Norfloksacinu (Kai ATH J01MA06)

Kai ATH:
J01MA06

Charakteristika

Fluorochinolonų antibakterinis agentas II kartos. Sintetiniai piridono analogas Nalidikso rūgšties; yra fluoro atomas padėtyje 6 (padidėja Gram-neigiamų mikroorganizmų poveikį) grupės ir piperazino pozicijoje 7 (nustatyta veikla nuo Pseudomonas). Norfloksacinas yra pefloksacina metabolito, iš kurio jis skiriasi metilo grupę į piperazinovom branduolio nebuvimas.

Balta arba blankiai geltonos spalvos kristaliniai milteliai. Oktanolio / vandens - 0,46. Lengvai tirpsta ledinė acto rūgštis, šiek tiek etanolyje, metanolio ir vandens. Tirpumą 25 ° C, (mg / ml,): vanduo - 0,28; metanolio yra 0,98; etanolis- 1,9; acetonas yra 5,1; chloroformo — 5,5; dietilo eteris- 0,01; benzenas yra 0,15; etilo acetatas- 0,94; oktilovom alkoholio- 5,1; Ledinė acto rūgštis 340. Tirpumas priklauso nuo pH: didėja paukštininkystės esant pH<5 ir pH>10. Higroskopiniai, ore sudaro hemihidrato. Molekulinis svoris - 319,34.

Farmakologinis

Plataus spektro antibakterinis, baktericidinis.

Taikymas

Infekcija, sukelia jautrūs norfloksacinu agentai:

viduje -ūminės ir lėtinės šlapimo takų infekcija (įsk. pielonefritas, cistitas, uretrit), lytinių organų infekcijos (įsk. prostatitas, cervicitas, endometritas), neoslojnennaya gonorėja, GN (įsk. salmoneliozė, dysenteries); Užkirstų kelią infekcijoms pacientams, sergantiems granulozitopenia;

vietoje - Išorinės ausies uždegimas, Ūmus ir blogėja ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas; akių infekcija, įsk. konjuktyvitas, keratit, keratokonъyunktyvyt, terminas ragenos opa, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įsk. istorija), tendinitas, ar sausgyslės plyšimas, norfloksacino įsigijimo ar kitų chinolonų grupės AG; trūkumas gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы, vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų, už lašus, kol 12 metų (saugumas ir veiksmingumas, taikant norfloksacino vaikams ir paaugliams nėra apibrėžti; ji turėtų būti suprantama, kad norfloksacino artropatiju nesubrendusiems gyvūnams sukelia).

Apribojimai taikomi

Smegenų aterosklerozė, insultas, epilepsija ir traukulių sindromas, Sunkioji miastenija, inkstų / kepenų funkcijos nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kai nėštumas yra įmanoma, Jei motina gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui (adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų taikymo norfloksacino vartojimą nėštumo metu saugumas nebuvo laikomi, įsk. vietos programų lašų forma).

Nežinomas, ar norfloksacinas žindančių moterų piene. Po to maitinančioms motinoms, norfloksacinas, mažomis dozėmis (200 mg) viduje nėra aiški motinos pieną. Tačiau, ji turėtų būti atsižvelgiama į, kitų išvestinių finansinių priemonių hinolona sisteminės veiksmas infiltruojančios pieną ir yra potencialas sunkias nepageidaujamas reakcijas vaikams, žindomi. Žindančioms moterims arba turi nutraukti žindymą, arba garso norfloksacino (Atsižvelgiant į vaisto reikšmę motinos), įsk. vietinių veiksmų lašų forma.

Šalutiniai poveikiai

Sisteminis poveikis

Nuo virškinamojo trakto: sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, kartaus skonio burnoje (įsk. Po įlašinimo į akį), pilvo skausmas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių, Šarminės fosfatazės, LDH; psevdomembranoznыy kolitas (Ilgai vartojant).

Su Urogenitalinę sistemą: kristallurija, glomerulonefritas, dizurija, poliurija, albuminurija, giperkreatininemiя, Šlaplės kraujavimas.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, svaigulys, nemiga, haliucinacijos, alpimas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): tachikardija, nereguliarus širdies plakimas, kraujospūdžio sumažėjimas,, vaskulitas, leukopenija, eozinofilija, sumažėjimas hematokritas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: Tendinitas, sausgyslės plyšimas, artralgija.

Alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, patinimas, Sindromas, Stevens - Johnson.

Kitas: kandidamikozė.

Įlašinus į akį: neryškus matymas, deginimas ir skausmas į akis, junginės hiperemija, xemoz, šviesos baimė, alerginės reakcijos,.

Bendradarbiavimas

Farmakokinetikos vienu metu antatsidov, kurių sudėtyje yra aliuminio hidroksido ar magnio hidroksido, PM, kurių sudėtyje yra geležies, Cinkas ir sukral'fata lėtina absorbciją norfloksacino (laiko tarp jų paskyrimas turi būti ne mažiau kaip 2-4 h). Apmokėjimo struktūra teofilino ne 25% (Jei jūs kreipiatės į mažinti teofilino dozę), padidina koncentracijos kraujo serume kovos artumo, ciklosporinas (abipusiai). Farmakodinamikos-co-vartojimas kartu su vaistais, kurios gali sumažinti PRAGARAS, gali sukelti smarkų jos; Tokiais atvejais,, taip pat su barbitūratai ir kito turto už bendrosios Anestezija, turėtų stebėti HR, Kraujospūdis ir EKG. Taikyti kartu su HP, sumažinti traukulių slenkstį, gali sukelti traukulius epileptiform plėtros. Sumažina poveikį, atvežtoje.

Perdozavimas

Simptomai (3 D 45 m,): svaigulys, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, šaltas prakaitas atsiradimas (nepakitusio gemodinamicakih, pagrindinis), traukuliai.

Gydymas: skrandžio plovimas, tinkama gidratacionnaja terapija su sustiprintas diurezom, paskyrimo simptominis lėšų. Specifinio priešnuodžio nėra.

Dozavimo ir administravimas

Viduje, iki 400 mg 2 kartą per dieną. Žinoma trukmė priklauso nuo indikacijos, skirtas naudoti, sunkumas infekcijos ir patogeno aktyvumas: normalus infekcijų šlapimo takų per 7-10 dienų, neoslojnennom cistitas yra 3-7 dienas, lėtinė pasikartojanti šlapimo takų infekcija, į 12 Saulė, Ūmus bakterinis gastroenteritas yra 5 dienos. Ūminis nekomplikuotas Gonokokinė infekcija — kai 800 mg.

Pacientams, kuriems sutrikusi inkstų su Cl kreatinino mažiau nei 30 mL/min. ir pacientų, hemodializė, paskirtas 1/2 terapinė dozė 2 kartus per parą arba visą dozę 1 kartą per dieną.

Vietovėje — apie 1-2 lašus į pažeistą akį ar pažeistas ausies 4 kartą per dieną. Priklausomai nuo infekcijos dozė pirmą dieną, gal 1-2 lašus kas 2 ne.

Atsargumo priemonės

Pailgėjimas QT intervalo/atsirasti torsades de pointes. Yra retų pranešimų apie plėtros Torsades de pointes vaistiniais postmarketingovyh tyrimuose pacientams, gydomi chinolonų, įskaitant norfloksacino. Šie reti atvejai buvo susiję su šių veiksnių: Amžius daugiau 60 metų, Moteriška Lytis, ankstesnius širdies liga ir (arba) kompleksinės terapijos naudojimas. Norfloksacino žinomų QT intervalo pailgėjimas, pacientams vartoti negalima, Kai nekorrektiruemoj gipokaliemii pacientams, gauti antiaritmiki IA klasė (chinidino, prokaynamyd) arba III klasės (Amjodaronas, sotalolio).

Traukuliai. Buvo pranešta apie konfiskavimo atvejus pacientams, vystymą, gydomi norfloksacino. Pacientai,, atsižvelgiant kitus HP šios klasės, Buvo pranešta, plėtojimą, traukuliai, lydi padidėjęs intrakranijinis spaudimas, ir toksinę. Chinolonų taip pat gali sukelti CNS stimuliavimas, Todėl tremoru, nerimas, nežymus galvos svaigimas, sumišimas ir haliucinacijos. Kai tokios reakcijos fone norfloksacino turėtų nedelsiant sustabdyti narkotikų ir atlikti atitinkamą gydymą.

Norfloksacino poveikį elektrinio aktyvumo smegenyse ir tai ne čia veikimui. Šiuo atveju jį galima vartoti atsargiai pacientams, kuriems diagnozuota ar įtariama CENTRINĖS NERVŲ SISTEMOS ligos (įsk. smegenų aterosklerozė, epilepsija ir kiti veiksniai, linkusiems į šių vystymosi traukulių) (cm. "Apribojimai naudoti").

Anafilaksijos. Buvo pranešta apie sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas (anaphylactoidnykh ir anafilaksines), Kai pirmasis chinolonų dozės. Kai kuriais atvejais, šios reakcijos yra lydimas širdies žlugimo, sąmonės netekimas, alpulys, veido ar gerklės, dusulys, krapivnicej, zudom; tik keliems pacientams buvo pasireiškę padidėjusio jautrumo reakcijos. Alerginės reakcijos į narkotikus turėtų būti panaikinti norfloksacino. Su sunkios ūminės padidėjusio jautrumo reakcijos išsivystymo reikalauja nedelsiant įvesti epinefrino ir veiklos (deguonis, In / skystyje, antihistamininiai vaistai pp, kortikosteroidы ir kt.). Pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas norfloksacinu sistemos ar kitų hinolonam gali padidėti jautrumas ir norfloksacinu vietos vartojimui (lašų pavidalo).

Psevdomembranoznыy kolitas. Svarbu atsižvelgti į tai, kad pseudomembraninio kolito galimybę, Jei antibiotikų vartojimas pacientams, atsiranda viduriavimas. Gydymas antibakterinių agentų veda prie keičiant įprastą storosios žarnos floros, ir gali sukelti padidėjusio augimo klostridijų. Tyrimai rodo, Šis toksinas, pagamintas Clostridium difficile, yra antibiotikų vartojimu susijęs kolitas priežastis". Jei diagnozė "pseudomembraninis kolitas" turėtų pradėti atitinkamą gydymą.

Periferinė neuropatija. Retais atvejais pasireiškė axonal jutimo arba sensorinė-motorinė neuropatija, Todėl parestezijų, gipestezii, dizestezii ir silpnumas pacientams, atsižvelgiant chinolinų, įsk. norfloksacinas. Kai pacientų simptomai neuropatijos, pvz., skausmas, deginimas, badymas, tirpulys ir (arba) silpnumas, padidėja temperatūra ir t. t., nebenaudokite norfloksacino.

Atvejų užfiksuota peties sausgyslės plyšimas, rankos, Achilo sausgyslės, Ieškau chirurginio gydymo arba sukelti ilgalaikis sutrikimas, galūnių, pacientai, gydomi chinolonų, įskaitant norfloksacino. Postmarketingovyh tyrimai parodė, kad padidėjusi rizika sausgyslės plyšimo skambant Sinchroninis priėmimas kortikosteroidų, ypač senyviems pacientams. Kai pamatysite sąnarių ir raumenų skausmas, požymiai, uždegimas arba plyšimo, sausgyslių norfloksacino reikėtų nedelsiant atšaukti; pacientas turi būti ramybės būsenoje ir išvengti iki visas išimtis sausgyslių diagnozė "arba" sausgyslės plyšimas ". Sausgyslės plyšimas gali būti tiek per terapijos hinolonami (įsk. norfloksacinom), ir po gydymo.

Reikia suprasti,, kad į norfloksacino nebuvo skirtas gydyti sifilį. Antimikrobinis HP, vartojamas didelėmis dozėmis per trumpą laiką gydyti gonorėja, gali užmaskuoti ar atidėti plėtoti sifilio simptomų pasireiškimo. Visiems pacientams, sergantiems gonorėja turėtų atlikti serologinių tyrimų dėl sifilio diagnozės nustatymo metu, taip pat re (per 3 Mėnesių) Norfloksacinas-ės paskyrimo.

Per dvigubai kryžminio tyrimo su savanorių palyginti norfloksacino ir placebu, skiriant vieną dozę 800 arba 1600 mg norfloksacino (1-2 rekomenduojamos paros dozės) kai kurie iš savanorių šlapime aptikti kristalai igloobraznye medžiagų, ypač su šarminės reakcijos šlapime. Nors nėra numatomos plėtros christallurii subjekto rekomenduojama dozė (iki 400 mg 2 kartą per dieną), gydymo metu reikia norfloksacinom atsargumo priemonių pacientams turėtų gauti pakankamai skysčių, išlaikyti šlapimo kiekis ne mažiau kaip 1,2-1,5 l/parą suaugusiems, taip pat kaip turi neviršyti rekomenduojamos dozės.

Kada taikyti akių lašų reikia nešioti akinius nuo saulės. Gydymo metu reikia vengti insoliacijos. Pacientai,, atsižvelgiant kai kuriose chinolonai, tuo atveju, kai pernelyg veikiami tiesioginių saulės spindulių fototoksiškumo buvo stebėtos. Tuo atveju, kai reakcijos fotochuvstvenosti norfloksacinom gydymo nutraukti.

Chinolonų, įskaitant norfloksacino, gali sukelti simptomų Sunkioji miastenija ir sukelti kvėpavimo raumenų silpnumas ir gyvybei. Reikėtų būti atsargiems, chinolonai naudojimosi, įsk. norfloksacino, pacientams, kuriems Sunkioji miastenija.

Kaip ir kitų antibiotikų, Norfloksacino su ilgalaikio naudojimo gali lemti didesnį augimą, nejautrūs mikroorganizmai, įsk. grybai. Atsižvelgiant į superinfekcijos atveju reikia imtis atitinkamų priemonių.

Nepanašu, kad norfloksacino nėra patvirtinta ar įtariama bakterinė infekcija arba profilaktikos nauda pacientui, Tai padidina riziką, atsparumas vaistams.

Atliekant chirurgines intervencijas, skirtas kontroliuoti kraujo krešėjimo būklę (gydymo metu gali padidėti protrombino indeksas).

Gydymo norfloksacinom, jūs turite būti atidūs vairuodami ir pavojinga veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Bendradarbiavimas