Metaliza

Aktyvus medžiagos: Tenekteplaza
Kai ATH: B01AD11
KKSK: Fibrinolitik – rekombinantinis plazminogeno aktyvatorius, genetiškai modifikuoti
TLK-10 kodai (liudijimas): I21
Kai KSF: 01.12.11.07
Gamintojas: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH " & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Valiumas už vaisto, skirto / tirpalo kaip balta arba šviesiai geltoną masės, beveik bekvapė.

Pagalbinės medžiagos: argininas, fosforo rūgšties 85%, polisorbatas 20.

Tirpiklis: vandens D / ir – 6 ml.

I tipo bespalvio stiklo buteliukai (1) su plastikiniu apsauginiu gaubtu, kartu su plastmasinis švirkštas tirpiklis, vienkartinę adatą ir adapteris – pakuočių kartoną.

Valiumas už vaisto, skirto / tirpalo kaip balta arba šviesiai geltoną masės, beveik bekvapė.

Pagalbinės medžiagos: argininas, fosforo rūgšties 85%, polisorbatas 20.

Tirpiklis: vandens D / ir – 8 ml.

I tipo bespalvio stiklo buteliukai (1) su plastiko apsauginis dangtelis geltona-žalia, kartu su plastmasinis švirkštas tirpiklis, vienkartinę adatą ir adapteris – pakuočių kartoną.

Valiumas už vaisto, skirto / tirpalo kaip balta arba šviesiai geltoną masės, beveik bekvapė.

Pagalbinės medžiagos: argininas, fosforo rūgšties 85%, polisorbatas 20.

Tirpiklis: vandens D / ir – 10 ml.

I tipo bespalvio stiklo buteliukai (1) su plastikiniu apsauginis dangtelis raudonas, kartu su plastmasinis švirkštas tirpiklis, vienkartinę adatą ir adapteris – pakuočių kartoną.

* aktyvumas yra matuojamas vienetų tenekteplazy veiksmuose (DE), apskaičiuotas pagal specialų standartą ir tenekteplazy veiklos, nesuderinamos su kitų trombolizinių fondų vienetų.

Farmakologinis

Fibrinoliziniai vaistai, rekombinantinis plazminogeno aktyvatorius, genetiškai modifikuoti.

Tenekteplaza – rekombinantinis fibrinui specifiškas plazminogeno aktyvatorius, yra išvestas iš natūralaus audinių plazminogeno aktyvatorius, pakeistas trijų vietų.

Tenekteplazė yra susijęs su fibrino kraujo komponento kraujo krešulys ir pasirinktinai katalizuoja konvertavimo siejama su trombas plazminoguena plazmin, kuris naikina kraujo krešulio fibrinovuû pagrindas. Palyginti su natūralių audinių plazminogeno aktyvatorius Tenekteplazė yra trauka tirpumo koeficientą ir atsparumo į endogeninio inaktivirujushhemu plazminogeno aktyvatoriaus inhibitorius aš.

Įvedus pastebėta nuo dozės vartojimo α tenekteplazy₂-antiplazmina (plazmino inhibitorius skystoje fazėje) su vėliau plazmino sistemos koncentracijos padidėjimas, kuri atitiktų numatomą poveikį plazminogeno aktyvinimas. Lyginamųjų tyrimų metu pacientams, gauna didžiausios dozės tenekteplazy (10 000 DE, analogiškai 50 mg), Fibrinogeno koncentracija sumažėjo mažiau nei 15%, ir koncentracijos plazminoguena – mažiau nei 25%, taikymo al'teplazy, fibrinogeno koncentracija plazminoguena ir maždaug sumažėjimą lėmė 50%. Per 30 dienų nuo Metalize pradžios^® tenekteplaze antikūnai buvo nustatyti.

Angiografinių duomenų Rodyti, kad į vieną/į įvedimo tenekteplazy prisideda prie arterijų recanalization, dėl trombozės, kuri sukurta ūminio miokardo infarkto. Šis poveikis priklauso nuo dozės. Taikant tenekteplazy sumažina mirštamumą nuo miokardo infarkto (apie 6.2% per 30 dienos). Taikant tenekteplazy kraujavimo dažnis (išskyrus į kaukolės) yra 26.4% (žemiau, nei naudojant al'teplazy – 28.9%). Todėl reikia perpilti terapija naudojant tenekteplazy žymiai mažesnė (4.3% į grupę tenekteplazy ir 5.5% al'teplazy grupė). Dėl hematomos dažnis buvo 0.93% į grupę tenekteplazy ir 0.94% al'teplazy grupė. Tais atvejais,, Kada gydymas buvo pradėtas vėliau kaip po 6 h po miokardo infarkto pasireiškimo, naudoti tenekteplazy (palyginti su al'teplazoj) privalumas – 30 dienų mirtingumo rodiklių (4.3% į grupę tenekteplazy ir 9.6% al'teplazy grupė), taktų dažnis (0.4% ir 3.3% atitinkamai) ir dažnis, intrakranijinis kraujavimas (0% ir 1.7% atitinkamai).

Farmakokinetika

Metabolizmas ir išskyrimas

Tenekteplazės bus pašalintas iš kraujo prisijungdamas prie receptorių kepenyse ir skilimo su smulkius peptidus.

Po vienos injekcijos tenekteplazy pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu pastebėtas dviejų pakopų tenekteplazy antigeno išskyrimas iš kraujo plazmos. Jei jūs naudojate šį narkotiką vartojant terapines dozes, priklausomai nuo pobūdžio tenekteplazy inference iš paskirtą dozę, nepastebėta.

Pradinis T_1/2 daro 24 ± 5,5 m (tai vertė ± standartinis nuokrypis), ką 5 kartus daugiau T_1/2 natūralių audinių aktyvatorius plazminoguena. Galutinis, T_1/2 yra 129 ± 87 m; plazmos klirensas – 119± 49 mL/min.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Padidėjęs kūno svoris yra vidutinio padidėjimas kraujo plazmoje klirensas, didėjant amžiaus mažėjimo rodiklis. Moterų paprastai mažesnė plazmos klirensas normos, nei vyrai, Tai gali būti dėl moterų kūno svorį.

Grįžti į jelchew tenekteplazės, todėl daroma prielaida,, kad žmogaus inkstų, jokių pokyčių farmakokinetikos.

Farmakokinetikos tyrimais buvo atliktas tyrimas, ne.

Liudijimas

trombolizinė terapija ūminio miokardo infarkto.

Dozuoti

Dozė apskaičiuojama priklausomai nuo kūno svorio, didžiausia dozė neturi viršyti 10 000 DE (50 mg tenekteplazy). Tūrio sprendimas įvesti būtina dozė apskaičiuojama pagal lentelę:

Reikiama dozė įvedama, greitai vieno ir (arba) ir injekcinis 5-10 sek. Anksčiau įdiegta ir (arba) tik įvedus kateterį 0.9% natrio chlorido tirpalas gali būti naudojamas įvesti Metalize^®.

Pradėjus Metalize^® kateterį reikia plauti prieš toliau naudojant jį pristatyti kitų vaistų.

Metalize terapijos veiksmingumą^® Turite naudoti acetilsalicilo rūgšties ir heparino. Šie vaistai turėtų būti nustatytas iš karto po ūminio miokardo infarkto trombų susidarymo diagnozę.

Acetilsalicilo rūgštis Turite pradėti iš karto po nustatyti simptomai ūminio miokardo infarkto ir toliau, bent jau, vykdyti iš ligoninės pacientas. Rekomenduojama pradinė dozė nurijimo yra 150-325 mg / per dieną. Jei pacientas negali nuryti tabletes, Pradinė dozė 150-250 mg acetilsalicilo rūgšties galima įvesti į ir (arba). Acetilsalicilo rūgšties artimiausiomis dienomis nustato gydantis gydytojas.

Įvadas heparino Turite pradėti iš karto po diagnozės ūminio miokardo infarkto ir toliau, bent jau, metu 24 ne. Heparino dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į kūno svorį. Į pacientams, kurių kūno svoris 67 kg arba mažiau pradinė vienkartinė dozė heparino įjungimo/įvade turėtų neviršija Rašaliniai 4000 U su vėlesnių heparino infuzijos greitis 800 V / val. Į pacientams, sveriantiems daugiau nei 67 kilogramas pradinė vienkartinė dozė heparino įjungimo/įvade turėtų neviršija Rašaliniai 5000 U su vėlesnių heparino infuzijos greitis 1000 V / val. Ne reikia skirti pradinė dozė heparino, įjungimo/Jet pacientams, jau vartojantiems heparino. Įvadas heparino infuzijos greitis turėtų būti reguliuojamas išlaikyti ACTV lygiui 50-75 sek (į 1.5-2.5 kartus didesnis nei kontrolės metu ar turinio heparino plazma 0.2-0.5 V / ml).

Ruošiant tirpalą įjungimo/įvade

Tirpinimo Metalize^® Turite įtraukti visą sumą injekcinio vandens, esantys uždaroje švirkštą, oranžinės spalvos milteliai.

1. Patikrinkite, kad butelyje tūris, pakankamai tirpalo paruošimui, pagal paciento svorį.

2. Patikrinkite, ar buteliuko dangtelio vientisumą.

3. Gaubtelç ir buteliuko.

4. Nuimkite apsauginį dangtelį nuo švirkšto. Tada tuoj pat užsukti uždaroje švirkšto adapterio butelį ir Pierce flakono adapterio kamščiu Patarimas centre.

5. Lėtai stumdami stūmoklį, Pridėti butelį vandens injekcinis, būtų išvengta putos.

6. Ištirptų milteliai, švelniai pasukite buteliuką.

7. Virti tirpalas turi būti skaidrus, bespalvis ar gelsvas. Galite tik įvesti būti naudojamas skaidrus tirpalas, nėra matomų dalelių.

8. Prieš taikant invertuoto buteliuko prie švirkšto jam taip, Tai buvo švirkšto dugne.

9. Įveskite reikiamą kiekį švirkštas paruoštas tirpalas, apskaičiuojamas priklausomai nuo paciento kūno svorio.

10. Nusukti švirkštą nuo flakono adapterio.

11. Metalize^® reikėtų įtraukti tam tikrą 5-10 sek. Nustatyti Metalize^® nenaudoti kateterio, per kurią vykdoma Įvadas dekstrozy (Gliukozė).

12. Nesuvartotą tirpalą reikia išmesti.

Auginimo narkotikų taip pat gali būti įgyvendinama taikant dėl prijungtos adatos.

Šalutinis poveikis

Dauguma dažnai atsiranda šalutinis poveikis, su Metalize^®, yra kraujavimas. Kraujavimo rūšys, susijusios su trombolizinė terapija, galima suskirstyti į dvi dideles grupes:

- Išorės kraujavimas (paprastai, iš vietų kraujagyslių pradūrimui);

-vidinis kraujavimas: virškinimo trakto, Plaučių, ir kraujavimas iš šlapimo takų, gemoperikard, kraujavimas į smegenis ir užpilvaplėvinį ląstelyną erdvėje (su tinkama neurologinių simptomų atsiradimas, pvz., bendrosios, afazija, traukuliai). Pacientams, sergantiems insulto ir Intrakranijinės hemoragijos yra mirties ir invalidumo atveju.

CNS: retai (>1/1000, bet <1/100) – intrakranijinė hemoragija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: Dažnai (>1/10) – reperfuzijos aritmijos, kraujospūdžio sumažėjimas,; retai (>1/10 000, bet <1/1000) – gemoperikard.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: Dažnai (>1/10) – kraujavimas; dažnai (>1/100, bet <1/10) – kraujosruva; retai (>1/1000, bet <1/100) – tromboembolija.

Kvėpavimo sistema: dažnai (>1/100, bet <1/10) – kraujavimas iš nosies; retai (>1/1000, bet <1/100) – pneumorrhagia.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai (>1/100, bet <1/10) – kraujavimas iš virškinimo trakto, pykinimas, vėmimas; retai (>1/1000, bet <1/100) – kraujavimas į užpilvaplėvinį ląstelyną vietos.

Nuo šlapimo sistema: dažnai (>1/100, bet <1/10) – kraujavimas iš šlapimo takų.

Vietinės reakcijos: Dažnai (>1/10) – Išorinio kraujavimo (paprastai vietos pradūrimui ar pažeistų kraujagyslių).

Alerginės reakcijos: retai (>1/1000, bet <1/100) – anafilaktoidinės reakcijos (išbėrimas, dilgėlinė, bronchospazmas, gerklų edema).

Kitas: dažnai (>1/100, bet <1/10) – karščiavimas, kraujo perpylimo poreikis; retai (<1/10 000) – embolizacija cholesterolio kristalai.

Kontraindikacijos

- Ligos, sukelia didelių kraujavimas anksčiau 6 Mėnesių;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Kartu vartojant geriamųjų antikoaguliantų (TNS > 1.3);

- ligos, centrinės nervų sistemos istorijos (navikai, aneurizmos, operacijos dėl galvos ir nugaros smegenų);

- Sunkus nekontroliuojama hipertenzija;

-pagrindiniai chirurginių intervencijų, parenhimatosis kūno biopsija ar didelės traumos per pastaruosius 2 Mėnesių (įsk. traumos kartu su ūminiu miokardo infarktu šiuo metu), neseniai perėjo cranio-galvos smegenų traumos;

- Ilgą laiką arba skausmingą gaivinimo (>2 m,) per pastaruosius 2 savaites;

-sunkus kepenų, įsk. kepenų nepakankamumas, cirozė, portalo hipertenzija (įsk. su stemplės veninių mazgų) ir aktyvus hepatitas;

-hemoraginės diabetinės retinopatijos, arba kitos hemoraginės ligos akies;

- Skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa ūminės fazės metu;

-aneurizmos arterija ar dėl arterijų ar venų kraujagyslių raidos;

-navikas su didelę kraujavimo riziką;

-yra ūminis perikarditas ir (arba) poūmis bakterinis endokarditas.;

- Ūminis pankreatitas;

-padidėjęs jautrumas tenekteplaze arba kitų komponentų vaisto.

Šiais atvejais paskiriant Metalize^® Jums turėtų atidžiai įvertinti suvokiamas naudingumas laipsnį ir galimą kraujavimo riziką:

- Sistolinis kraujo spaudimas>160 mmHg. Str.;

-insultas ar praeinantis smegenų kraujotakos sutrikimas;

-Neseniai perkelta iš virškinimo trakto kraujavimas arba šlapimo takų (per pastaruosius 10 dienos);

-smegenų kraujotakos ligos;

-Neseniai padaryta į / m, injekcijos (per pastaruosius 2 dienos);

- Senas (vyresnysis 75 metų);

-Mažas svoris (< 60 kilogramas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Patirtis taikant Metalize^® kai Nėštumas yra trūksta. Nėra duomenų apie išsiskyrimą į motinos pieną tenekteplazy.

Jei reikia, šio narkotiko atveju ūminio miokardo infarkto skyrimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu (žindymo laikotarpis) turi atitikti kai laukiama nauda motinai ir rizikos vaisiui ar vaikui.

Įspėjimai

Paskyrimas Metalize^® gydytojas privalo atlikti, atsargiai tenekteplaze patirtį turinčių ir kontroliuoti jo efektyvumą. Tai nepanaikina galimybės taikyti Metalize^® hospitalizavimo metu. Kaip ir kitus tromboliticheskie įrankius, Įvadas į Metalize^® Rekomenduojama, kad vykdant, Kai prieinama standartinių gaivinimo įranga ir vaistai.

Dažniausia komplikacija, su Metalize^®, yra kraujavimas. Vienu metu vartojant heparino gali sukelti kraujavimą. Po santuokos nutraukimo fibrino Metalize taikant^®, Jums gali pasireikšti kraujavimas vietų neseniai baigė pradūrimui ir injekcijos. Todėl, tromboliticheskoe gydymo reikia atidžiai stebėti plotų galimo atsiradimo kraujavimo (įskaitant kateterio įvedimo vietoje, arterijų ir venų punkcijos, gabalai ir injekcijų). Venkite atšiaurių kateteriai naudojimas, į / m, injekcijos ir nepagrįstų manipuliavimo gydymo metu Metalize^®. Tuo atveju, kai stipraus kraujavimo, ypač Intrakranijinės hemoragijos, tuo pat metu įvesti heparinas turi būti nutrauktas tuoj pat. Jums reikėtų žinoti apie galimybę protamino, Jeigu buvo paskirtas heparino 4 h iki kraujavimo. Tais retais atvejais,, Kai šių priemonių konservatyvus gydymas yra neefektyvus, gali būti užsakyta Įvadas perpylimo vaistai. Transfuzionnoe baltymų nustatymu, šviežiai šaldytos plazmos ir trombocitų gali būti priskiriamos pagal klinikinių ir laboratorinių tyrimų rodikliai, vėl nustatomas po kiekvienos administracijos. Užpilai, Krioprecipitatas, pageidautina pasiekti fibrinogeno koncentracija maždaug 1 g / l,. Tai pat galima naudoti antifibrinoliticheskih priemones.

Vainikinių kraujagyslių trombolizė gali lydėti aritmija, atsiradimas, susijęs su reperfuzija.

Glikoproteinų IIb/IIIa antagonistais per pirmuosius taikymo patirtis 24 po gydymo pradžios nėra h.

Naudoti Metalize^® gali lydėti tromboembolinių komplikacijų pacientams, vartojantiems su tromboze, kairiojo širdies, įsk. Kai mitralnom stenoze arba prieširdžių virpėjimas.

Antikūnų prieš tenekteplazy molekulės aptikta po gydymo. Vis dėlto patirtis naujo Metalize^® dingęs.

Perdozavimas

Simptomai: Perdozavus vaisto gali padidinti kraujavimo riziką.

Gydymas: tuo atveju, jei ilgai reikšmingas kraujavimas gali reikalauti kraujo perpylimo.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra duomenų apie kliniškai reikšmingos sąveikos Metalize^® su kitais vaistais,, dažnai naudojamas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu.

Vaistai, keisti kraujo krešėjimo, ir preparatai,, įtakos trombocitų funkciją, gali padidinti kraujavimo riziką, Jei jie naudojami, tuo pačiu metu kaip ir po Metalize skyrimas^®.

Farmacijos sąveika

Vaistas nesuderinamas su gliukozės tirpalu.

Injekcinius Metalize^® nereikėtų painioti su kitais vaistais.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsiai vieta temperatūra ne didesnis nei 30 ° C. Tinkamumo laikas liofilizato – 2 metai. Tinkamumo laikas, tirpiklis – 3 metai.

Fizikinės ir cheminės savybės, paruoštas tirpalas išlieka stabilus 24 h temperatūra nuo 2°-8° c ir dėl 8 h 30° c. Mikrobiologiniu požiūriu, tirpalą reikia suvartoti iš karto po virimo. Jei tirpalas iš karto nenaudojo, naudoti sandėliavimo sąlygas perduoti gydytojo atsakomybe, skiriant vaistą. Paprastai neviršija saugojimo terminas 24 h nuo 2°-8° c temperatūroje ir 8 h 30° c.