MOTILIUM

Aktyvus medžiagos: Domperidono
Kai ATH: A03FA03
KKSK: Vėmimą vaistai centrinės veiksmų, blokuoja dopamino receptorius
TLK-10 kodai (liudijimas): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Į KFU: 11.06.02
Gamintojas: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

◊ Pastilės balti arba beveik balti, turas.

Pagalbinės medžiagos: želatina, manitolio, Aspartamas, esmė mėtos, poloksameras 188.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiemetinės, Centrinė dopamino receptorių blokatorius. Domperidono – dopamino antagonistas, turintys, panašus į metoklopramido ir kai neuroleptikų, Vėmimą slopinantys savybės. Tačiau, skirtingai nuo šių vaistų domperidonas neprasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Iš domperidono naudojimas retai lydi ekstrapiramidinius šalutinis poveikis, ypač suaugusiems, bet domperidono stimuliuoja prolaktino iš hipofizės. Antiemetinis poveikis, galbūt, dėl to, kad periferinė derinio (gastrokinetic) veiksmų ir antagonizmas dopamino receptorius ir chemoreceptor trigerio zonos.

Skiriant domperidonas didina antralinių ir dvylikapirštės žarnos susitraukimus, Tai pagreitina skrandžio ištuštinimo ir padidina apatinės stemplės sfinkterio slėgį sveikų žmonių.

Domperidono neturi skrandžio sekrecijos poveikį.

Farmakokinetika

Absorbcija

Prarijus nevalgius domperidonas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per maždaug 60 m,. Mažas absoliutus biologinis prieinamumas domperidono, kai jis vartojamas (apie 15%) dėl išsamių pirminio metabolizmo žarnų sienelėje ir kepenyse.

Domperidono reikėtų imtis 15-30 minučių prieš valgį. Hypoacid skrandžio sulčių sumažina domperidono absorbciją.

Kai gaunate narkotikus po valgio pasiekti C_daugiausia Tai užtrunka daugiau laiko, ir AUC šiek tiek padidėjo.

Pasiskirstymas

Skiriant domperidonas nėra sujungiamas ir neskatina savo medžiagų apykaitą. Gavusi domperidono už 2 savaitę dozė 30 mg / C_daugiausia plazmoje 90 minučių po paskutinės dozės buvo lygus 21 ng / ml, ir tai buvo beveik toks pat,, po pirmosios dozės, (18 ng / ml).

Plazmos baltymais – 91-93%.

Domperidono koncentracija motinos piene žindančioms moterims 4 kartus mažesnis, nei atitinkamų koncentracijų plazmoje.

Medžiagų apykaita

Domperidono metabolizuojama kepenyse hidroksilinimo ir N-dealkilinimo.

Išskaitymas

Išsiskyrimas su šlapimu ir išmatomis iš 31% ir 66% dozės, atitinkamai.

Išsiskiria nepakitusio su išmatomis (10%) ir šlapimo (apie 1%).

T_1/2 iš plazmos pavartojus vienkartinę dozę sveikiems savanoriams yra 7-9 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino koncentracija serume 6 mg / dL) T_1/2 domperidono padidėja 7.4 h iki 20.8 ne, bet vaisto koncentracija plazmoje po, nei sveikų savanorių,.

Liudijimas

- A dispepsijos simptomų kompleksas, dažnai susijęs su uždelstu skrandžio ištuštinimo, GERL, ezofagitas (pilnumo pojūtis į epigastrium, išsipūtimo jausmas, skausmas viršutinėje pilvo, raugėjimas, dujų susikaupimas, pykinimas, vėmimas, rėmuo);

- Pykinimas ir vėmimas funkcinis, Ekologiški, infekcinės kilmės, sukelia radioterapija, vaistus ar dieta pažeidimas;

- Pykinimas ir vėmimas, sukelia dopamino agonistų jų naudojimo atveju, Parkinsono ligą, (pvz L-dopa ir bromokriptiną).

Dozuoti

Į lėtinė dispepsija Suaugusieji ir vaikai vyresnysis 5 metų paskirti 10 mg (1 skirtukas.) 3 kartų / dieną 15-30 minučių prieš valgį ir, esant reikalui,, prieš miegą.

Didžiausia paros dozė metų amžiaus vaikų 5 į 12 metų yra 2.4 mg / kg kūno svorio,, , bet ne daugiau 80 mg.

Jei būtina,, jei nėra jokio poveikio, į Suaugusiesiems ir vyresniems nei amžiaus 12 metų vienkartinė dozė gali būti padvigubinta. Didžiausia paros dozė – 80 mg.

Į pykinimas ir vėmimas Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų paskirti 20 mg (2 skirtukas.) 3-4 kartus / per dieną prieš valgį ir prieš miegą. Didžiausia paros dozė - 80 mg.

Metų amžiaus vaikų 5 į 12 metų paskirti 10 mg (1 skirtukas.) 3-4 kartus / per dieną prieš valgį ir prieš miegą. Didžiausia paros dozė - 2.4 mg / kg kūno svorio,, , bet ne daugiau 80 mg.

Motilium^® kaip pastilė rodo tik Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 35 kilogramas, pediatrijos praktikoje yra daugiausia būti naudojamas pakaba Motilium^®.

Į inkstų nepakankamumas Tai rekomenduojama padidinti tarp dozių vaisto intervalą. Bereikalingai. labai maža dalis šio narkotiko išsiskiria per inkstus nepakitęs, kad vargu ar ištaisyti vieną dozę reikia pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Tačiau, kai iš naujo priskirdami priimamasis dažnumą reikėtų sumažinti iki 1-2 laikas / per dieną, priklausomai nuo inkstų nepakankamumo sunkumo, ir ji gali pareikalauti mažinti dozę.

Naudojimo sąlygos pastilės

Kalbom tabletės tiekiamos supakuotos į lizdinius lakštus. Kadangi tabletė yra gana trapi, siekiant išvengti žalos negali būti verčiamas per foliją.

Siekiant gauti iš lizdinės plokštelės tabletę reikia imtis pranašumą ir visiškai ją pašalinti iš ląstelės, kuri yra tabletė,. Tada švelniai stumti dugną ir išimti tabletę iš pakuotės. Tabletę reikia įdėti kalba. Per kelias sekundes ji bus nukristi iki liežuvio paviršiaus ir gali būti nuryta su seilių, ne geriamojo vandens.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: retai - Virškinimo trakto sutrikimai; keliais atvejais – praeinantys žarnyno spazmai.

CNS: ekstrapiramidiniai simptomai (retai – vaikai; keliais atvejais – suaugęs); visiškai išnyko ir išnyksta nutraukus gydymą.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: galima hiperprolaktinemija, retai veda į galaktoree, ginekomastija, amenorėja.

Alerginės reakcijos: retai – išbėrimas, dilgėlinė.

Kontraindikacijos

- Kraujavimas iš virškinimo trakto;

- Mechaninis obstrukcija arba perforacija, kurioje skrandžio peristaltikos stimuliacija gali būti pavojingas;

- Prolaktino išskiriančių hipofizės navikas (prolaktinomai);

- Kartu vartojant geriamųjų formų ketokonazolo;

- Vaikams iki 5 metų (už tam tikrą vaisto formos);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta, kad pacientams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu (atsižvelgiant į didelį metabolizmo į domperidono kepenų).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenys apie Motilium naudoti^® Nėštumas nepakankamai.

Iki šiol nėra padidėjusia apsigimimų riziką žmonėms įrodymai. Tačiau, iš Motilium vartojimas^® Nėštumas yra įmanoma tuo atveju, tik, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Moterys domperidonas koncentracija motinos piene yra 10-50% iš atitinkamos koncentracijos kraujo plazmoje ir neviršija 10 ng / ml. Bendras kiekis, domperidono, išsiskiria į motinos pieną - mažiau 7 mg / per dieną, kai naudojant didžiausią leistiną dozę. Nežinomas, jeigu šis lygis neigiamas poveikis naujagimiui. Todėl, jei jūs turite naudoti Motilium^® žindymo krūtimi reikia nutraukti.

Įspėjimai

Bendras taikymas motilium^® kartu su antacidiniais vaistais ar narkotikais sekreciją turėtų būti imtasi po paskutinio valgio, t.y. neturėtų būti vartojama kartu su motilium^®.

Jei ilgalaikis gydymas pacientams, sergantiems inkstų ligomis, turėtų būti nuolat prižiūrint.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Motilium^® Tai neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemonę ir valdyti mechanizmus.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, dezorientacija ir ekstrapiramidiniai reakcijos, ypač vaikams.

Gydymas: aktyvuotos anglies, ir atidžiai stebėti. Anticholinerginiai preparatai, preparatai, taikoma gydant Parkinsono liga, arba antihistamininiai vaistai gali būti veiksmingi ekstrapiramidinių reakcijų.

Sąveika su kitais vaistais

Anticholinerginis vaistai gali neutralizuoti Motilium poveikį^®.

Biologinis prieinamumas motilium^® Prarijus sumažėja po išankstinio priėmimo cimetidinas ar natrio bikarbonato. Nevartokite antacidinių preparatų ir antisekrecinius vaistus kartu su motilium^®, TK. jie sumažina jo biologinį įsisavinimą.

Pagrindinis metabolizmo būdas domperidono transformacijos įvyksta su CYP3A4 dalyvavimo. Remiantis in vitro tyrimais galima daryti prielaidą,, , kad nors iš domperidono ir narkotikų vartojimo, reikšmingai slopina šį izofermentą, gali padidinti koncentraciją plazmoje domperidono. Pavyzdžiai CYP3A4 inhibitoriais apimti šiuos vaistus: azolo grupės vaistinių preparatų, makrolidų grupės antibiotikus, ŽIV proteazės inhibitorių,, nefazodon.

Į sveikų savanorių sąveika su ketokonazolu tyrimas atskleidė, domperidono, kad ketokonazolas slopina CYP3A4 priklausomą metabolizmą domperidono pagrindinis, kuris sukelia beveik tris kartus padidėjo C_daugiausia ir AUC domperidono į plato fazę. Be domperidono ir ketokonazolo sąveika rodo tyrimo, kad bendra paraiška iš domperidono dozės 10 mg 4 kartus / per dieną ir ketokonazolo dozę 200 mg 2 kartus / per dieną pastebima QT intervalo pailgėjimas 10-20 msek. Kai domperidonas monoterapija panašiomis dozėmis, ir, kai gauna dienos dozę 160 mg (ką 2 kartus didesnė už didžiausią paros dozę) Nebuvo jokių kliniškai reikšmingų pokyčių QT intervalo.

Teoriškai, (TK. vaistas turi gastrokinetic veiksmų) Motilium^® Tai gali paveikti narkotikų absorbciją tuo pačiu metu,, ypatingai, Prailginto atpalaidavimo vaisto forma veikliųjų medžiagų ar vaistų, enterinės padengtas. Tačiau domperidono vartoti pacientams, o vartojant paracetamolį arba pasirinktą gydymą digoksinu neturėjo įtakos šių vaistų koncentraciją kraujyje.

Motilium^® Ji taip pat gali būti derinami su neuroleptikų, veiksmas, iš kurių jis nedidina; dopaminerginių receptorių agonistai (bromokriptinas, levodopos), nepageidaujamas poveikis, kuris periferinių, pavyzdžiui, virškinimo sutrikimai, pykinimas, vėmimas, jis slopina, nėra neutralizuoti jų pagrindines savybes.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra pasiryžusios taikymo agentas Valium šventes.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 30 ° C. Tinkamumo laikas - 2 metai.