LÛKRIN DEPOT

Aktyvus medžiagos: Leuprorelino
Kai ATH: L02AE02
KKSK: Iš gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogas – depas
TLK-10 kodai (liudijimas): C61, D25, N80
Kai KSF: 15.07.04.01
Gamintojas: ABBOTT LABORATORIES S. A.. (Ispanija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Liofilizatas injekcinei suspensijai į baltų miltelių pavidalo; virti balta suspensija; Baltas susidariusios nuosėdos atsistojus, kuris yra lengvai suspenduotos purtant.

Pagalbinės medžiagos: želatina, kopolimeras D,L-pieno ir glikolio rūgštis, mannyt.

Tirpiklis: natrio karboksimetilceliuliozė, mannyt, polisorbatas-80, vandens D / ir (į 2 ml).

Buteliai (1) kartu su tirpikliu (stiprintuvą. 1 PC.) ir nustatyti vienam vartojimui (adata – 2 PC., sterilus vienkartinis švirkštas propileno – 1 PC., Servetėlės, sudrėkintas alkoholio – 1 PC.) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Priešvėžinis vaistas, sintetinis peptidas analogas GnRH. Ji turi daugiau ryškus veikla, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – moteris, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, kuri veda prie slopinimo augimo ir regresijos hormonų priklausomų auglių (gimdos fibroma, prostatos vėžys).

Po to, kai nutraukus gydymą, atstato fiziologinį sekreciją hormonų.

Farmakokinetika

Absorbcija

Leuprolido acetato nėra aktyvus, kai geriamos.

Gamyboje ir turima N / A ir A / m vaisto biologinis yra panaši vartojamą.

Biologinis prieinamumas vyrams – 98%, moteris – 75%.

Pasiskirstymas

Vidutinis V_d pusiausvyros – 27 L. Plazmos baltymais – 43-49%.

Metabolizmas ir išskyrimas

Sisteminis klirensas – 7.6 L.

Leuprorelino, Ji yra peptidas,, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (metabolitas (I)), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Laikas iki C_daugiausia kraujo plazmoje nuo pagrindinio metabolito (М-I) yra 2-6 h ir kuris atitinka 6% (c)_daugiausia leuprorelino. Per 1 savaitę po injekcijos vidutinė koncentracija M-I plazmoje yra 20% vidutinė koncentracija leuprorelino. C_SS pasiekti 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: mažiau 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Liudijimas

— прогрессирующий рак предстательной железы (paliatyvi slauga), įsk. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriozė (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Gimdos fibroma (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Dozuoti

Вводят в/м или п/к 1 kartų / mėn. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Į prostatos vėžys vienkartinė dozė – 3.75 mg arba 7.5 mg.

Į эндометриозе и фибромиомах матки rekomenduojama vienkartinė dozė 3.75 mg. Pirmoji injekcija gaminti trečią dieną menstruacijų. Gydymo trukmė – nebe 6 Mėnesių.

Reprodukcinio amžiaus moterims gaminti pirmosios injekcijos 3 dieną menstruacijų. Gydymo trukmė yra ne daugiau 6 Mėnesių.

Injekcinis tirpalas paruošiamas prieš pat vartojimą. įgyti 1 ml tirpiklio tiekiamas ir suleidžiamas į buteliuką, apimanti 3.75 mg leuprorelino acetato.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: patinimas, angina, širdies plakimas, bradikardija, tachikardija, aritmija, stazinis širdies nepakankamumas, EKG pokyčiai, padidėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas, flebitas, plaučių arterijos embolija šakos, insultas, trombozė, praeinantys išemijos priepuoliai.

Nuo virškinimo sistemos: pokytis (padidinti, sumažėjo arba jo nėra) apetitas ir skonis, burnos ar padidėjęs seilėtekis, troškulys, disfagija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas, padidinti arba sumažinti kūno svorį, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: pieno liaukos skausmas, ginekomastija, plėtra skydliaukės, androgenų poveikis – Virilizacijos, spuogas, seborėja, Plaukų augimą stiprinimas, balso pakitimas.

Nuo kraujodaros sistemos: anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, padidėjo protrombino laikas ir ADTL.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: ostealgias, artralgija, mialgija, padidėjęs raumenų tonusas, pakeisti kaulų tankis kaulų Densitometry moterims mažinant estrogeno kiekis (po gydymo nutraukimo leuprorelino acetato kaulų tankio atkurta).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, alpimas, miego sutrikimai (nemiga), irzlumas, depresija, nuovargis, parestezija, atminties sutrikimas, haliucinacijos, hiperestezijos, oglushennosti, emocinis labilumas, asmenybės pokyčiai, nervų ir raumenų sutrikimai, perifericheskaya neuropatija; retai – mintys apie savižudybę ir bandymų nusižudyti.

Kvėpavimo sistema: kosulys, dusulys, kraujavimas iš nosies, faringitas, pleuros ertmėje, фиброзные образования в легких, infiltratai plaučiuose, kvėpavimo sutrikimai.

Dermatologinės reakcijos: dermatitas, kserozės, niežulys, išbėrimas, kraujosruva, alopecija, giperpigmentatsiya, nagų pokyčiai; moteris – spuogas, hypertryhoz.

Nuo pojūčių: konjuktyvitas, pablogėjusi rega ir klausa, triukšmas ausyse.

Nuo šlapimo sistema: dizurija.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: dismenorėja, kraujavimas iš makšties, сухость слизистой оболочки влагалища, vaginitas, baltas, боль в предстательной железе, sėklidžių atrofija, skausmas sėklidžių, sumažėjęs lytinis potraukis.

Nuo laboratorinių parametrų: повышение азота мочевины в крови, hiperkalcemija, giperkreatininemiя, hiperlipidemija (увеличение общего холестерина, XC-MTL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperurikemija.

Vietinės reakcijos: уплотнение тканей, paraudimas ir skausmas injekcijos vietoje.

Kitas: alerginės reakcijos, (įsk. anafilaksinis šokas), periferinė edema, kūno kvapas pokytis, į gripą panašūs simptomai, skubėti kraujo ant veido ir viršutinės krūtinės, padidėjęs prakaitavimas, hyperadenosis (į pirmąją gydymo savaitę), ūmus šlapimo susilaikymas ir / arba stuburo smegenų suspaudimo (vyrai pirmas 2 gydymo savaitę).

Kontraindikacijos

- Hirurgicheskaya kastracija;

- Nėštumas;

- Žindymas;

- Kraujavimas iš makšties nežinomos etiologijos;

-prostatos vėžio (hormonas-nepriklausoma);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Prostatos Vėžys

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 savaites po gydymo.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 Mėnesio. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Perdozavimas

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Sąveika su kitais vaistais

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Be, apie 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® nepanašu.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Negalima užšaldyti. Tinkamumo laikas – 3 metai.