ir žarnyno lipazių inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): E66
Kai KSF: 16.02.02
Gamintojas: Krka-RUS UAB (Rusija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Kapsulės nuo baltos iki baltai su gelsvu atspalviu; turinys kapsulės – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė.

Apvalkalo ir operculum kapsulės sudėtis: gipromelloza, vanduo, Titano dioksido (E 171), dažų geltonasis geležies oksidas (E 171).

7 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
7 PC. – tara Valium planimetrinis (6) – pakuočių kartoną.
7 PC. – tara Valium planimetrinis (12) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Vaistų nuo nutukimo gydymas. Specifinis virškinimo trakto lipazių inhibitorius, turintys aukštą veikimo trukmė. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, siurbimo laisvųjų riebalų rūgščių ir monogliceridus. Nuo trigliceridų nėra absorbuojamas unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h po dozės. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija

Абсорбция орлистата низкая. Per 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Pasiskirstymas

In vitro орлистат более, kaip 99% jungiasi su plazmos baltymais (в основном с липопротеинами и альбумином). Minimalios sumos, orlistato gali prasiskverbti į eritrocitus.

Medžiagų apykaita

Орлистат метаболизируется, daugiausia, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) ir P3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Išskaitymas

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – apie 97% vaisto dozė, kurio 83% – į nepakitusios formos.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, struktūriškai susijęs su orlistato, yra mažesnis nei 2% vaisto dozė. Время полной элиминации составляет 3-5 dienos. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Liudijimas

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (KMI) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (IMT ≥ 28 kg / m²), įsk. susijęs su nutukimu rizikos veiksnių, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 antsvorio arba yra nutukę.

Dozuoti

Rekomenduojama vienkartinė dozė 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, kaip 1 valandos po valgio. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – nebe 2 metų.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении vaikai в возрасте младше 18 metų neįdiegta.

Šalutinis poveikis

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Mėnesių (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Nuo virškinimo sistemos: dujų susikaupimas, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, noras tuštintis, жирный/масляный стул, aliejingas išleidimas iš tiesiosios žarnos, laisvi viduriai, Minkšti kėdės, включения жира в кале (celiakijos), боль/чувство дискомфорта в области живота, padidėjo dažnis Tuštinimasis, боль/дискомфорт в прямой кишке, įtikinamų noras tuštintis, Šlapimo Kalė, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, tulžies akmenligė, hepatito, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: galvos skausmas, nerimas.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, bronchospazmas, anafilaksija; retai – pūslinis bėrimas.

Kitas: į gripą panašūs simptomai, nuovargis, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų, šlapimo takų infekcija, dismenorėja.

Kontraindikacijos

- Lėtinis malabsorbcijos sindromas;

- Cholestazė;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas netirtas);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Įspėjimai

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (svorio metimas, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, kartu nutukimas (включая гиперхолестеринемию, pablogėjusios gliukozės tolerancijos, гиперинсулинемию, hipertenzija, tipo diabetes mellitus 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, ketogeniniai (pvz, 2000 kcal/per dieną, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 g riebalų). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Jei po 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, mažiau, apie 5%, прием орлистата следует прекратить.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejus nebuvo aprašyta. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 kartų / dieną 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Papildymas, dozė 240 mg 3 kartus / per dieną, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Mėnesių, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 ne.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientai,, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, biguanidas, digoksinom, fibratami, fluoksetinas, лосартаном, fenitoinu, Geriamieji kontraceptikai, fenterminom, nifedipinas (įsk. с замедленным высвобождением), sibutramino, furosemidom, captoprilom, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, El, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, kaip 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pacientai,, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, TK. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.