Mimpara

Aktyvus medžiagos: Cinakalcetas
Kai ATH: H05BX01
KKSK: Antiparatireoidnыy paruošimas
TLK-10 kodai (liudijimas): C75.0, E21
Kai KSF: 15.05.03
Gamintojas: Amgen Europe B.V. (Nyderlandai)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai žalia, Ovalus, с надписью черными чернилами”AMGEN” ant vienos pusės, ir “30” kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: paželatininto kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, krospovydon, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: опадрай II зеленый (laktozės monohidratas, гипромеллоза 15cP, Titano dioksido, triacetine, индигокармин алюминиевый лак, geltonasis geležies oksidas), опадрай прозрачный (polimero 6cP, makrogolis 400), karnaubo vaškas; rašalas – опакод черный (šelakas (20% этерифицировано), juodasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai žalia, Ovalus, с надписью черными чернилами”AMGEN” ant vienos pusės, ir “60” kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: paželatininto kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, krospovydon, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: опадрай II зеленый (laktozės monohidratas, гипромеллоза 15cP, Titano dioksido, triacetine, индигокармин алюминиевый лак, geltonasis geležies oksidas), опадрай прозрачный (polimero 6cP, makrogolis 400), karnaubo vaškas; rašalas – опакод черный (šelakas (20% этерифицировано), juodasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai žalia, Ovalus, с надписью черными чернилами”AMGEN” ant vienos pusės, ir “90” kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: paželatininto kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, krospovydon, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: опадрай II зеленый (laktozės monohidratas, гипромеллоза 15cP, Titano dioksido, triacetine, индигокармин алюминиевый лак, geltonasis geležies oksidas), опадрай прозрачный (polimero 6cP, makrogolis 400), karnaubo vaškas; rašalas – опакод черный (šelakas (20% этерифицировано), juodasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – цинакальцет.

Farmakologinis

Antiparatireoidnoe įrankis.

Kal′cijčuvstvitel′Nye receptorių, ant pagrindinės prieskydinės liaukos ląstelių paviršiuje, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (PTG). Cinakalcet turi kal'cimimeticheskim veikla, tiesiogiai sumažina ITG lygis, vnekletochnomu kalcio receptorių jautrumą. ITG lydi sumažėjęs kalcio kiekis kraujo serume sumažėjo.

Sumažinti ITG koreliuoja su cinakalceta koncentracija. Netrukus po to, kai cinakalceta ITG lygis pradeda mažėti: Kada ši didžiausia nuolaida atsiranda apie 2-6 h po dozės, kuri atitiktų (C)_daugiausia cinakalceta. Po to koncentracija pradeda mažėti cinakalceta, ir ITG padidinimus per 12 h po dozės, ir tada slopinimo ITG lieka maždaug tuo pačiu lygiu iki pabaigos dienos intervalo matavimo būdas 1 laikas / dieną. Уровень ПТГ в клинических исследованиях препарата Мимпара измерялся в конце интервала дозирования.

Pasiekus stabilų fazės koncentracijos kalcio langelyje lieka pastoviame lygyje visą intervalą tarp valgio paruošimas.

Antrinė hiperparatirozė

Три клинических исследования продолжительностью 6 mėnesių (двойные слепые, плацебо-контролируемые) проводились у пациентов с диагнозом терминальная стадия почечной недостаточноcти с неконтролируемой формой вторичного гиперпаратиреоза, dializė (1136 pacientai).

Средние начальные показатели концентрации интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) į 3 клинических исследованиях составляли 733 ir 683 pg / ml, (77.8 ir 72.4 пмоль/л) в группах цинакалцета и плацебо соответственно, 66% пациентов принимали витамин D перед включением в исследование, ir dar 90% принимали препараты, связывающие фосфаты.

Pacientai,, принимающих цинакалцет, отмечалось значительное снижение уровня иПТГ, Ca x P (кальций-фосфорный продукт) в сыворотке, содержания кальция и фосфора по сравнению с пациентами в группе плацебо, kurie buvo standartinis gydymas. Снижение уровней иПТГ и Ca x P поддерживалось на протяжении 12 mėnesių gydymo. Цинакалцет снижал уровни иПТГ, Ca x P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca x P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и применения витамина D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза). При проведении ретроспективного анализа пула данных, собранных по итогам 6 и 12-месячных клинических исследований с помощью метода Каплана-Мейера, показатели костных переломов и паратиреоидэктомий были ниже в группе цинакалцета по сравнению с контрольной группой.

Предварительные исследования в отношении пациентов, страдающих хронической болезнью почек (CHA) и вторичным гиперпаратиреозом, negali likti dializė, указывают на то, что цинакалцет снижал уровни ПТГ аналогичным образом, как у пациентов с диагнозом терминальной стадии почечной недостаточности (ТСПН) и вторичным гиперпаратиреозом, dializė.

Однако для пациентов с почечной недостаточноcтью в предиализной стадии не были установлены эффективность, безопасность, оптимальные дозировки и цели терапии. Данные исследования показали, что у пациентов с ХБП, не находящихся на диализе и получающих цинакалцет, существует больший риск развития гипокальциемии по сравнению с пациентами, имеющими терминальную стадию почечной недостаточности, получающими цинакалцет и находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или остаточной функцией почек.

Prieskydinių liaukų karcinoma

В ходе основного исследования 29 pacientai: 21 пациент с диагнозом карцинома паращитовидных желез, 8 – с неконтролируемым первичным гиперпаратиреозом (после неэффективной хирургической операции или при противопоказаниях к операции) получали цинакалцет на протяжении 2 metų (средняя продолжительность терапии была 188 dienos).

Цинакалцет применялся в дозах от 30 mg 2 kartus / per dieną iki 90 mg 4 kartų per dieną kasdien. Основной целью исследования было снижение уровня кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥0.25 ммоль/л). У пациентов с диагнозом карцинома паращитовидных желез средний уровень кальция снижался с 14.5 мг/дл до 12.4 mg / dL (3.6 mmol / l – 3.1 mmol / l). Į 15 nuo 21 пациента с карциномой паращитовидных желез отмечалось снижение уровня кальция в сыворотке на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 mmol / l).

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus C_daugiausia cinakalceta koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 2-6 ne. Absoliutus biologinis prieinamumas prie valgio cinakalceta, Remiantis įvairių tyrimų palyginimas, buvo maždaug 20-25%. Прием препарата Мимпара вместе с пищей увеличивал биодоступность цинакалцета примерно на 50–80%. Pavyzdžiui, didinant koncentracijos cinakalceta plazmoje buvo panašūs nepriklausomai nuo riebalų kiekio maiste.

Padidinti AUC ir C_daugiausia cinakalceta yra beveik tiesiškai dozių diapazone 30-180 mg 1 laikas / dieną. Didesniame dozių 200 mg absorbcijos prisotinimo pastebima, greičiausiai dėl blogo tirpumo. Su laiku nekeičia farmakokinetikos parametrai cinakalceta.

Pasiskirstymas

C_SS cinakalceta pasiekiama per 7 dienų su minimaliomis kumuliacija. Pažymėti didelis V_d apie 1000 L, Tai parodo plačiai platinti. Apie Cinakalcet 97% susijusios su plazmos baltymo ir platinama eritrocituose minimaliame lygyje.

Medžiagų apykaita

Cinakalcet daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 ir CYP1A2 izofermentų dalyvaujant (CYP1A2 vaidmuo nėra patvirtintas klinikiniais metodais). Pagrindiniai metabolitai, aptinkami kraujo, neveiklus. In vitro tyrimų duomenimis, cinakalcet yra stiprus CYP2D6 inhibitorius. Tačiau, esant nurodytai koncentracijai, klinikinė istorija, cinakalcet neslopina kitų izofermentų aktyvumo (t. ne. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) ir CYP1A2 neindukuoja, CYP2C19 ir CYP3A4. Įvedus sveikų savanorių 75 suvartojimas buvo pavadintas dozių metodas, cinakalcet atlikti greitai ir plačiai oksidacinio metabolizmo po kongugaciei.

Išskaitymas

T_1/2 pradiniame etape yra maždaug 6 ne, galutiniame etape – nuo 30 į 40 ne.

Metabolitai išsiskiria daugiausia inkstuose: apie 80% dozės rasta šlapime ir 15% Kalė.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

При изучении фармакокинетики цинакалцета у пациентов пожилого возраста не отмечено клинически значимых различий, связанных с возрастом.

Фармакокинетический профиль цинакалцета у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, сопоставим с параметрами, наблюдающимися у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность легкой степени не оказывает заметного влияния на фармакокинетику цинакалцета. Palyginti su grupe kurių kepenų funkcija normali vidutinis AUC buvo maždaug tsinakaltseta 2 kartus didesnis grupėje su vidutiniu kepenų funkcijos sutrikimu, ir apie 4 karto didesnis sunkus kepenų nepakankamumas. Vidutinis T_1/2 tsinakaltseta pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas padidėja atitinkamai 33% ir 70%. Kepenų funkcijos sutrikimas neįtakoja privalomas baltymų tsinakaltseta. Поскольку подбор доз для каждого пациента проводится на основании параметров эффективности и безопасности, для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется проводить дополнительной коррекции дозы.

Клиренс цинакалцета может быть ниже у женщин, nei vyrai. Поскольку подбор доз проводится индивидуально, не требуется проводить дополнительную коррекцию дозы в зависимости от пола пациента.

Фармакокинетика цинакалцета не изучалась у пациентов моложе 18 metų.

Уровень клиренса цинакалцета выше у курильщиков, nei nerūkantieji. По всей видимости, это обусловлено индукцией метаболизма, опосредованного CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, уровень цинакалцета в плазме может измениться и потребуется коррекция дозы.

Liudijimas

— вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, dializė;

— гиперкальциемия у пациентов с карциномой паращитовидных желез;

— в составе комбинированной терапии с препаратами, prijungti fosfato ir (ar) vitamino D.

Dozuoti

Preparato rekomenduojama praryja, o valgant arba tuoj pavalgius, Nuo cinakalceta didėja, kai atsižvelgiant į narkotikus su maistu biologinis. Tabletes reikia kaip visuma.

Antrinė hiperparatirozė

Suaugusieji ir senyvi pacientai (> 65 metų)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 mg 1 laikas / dieną.

Korekcijos dozė turėtų būti atliekami kas 2-4 savaites iki didžiausios dozės 180 mg 1 laikas / dieną, kai kuriems pacientams, adresu dializės достигается требуемый уровень ПTГ в диапазоне 150-300 pg / ml, (15.9-31.8 mmol/l), apibrėžia turinio IPTG. Nustatymas PTH lygis turėtų būti vykdomas ne anksčiau kaip, kaip 12 h po dozės. Vertinant ITG lygį, jūs turite laikytis pažangių rekomendacijas.

BTD matavimai turi būti atliekami 1-4 po gydymo ar dozės koregavimas gydymo savaičių.. Gavus priežiūros dozės stebėseną bei ITG atliekamas maždaug kas 1-3 Mėnesio. ITG lygiui matuoti naudoti turinį arba IPTG biointaktnogo ITG (biPTG). Терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Titruojant dozę reikia dažnai stebėti kalcio koncentracija kraujo serume, t. ne. per 1 per savaitę pradėjus gydymą ar pakoregavus jo dozę. Pasiekus išlaikymo dozė kalcio koncentracija kraujo serume turėtų nustatyti maždaug 1 kartą per mėnesį. Jeigu kalcio koncentracija serume nukrenta žemiau normos, turi būti imtasi atitinkamų priemonių.

Kartu vartojami vaistai su narkotikų privalomas fosfatu ir/ar vitamino D vartojimas, reikia reguliuoti, kiek reikia.

Prieskydinių liaukų karcinoma

Suaugusieji ir senyvi pacientai (> 65 metų)

Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 mg 2 kartus / per dieną.

Korekcijos dozė turėtų būti atliekami kas 2-4 savaitės tokia seka keičia Dozavimas: 30 mg 2 kartus / per dieną, 60 mg 2 kartus / per dieną, 90 mg 2 kartus per parą ir 90 mg 3-4 kartus per dieną, kiek reikia sumažinti kalcio koncentracija kraujo serume VGN ar žemesnio lygio koncentracija. Maksimali dozė, naudojamas klinikinių tyrimų metu, buvo 90 mg 4 kartus / per dieną.

Kalcio koncentraciją serume nustatymas atliekamas 1 per savaitę pradėjus gydymą ar pakoregavus jo dozę. Pasiekus išlaikymo dozė kalcio koncentracija kraujo serume nustatyti kas 2-3 mėnesius. Po korekcijos dozės, norint pasiekti didžiausią dozę turėtų periodiškai stebėti kalcio koncentracija kraujo serume. Jei negali remti kliniškai reikšmingai sumažinti kalcio koncentracija serume, Turėtumėte nuspręsti dėl gydymo nutraukimo.

Gydant pacientai kepenų funkcijos nepakankamumas начальную дозу менять не требуется. С осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней и sunkus. Turėtų atidžiai stebėti gydymo metu titruoti dozę ir ilgalaikio gydymo.

Šalutinis poveikis

Antrinė hiperparatirozė

В ходе контролируемых клинических исследований были получены данные у 656 pacientai, принимавших препарат Мимпара, ir 470 pacientai, принимавших плацебо длительностью до 6 mėnesių. Наиболее часто наблюдались тошнота (31% в группе цинакалцета; 19% placebu) ir vėmimas (27% в группе цинакалцета; 15% placebu). Тошнота и рвота были легкой и умеренной степени выраженности и в большинстве случаев носили кратковременный характер. Прекращение терапии в результате развития нежелательных эффектов было вызвано, daugiausia, toshnotoy (1% placebu; 5% в группе цинакалцета) и рвотой (<1% placebu; 4% cinakalceta).

Nepageidaujamos reakcijos, гипотетически связанные с применением цинакалцета, с учетом преобладания побочных эффектов в терапевтической группе по сравнению с группой плацебо, наблюдавшиеся в ходе двойных слепых клинических исследований, приведены ниже в соответствии со следующими критериями: Dažnai (>1/10); dažnai (>1/100, <1/10); kartais (>1/1000, <1/100); retai (>1/10 000, <1/1000); retai (<1/10 000).

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – pykinimas, vėmimas, anoreksija; kartais – dispepsija, viduriavimas.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – svaigulys, parestezija; kartais – traukuliai.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: dažnai – mialgija.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: dažnai – mažina testosterono lygį.

Dermatologinės reakcijos: dažnai – išbėrimas.

Alerginės reakcijos: kartais – padidėjusio jautrumo reakcijos.

Kitas: dažnai – astenija, hipokalcemija.

Prieskydinių liaukų karcinoma

Профиль безопасности Мимпара в этой группе пациентов в целом соответствует картине, наблюдаемой у пациентов с хроническим заболеванием почек. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами были тошнота и рвота.

Poregistracinis stebėjimas

У пациентов с сердечной недостаточностью и принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований, регистрировались отдельные случаи идиосинкразии, при которых наблюдалась артериальная гипотензия и/или усугубление сердечной недостаточности.

Kontraindikacijos

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėra klinikinių duomenų apie cinakalceta nėštumo metu. Panaudojimas vaisto nėštumo metu yra įmanoma tik tuo atveju, jei, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

До настоящего времени не изучена возможность выделения цинакалцета с грудным молоком у человека.

Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.

Į eksperimentiniai tyrimai при доклиническом изучении препарата у кроликов показано, что цинакалцет проникает через плацентарный барьер. У животных не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, родов или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании доз, вызывавших токсичность у беременных самок.

Цинакалцет выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке/плазме.

Įspėjimai

В ходе 3 исследований с участием пациентов с ХБП, dializė, было выявлено: į 5% пациентов в каждой из групп, получавшей препарат Мимпара или плацебо, на момент начала терапии было зафиксированы сведения о приступах судорог. При проведении этих исследований судороги отмечались у 1.4% pacientai, получавших Мимпара, ir 0.4% placebo grupės pacientai. Хотя причины сообщаемых различий по судорогам неясны, порог возникновения судорожных припадков понижается при существенном снижении уровня кальция в сыворотке крови.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, принимающих цинакалцет, в ходе постмаркетинговых исследований регистрировались отдельные случаи идиосинкразии, артериальной гипотензии и/или усугубления сердечной недостаточности, в которых причинно-следственная связь с цинакалцетом не может быть полностью исключена, но может быть обусловлена снижением уровня кальция в сыворотке крови. Данные клинических исследований показали, что артериальная гипотензия возникала у 7% pacientai, принимавших цинакалцет, ir 12% pacientai, placebu, а также сердечная недостаточность у 2% pacientai, получавших цинакалцет или плацебо.

Терапию препаратом Мимпара не следует проводить пациентам с уровнем кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакалцет понижает уровень кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии. У пациентов с диагнозом ХБП, dializė, при приеме препарата Мимпара уровень кальция в сыворотке крови в 4% случаев был ниже 7.5 mg / dL (1.875 mmol / l).

В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При персистирующей гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить прием Мимпара. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, mialgii, traukuliai, тетания и конвульсии.

Цинакалцет не показан пациентам с диагнозом ХБП, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (уровень сывороточного кальция <8.4 mg / dL arba <2.1 mmol / l) lyginant su pacientais,, находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или наличием остаточной функции почек.

При хроническом подавлении концентрации ПТГ ниже уровня, составляющего приблизительно 1.5% от верхнего предела нормы по результатам анализа иПТГ, может развиться адинамическая болезнь кости. Если уровень ПТГ снизится ниже рекомендуемого диапазона, пациентам на фоне терапии препаратом Мимпара следует снизить дозу препарата и/или витамина D или прекратить терапию.

Уровень тестостерона часто бывает ниже нормы у пациентов с ТСПН. Данные клинического исследования с участием пациентов с ТСПН, dializė, parodyta, что уровень свободного тестостерона снижался, vidutinis, apie 31.3% pacientai, принимающих Мимпара, ir 16.3% у пациентов в группе плацебо через 6 месяцев после начала терапии. Клиническая значимость снижения уровней сывороточного тестостерона не установлена.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по классификации Чайлд-Пью), уровень цинакалцета в плазме крови может быть в 2-4 kartus didesnis, таким пациентам следует с осторожностью принимать препарат Мимпара и проводить тщательный мониторинг функции печени во время лечения.

Одновременное применение Мимпара с мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и/или CYP1A2 может потребовать коррекции дозы препарата.

У курильщиков концентрация цинакалцета в плазме крови может быть ниже в результате индукции метаболизма, проходящего при участии изофермента CYP1A2. Может потребоваться коррекция дозы, если пациент начинает или прекращает курить во время терапии цинакалцетом.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Исследования по изучению влияния препарата на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились.

Eksperimentinių tyrimų rezultatai

В ходе доклинических исследований не было выявлено ни генотоксического, ни канцерогенного потенциала цинакалцета. Безопасный диапазон, по данным токсикологических исследований, является достаточно узким, поскольку в экспериментах на животных ограничивающим дозу фактором была гипокальциемия. Развитие катаракты и помутнение хрусталика наблюдались при проведении токсикологических и канцерогенных исследований на грызунах с многократным введением доз. Однако такие явления не наблюдались в экспериментах на собаках или обезьянах или в ходе клинических исследований, где проводился мониторинг в отношении образования катаракты. Žinomas, что у грызунов катаракта может возникать как следствие гипокальциемии.

Perdozavimas

Simptomai: hipokalcemija (galima parestezija, mialgii, traukuliai, тетания и конвульсии).

Gydymas: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, мониторировать симптомы гипокальциемии. Поскольку степень связывания цинакалцета с белками высокая, гемодиализ не является эффективным терапевтическим методом при передозировке.

Sąveika su kitais vaistais

Влияние других лекарственных препаратов на цинакалцет

Цинакалцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) dozė 200 mg 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакалцета примерно в 2 kartų. Может потребоваться коррекция дозы препарата, если пациент во время терапии начинает или прекращает принимать мощный ингибитор (ketokonazolas, itrakonazolas, telitromicino, vorikonazolą, ritonaviras) или индукторы активности этого фермента (rifampicinu).

В экспериментальных исследованиях in vitro rodo, что цинакалцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакалцета на 36-38% выше у курильщиков, nei nerūkantieji. Влияние ингибиторов CYP1A2 (fluvoksaminas, ciprofloksacinas) на концентрацию цинакалцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Фармакокинетика цинакалцета не изменялась при одновременном применении с кальция карбоната (odnokratnaya dozė 1500 mg), севеламером (2400 mg 3 kartus / per dieną), пантопразолом (80 mg 1 laikas / dieną).

Влияние цинакалцета на другие лекарственные препараты

Cinakalcet yra stiprus CYP2D6 inhibitorius. Jei vaistai, metabolizirujushhiesja CYP2D6, siauro terapinio indekso ir reikia atskirų dozių parinkimas (flekainid, propafenono, metoprololis, dezipraminas, nortryptylyn, klomipramino), может потребоваться коррекция их дозы при одновременном приеме с препаратом Мимпара.

Kartu priėmimo cinakalceta dozę 90 mg 1 kartus per dieną su dezipraminom (Triciklių antidepresantų, metabolizirujushhijsja CYP2D6) dozė 50 mg padidina poveikio lygį, dezipramina 3.6 kartų (90% CI 3.0, 4.4) pacientams, kuriems aktyvus CYP2D6 metabolizmas.

Kartotinių geriamųjų cinakalceta neturi įtakos farmakokinetiku arba Farmakodinaminės savybės varfarino (buvo matuojamas pagal protrombino laiką ir VII faktoriaus).

Cinakalceta įtaka farmakokinetiku R stoka- ir S-varfarino ir auto-indukcinės fermentų pacientams po pakartotinio įvežimo rodo nebuvimas, kad cinakalcet yra CYP3A4 induktoriaus, CYP1A2 ir CYP2C9 žmonėms.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 4 metai.