МОВАЛИС (Už / m tirpalas)

Aktyvus medžiagos: Meloksikamas
Kai ATH: M01AC06
KKSK: NVNU
TLK-10 kodai (liudijimas): M05, M15, M45
Kai KSF: 05.01.01.07.01
Gamintojas: Boehringer Ingelheim International GmbH (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Už / m tirpalas aiškus, geltona su žalia spalva.

Pagalbinės medžiagos: meglumin, glikofurol, poloksameras 188 (Pluronik F68), natrio chloridas, glicinas, Natrio hidroksidas, vandens D / ir.

1.5 ml – bespalvio stiklo buteliukai (3) – kontūras plastikinių padėklų (1) – cardboard boxes.
1.5 ml – bespalvio stiklo buteliukai (5) – kontūras plastikinių padėklų (1) – cardboard boxes.

Farmakologinis

NVNU, kalbama apie išvestinių enolovoj rūgšties ir anti-uždegiminių, skausmą ir karščiavimą poveikis. Išreikštas ir anti-uždegiminių poveikį Meloksikamas yra įdiegta visų standartinių modelių uždegimas.

Meloksikamo veikimo mechanizmas yra jos gebėjimas slopina prostaglandinų sintezę – žinomų uždegimo mediatorių. In vivo Meloksikamas slopina prostaglandinų sintezės slopinimu tuo uždegimas svetainėje labiau, nei gleivinės, skrandžio ar inkstų. Šie skirtumai susiję su labiau selektyvius Cox-2 nei Cox-1. Manoma,, Cox-2 slopinimu suteikia gydomąjį poveikį NPVS, O slopinimas yra nuolat šiuo izofermenta Cox-1 gali būti šalutinis poveikis nuo skrandžio ir inkstų priežastis.

Selektyvumo meloksikamo su Cox-2 patvirtintas įvairių tyrimų sistemos, kaip in vitro, ir ex vivo. Selektyvus meloksikamo gebėjimas slopina Cox-2 rodo, kada naudojama kaip bandymo sistemos in vitro kraujas. Ex vivo komplektas, Chto meloksikamas (dozės 7.5 mg 15 mg) vis labiau ingibiroval Cox-2 (teikti daugiau ingibirutee įtakos prostaglandinų e gamybos₂, varoma lipopolisaharidom/reakci-, kontroliuoja Cox-2 /), nei tromboksano gamybai, dalyvauja kraujo krešėjime (reakcija, kontroliuoja Cox-1). Šis poveikis priklauso nuo dozės vertes. Ex vivo rodo, rekomenduojamomis dozėmis, Meloksikamas neturėjo įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo laikui priešingai indometacin, diklofenakas, ibuprofenas ir naproksena, kuris labai slopinama trombocitų agregatia ir padidinti kraujavimo laiką.

Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis nuo skrandžio paprastai pasireiškė rečiau nei vartojant meloksikamo 7.5 mg 15 mg, nei vartojant kitų NVNU, su kuo lyginti. Šis skirtumas iš skrandžio šalutinio poveikio dažnis yra daugiausia dėl to, kad kai vartoti meloksikamo retai pastebėtas reiškiniais kaip dispepsija, vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas.

Dažnis, perforacija į viršutinio virškinimo trakto skyrius, opaligė ir pasireiškė kraujavimas, kurie buvo susiję su meloksikamo vartojimu, buvo žemas ir priklausoma nuo dozės dydžio.

Farmakokinetika

Absorbcija

Meloksikamas yra visiškai absorbuojamas į / m Įvadas. Santykinis biologinis įsisavinamumas, palyginti su išgerto preparato biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Todėl, kai atnaujinimas iš injekcijos geriamųjų formų dozę nebūtina. Po / m įpurškimui, medžiagos dozės 5 mg C_daugiausia yra 1.62 µg/ml pasiekti per maždaug 60 m,.

Pasiskirstymas

Meloksikamas gerai susieta su plazmos baltymais, ypač su albuminu (99%). Jis prasiskverbia į sinovijos skystį, sąnarių skysčio koncentracija būtų maždaug 50% koncentracija kraujo plazmoje. V_d mažas, vidurkiai 11 L. Mežindividual′Nye skirtumus, sudarė 30-40%.

Medžiagų apykaita

Meloksikamo beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir formavimas 4 farmakologiškai neaktyvus darinys. Pagrindinis metabolitas, 5′-karboksimeloksikam (60% dozės dydis), susidaro oksiduojant iš tarpinio metabolito, 5′-gidroksimetilmeloksikama, kuris taip pat išsiskiria, bet mažiau (9% dozės dydis). Tyrimai in vitro parodė,, kad ši metabolinės transformacijos CYP2C9 CYP vaidina svarbų vaidmenį, Papildoma svarba CYP3A4. Kitų dviejų metabolitų susidarymą (sudedamosios dalys, atitinkamai, 16% ir 4% dozės dydis) dalyvauja peroksidazės, veikla, tikriausiai, individualiai skiriasi.

Išskaitymas

Ar rodomas vienodai su išmatomis ir šlapimu, pirmiausiai kaip metabolitai. Be nepakeisti su išmatomis išsiskiria mažiau 5% dozės dydis, šlapime nepakitusio vaistas yra aptinkamas tik pėdsakai. Vidutinis T_1/2 yra 20 ne. Plazmos klirensas vidutiniškai 8 ml / min,.

Meloksikamo parodo tiesinės farmakokinetiku dozėmis 7.5-15 mg / m Įvadas.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kepenų nepakankamumas, taip pat silpnai ar vidutiniškai išreikšta inkstų nepakankamumas žymiai paveikti farmakokinetiku meloksikamo neturi jokios. Su galutinės inkstų nepakankamumo v_d gali sukelti didesnės koncentracijos nemokamai meloksikamo, Todėl šiems pacientams dozė turi neviršyti 7.5 mg.

Vyresnio amžiaus pacientų vidutinis plazmos klirensas per farmakokinetika nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, šiek tiek žemiau, nei jaunesniems pacientams.

Liudijimas

— pradiniam laikotarpiui požiūrio ir trumpalaikis simptominis gydymas, kontroliuojant reumatoidinio artrito skausmas, Osteoartritas, ankiloziruûŝem spondilite.

Dozuoti

Į / m Įvadas narkotikų rodomas tik pirmą kartą 2-3 dienos. Toliau gydymas tęsiamas naudojant Žodinis formas (tabletės).

Rekomenduojama dozė yra 7.5 mg arba 15 mg 1 laikas / dieną, Tai priklauso nuo skausmo intensyvumo ir uždegiminio proceso sunkumo.

Vaistas švirkščiamas giliai į į / m. Į ir (arba) draudžiama įvežti narkotikų!

Į pacientams, kuriems padidėjusi nepageidaujamų reakcijų rizika paros dozė neturėtų viršyti 7.5 mg.

Į Pacientai, sergantys galutinės stadijos inkstų nepakankamumas, hemodializė, Movalis dozę^® neturi viršyti 7.5 mg. Į silpnai arba vidutiniškai sutrikusi inkstų funkcija (KK daugiau 25 ml / min,) dozės mažinti nereikia..

Dozavimas narkotiko meloksikamo^® dėl to / m injekcijos nuo vaikams ir paaugliams dar neapibūdintų, Šis dozavimo forma gali būti tik suaugusiems pacientams.

Didžiausia rekomenduojama paros dozė – 15 mg.

Kartu taikant skirtingi dozavimo formos Movalisa^® Didžiausia paros dozė tablečių, žvakutės ir injekcinis tirpalas yra 15 mg.

Šalutinis poveikis

Toliau aprašoma šių nepageidaujamų reiškinių, kurių ryšys su šio narkotiko meloksikamo vartojimo^® vertinti kaip galimą. Šių reiškinių dažnis remiantis informacija, gauti klinikinių tyrimų, neatsižvelgiant į priežastinį ryšį.

Nepageidaujami reiškiniai, kurių santykiai su narkotikų priėmimas buvo laikomas kraštutiniu atveju., registruotas vaistas plačiai naudojant, pažymėti (*). Šie reiškiniai reti dažnis yra sunku įvertinti. Laukiamas, kad jis yra mažiau nei 0.1%.

Nuo virškinimo sistemos: >1% – dispepsija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, viduriavimas; 0.1-1% – ezofagitas, stomatitas, raugėjimas, skrandžio opa, makroskopinis matomas arba paslėptas kraujavimas iš virškinimo trakto, Trumpalaikis kepenų pokyčių (cium kepenų transaminaz padidėjimas arba); <0.1% – perforacija, virškinimo trakto, kolitas; hepatito b *, gastritas *.

Kraujavimas iš virškinimo trakto, Erozinis Išopėjęs SKRANDŽIO perforacija nugalėti ir potencialiai gali sukelti gyvybei sąlygos.

Nuo kraujodaros sistemos: >1% – anemija; 0.1-1% – leukopenija, pakeisti leukocitų formulės, trombocitopenija.

Vienu metu naudoti atsiradimą lemiančių veiksnių yra potencialiai zitopenia mielotoksičeskih vaistai, – pirma, metotreksato.

Dermatologinės reakcijos: >1% – niežulys, odos bėrimas; 0.1-1% – dilgėlinė; <0.1% – šviesai. Retais atvejais gali išsivystyti reakcijos bulleznah, mnogoformna eritema, Stivenso - Džonsono sindromas, Toksinis epidermio nekroliza *.

Kvėpavimo sistema: < 0.1% – polinkį pacientams paskyrus acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU, įskaitant Movalis^®, Buvo pranešta apie ūmų bronchų astmos išsivystymo.

CNS: >1% – ar jausti silpnumą, galvos skausmas; 0.1-1% – svaigulys, triukšmas ausyse, mieguistumas; <0.1% – sumišimas * orientacijos pažeisti, pakeisti nuotaikos *.

Širdies ir kraujagyslių sistema: >1% – patinimas; 0.1-1% – padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, Potvyniai.

Nuo šlapimo sistema: 0.1-1% – keičiasi laboratoriniai rodikliai inkstų funkcijos (padidėjęs kreatinino kiekis ir (arba) šlapalo kiekis kraujyje); <0.1% – ūminis inkstų nepakankamumas *.

Dėl regėjimo organo dalis: <0.1% – konjunktyvitas *, regėjimo sutrikimas, įsk. neryškus matymas *.

Alerginės reakcijos: <0.1% – angioneurozinė edema, greito tipo padidėjusio jautrumo reakcijos (įsk. anaphylacticskie ir anaphylactoidnye *).

Vietinės reakcijos: >1% – patinimas injekcijos vietoje; <1% – skausmingumas injekcijos vietoje.

Kontraindikacijos

- Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa ūminės fazės metu;

-sunkus kepenų nepakankamumas.;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (Be inkstų);

-aiškus kraujavimas iš virškinimo trakto, Neseniai perkelta į smegenų kraujagyslių arba kitų kraujavimo;

-sunkus nekontroliuojamas širdies nepakankamumas;

tuo pačiu metu yra gydymas antikoaguliantais;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 metų;

yra padidėjęs jautrumas meloksikamo ar bet kuriai iš preparato sudėtinių dalių. Kryžminis jautrumas acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU galimybė.

Vaistas skiriamas pacientams, kurių anksčiau pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU buvo pastebėta bronchų astmos simptomus, nosies polipozė, angioneurozinė edema ar dilgėlinė.

IŠ atsargumas turėtų paskirti produkto, jei erosivno-yazvennah TRAKTO, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Movalis^® nėštumo metu. Prostaglandinų sintezės slopinimas gali turėti nepageidaujamą poveikį nėštumo ir vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo padidėjusi savaiminio persileidimo ir vaisiaus širdies ydų rizika po prostaglandinų sintezės inhibitorių vartoti nėštumo metu. Absoliuti širdies ydų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% į 1.5%. Ši rizika padidėja dozė ir gydymo trukmė.

Trečią nėštumo trimestrą prostaglandinų sintezės inhibitoriai naudojimas gali sukelti šiuos pažeidimus vaisiaus vystymuisi:

— per anksti užsidaryti arterinis latakas ir plaučių hipertenzija dėl toksiško poveikio širdies ir plaučių sistemai;

-inkstų funkcijos sutrikimas, toliau plėtoti inkstų nepakankamumu, sumažėja amniono.

Motina gimdymo metu gali padidėti kraujavimo ir sumažinti gebėjimą Skurczony gimdos trukmė, ir todėl, padidinti pristatymo.

Žinomas, kad NVNU infiltrating motinos pienas, Todėl Movalis^® Tai nėra rekomenduojama naudoti žindymo laikotarpiu.

Panaudojimas meloksikamo, kaip ir kiti vaistai blokuoja ziklooksigenzu/prostaglandinų sintezę, gali paveikti vaisingumą, Todėl nerekomenduojama moterims, norintis pastoti. Jei yra galimybe pastoti moterims pažeidimas arba nevaisingumo tyrimas turėtų apsvarstyti meloksikamo panaikinimas.

Įspėjimai

Būkite atsargūs, kai gydyti pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, istorijoje ir pacientams, gauti antikoaguliantų. Pacientai,, tais atvejais, kai yra virškinamojo trakto simptomai, turėtų būti nuolat stebimi. Opinis šoko sindromas arba virškinimo trakto kraujavimas Movalis^® turėtų būti panaikinta.

Kaip ir vartojant kitų NVNU, kraujavimas iš virškinimo trakto, opa ir perforacija, paciento gyvybei, gali atsirasti bet kuriuo gydymo metu, nes jei simptomų ar sunkių virškinimo trakto komplikacijų istorijos, Nesant šių požymių. Šių komplikacijų padariniai paprastai sunkesnis senyvo amžiaus pacientams.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, pranešimas apie nepageidaujamus reiškinius iš odos ir gleivinių. Tokiais atvejais reikėtų apsvarstyti klausimą dėl šio narkotiko meloksikamo vartojimo nutraukimą^®.

NVNU slopina prostaglandinų sintezę inkstuose, kurie dalyvauja palaikyti inkstų perfuziją. NVNU vartojimas pacientams, kurių sumažėjusi inkstų kraujotaka arba sumažinti cirkuliuojančio kraujo tūris gali lemti dekompensacijos paslėpti teka inkstų nepakankamumas. Baigus NPVS inkstų funkcija paprastai vėl grįžtų prie savo pradinio lygio. Didžiausia rizika ir ši reakcija yra veikiami senyviems pacientams, sergantis, nurodė dehidratacija, stazinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefroziniu sindromu arba inkstų liga, Pacientai,, gauti diureticeskie-tai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių blokatoriai, taip pat pacientams, buvo atlikta rimta operacija, hipovolemija priežastis. Tokiems pacientams gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti diurezė ir inkstų funkcijos.

Retais atvejais NVNU gali sukelti intersticinio nefrito, glomerulonefritas, Medulinė inkstų nekrozė ir nefrozinis sindromas.

Kai naudojant vaistą meloksikamo^® rodikliai, kepenų funkcijos serume ar epizodiniai didinimo transaminaz, pranešė. Dažniausiai, šis padidėjimas buvo nedidelis ir laikinas. Jeigu reikšmingų pokyčių buvo nustatyta arba ne mažėjimo laikui bėgant, Movalis^® turėtų būti panaikinta, ir kontrolės laboratoriniai pokyčiai.

Pacientams su kliniškai stabilia kepenų ciroze mažėja dozės nereikia.

Susilpnėjo arba išeikvoti pacientai gali blogiau ištverti nepageidaujamus reiškinius, Todėl, tokiems pacientams privalu atidžiai stebėti. Būtina laikytis atsargumo priemonių gydant senyvo amžiaus pacientus, yra labiausiai tikėtiną inkstų funkcijos pažeidimai, kepenų ir širdies.

NVNU vartojimas kartu su dioretikami gali sukelti vėlavimas natrio, kalio ir vandens, ir įtaka natriyureticeski poveikio diuretikai. Todėl turintiems polinkį podagrai pacientams gali padidėti širdies nepakankamumas arba hipertenzija.

Meloksikamas, taip pat, kaip kitų NVNU, gali maskuoti infekcinės ligos simptomai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Specialių tyrimų metu vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus buvo. Reikėtų susilaikyti nuo šios veiklos pacientams, turintiems regos sutrikimų, pacientai, ženklai, mieguistumas arba kitų centrinės nervų sistemos pažeidimų.

Perdozavimas

Priešnuodis, nežinoma, perdozavimo atveju atliekame skrandžio plovimas ir bendrosios palaikomojo gydymo.

Sąveika su kitais vaistais

Tuo pačiu metu taikyti Movalisa^® su kitais NVNU didina riziką opos, skrandžio ir virškinimo trakto kraujavimas dėl sinergijos veiksmų. Vartojant meloksikamo ir kitų NVNU nerekomenduojama. Vartojant acetilsalicilo rūgšties (1000 mg 3 kartus / per dieną) ir AUC padidėjo meloksikamo sveikiems savanoriams (10%) ir C_daugiausia (24%) meloksikamas. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma.

Antikoaguliantų vartojimas, antiagregantы, heparino sisteminiam vartojimui, trombolitičeskie fondų, kartu su paraiška Movalisom^® padidinti kraujavimo riziką. Tuo atveju, kai neįmanoma išvengti šių vaistų tuo pačiu metu taikyti, atidžiai stebėti antikoaguliantų poveikį.

Npvs padidinti ličio koncentracija kraujo plazmoje sąskaita per inkstus, ličio koncentraciją. Koncentracijos plazmoje ličio gali pasiekti toksiškumo verčių. Bendrame taikymo ličio ir NVNU nerekomenduojama. Esant reikalui, nes toks kartu terapija turėtų stebėti ličio koncentracija plazmoje gydymo pradžios koncentracija, Renkantis dozę ir meloksikamo panaikinimas.

NVNU gali sumažinti kanalzevu išsiskyrimą metotreksato ir taip didina metotreksato koncentraciją plazmoje. Dėl šių pacientų, vartojantiems didelę dozę, metotreksatu (daugiau 15 mg per savaitę), nerekomenduojama vienu metu vartoti NVNU. Riziką, kartu panaudojant metotreksato ir NVNU sąveika taip pat galima pacientams, mažų dozių metotreksatą vartojusių, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei reikia, kombinuotas gydymas turėtų būti stebima formulė kraujo ir inkstų funkciją. Turi būti pasirūpinta tuo atveju, Jei npvs ir metotreksatu yra taikomi vienu metu 3 dienos, TK. metotreksato koncentracija plazmoje yra skatinamas ir, dėl toksinio poveikio gali atsirasti. Vienu metu naudoti meloksikamo neturės įtakos farmakokinetiku metotreksato dozę 15 mg per savaitę, Tačiau ji turėtų būti atsi velgta, kad hematologinių metotreksato toksiškumą yra tvirtesnis tuo pat metu priėmimo NPVS.

Anksčiau pranešė apie mažėja vaisiaus kontraceptikų veiksmingumą taikant NVNU. Šis pastebėjimas dar reikalaujama patvirtinti.

NVNU vartojimas padidina riziką, ūminis inkstų nepakankamumas pacientams, sergantiems dehidratacija. Pacientai,, vartojusių Movalis^® ir diuretikai, turi būti palaikoma užtikrinti tinkamą hidrataciją ą. Prieš pradedant gydyti inkstų tyrimą.

NPVS sumažinti poveikį antigipertenziveh fondai (pvz, beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, vazodilatatorių, Diuretikai), dėl prostaglandinų slopinimo, branduolinės vazodilatiruûŝimi apgyvendinimo įstaigos.

Vartojant NVNU ir angiotenzino II receptorių antagonistai (pavyzdžiui, AKF inhibitorių) padidina nesumažina glomeruliarna filtravimas. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, tai gali lemti ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymo.

NVNU, tiesioginio poveikio inkstų prostaglandinų, gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksicnosti. Tuo atveju, kai derinys terapija turėtų stebėti inkstų funkcijos.

Kolestiraminas, susieti VIRŠKINAMOJO TRAKTO meloksikamo, veda prie jos greičiau išsiskiria.

Didžioji dalis pasišalina iš kepenų metabolizmo, apie 2/3 narkotikų skaičius, atlikti metabolizmo kepenyse, išnyksta izofermentami citochromo P450 (Pagrindinis metabolizmo būdas – CYP CYP2S9, papildomos – CYP CYP3A4), apie 1/3 metabolizuojamas į kitas sistemas, pvz, peroksidas oksidacijos. Kai naudojamas kartu su vaistais, su meloksikamo, kurie žinomi gebėjimas slopinti CYP2C9 ir (arba) CYP3A4 (ar yra metabolizuojami šių fermentų dalyvaujant), turėtų atsižvelgti į galimybę farmakokinetinė sąveika.

Meloksikamo, cimetidinas, digoksino ar furozemido didelę farmakokinetinė sąveika nenustatyta.

Negalima atmesti galimybės, sąveikos su žodžiu gipoglikemicakimi priemonės.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje negu 30 ° C. Galiojimas – 5 metų.