Nexium (Dražė, odinė)

Aktyvus medžiagos: Ezomeprazolas
Kai ATH: A02BC05
KKSK: Inhibitorius n⁺-K⁺-ATPazės
TLK-10 kodai (liudijimas): E16.8, K21, K21.0, K25,, K26, K27
Kai KSF: 11.01.03
Gamintojas: AstraZeneca AB (Švedija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė šviesiai rožinės spalvos, pailgas, iškilios, Graviruotas “20 MG” ant vienos pusės, ir “/ LT” kaip frakciją – kitas.

Pagalbinės medžiagos: glicerolio monostearatas 40-55, giproloza, gipromelloza, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, magnio stearatas, metakrilo rūgšties ir ethacrylic kopolimeras (1:1), mikrokristalinė celiuliozė, Sintetinis vaškas, makrogolis, polisorbatas 80, krospovydon, natrio fumarato, sacharozės sferinės granulės, Titano dioksido, talkas, triэtiltsitrat.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė Rožinė spalva, pailgas, iškilios, Graviruotas “40 MG” ant vienos pusės, ir “/ EI” kaip frakciją – kitas.

Pagalbinės medžiagos: glicerolio monostearatas 40-55, giproloza, gipromelloza, raudonasis geležies oksidas, magnio stearatas, metakrilo rūgšties ir ethacrylic kopolimeras (1:1), mikrokristalinė celiuliozė, Sintetinis vaškas, makrogolis, polisorbatas 80, krospovydon, natrio fumarato, sacharozės sferinės granulės, Titano dioksido, talkas, triэtiltsitrat.

7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Inhibitorius n⁺-K⁺-ATPazės. Aktyvus ingredientas narkotikų Nexium^® – ezomeprazolis – Jis yra S-omeprazolio izomeras, Tai sumažina vandenilio chlorido rūgšties sekreciją skrandyje specifiniu slopinimo protonų siurblio parietalinėse ląstelėse,. S- ir R-izomeras omeprazolo turi panašią farmakodinaminį aktyvumą.

Veikimo mechanizmas

Ezomeprazolas silpna bazė, Ji kaupia ir patenka į aktyvią formą rūgštinėje aplinkoje sekrecijos kanalėliai Parietāls ląsteles skrandžio gleivinės, medžiaga, kuri slopina protonų siurblio – фермент O⁺-K⁺-ATF šunų. Ezomeprazolas slopina tiek bazinę, ir skatino skrandžio sekreciją.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijos

Poveikis vaisto susidaro per 1 valandos po dozės išgėrimo 20 mg arba 40 mg. Kai vartojo kasdien 5 dienos 20 mg 1 laikas / dieną vidutinė maksimali koncentracija rūgšties skrandžio turinio po pentagastrino stimuliacija sumažėjo 90% (matuojant pagal rūgšties koncentracijos 6-7 valandų po dozavimo apie gydymą 5 dieną).

Pacientams, kuriems nustatytas gastroezofaginio refliukso liga, ir klinikinių simptomų buvimą atliekant 5 dienų kasdien administravimo Nexium^® geriama dozė 20 mg arba 40 mg skrandžio pH buvo didesnis 4 už vidurkį 13 ir 17 HR nuo 24 ne. Nors atsižvelgiant narkotikų medžiagos dozės 20 mg / per dieną, pH reikšmė intragastrinį aukščiau 4 palaikoma 8, 12 ir 16 h yra pasiekta 76%, 54% ir 24% pacientų, atitinkamai. Į 40 mg ezomeprazolis santykis 97%, 92% ir 56% atitinkamai.

Tarp rūgšties sekrecijos ir koncentracijos kraujo plazmoje vaisto koreliacija (Mes buvo naudojamas įvertinant parametro AUC koncentraciją).

Gydomasis poveikis, pasiekta dėl rūgšties sekrecijos slopinimo rezultatas

Gavusi Nexium^® dozė 40 mg / per dieną vaistas refliukso ezofagito įvyksta maždaug 78% pacientų per 4 gydymo savaičių ir 93% – per 8 gydymo savaičių.

Gydymo Nexium^® dozė 20 mg 2 kartus / per dieną kartu su tinkamais antibiotikais vieną savaitę rezultatų sėkmingo Helicobacter pylori naikinti apytikriai 90% pacientai.

Pacientams, sergantiems nekomplikuota opa po likvidavimo savaitę nereikalauja vėliau monoterapija su sekreciją narkotikų opų gijimui ir palengvina simptomus.

Kiti poveikiai, susijęs su rūgšties sekrecijos slopinimo

Gydymo metu antisekrecinius gastrino koncentracija kraujo plazmoje padidėjo, kaip sumažinimo rūgšties sekrecijos rezultatas.

Pacientai,, ilgą laiką gavo ezomeprazolo, žymėtas padidėjimas enterochromaffin ląstelių skaičiaus, tikriausiai, susijęs su plazmos gastrino padidėjimo.

Pacientai,, antisekrecinius medžiagos taikomas ilgą laiką, dažnai žymėjo cistos susidarymo liaukų skrandžio. Šis reiškinys sukelia fiziologinius pokyčius, išreikštas kaip rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinis ir yra grįžtamas.

Per dvi lyginamųjų tyrimų su ranitidinu Nexium^® Tai parodė geresnį veiksmingumą gijimą skrandžio opų pacientams, gydomi nesteroidinio priešuždegiminio gydymo, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Dviejuose tyrimuose vertinant Nexium veiksmingumą^® Tai rodo, geriau yra veiksmingas gydant skrandžio opos profilaktikai pacientams, (vyresnio amžiaus grupė 60 S ir / arba su peptinės opos), gydomi nesteroidinio priešuždegiminio gydymo, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius priėmimą.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Ezomeprazolas nestabili rūgščioje terpėje, tačiau per burną tabletės, granulės, kurių sudėtyje yra narkotikų, odinė, atspari skrandžio sulčių.

Išgėrus ezomeprazolu greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto; C_daugiausia pasiekti 1-2 ne. Absoliutus biologinis prieinamumas po vieną dozę dozės 40 mg 64% ir padidėja iki 89% skambant paros dozė 1 laikas / dieną. Dėl dozės 20 mg ezomeprazolis, skaičiai 50% ir 68%, atitinkamai. Į pusiausvyra V_d sveikų žmonių yra apie 0.22 l / kg. Plazmos baltymais – 97%. Kartu vartojamas maistas sulėtina ir sumažina ezomeprazolu absorbciją iš skrandžio.

Metabolizmas ir išskyrimas

In vivo, tik maža dalis yra paverčiamas ezomeprazolis R-izomero. Ezomeprazolas visiškai biotransformuoja dalyvauja fermentų citochromo P₄₅₀ (CYP). Pagrindinė dalis metabolizuojama su konkrečių polimorfinės izoformos CYP2C19 dalyvauja, Tokiu būdu susidariusios hidroksi- ir demetilinamas metabolitų ezomeprazolu. Likusios dalies metabolizmas atlikti kitos specifinės izoformos CYP3A4, su ezomeprazolo sulfoderivatives formavimas, kuris yra pagrindinis metabolitas, nustatoma plazmoje.

Nustatymai, žemiau, atspindėti, visų pirma, nuo farmakokinetika pobūdis pacientams, sergantiems aktyvia fermento CYP2C19 (Pacientai, kurių sparčiai metabolizmas).

Bendras klirensas yra apie 17 l / h, po vienkartinės dozės ir 9 l / – Po kartotinių. T_1/2 yra 1.3 valandos sistemingo leidimo 1 laikas / dieną. AUC priklausomai nuo dozės padidina, kai reguliariai imtasi, ir yra išreikštas kaip netiesinio priklausomybės nuo dozės ir AUC. Toks laikas ir priklausomybė dozė yra sumažinimo pasekmė į ezomeprazolu metabolizmo “Pirmasis perdavimas” per kepenis, taip pat apatinės sisteminio klirenso, tikriausiai sukelia, kad ezomeprazolis ir / ar jo metabolitas sulfosoderzhaschy slopina fermento CYP2C19. Kai vartojamas kasdien 1 laikas / dieną ezomeprazolas visiškai pasišalina iš plazmos tarp dozių intervale, o ne vertinimą atlikti atskirai.

Nė vienas iš pagrindinių metabolitų ezomeprazolu neturi skrandžio rūgšties sekrecijos poveikį. Gavę narkotikų viduje 80% dozės išsiskiria metabolitų pavidalu su šlapimu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapimo aptinkama mažiau 1% nepakitusi ezomeprazolis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Maždaug 1-2% gyventojų sumažėjo izofermentų CYP2C19 (Pacientai, kurių lėtą medžiagų apykaitą). Tokių pacientų, iš ezomeprazolu metabolizmas daugiausia atlieka CYP3A4 veiksmų. Sistemingai priėmimas 40 mg ezomeprazolis 1 laikas / dieną AUC 100% viršija šią vertę pacientams, sergantiems aktyvia fermento CYP2C19 (Pacientai, kurių sparčiai metabolizmas). Cредняя величина C_daugiausia pacientams, sergantiems lėtą medžiagų apykaitą padidėjo maždaug 60%.

Senyvi pacientai (71-80 metų) iš ezomeprazolu metabolizmas nepatirdama reikšmingų pokyčių.

Po to, kai viena dozė 40 mg ezomeprazolo AUC moterims 30% aukštesnė negu vyrų. Reguliariai kasdien suvartojamų narkotikų 1 laikas / dieną skirtumai farmakokinetiką pacientams, kuriems abiejų lyčių nepastebėta (šie skirtumai neturi įtakos dozavimo vaisto).

Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas ir ezomeprazolu metabolizmą gali būti pažeistas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu, medžiagų apykaitos norma yra sumažinama, kuri veda prie AUC padidėja 2 laikas ezomeprazolu.

Nuo farmakokinetika tyrimas pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, nebuvo. Nuo pašalinimas atliekamas per inkstus ne ezomeprazolis, ir jo metabolitų, galima manyti,, kad ezomeprazolu metabolizmas pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, nepasikeitė.

Vaikams 12-18 metų po kartotinių dozių yra ezomeprazolu 20 mg 40 mg AUC vertė ir laiko pasiekti didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo panašios į suaugusiųjų vertybes.

Liudijimas

Gastroezofaginio refliukso liga:

- Gydymas erozinio ezofagito refliukso;

- Ilgalaikis palaikomasis gydymas pacientams po gydymo erozinių refliuksas išvengti atkryčio;

- Simptominis gastroezofaginio refliukso liga.

Pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos (į kombinuotos terapijos):

- Dvylikapirštės žarnos opoms gydyti, susijęs su Helicobacter pylori;

- Apsauga nuo recidyvo pepsinės opos, susijusios su Helicobacter pylori.

Pacientai,, ilgalaikis NVNU vartotojai:

- Gydant skrandžio opas, susijęs su NSAID;

- Apsauga nuo skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, NVNU susijusių pacientai, gresia.

Zolingerio-Elisono sindromas ar kita būklė, būdingas patologinis padidėjusiu, (įsk. idiopatinė hipersekrecija).

Dozuoti

Į gastroezofaginio refliukso liga Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų Nexium^® paskirti Gydymo erozinio ezofagito refliukso vienkartinė dozė 40 mg 1 kartų / dieną 4 savaites. Papildoma 4-savaitę gydymo kursą, pageidautina atliekami tais atvejais,, , kai pirmieji metai nepasitaiko išgydyti ezofagitas arba simptomai išlieka. Į ilgalaikis palaikomasis gydymas pacientams, sergantiems pasveiko erozinio ezofagito pasikartojimo prevencija narkotiko yra nustatytas 20 mg 1 laikas / dieną. Į simptominis gydymas gastroezofaginio refliukso liga be ezofagito vaistas yra nurodyta dozė, 20 mg 1 laikas / dieną. Jei 4 gydymo savaičių, simptomai neišnyksta, turėtų atlikti papildomą tiriamas paciento. Po to, kai pašalinti simptomus gali eiti narkotiko režimo “neišvengiamai”, t.y. atsižvelgiant Nexium^® iki 20 mg 1 laikas / per dieną atveju simptomų iki jų pašalinimo. Pacientas, NVNU ir gresia skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama gydymo režimą, jei reikia,.

Suaugusieji į skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa deriniu terapija Helicobacter pylori naikinimas, ir dėl dvylikapirštės žarnos opa gydymo, susijęs su Helicobacter pylori ir prevencijai recidyvų skrandžio opos, susijęs su Helicobacter pylori pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa Nexium^® duodama kaip viena dozė 20 mg, amoksiцillin – 1 g, klaritromicinas – 500 mg. Imamasi visų narkotikai 2 kartų / dieną 7 dienos.

Patsientam, ilgalaikis NVNU vartotojai, į skrandžio opos gijimo, susijęs su vartojantiems NVNU, Nexium^® skirtinas dozės 20 mg arba 40 mg 1 laikas / dieną. Gydymo trukmė yra 4-8 savaites.

Į prevencija skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos,, susijęs su vartojantiems NVNU, Nexium^® skirtinas dozės 20 mg arba 40 mg 1 laikas / dieną.

Į narės, būdingas patologinis padidėjusiu, įsk. Zolingerio-Elisono sindromo ir idiopatinė hipersekrecija Nexium^® skiriamas vartoti nuo pradinio dozės 40 mg 2 kartus / per dieną. Ateityje, dozė koreguojama individualiai, Gydymo trukmė yra nustatoma pagal klinikinės ligos. Yra patirties su tuo dozių narkotikų iki 120 mg 2 kartus / per dieną.

Skiriant vaistą Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi dozės koreguoti nereikia. Rūpestingai naudojimo vaisto pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu sunkus Kadangi klinikinės patirties jos naudojimo šiems pacientams.

Atsižvelgiant į Nexium paskyrimo^® pacientai kepenų funkcijos sutrikimas arba lengvos ar vidutinio sunkumo dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumas Taikomoji dozė neturėtų viršyti 20 mg / per dieną.

Senyvi pacientai taisymo režimu nereikalaujama.

Tabletes reikia nuryti nekramtytas, su trupučiu skysčio. Tablečių negalima kramtyti arba išskaidyti. Pacientams, kuriems sunku nuryti tabletę galima ištirpinti pusę negazuoto vandens stiklinėje (neturėtų naudoti bet kokį kitą skystį, TK. izoliavimo mikrogranulės gali būti ištirpinta), maišykite, kol tablečių suirimo ir iš karto arba per išgerti mikrogranulių sustabdymą 30 m,. Tada taip pildymas stiklo pusės su vandeniu, išmaišyti ir gerti likučių. Negalima kramtyti ar traiškyti mikrogranulių.

Pacientas, kurie negali nuryti, Tabletes reikia ištirpinti ne gazuoto vandens ir administruoja per nosies-skrandžio vamzdelį. Svarbus, į pasirinktų švirkštą ir zondo buvo kruopščiai išbandytas.

Vaisto įvedimas nosies-skrandžio vamzdelį

1. Padėkite tabletę švirkštą ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir apie 5 Oro ml. Kai kurie zondai gali pareikalauti praskiedimui narkotiko 50 ml geriamuoju vandeniu, kad neužsikimštų zondo karoliukai tablečių.

2. Iškart purtyti maždaug švirkštą 2 min panaikinantį tabletės.

3. Laikyti švirkšto galiuką ir iki, kad patarimas nėra užblokuotas.

4. Įdėkite švirkšto galą į vamzdį, išlaikymo jos viršų.

5. Shake švirkšto galiuką ir pasukite jį žemyn. Iškart įvesti 5-10 ml ištirpinto preparato į zondą. Po to, kai į švirkšto įvedimo grįžti į savo ankstesnę poziciją ir kratoma (švirkšto galiuką reikia nuolat vengti užsikimšimo galiuko).

6. Apverskite švirkšto galiuką žemyn ir įveskite kitą 5-10 ml narkotikų zondas. Pakartokite šią operaciją, kol švirkštas bus tuščias.

7. Šis narkotikų liekaną dalis, iš švirkšto kritulių užpildyti švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite operaciją, aprašyta punkte 5. Kai kurių zondų šiam tikslui gali būti reikalingas 50 ml geriamojo vandens.

Šalutinis poveikis

Šie šalutiniai poveikiai yra priklausomi nuo dozės.

Dažnai (>1/100, <1/10): galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, dujų susikaupimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.

Rečiau (>1/1000, <1/100): dermatitas, niežulys, dilgėlinė, išbėrimas, svaigulys, burnos džiūvimas, nemiga, parestezija, mieguistumas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, periferinė edema.

Retai (>1/10000, <1/1000): leukopenija, trombocitopenija, alerginės reakcijos,: karščiavimas, angioneurozinė edema, anafilaktoidinės reakcijos; sužadinimas, depresija, painiava, skonio pokyčiai, giponatriemiya, neryškus matymas, bronchospazmas, stomatitas, virškinimo trakto kandidozė, hepatito C (arba be) gelta, šviesai, alopecija, artralgija, mialgija, bendras negalavimas.

Retai (<1/10000): agranuliocitozė, pancitopenija, haliucinacijos (daugiausia nusilpusiems pacientams), smurtinis elgesys, kepenų nepakankamumas, kepenų encefalopatija, eksudacinė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, raumenų silpnumas, intersticinio nefrito, ginekomastija.

Kontraindikacijos

- Yra įgimtas fruktozės netoleravimas;

- Gliukozė galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Sacharazės-izomaltaznaya nepakankamumas;

- Vaikams iki 12 metų (dėl duomenų apie saugumą ir veiksmingumą šio narkotiko trūkumą šioje pacientų grupėje);

- Vaikai vyresni nei 12 metai kitoms indikacijoms, išskyrus gastroezofaginio refliukso ligos;

- Padidėjęs jautrumas ezomeprazolu, benzimidazolo dariniai arba kiti ingredientai.

IŠ atsargumas Ji turėtų būti nustatyta, kad sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu narkotikų (patirtis ribota taikymo). Ezomeprazolas (o taip pat ir kitų protonų siurblio inhibitorių,) Jis neturėtų būti naudojamas kartu su atazanaviro.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie Nexium naudoti^® Nėštumas. Vaisto skyrimą šiuo laikotarpiu yra galimas tik tada,, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Epidemiologiniai tyrimai omeprazolas, yra raceminis mišinys, parodė, kad nėra fetotoksinio veiksmus arba pažeidimus vaisiui.

Į Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais Jis neatskleidė jokio neigiamo poveikio dėl ezomeprazolo embriono ar vaisiaus vystymuisi. Įvadas racemat narkotikų taip pat neturėjo jokių nepageidaujamo poveikio nėštumo eigai, gimdymo ir postnataliniu laikotarpiu gyvūnams.

Šiuo metu nežinoma, ar ezomeprazolis išsiskiria į motinos pieną, Todėl, neturėtų būti skiriama Nexium^® žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Atsižvelgiant į pavojaus signalą simptomų (įsk. reikšmingas spontaniškas praradimas kūno svorio, pasikartojantis vėmimas, disfagija, vėmimas su krauju ar melena), ir atsižvelgiant į skrandžio opos buvimą (arba įtariama skrandžio opa) turėtų paneigti vėžio buvimą, kaip gydymo Nexium^® Tai gali sukelti simptomus ir vilkinti diagnozės glaistų.

Pacientai,, atsižvelgiant narkotikų ilgą laiką (ypač daugiau nei metus), turėtų būti reguliariai prižiūrint gydytojui.

Pacientai,, yra ant terapijos režimu “neišvengiamai”, Jie turėtų būti pavesta kreiptis į savo gydytoją, jei simptomai pakeisti pobūdžio. Atsižvelgiant į svyravimai ezomeprazolu koncentracija plazmoje atsižvelgiant į vaisto paskyrimo į režimą “neišvengiamai”, turėtų atsižvelgti į vaisto kartu su kitais vaistais sąveika.

Atsižvelgiant į Nexium paskyrimo^® Helicobacter pylori naikinimui, turėtų atsižvelgti į iš vaistų sąveikos galimybė visiems trigubo gydymo komponentų. Klaritromicinas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius, Todėl likvidavimo terapijos pacientų paskyrimas, gauti kitų narkotikų, metabolizuoja CYP3A4 (pvz, cisapridas), reikia atsižvelgti į galimas kontraindikacijas ir sąveikos klaritromicino kartu su šiais vaistais.

Lentelės yra sacharozės, Todėl, neturėtų būti skiriama Nexium^® Pacientai, kurių įgimtas fruktozės netoleravimas, gliukozės-galaktoznoy malyabsorbtsiey arba saharozo-izomalytaznoy nedostatochnostyyu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nebuvo narkotikų poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus.

Perdozavimas

Šiuo metu ji apibūdina labai reti atvejai tyčinio perdozavimo.

Simptomai: kai, atsižvelgiant ezomeprazolo 280 mg geriamojo yra bendras silpnumas ir simptomus virškinimo trakto. Vienkartinė dozė Nexium^® dozė 80 mg geriamojo nesukėlė jokių neigiamų pasekmių.

Gydymas: Jei reikia, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. Spetsificheskiy priešnuodis nežinomas. Dializės maloeffyektivyen, TK. ezomeprazolis jungiasi su plazmos baltymais.

Sąveika su kitais vaistais

Poveikis ezomeprazolo farmakokinetikai kitais vaistais

Sumažėjusio skrandžio sulčių rūgštingumo gydymo ezomeprazolu metu gali pakeisti vaistų absorbciją, absorbcija, kuri priklauso nuo terpės rūgštingumo.

Ezomeprazolas, kaip antacidiniais vaistais ir kitų narkotikų, sumažina skrandžio rūgšties sekrecijos, gali sumažinti itrakonazolo ir ketokonazolo absorbciją.

Kartu vartojant iš omeprazolio dozė 40 mg 1 laikas / dieną ir atazanaviro 300 mg / ritonaviro 100 mg lėmė reikšmingą sumažėjimą vertybių AUC, ir didžiausia ir mažiausia koncentracija atazanaviru su sveikais savanoriais. Atazanaviro dozės didinimas iki 400 mg nekompensavo omeprazolo poveikio atazanaviro koncentracija. Todėl neturėtų būti skiriamas kartu su atazanaviru ezomeprazolis.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – Pagrindinis fermentas, dalyvauja jo metabolizmą. Atitinkamai, vartojimas kartu su kitais vaistais ezomeprazolu, į metabolizmas kuriame dalyvavo CYP2C19 (pvz, diazepamas, citalopramas, imipraminas, klomipramino, fenitoinu), gali padidėti koncentracijos šių vaistų kraujo plazmoje, ką, paeiliui, sukels būtinybės sumažinti dozę. Šis reiškinys yra ypač ryškus, kai naudojant Nexium^® režimas terapijos “neišvengiamai”. Bendrame registratūroje 30 mg ezomeprazolo ir diazepamo ne 45% sumažino fermento substrato komplekso klirensas (CYP2C19-диазепам).

Minimalus koncentracija fenitoino pacientų, kurie serga epilepsija plazmoje buvo iškeltas 13% kai ji derinama su ezomeprazolu 40 mg. Šiuo atžvilgiu, rekomenduojama kontroliuoti fenitoino koncentraciją plazmoje, gydymo pradžios su ezomeprazolu ir jos panaikinimo.

Bendras varfarino ezomeprazolu 40 mg neturi sukelti kraujo krešėjimo laiko pokyčio pacientų, ilgalaikis vartojate varfarino. Tačiau, keletas pranešimų apie kliniškai reikšmingai padidėjo dėl INR rodiklis naudojimu kartu varfarinu ir ezomeprazolu. Šiuo atžvilgiu, rekomenduojama stebėti pacientų pradžioje ir ne iš bendro naudojimosi šių narkotikų pabaigoje.

Bendras priėmimas cisaprido ezomeprazolu 40 mg veda prie aukštesnių vertybių farmakokinetikos parametrų cisaprido: AUC – apie 32% ir T_1/2 – apie 31%, Tačiau koncentracija plazmoje cisaprido, o ne iš esmės pasikeitė. Šiek tiek QT intervalo pailgėjimas, kuris buvo pastebėtas per monoterapijos cisaprido, su Nexium to^® Tai nepadidino.

Nexium^® Tai nesukelia kliniškai reikšmingų pokyčių amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.

Tyrimai vertinant bendrą naudojimą ezomeprazolu ir naprokseną arba rofekoksibas neatskleidė kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos.

Įtaka narkotikų apie ezomeprazolu farmakokinetikai

Iš ezomeprazolu metabolizmas dalyvauti CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu naudoti ezomeprazolu klaritromicino (500 mg 2 kartus / per dieną), kurios slopina CYP3A4, padidina poveikio AUC ezomeprazolo 2 kartų. Kartu naudoti ezomeprazolu ir kartu CYP3A4 ir CYP2C19, pvz, vorikonazola, Tai gali sukelti daugiau nei 2 kartus padidėja AUC už ezomeprazolu. Tokiais atvejais, dozės koreguoti ezomeprazolu.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Lentelės turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C temperatūroje originalioje pakuotėje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Nenaudokite pasibaigus galiojimo datą.