Tenekteplaza

Kai ATH:
B01AD11

Farmakologinis

Rekombinantinis fibrinui specifiškas plazminogeno aktyvatorius. Jungiasi prie fibrino kraujo komponento kraujo krešulys ir pasirinktinai katalizuoja konvertavimo, susijusius su trombas plazminoguena, plazmin, kuris naikina kraujo krešulio fibrinovuû pagrindas. Palyginti su natūralių audinių plazminogeno aktyvatorius, Tenekteplazė yra tirpumo koeficientą trauka ir pasipriešinimas į endogeninio inaktiviruûŝemu plazminogeno aktyvatoriaus inhibitorius aš. Įvedus yra nuo dozės priklausomas tenekteplazy suvartojamų alfa 2-antiplazmina (plazmino inhibitorius skystoje fazėje) su vėliau plazmino sistemos koncentracijos padidėjimas, kuri atitiktų numatomą poveikį plazminogeno aktyvinimas. Lyginamųjų tyrimų metu pacientams, gauna didžiausios dozės tenekteplazy (10 tys.ED, analogiškai 50 mg), Fibrinogeno koncentracija sumažėjo mažiau nei 15%, ir plazminoguena koncentracija mažiau, kaip 25%, taikymo alteplazy, fibrinogeno koncentracija plazminoguena ir maždaug sumažėjimą lėmė 50%. Per 30 dienų po taikymo tenekteplaze antikūnų nenustatyta. Vieno/su tenekteplazy prisideda prie arterijų recanalization, dėl trombozės, kuri sukurta ūminio miokardo infarkto. Šis poveikis priklauso nuo dozės. Taikant tenekteplazy sumažina mirštamumą nuo miokardo infarkto (apie 6,2% per 30 dienos). Taikant tenekteplazy kraujavimo dažnis (išskyrus į kaukolės) yra 26,4% (žemiau, nei naudojant alteplazy- 28,9%,). Todėl reikia perpilti terapija naudojant tenekteplazy žymiai mažesnė (4,3% į grupę tenekteplazy ir 5,5% alteplazy grupė). Dėl hematomos dažnis buvo 0,93% į grupę tenekteplazy ir 0,94% alteplazy grupė. Tais atvejais,, Kada gydymas buvo pradėtas vėliau, kaip 6 h po miokardo infarkto pasireiškimo, naudoti tenekteplazy (palyginti su alteplazoj) privalumas – 30 dienų mirtingumo rodiklių (4,3% į grupę tenekteplazy ir 9,6% alteplazy grupė), taktų dažnis (0,4% ir 3,3%, atitinkamai) ir dažnis, intrakranijinis kraujavimas (0% ir 1,7% atitinkamai).

Farmakokinetika

Tenekteplazės bus pašalintas iš kraujo prisijungdamas prie receptorių kepenyse ir skilimo su smulkius peptidus. Po vienos injekcijos tenekteplazy pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu pastebėtas dviejų pakopų tenekteplazy antigeno išskyrimas iš kraujo plazmos. Jei jūs naudojate šį narkotiką vartojant terapines dozes pagal pobūdį tenekteplazy inference iš paskirtą dozę, nepastebėta. Pradedant T1/2 – 24 ± 5,5 m, ką 5 kartus didesnis nei T1/2 iš natūralaus audinių plazminogeno aktyvatorius. T1/2 yra 129 ± 87 m; plazmos klirensas yra 119 ± 49 mL/min. Padidėjęs kūno svoris yra vidutinio padidėjimas kraujo plazmoje klirensas, didėjant amžiaus mažėjimo rodiklis. Moterų paprastai mažesnė plazmos klirensas normos, nei vyrai, Tai gali būti dėl moterų kūno svorį. Grįžti į jelchew tenekteplazės, todėl daroma prielaida,, inkstų funkcijai nekeičiamos farmakokinetikai. Farmakokinetika neverčiami kepenų pažeidimo tyrimas.

Liudijimas.

Ūminis miokardo infarktas (trombolizinė terapija).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, liga, sukelia didelių kraujavimas anksčiau 6 Mėnesių, gyemorragichyeskii diatyez, priėmimo geriamieji antikoaguliantai (Tarptautinis standartizuotas indeksas daugiau 1,3), centrinės nervų sistemos ligos istorijoje (navikai, aneurizmos, operacijos dėl galvos ir nugaros smegenų), sunkus nekontroliuojama hipertenzija, Platus veiklos intervencijos, parenhimatosis kūno biopsija ar didelės traumos per pastaruosius 2 Mėnesių (įsk. traumos kartu su ūminiu miokardo infarktu šiuo metu), Neseniai perkelta BI, ilgai arba trauminis Reanimacija (daugiau 2 m,) per pastaruosius 2 Saulė, sunkių kepenų, įsk. kepenų nepakankamumas, cirozė, portalo hipertenzija (įsk. su stemplės veninių mazgų) ir aktyvus hepatitas, hemoraginės diabetinės retinopatijos, arba kitų. hemoragijos ligų, akies, 12 skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa, meno. pasunkėjimas, aneurizma, arterijų ar buvimas kraujyje ir vystymuisi venų laivų, navikas su didelę kraujavimo riziką, ūminis perikarditas ir (arba) poūmis bakterinis endokarditas., ūminis pankreatitas.

Atsargiai. Sistolicescoe reklamos daugiau 160 mm Hg., insultas ar praeinantis smegenų kraujotakos sutrikimas, neseniai perėjo kraujavimo iš virškinimo TRAKTO arba šlapimo sistemos (per pastaruosius 10 dienos), Neseniai atlikto su / m, injekcijos (per pastaruosius 2 dienos), vyresnis amžius (vyresnysis 75 metų), svoris mažesnis 60 kilogramas, galvos smegenų kraujagyslių ligos, nėštumas, žindymo laikotarpis.

Dozuoti

Grupavimas. B /, vienas, 5-10 s.

Dozė apskaičiuojama priklausomai nuo kūno svorio. Didžiausia dozė neviršija 10 tys.ED (50 mg tenekteplazy).

Tūrio sprendimas įvesti būtiną dozę: 6 ml (6 tūkstančių automobilių arba 30 mg tenekteplazy) -Kai kūno svoris mažesnis nei 60 kilogramas, 7 ml 60 svoris-70 kg (7 tūkstančių automobilių arba 35 mg), 8 ml (8 tūkstančių automobilių arba 40 mg) -Kai kūno svoris 70-80 kg, 9 ml (9 tūkstantį vienetų arba 45 mg) -svoris 80-90 kg, 1 ml (10 tūkstančių automobilių arba 50 mg) -daugiau svorio 90 kilogramas.

Anksčiau įdiegta ir (arba) tik įvedus kateterį 0,9% NaCl tirpale, galima įvesti ir tenekteplazy. Po injekcijos kateterį reikia plauti prieš tolesnį jų naudojimą už kitų pristatymas. PM. Dėl vaisto įvedimo nenaudoti kateterio, per kurią vykdoma Įvadas dekstrozy. Nesuvartotą tirpalą reikia išmesti.

Terapijos veiksmingumą, būtina taikyti tenekteplazoj JSIC ir heparino, kad turėtų būti nustatytas iš karto po ūminio miokardo infarkto trombų susidarymo diagnozę.

Naudokite ASK pradėti iš karto po ūmaus miokardo infarkto nustatymas ir toliau, bent jau, vykdyti iš ligoninės pacientas. Rekomenduojama pradinė dozė nurijimo yra 150-325 mg per parą. Jei pacientas negali nuryti tabletes, pradinė dozė 150-250 mg klausti galite įdėti į ir (arba). Šių dienų, AFK dozę nustato gydantis gydytojas.

Heparino įvedimas turėtų pradėti iš karto po ūminio miokardo infarkto diagnozė patvirtinimą ir toliau, bent jau, metu 24 ne. Heparino dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į kūno svorį. Kai kūno svoris 67 kg arba mažiau, pradinė vienkartinė dozė heparino įjungimo/įvade turėtų neviršija Rašaliniai 4 tys.ED, vėliau pradėjus heparino infuzijos greitis 800 V / val, daugiau 67 kilogramas - 5 tūkstančių automobilių ir 1 tūkstančių TV/h atitinkamai. Ne reikia skirti pradinė dozė heparino, įjungimo/Jet pacientams, jau vartojantiems heparino. Įvadas, heparino infuzijos greitis turėtų būti reguliuojamas išlaikyti tikslinio lygio, ACTV 50-75 su (1,5 - 2,5 kartus daugiau negu valdymo laikas arba koncentracija heparino plazma 0,2-0,5 V / ml).

Šalutinis poveikis

Dažniausiai kraujavimas: Eksterjeras (paprastai iš kraujagyslių įdūrimo vietų); vidaus (virškinimo trakto, plaučių, šlapimo takų, gemoperikard, kraujavimas į užpilvaplėvinį ląstelyną vietos ir smegenų su tinkama neurologinių simptomų atsiradimas, pvz., bendrosios, afazija, traukuliai). Pacientams, sergantiems insulto ir Intrakranijinės hemoragijos yra mirties ir invalidumo atveju.

Dažnai (daugiau 1/10), dažnai (daugiau 1/100 mažiau 1/10), retai (daugiau 1/1000 mažiau 1/100), retai (daugiau 1/10 000 mažiau 1/1000).

Nuo nervų sistemos: retai yra Intrakranijinės hemoragijos.

Nuo BMK: labai dažnai – reperfuzionnye aritmija, kraujavimas iš laivų, dažnai, kraujosrūvos, retai embolija, retai – gemoperikard.

Kvėpavimo sistema: dažnai iš nosies, retai-plaučių kraujavimas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai, jeludern-kisherne kraujavimas, pykinimas, vėmimas, neretai kraujavimas į užpilvaplėvinį ląstelyną vietos.

Dėl urogenitalinės sistemos: dažnai kraujavimas iš šlapimo takų.

Kitas: labai dažnai, išorinis kraujavimas, paprastai vietos pradūrimui ar pažeistų kraujagyslių.

Reakcija, identifikuojami pagal specialių tyrimų: labai dažnai, mažėja skelbimų, dažnai — pakilusi kūno temperatūra.

Žalos, toksinio poveikio ir komplikacijų dėl procedūros, susijęs su narkotikų: retai-anafilaktoidinės reakcijos (įsk. išbėrimas, dilgėlinė, bronchospazmas, gerklų edema), labai retai-embolija cholesterolio kristalai.

Chirurginės ir terapinės procedūros: dažnai kraujo perpylimo poreikis.

Perdozavimas. Simptomai: kraujavimas.

Gydymas: tuo atveju, jei ilgai reikšmingas kraujavimas gali reikalauti kraujo perpylimo.

Įspėjimai

Narkotikų turi būti gydytojas, atsargiai tenekteplaze patirtį turinčių ir kontroliuoti jo efektyvumą. Tai netrukdo su tenekteplazy taikymo etape iki hospitalizavimo. Preparato rekomenduojama tais atvejais, Kai yra standartinis gaivinimo priemonės ir HP.

Kraujavimas yra labiausiai paplitusi komplikacija taikant šį vaistą. Vienu metu vartojant heparino gali sukelti kraujavimą. Po santuokos nutraukimo fibrino dėl naudojimosi tenekteplazy, Jums gali pasireikšti kraujavimas vietų neseniai baigė pradūrimui ir injekcijos. Todėl, tromboliticheskoe gydymo reikia atidžiai stebėti plotų galimo atsiradimo kraujavimo (įskaitant kateterio įvedimo vietoje, arterijų ir venų punkcijos, gabalai ir injekcijų). Venkite atšiaurių kateteriai naudojimas, į / m, injekcijos ir nepagrįstų manipuliavimo gydymo metu.

Tuo atveju, kai stipraus kraujavimo, ypač, Intrakranijinės hemoragijos, tuo pat metu įvesti heparinas turi būti nutrauktas tuoj pat. Jums reikėtų žinoti apie galimybę protamino, Jeigu buvo paskirtas heparino 4 h iki kraujavimo. Tais retais atvejais,, Kai šių priemonių konservatyvus gydymas yra neefektyvus, Matyti racionaliai Įvadas perpylimo vaistai. Transfuzionnoe baltymų nustatymu, šviežiai šaldytos plazmos ir trombocitų gali būti priskiriamos pagal klinikinių ir laboratorinių tyrimų rodikliai, vėl nustatomas po kiekvienos administracijos. Užpilai, Krioprecipitatas, pageidautina pasiekti fibrinogeno koncentracija maždaug 1 g / l,. Tai pat galima naudoti antifibrinoliticheskih priemones.

Vainikinių kraujagyslių trombolizė gali lydėti aritmija, atsiradimas, susijęs su reperfuzija.

Patirtis antagonistas glikoproteino llb/llla per pirmuosius 24 po gydymo pradžios nėra h.

Tenekteplazy taikymo gali lydėti padidėjusia tromboembolinių komplikacijų pacientams su tromboze, kairiojo širdies, įsk. Kai mitralnom stenoze arba prieširdžių virpėjimas.

Antikūnų prieš tenekteplazy molekulės aptikta po gydymo, Vis dėlto patirtis pakartojo prašymą Nr tenekteplazy.

Nėščioms moterims vaisto naudojimo patirties, nėra. Nėra duomenų apie išsiskyrimą į motinos pieną tenekteplazy. Turėtų suderinti galimus pavojus ir tikėtina nauda skiriant ūminio miokardo infarkto atveju vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Fizikinės ir cheminės savybės, paruoštas tirpalas išlieka stabilus 24 h ir 2-8° c temperatūroje 8 h esant temperatūrai. 30 ° C,. Mikrobiologiniu požiūriu, tirpalą galima vartoti iš karto po virimo. Jei tirpalas iš karto nenaudojo, naudoti sandėliavimo sąlygas perduoti gydytojo atsakomybe, skiriant vaistą.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra duomenų apie kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais tenekteplazy. preparatai, dažnai naudojamas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu.

PM, keisti kraujo krešėjimo, taip pat daro įtaką trombocitų funkciją, gali padidinti kraujavimo riziką, Jei jie naudojami, tuo pačiu metu kaip ir po tenekteplazy skyrimas.

Nesuderinamas su gliukozės tirpalu. Nereikėtų painioti su kitais. PM.