MAKSITOPIR

Aktyvus medžiagos: Topiramatas
Kai ATH: N03AX11
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): G40
Kai KSF: 02.05.11
Gamintojas: "Actavis hf. (Islandija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, iškilios, su užrašu “V1” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: manitolio, kleisterizuoto krakmolo, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, dažiklis Opadry II 85F18422 Balta (polivinilo alkoholis, Titano dioksido, makrogolis 3350, talkas).

10 PC. – juostos (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – Plastikiniai konteineriai (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai geltonos, turas, iškilios, su užrašu “V3” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: manitolio, kleisterizuoto krakmolo, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, dažiklis Opadry II 85G32312 geltona (polivinilo alkoholis, talkas, Titano dioksido, makrogolis 3350, sojos lecitinas (E322), geltonasis geležies oksidas (172)).

10 PC. – juostos (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – Plastikiniai konteineriai (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos geltonos spalvos, turas, iškilios, su užrašu “V4” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: manitolio, kleisterizuoto krakmolo, mikrokristalinė celiuliozė, natrio kroskarmeliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, dažiklis Opadry II 85G32313 geltona (polivinilo alkoholis, talkas, Titano dioksido, makrogolis 3350, geltonasis geležies oksidas (172), sojos lecitinas (E322)).

10 PC. – juostos (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – Plastikiniai konteineriai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas, Tai reiškia, kad iš sulfato-pakeistas, monosacharidų klasės.

Ar natrio kanalus ir slopina veikimo potencialo atsiradimą ant prailginto depoliarizacijos į neurono membranos fone. Jis didina gama amino sviesto rūgšties aktyvumą (GASR) tam tikriems GASR receptorių potipių, apsaugo aktyvavimo rūgšties glutamato receptorių kainato rūgšties glutamato receptorių kainato jautrumo potipis / AMPR (alfa-amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propiono rūgšties)-receptorius, prie gliutamato, Jis nebuvo paveikti N-metil-D-aspartato potipio NMDA receptoriaus aktyvumą. Šie poveikiai yra priklausomi nuo dozės narkotikų.

Be, topiramatas slopina kai kuriuos karboanhidrazės izofermentus veiklos. Atsižvelgiant į farmakologinio poveikio topiramato žymiai prastesnės karboanhidrazės inhibitorių acetazolamido žodžiai, Todėl, topiramato, poveikis nėra pagrindinė sudedamoji jo antiepilepsiniam.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus Topiramatas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra apie 80%. Maisto vartojimas neturi kliniškai reikšmingos įtakos vaisto biologinis prieinamumas.

Po vienkartinės išgertos dozės topiramato farmakokinetikai yra tiesinė, plazmos klirensas išlieka pastovus, ir AUC dozės intervale nuo 100 mg 400 mg didėja proporcingai dozei.

Po pakartotinio išgertos dozės 100 mg 2 kartus / per dieną, C_daugiausia vidutiniškai 6.76 ug / ml,.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 13-17%.

Po vienkartinės išgertos dozės 1200 Vidutinis mg V_d yra 0.55-0.8 l / kg. Vertė V_d Tai priklauso nuo lyties. Moterys sudaro apie vertybes 50% didybė, pastebėta vyrų, kuris yra susijęs su aukštesniais lygiais kūno riebalų moterų.

Matyt išsiskiria į motinos pieną.

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, pasiekti pusiausvyrą, gali būti reikalaujama 4 į 8 dienos.

Medžiagų apykaita

Metabolizuojamas apie 20% topiramato.

Plazma, žmogaus šlapimas ir išmatos buvo išskirtas ir nustatytas 6 beveik neaktyvūs metabolitai.

Išskaitymas

Nesikeičia topiramatas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus. Plazmos klirensas narkotikų yra 20-30 ml / min,.

Vartojant kartotines dozes vaisto metu 50 mg 100 mg 2 kartus / per dieną vidutiniškai T_1/2 pagamintas 21 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientai,, kartu vartojo vaistai nuo epilepsijos,, fermentai, kurie indukuoja, dalyvauja narkotikų metabolizmas, metabolizmas topiramato buvo padidintas iki 50%.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CC mažiau nei 60 ml / min,) Inkstų ir plazmos klirensas sumažėja topiramato, Pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų nepakankamumo sumažėjo plazmos klirensas topiramato.

Senyvi pacientai be inkstų funkcija sutrikusi plazmos klirensas topiramato nesikeičia.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas plazmos klirensas sumažėja.

Vaikai, taip pat kaip ir suaugusiems, Farmakokinetika yra tiesinė. Topiramato, tarpas yra ne priklauso nuo dozės,, a C_SS plazmoje didėja proporcingai dozės didinimui. Reikėtų atsižvelgti į, kad vaikai išaugo klirensą topiramato, ir jo, T_1/2 trumpesnis. Taigi, tuo pat metu atsižvelgiant į narkotiko pačia doze vienam kūno masės kg topiramato koncentracijos kraujo plazmoje gali būti mažesnė vaikams, lyginant su suaugusiųjų. Vaikai, kaip ir suaugusiesiems, Vaistai nuo epilepsijos, skatinančius kepenų fermentų, sukelti C sumažėjimą_SS topiramatas plazmos.

Topiramatas yra veiksmingai rodomas hemodializės.

Liudijimas

Monoterapija:

- Epilepsija suaugusiems ir vaikams vyresniems nei 3 metų (įskaitant pacientus, kuriems naujai diagnozuota epilepsija).

Pagalbinis gydymas:

- Dalinis ar generalizuotus toninius-kloninius traukuliai suaugusiems ir vaikams vyresniems nei 3 metų (efektyvumo vaistų nuo epilepsijos trūkumas (PEP) Pirmasis pasirinkimas);

- Išpuolius prieš ir Lennox-Gastaut sindromu fone suaugusiems ir vaikams vyresniems nei 3 metų.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio. Tabletes reikia nuryti nekramtytas, nekramtant.

Dėl optimalaus valdymo priepuolių, rekomenduojama pradėti gydymą su dozavimo mažomis dozėmis su vėlesniu padidinti iki efektyvios dozės.

Naudodami Maksitopira^® apie Kombinuotas gydymas į Suaugęs mažiausia efektyvi dozė yra 200 mg / per dieną. Vidutinė paros dozė yra 200-400 mg (į 2 priėmimas). Didžiausia paros dozė 1600 mg. Rekomenduokite pradėti gydymą su doze 25-50 mg 1 laikas / dieną naktį 1 Savaitės. Kitas dozė turi būti padidinta iki 25-50 mg / per dieną, 1-2 savaitėms iki atrankos efektinių dozių; Gavimo įvairovė – 2 kartus / per dieną. Jei reikia, tokia dozė yra padidinta mažesnio dydžio, arba su dideliais intervalais. Dozė ir dozavimo dažnis yra parinktas, priklausomai nuo klinikinio poveikio.

Naudodami Maksitopira^® apie Kombinuotas gydymas į vyresni vaikai 3 metų Rekomenduojama paros dozė yra 5-9 mg / kg kūno svorio, paimtas 2 priėmimas. Titravimas pradžia su 25 mg 1 laikas / dieną (naktį) metu 1 Savaitės. Po to dozė yra padidinama 1-3 mg / kg / per parą 1-2 savaites, su priėmimo darinys 2 kartus / per dieną, pasiekti optimalų klinikinio poveikio.

Metu Monoterapija suaugęs, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® paskirti 25 mg 1 laikas / dieną naktį 1 Savaitės. Po to dozė yra padidinama 25-50 мг/сут в течение в 1-2 savaites, Gavimo įvairovė – 2 kartus / per dieną. Atmesdamas šį režimą gydymo dozę didinant mažiau arba su didelių tarpų. Dozė ir dozavimo dažnis yra parinktas, priklausomai nuo klinikinio poveikio. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg / per dieną, Didžiausia paros dozė – 500 mg.

Į Monoterapija vyresni vaikai 3 metų в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg / kg kūno svorio, 1 laikas / dieną naktį. Po to dozė yra padidinama 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 savaites, paros dozė yra padalintas į 2 priėmimas. Atmesti tokio gydymo dozė gali būti padidinta mažiau arba su didelių tarpų. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Rekomenduojama dozė diapazonas su hiperreaktyvumo topiramatom vaikams vyresniems nei 3 s yra 3-6 mg / kg / per dieną. Į naujai diagnozuota dalinių traukulių pripadkah dozė gali būti iki 500 mg / per dieną.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, į 2 priėmimas (prieš ir po procedūros). Atšaukiama vaisto vartojimą reikia palaipsniui (apie 100 mg / Skm), iki minimumo sumažinti galimybę padidinti priepuolių dažnumą.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: hypererethism, svaigulys, galvos skausmas, kalbos ir vizija, psichomotorinis atsilikimas, ataksija, nuovargis, sutrikęs gebėjimas susikaupti, painiava, parestezija, mieguistumas, Psichikos nepakankamai, diplopija, nistagmo, anoreksija, depresija, disgeuzija, sužadinimas, kognityvinis sutrikimas, emocinis labilumas, apatija, psichozės simptomai, smurtinis elgesys, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, padidėjo seilėtekis, giperkineziya, haliucinacijos.

Nuo virškinimo sistemos: dispepsinių simptomai, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, xerochilia; retai – padidėjęs kepenų transaminazių, hepatito, kepenų nepakankamumas.

Dėl regėjimo organo dalis: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, padidėjęs akispūdis, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Dermatologinės reakcijos: daugiaformė eritema, pūslinė, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Kitas: svorio metimas, leukopenija, inkstų akmenligė, олигогидроз (в основном у детей), metabolinė acidozė.

Kontraindikacijos

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 3 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti naudojamos inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, nefrourolitiaze (įsk. praeities ar šeimos istorija), kai hiperkalciurija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas..

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Įspėjimai

Отменять Макситопир^® Ji turėtų būti palaipsniui, iki minimumo sumažinti galimybę padidinti priepuolių dažnumą.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), atsižvelgiant, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

Naudodami Maksitopira^® pacientai, предрасположенных к развитию нефролитиаза, gali padidėti inkstų akmenų susidarymo rizikos ir susijusių simptomų atsiradimo, pvz., inkstų dieglius, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Jeigu jums pasireiškė sindromas, apima trumparegystė, susijusios su zakratougolna glaukoma, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, siekiama sumažinti akispūdį.

Naudodami Maksitopira^® может возникнуть гиперхлоремический, nėra susijęs su trūkumas anijonų, metabolinė acidozė (pvz, plazmos bikarbonatų žemiau normalaus lygio, respiracinė alkalozė, nesant koncentracijos mažinimas). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Dėl, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® pacientas mažina kūno svorį, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas.

Perdozavimas

Simptomai: traukuliai, sąmonės sutrikimai, iki komos, kraujospūdžio sumažėjimas,, sunki metabolinė acidozė, padidėjo sunkumas šalutinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas, simptomaticheskaya terapija. Применение активированного угля неэффективно, TK. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Влияние Макситопира^® kitų vaistų nuo epilepsijos koncentracijos (PEP)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, valproine rūgštimi, fenoʙarʙitala, prymydona. Kai kuriais atvejais,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Kitų ZONDŲ įtaką koncentracija plazmoje topiramata

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, t.y. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, kurių sudėtyje yra noretindrono ir etinilestradiolio, Макситопир^® dozės 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg / per dieną – efektyvumą didina etinilestradiolio. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® dozės 200-800 mg / per dieną. Pacientai,, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_daugiausia и AUC метформина повышаются на 18% ir 25% atitinkamai, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_daugiausia metformino. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_daugiausia и AUC топирамата на 27% ir 29% atitinkamai.

Совместное применение Макситопира^® medicina, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, nekeičiant C_daugiausia. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_daugiausia и на AUC 13% ir 16% atitinkamai, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_daugiausia и на AUC 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, prisideda prie nefrolitiaza, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid), gali padidinti inkstų akmenų riziką. Per gydymo Maksitopirom išvengti tokių narkotikų vartojimą, nes jie gali sukelti fiziologinius pokyčius, prisidėti prie inkstų akmenligės plėtros.

Paraiškoje Maksitopira su valproine rūgštimi AUC sumažėja valproinės rūgšties 11%, topiramato – apie 14%.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.