LORISTA

Aktyvus medžiagos: Lozartan
Kai ATH: C09CA01
KKSK: Angiotenzino II receptorių antagonistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, I50.0, I61, N08.3
Kai KSF: 01.04.02
Gamintojas: Krka-RUS UAB (Rusija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos nuo šviesiai geltonos iki geltonai, Ovalus, šiek tiek Biconcave, nuožulnomis.

Pagalbinės medžiagos: tsellaktoza (laktozės monohidrato ir celiuliozės mišinys), kleisterizuoto krakmolo, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, talkas, propilenglikolis, Chinolino geltonasis dažiklis (E104), Titano dioksido (E 171).

7 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (9) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos geltonos spalvos, Ovalus, šiek tiek Biconcave, su įpjova vienoje pusėje ir nuožulna.

Pagalbinės medžiagos: tsellaktoza (laktozės monohidrato ir celiuliozės mišinys), kleisterizuoto krakmolo, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, talkas, propilenglikolis, Chinolino geltonasis dažiklis (E104), Titano dioksido (E 171).

7 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (9) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, šiek tiek Biconcave, su Valium vienoje pusėje, nuožulnomis.

Pagalbinės medžiagos: tsellaktoza (laktozės monohidrato ir celiuliozės mišinys), kleisterizuoto krakmolo, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, talkas, propilenglikolis, Titano dioksido (E 171).

7 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (9) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, Ovalus, šiek tiek Biconcave.

Pagalbinės medžiagos: tsellaktoza (laktozės monohidrato ir celiuliozės mišinys), kleisterizuoto krakmolo, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, talkas, propilenglikolis, Titano dioksido (E 171).

7 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (9) – pakuočių kartoną.
14 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Selektyvus angiotenzino II tipo receptorių antagonistas AT₁ nebelkova gamta.

In vivo ir in vitro losartanas ir jos biologiškai aktyvaus metabolito karboksil'nyj (TINKA IKI-3174) blokuoti visus fiziologiškai reikšmingas poveikis angiotenzina II kartą₁-receptorių nepriklausomai nuo jo sintezė: lemia didesnis plazmos Renino aktyvumas, mažina aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje koncentracija.

Losartanas netiesiogiai sukelia šį AL₂-didindami lygių angiotenzino II receptorių. Losartanas slopina ne kininazy II, fermentas, dalyviai bradikinino metabolizmo.

Sumažina PR, slėgis ratą, kraujo apytaka; sumažina postnagruzku, dioreticeski poveikio.

Trukdo nustatyti miokardo hipertrofija, padidina toleranciją fizinio aktyvumo pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Losartanas priėmimas 1 kartus per parą buvo statistiškai reikšmingai sumažėjo sistolinis ir diastolinis pragaro. Per losartanas dienų tolygiai kontroliuojamas PRAGARĄ, O antigipertenzivny poveikis sutampa su cirkadnomu gamtos ritmu. Mažinti skelbimas dozę pabaigoje buvo maždaug 70-80% iš kovos su narkotikais veiksmų vynai, per 5-6 h pavartojus. Sindromas nėra pastebėta; Losartanas taip pat neturi kliniškai reikšmingo poveikio širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis.

Losartanas galioja vyrams ir moterims, taip pat kaip ir vyresni (≥ 65 metų) ir jaunesnių pacientų nenustatyta (≤ 65 metų).

Farmakokinetika

Absorbcija

Losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vartoti narkotikus su maistu neturi kliniškai reikšmingos įtakos jo koncentracija serume.

Biologinis prieinamumas yra apie 33%. C_daugiausia Losartanas koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama 1 valandas po nurijimo. C_daugiausia EXP-3174 plazmoje pasiekiamas per 3-4 ne.

Pasiskirstymas

Daugiau 99% % losartano ir EXP-3174 prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia su albuminu.

V_d Losartanas yra 34 L. Labai prastai kerta Geb.

Medžiagų apykaita

Veikiami didelių metabolizmą kai “Pirmasis perdavimas” per kepenis, sudaro aktyvų metabolitą EXP-3174 (14%) ir keletas neaktyvių metabolitų, įskirtinai 2 osnovnыh metabolitas, susidaro hidroksilinant grandinės butilo grupę ir mažiau reikšmingą metabolitą, N-2-tetrazolo gliukuronidas.

Išskaitymas

Losartanas ir EXP 3174 plazmos klirensas yra maždaug 10 ml/sek. (600 ml / min,) ir 0.83 ml/sek. (50 ml / min,) atitinkamai. Inkstų klirens losartanas ir EXP 3174 yra apie 1.23 ml/sek. (74 ml / min,) ir 0.43 ml/sek. (26 ml / min,) atitinkamai. T_1/2 Losartano yra 2 ne. T_1/2 aktyvaus metabolito 6-9 ne. Apie 58% Vaistas išsiskiria su tulžimi, 35% – šlapimas.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- sumažėjusi insulto rizika pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija;

- Stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos, atveju netolerancija ar nesėkmės gydymo AKF inhibitoriais);

- inkstų apsauga sergant cukriniu diabetu 2 proteinurija sumažinti proteinuriją, sumažinti inkstų pažeidimo progresija, sumažinti galutinės stadijos rizikos (išvengti dializės poreikis, kreatinino koncentracijos serume padidėjimo tikimybė) arba mirties pradžia.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio, Gavimo įvairovė – 1 laikas / dieną.

Į hipertenzija vidutinė paros dozė yra 50 mg. Maksimalus kraujospūdį mažinantis efektas pasiekiamas per 3-6 gydymo savaičių. Galima pasiekti ryškesnį poveikį padidinus vaisto dozę iki 100 mg / per dieną.

Vartojant dideles diuretikų dozes, rekomenduojama pradėti gydymą Lorista^® nuo 25 mg / per dieną.

Senyvi pacientai, su sutrikusia inkstų funkcija (įsk. Pacientai, kuriems hemodializė) nėra reikalauja korekcijos pradinė dozė.

Pacientams, sergantiems žmonėms kepenys vaisto reikia skirti mažesne doze.

Į lėtinis širdies nepakankamumas Pradinė dozė yra 12.5 mg / per dieną. Už, pasiekti įprastą palaikomąją dozę 50 mg / per dieną, dozę reikia didinti palaipsniui, Kas 1 savaitė (pvz, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / per dieną). Lorista^® paprastai skiriamas kartu su diuretikais ir širdies glikozidais.

Vaisto dozės didinimo schema pateikta lentelėje.

Į sumažinti insulto riziką pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija Standartinis pradinė dozė 50 mg / per dieną. Vėliau galima pridėti mažą hidrochlorotiazido dozę ir (arba) padidinti Lorista dozę.^® į 100 mg / per dieną.

Į inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu 2 su proteinurija standartinė pradinė Lorista dozė^® yra 50 mg / per dieną. Atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą, vaisto dozę galima padidinti iki 100 mg per parą..

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: ≥1 % – svaigulys, astenija, galvos skausmas, fatiguability, nemiga; <1 % – nerimas, miego sutrikimai, mieguistumas, atminties sutrikimai, perifericheskaya neuropatija, parestezija, hipotezija, migrena, drebulys, ataksija, depresija, apalpimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija (priklausomai nuo dozės), širdies plakimas, tachikardija, bradikardija, Aritmija, angina, vaskulitas.

Kvėpavimo sistema: ≥1 % – nosies užgulimas, kosulys*, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų, faringitы, dusulys, bronchitas, rhinedema.

Nuo virškinimo sistemos: ≥1 % – pykinimas, viduriavimas*, dispepsijos reiškiniai*, pilvo skausmas; <1% – anoreksija, burnos džiūvimas, dantų skausmas, vėmimas, dujų susikaupimas, gastritas, vidurių užkietėjimas, hepatito, nenormalūs kepenų funkcija; retai – kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, giperʙiliruʙinemija.

Nuo šlapimo sistema: <1% – skubiai šlapintis, šlapimo takų infekcija, inkstų funkcijos nepakankamumas; kartais – vidutinio sunkumo, karbamido ir kreatinino koncentracijos padidėjimas serume.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: <1% – sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: ≥1 % – traukuliai, mialgija*, nugaros skausmas, Skrynia, kojos; <1% – artralgija, artritas, peties skausmas, skerdimas, fibromialgija.

Nuo pojūčių: <1% – spengimas ausyse, skonio pojūčio pokytis, regėjimo sutrikimas, konjuktyvitas.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – anemija, purpuros Shenleyna-Genuja.

Dermatologinės reakcijos: <1% – kserozės, эritema, šviesai, padidėjo prakaitavimas, alopecija.

Medžiagų apykaita: hiperkalemija, podagra.

Alerginės reakcijos: <1% – dilgėlinė, odos bėrimas, niežulys, angioneurozinė edema (gali patinti gerklė ir liežuvis, Kreipiamės į kvėpavimo takų obstrukcija ir/ar veido patinimas, lūpos, gerklė). Kartais angioneurozinė edema išsivystė anksčiau vartojant kitus vaistus, įsk. AKF inhibitoriai.

*šalutiniai poveikiai, kurių dažnis yra panašus į placebą.

Daugeliu atvejų Lorista^® gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra lengvas ir trumpalaikis, todėl vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Kontraindikacijos

- Hipotenzija;

- Hiperkalemija;

- Degidratatsiya;

- Laktozės netoleravimas;

galaktozemija arba gliukozės/galaktozės malabsorbcijos sindromas;

- Nėštumas;

- Žindymas;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- padidėjęs jautrumas losartanui ir (arba) kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

IŠ atsargumas naudoti pacientams, kurių kepenų ir / ar inkstų nepakankamumu, sumažintas Nematoma kopija, sutrikęs vandens ir elektrolitų pusiausvyros, abiejų inkstų arterijos susiaurėjusios arba susiaurėjusi arterija į nuošalią inkstų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie losartanas vartojimą nėštumo metu nėra. Inkstų perfuziją vaisiaus, tai priklauso nuo renino-angiotenzino sistemos raida, prasideda trečiasis nėštumo trimestras. Vaisiui rizika padidėja vartojant losartanas II ir III trimestrah. Jei pastojote, gydymą losartanu reikia nedelsiant nutraukti..

Duomenų apie losartano išsiskyrimą su motinos pienu nėra.. Todėl, atsižvelgiant į jo svarbą motinai, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti žindymą arba nutraukti gydymą losartanu..

Įspėjimai

Pacientams, kurių BCC yra sumažėjęs (pvz, kai gydoma didelėmis diuretikų dozėmis) gali išsivystyti simptominė hipotenzija. Prieš vartojant losartaną, būtina pašalinti esamus pažeidimus, arba pradėti gydymą mažomis dozėmis.

Pacientų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze, išgerto losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra didesnė., nei sveika. Todėl pacientams, kurie sirgo kepenų liga, rekomenduojama gydyti mažesnėmis dozėmis..

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kaip su diabetu, ir be jo, dažnai išsivysto hiperkalemija, ką reikia turėti omenyje, bet tik retais atvejais dėl to gydymą nutraukti. Gydymo metu turėtų reguliariai stebėti kalio kiekis kraujyje koncentracija, ypač senyviems pacientams, inkstų funkcijos sutrikimas.

Narkotikai, veikia renino ir angiotenzino sistemą, gali padidinti šlapalo ir kreatinino kiekį serume pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vienašalė vieno inksto arterijos stenozė. Nutraukus gydymą, inkstų funkcijos pokyčiai gali būti grįžtami. Gydymo metu būtina reguliariai, reguliariais intervalais stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume..

Vartojimas pediatrų

Vaistas yra kontraindikuotinas gydymui Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų, nes nėra vaisto vartojimo pediatrijoje patirties.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Duomenų apie losartano poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ar kitas technines priemones nėra..

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija; dėl parasimpatinės (klajoklio nervo) stimuliacija gali sukelti bradikardiją.

Gydymas: diurez, simptomaticheskaya terapija. Hemodializė nyeeffyektivyen.

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos su hidrochlorotiazidu nebuvo., digoksinom, nepryamыmy antikoaguliantai, cimetidinas, fenoʙarʙitalom, ketokonazolu ir eritromicinu.

Per juos vienu metu priimtų kartu su rifampicinu ir flukonazolo buvo pastebėtas mažinimo aktyvaus metabolito losartano kalio druskos. Klinikinės šio reiškinio pasekmės nežinomos..

Taikyti kartu su kalisberegatmi dioretikami (pvz, spironolaktono, triamtereno, amilorid) o kalio preparatai didina hiperkalemijos riziką.

Kartu vartojant NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, gali susilpninti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.

Jei losartanas skiriamas kartu su tiazidiniais diuretikais, AKS sumažinimas yra maždaug adityvus. Stiprina (abipusiai) poveikis kitų antihipertenzinių vaistų (diuretikai, beta adrenoblokatoriai, simpatolitikov).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas vietoje temperatūra būtų ne aukštesnė kaip 30° c. Tinkamumo laikas vaisto tablečių formos 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 metai; tablečių formos 50 mg – 5 metų.