NORVASC

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: Pfizer GmbH " (Vokietija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė balti arba beveik balti, į smaragdų formos (Octahedron su nelygiais pusių), su logotipu “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “AML-5” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, tipo natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, į smaragdų formos (Octahedron su nelygiais pusių), su logotipu “"Pfizer"” ant vienos pusės, ir “ŪML-10” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis, tipo natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – amlodipino besilatas.

Farmakologinis

Kalcio kanalų blokatorius lėtas, dihidropiridino darinys. Svyazыvayas su dyhydropyrydynovыmy receptorius, blokai lėtai kalcio kanalų, Jis slopina transmembraninį praėjimą kalcio į lygiųjų raumenų ląstelių, širdies ir kraujagyslių (daugiau – kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, nei kardiomiocitų).

Jis turi antihipertenzinį poveikį ir antiangininiu.

Antihipertenzinis amlodipino poveikis yra dėl to, kad tiesioginio atpalaiduojančiu poveikiu kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių.

Amlodipino sumažina miokardo išemijai, dviejų būdų: plečia periferines arterioles ir tokiu būdu sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (radioaktyviųjų Izotopas), o širdies susitraukimų dažnis išlieka praktiškai nepakitusi, kuri lemia mažesnes energijos sąnaudas ir miokardo deguonies poreikis; ir plečia vainikines arterijas bei periferinius ir arteriolių normaliomis, ir išeminių sričių miokardo, kuris padidina deguonies tiekimą į miokardo pacientams, sergantiems vazospazmine krūtinės angina (Prinzmetal krūtinės angina) ir apsaugo nuo širdies vainikinių spazmo vystymąsi, sukelia rūkymas.

Pacientams, sergantiems hipertenzija vieną kartą per parą NORVASC^® sumažina kraujo spaudimą per 24 h, gulint, ir atsistojant. Dėl to, pradeda veikti lėtai amlodipino nesukelia smarkų kraujo spaudimo.

Pacientams, sergantiems krūtinės angina ir vieną kartą per parą amlodipino padidina run-time fizinį aktyvumą, sulėtinami kitą ataką krūtinės ir ST-segmento depresijos vystymąsi (apie 1 mm) jos vykdymo metu, Tai sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir vartojimą nitroglicerino tablečių.

Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (įskaitant vainikinių aterosklerozės su laivo pralaimėjimo ir į stenozė 3 ar daugiau arterijų ir miego aterosklerozė), miokardo infarktas, perkutaninė transliuminalinė angioplastika (TLP) ar krūtinės angina, naudoti NORVASC^® apsaugo sustorėjimas iš intimos-medijos miego arterijos, žymiai sumažina nuo širdies ir kraujagyslių ligų mirtingumas, miokardo infarktas, insultas, TLP, vainikinių arterijų, Tai sumažina hospitalizacijų dėl nestabilios krūtinės anginos ir progresavimo lėtinio širdies nepakankamumo skaičių, sumažina intervencijų dažnumo, siekiama atkurti vainikinių kraujotaką.

NORVASC^® Tai nepadidina mirties arba komplikacijų riziką, vedantis į mirties pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu (III-IV funkcinės klasės pagal NYHA klasifikaciją) Gydymo digoksino metu, diuretikai ir AKF inhibitorių.

Pacientai, sergantys lėtiniu širdies nepakankamumu (III-IV funkcinės klasės pagal NYHA klasifikaciją) neišeminis etiologijos, kai naudojant NORVASC^® Yra plaučių edemos rizikos.

NORVASC^® Ji neturi jokio neigiamo poveikio metabolizmui ir lipidų koncentracijos kraujo plazmoje.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Išgėrus terapines dozes, amlodipinas absorbuojamas gerai, C_daugiausia kraujo pasiekti 6-12 h pavartojus. Absoliutus biologinis prieinamumas 64-80%. Restoranai neturi įtakos amlodipino absorbcijos.

V_d yra apie 21 l / kg. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi maždaug 97.5%. Amlodipinas įsiskverbti į BBB.

C_SS plazmos pasiekti 7-8 dienų nepertraukiamo naudojimo narkotiko.

Metabolizmas ir išskyrimas

Amlodipinas biotransformuoja kepenyse su aktyviųjų metabolitų susidarymo. T_1/2 iš plazmos yra maždaug 35-50 ne, kuri atitinka gydytojams 1 laikas / dieną. Bendras klirensas – 0.43 L / h / kg,.

10% nepakitusi veiklioji medžiaga ir 60% metabolitų išsiskiria su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu ir sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu T_1/2 padidėja iki 56-60 ne.

T_1/2 iš plazmos pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, padidėja iki 60 ne. Pokyčiai amlodipino koncentracija plazmoje nėra susijęs su inkstų funkcijos sutrikimu laipsnį.

Vyresnių ir jaunesnių žmonių laikas, reikia, kad pasiekti C_daugiausia amlodipinas plazmos, beveik identiška. Vyresnio amžiaus žmonėms, turintiems lėtinį širdies nepakankamumą parodė tendenciją mažėti amlodipino klirensas, kuris veda į AUC ir T padidėjimo_1/2 (į 65 ne).

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (monoterapija, arba kartu su kitais antihipertenziniais preparatais);

- Stabili krūtinės angina ir Angiospastinis (Prinzmetal krūtinės angina) (monoterapija, arba kartu su kitais vaistais anginos).

Dozuoti

Į hipertenzija ir krūtinės angina Vidutinė pradinė dozė yra 5 mg 1 laikas / dieną, priklausomai nuo kiekvieno atskiro atsakas pacientui gali būti padidintas iki maksimalaus dozės, komponentas 10 mg.

Tabletės geriamos 1 laikas / dieną, geriamojo reikiamą kiekį vandens, (į 100 ml).

Pokyčiai dozavimas NORVASC^® o Vartojant tiazidinių diuretikų, beta-blokatorius ar AKF inhibitorius nėra būtinas.

Į Senyvi pacientai vaistas yra rekomenduojama didelės terapinės dozės, dozės keisti nereikia.

Nepaisant, kad "T_1/2 amlodipinas, kaip ir visi kalcio kanalų blokatoriais, padidėjimas Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, bet kokie dozės keisti šių pacientų gydymo paprastai nereikia.

Į inkstų nepakankamumas Rekomenduojama NORVASC^® ne įprastinės dozės, Tačiau, jūs turite apsvarstyti galimą šiek tiek padidėjo T_1/2.

Šalutinis poveikis

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: dažnai (>1%), kartais (<1%), retai (<0.1%), retai (<0.01%).

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – periferinė edema (kulkšnių ir pėdų), širdies plakimas; kartais – pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija, vaskulitas; retai – išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo; retai – širdies ritmo sutrikimai (įskaitant bradikardiją, skilvelinė tachikardija ir prieširdžių virpėjimas), miokardo infarktas, krūtinės skausmas, migrena.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: kartais – artralgija, raumenų mėšlungis, mialgija, nugaros skausmas, artrozė; retai – sunkiąja.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – karščio pojūtis ir “Potvyniai” kraujo į veido odos, nuovargis, svaigulys, galvos skausmas, mieguistumas; kartais – bendras negalavimas, alpimas, padidėjo prakaitavimas, astenija, gipestezii, parestezija, perifericheskaya neuropatija, drebulys, nemiga, nuotaika labilumas, neįprasti sapnai, nervingumas, depresija, žadintuvas; retai – traukuliai, apatija, ažitaciâ; retai – ataksija, amnezija.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – pilvo skausmas, pykinimas; kartais – vėmimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, dispepsija, viduriavimas, anoreksija, burnos džiūvimas, troškulys; retai – giperplaziya teisė, padidėjęs apetitas; retai – gastritas, pankreatitas, giperʙiliruʙinemija, gelta (paprastai cholestazinė), padidėjęs kepenų transaminazių, hepatito.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombotsitopenicheskaya purpuros, leukopenija, trombocitopenija.

Medžiagų apykaita: labai retai - hiperglikemija.

Kvėpavimo sistema: kartais – dusulys, rinitas; labai retai - kosulys.

Nuo šlapimo sistema: kartais – dažnas šlapinimasis, Skausmingai šlapintis, naktinis šlapinimasis, impotencija; retai – dizurija, poliurija.

Alerginės reakcijos: kartais – niežulys, išbėrimas; retai – angioneurozinė edema, daugiaformė eritema, dilgėlinė.

Kitas: kartais – alopecija, spengimas ausyse, ginekomastija, padidėjimas / sumažėjimas kūno svorio, regėjimo sutrikimas, diplopija, ccomodation, Xerophthalmia, konjuktyvitas, gerklės akys, disgeuzija, drebulys, kraujavimas iš nosies; retai – dermatitas; retai – parosmija, dermatoxerasia, šaltas prakaitas, pažeidimas odos pigmentacija.

Kontraindikacijos

- Ūminė hipotenzija;

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

- Padidėjęs jautrumas kitiems dihidropiridino dariniams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

NORVASC sauga^® Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis) neįdiegta, Todėl nėštumo metu galima tik tuo atveju,, kai nauda motinai persveria vaisiui ir naujagimiui rizika.

Duomenys apie amlodipino išsiskiria į motinos pieną yra nėra, Tačiau žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis) turėtų nustoti vartoti narkotikus ar, arba maitinančių krūtimi.

Įspėjimai

Atsargumo priemonės turėtų naudoti šį vaistą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, lėtinis širdies nepakankamumas (III-IV funkcinės klasės pagal NYHA klasifikaciją) neišeminis etiologijos, aortos stenozė, ūminis miokardo infarktas (ir 1 po mėnesių).

Kalbant apie kitų kalcio kanalų blokatorių skyrimo, Priežiūra turi būti imtasi atsižvelgiant NORVASC^® pacientams, sergantiems sinusinio mazgo silpnumo sindromas, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, hipotonija.

Hipertenzija NORVASC gydymo^® Jis gali būti naudojamas derinyje su tiazido diuretikų, alfa- ir beta-blokatoriai, AKF inhibitoriai, Ilgo veikimo nitratai, liežuviu nitroglicerino, NVNU, antibiotikais bei geriamaisiais gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti agentai.

Dėl krūtinės NORVASC gydymui^® Jis gali būti vartojamas vienas arba kartu su kitais vaistais antiangininis įsk. pacientai, atsparus gydymui nitratais ir / arba beta adrenoreceptorių blokatorių tinkamas dozes.

NORVASC^® Ji neturi jokio neigiamo poveikio metabolizmo ir plazmos lipidų, ir gali būti naudojamas bronchinės astmos gydymui, diabeto ir podagros.

NORVASC^® Jis gali būti naudojamas tais atvejais,, kai pacientas yra linkęs kraujagyslių spazmo (kraujagyslių susiaurėjimą).

Pacientai, kurių mažas kūno svoris, pacientai Žemaūgiai ir pacientams, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, gali prireikti mažinti dozę.

Gydymo metu reikia stebėti kūno svorį ir pamatyti savo odontologą (kad būtų išvengta skausmo, krovotochivosti ir giperplazii teisė).

Vartojimas pediatrų

Atsargumo priemonės turėtų būti nustatytos narkotikų Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų, TK. veiksmingumas ir saugumas jo naudojimo šiems pacientams nėra nusistovėjusi.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nors tuo pat metu atsižvelgiant NORVASC^® buvo stebimas neigiamas poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ar kitomis techninėmis priemonėmis, Tačiau, dėl galimo pernelyg didelio mažina kraujospūdį,, Vertigo, mieguistumas ir kiti šalutiniai poveikiai turėtų būti dėmesingi individualaus vaisto veikimo šiose situacijose, ypač gydymo pradžioje ir keičiant dozavimą.

Perdozavimas

Simptomai: žymus kraujospūdžio sumažėjimas, galimai plėtrai refleksinė tachikardija ir labai išsiplėsti periferinės kraujagyslės (yra atsiradimo stiprus ir užsitęsęs hipotenzijos tikimybę, įsk. su šoko ir mirtingumo vystymosi).

Gydymas: paskyrimas aktyvintos anglies (ypač pirmoji 2 h po perdozavimo), skrandžio plovimas (Kai kuriais atvejais), suteikiant taurią padėtį galūnių, aktyviai išlaikant širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, širdies ir plaučių veiklos stebėsena, kontroly už ock ir diurezom. Norėdami atkurti kraujagyslių tonusą ir kraujo spaudimą, Jei nėra kontraindikacijų, galima naudoti vazopresorius. Naudojama / su kalcio gliukonato įvedimo. Kadangi amlodipinas daugiausia jungiasi su serumo baltymais – Hemodializė yra neveiksmingas.

Sąveika su kitais vaistais

Jis gali būti tikimasi,, Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos bus padidinti amlodipino koncentraciją plazmoje,, padidėti šalutinio poveikio rizika, ir induktoriai mikrosomų kepenų fermentų – sumažinti.

Su vienu metu naudoti NORVASC^® Amlodipino su cimetidinu farmakokinetika nesikeičia.

Skirtingai nuo kitų kalcio kanalų blokatorių reikšminga vaistų sąveika NORVASC^® kai kartu su NVNU vartojimu, ypač indometacino, Buvo nustatyta,.

Galbūt didesnis Antiangininį ir hipotenzinį poveikį kalcio kanalų blokatoriais, kai kartu su tiazidų grupės ir “kilpa” Diuretikai, verapamilis, AKF inhibitoriai, beta-blokatoriai, nitratai; o taip pat padidinti jų hipotenzinį poveikį, kai kartu su alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptikai.

Nors narkotikų NORVASC tyrimas^® neigiamas inotropinį poveikį paprastai nėra matomas, Tačiau kai kurie kalcio kanalų blokatoriai gali padidinti neigiamą inotropinio poveikio antiaritminiai narkotikų sunkumą, sukelia QT intervalo pailgėjimas (pvz, amiodaronas ir chinidinas).

Bendrame taikymo su ličio kalcio kanalų blokatoriais (už NORVASC^® negalimas) gali įgyti apraiškas neurotoksinis poveikis (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, drebulys, triukšmas ausyse).

Amlodipinas neturi vitro poveikį jungimosi su plazmos baltymais digoksinu, fenitoinu, varfarino ir indometacino.

Vienkartinė dozė aliuminio / magnio turinčių antacidinių preparatų reikšmingo poveikio amlodipino farmakokinetikai.

Vienkartinė dozė sildenafilio dozės 100 mg hipertenzija sergančių pacientų nebuvo poveikį farmakokinetikos parametrų amlodipino.

Pakartotinai esant amlodipino dozės 10 mg atorvastatino 80 mg nepridėtas reikšmingų pokyčių atorvastatino farmakokinetikai.

Su vienu metu naudoti amlodipino su digoksinu sveikiems savanoriams serume ir inkstų klirensas digoksino nepasikeitė.

Be vienkartinių ir kartotinių administracija, esant dozei 10 mg amlodipino neturėjo reikšmingos įtakos etanolio farmakokinetikai.

Amlodipinas neturi įtakos protrombino laiko pokyčių poveikį, sukelia varfarino.

Amlodipinas nesukelia reikšmingų pokyčių dėl ciklosporino farmakokinetikai.

Vienu metu vienkartinė dozė 240 ml greipfrutų sulčių ir 10 mg amlodipino viduje nepridėtas reikšmingų pokyčių amlodipino farmakokinetikai.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų, turėtų būti laikomi esant temperatūrai yra ne didesnis kaip 25 ° C,, iš vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 4 metai.