LORISTA ND

Aktyvus medžiagos: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Kai ATH: C09DA01
KKSK: Antihipertenzinių vaistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10
Kai KSF: 01.09.16.05
Gamintojas: KRKA d.d. (Slovėnija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos nuo geltonos iki geltonos spalvos su žalsvai atspalvį, Ovalus, šiek tiek Biconcave.

Pagalbinės medžiagos: pregelifikuotas krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 4000, Chinolino geltonasis dažiklis (E104), Titano dioksido (E 171), talkas.

7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (12) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (14) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (7) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kartu antihipertenzinis vaistas.

Lozartan – selektyvaus receptorių antagonisto angiotenzina II kartą₁ nebelkova gamta.

In vivo ir in vitro losartanas ir jos biologiškai aktyvaus metabolito karboksil'nyj (TINKA IKI-3174) blokuoti visus fiziologiškai reikšmingas poveikis angiotenzina II kartą₁-receptorių nepriklausomai nuo jo sintezė: lemia didesnis plazmos Renino aktyvumas, mažina aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje koncentracija.

Losartanas netiesiogiai sukelia šį AL₂-didindami lygių angiotenzino II receptorių. Losartanas slopina ne kininazy II, fermentas, dalyviai bradikinino metabolizmo.

Sumažina PR, slėgis ratą, kraujo apytaka; sumažina postnagruzku, dioreticeski poveikio.

Trukdo nustatyti miokardo hipertrofija, padidina toleranciją fizinio aktyvumo pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Losartanas priėmimas 1 kartus per parą buvo statistiškai reikšmingai sumažėjo sistolinis ir diastolinis pragaro. Per losartanas dienų tolygiai kontroliuojamas PRAGARĄ, O antigipertenzivny poveikis sutampa su cirkadnomu gamtos ritmu. Mažinti skelbimas dozę pabaigoje buvo maždaug 70-80% iš kovos su narkotikais veiksmų vynai, per 5-6 h pavartojus. Sindromas nėra pastebėta; Losartanas taip pat neturi kliniškai reikšmingo poveikio širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis.

Losartanas galioja vyrams ir moterims, taip pat kaip ir vyresni (Vyresniems nei 65 metų) ir jaunesnių pacientų nenustatyta (≤ 65 metų).

Gidroxlorotiazid – tiazidnыy diuretikas, dioreticeski poveikis yra susijęs su sutrikusi natrio jonų reabsorbciją, chloro, Kalis, Magnis, vanduo į akiduobės nefrona; mažina kalcio jonų išsiskyrimą, Šlapimo rūgšties. Turi antigipertenzivei savybių; poveikį gipotenzivne išsivysto smegenų endotelio išplečiant. Iš esmės jokios įtakos normalus PRAGARĄ. Dioreticeski poveikis yra 1-2 ne, pasiekia per 4 h ir toliau 6-12 ne.

Antihipertenzinių poveikis pasireiškia per 3-4 diena, Tačiau norint pasiekti optimalų terapinį poveikį gali būti reikalaujama 3-4 Savaitės.

Farmakokinetika

Losartanas ir hidrochlorotiazido, o programa niekuo nesiskiria nuo savo atskirą programą.

Lozartan

Absorbcija

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vartoti narkotikus su maistu neturi kliniškai reikšmingos įtakos jo koncentracija serume. C_daugiausia Losartanas koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama 1 valandas po nurijimo, a C_daugiausia NAUJAS EXP-3174 pasiekiama per 3-4 h.

Pasiskirstymas

Daugiau 99% EXP 3174 ir losartanas, susijęs su kraujo plazmos baltymais, daugiausia su albuminu. V_d Losartanas yra 34 L. Vos prasiskverbia į kraujo - smegenų barjerą.

Medžiagų apykaita

Susiduria su labai metabolizmas per pirmąjį plaukimo per kepenis, formavimo aktyvaus metabolito-naujas EXP 3174 (14%) ir keletas neaktyvių metabolitų. Biologinis prieinamumas yra apie 33%.

Išskaitymas

Losartanas ir EXP 3174 plazmos klirensas yra maždaug 10 ml / s, (600 ml / min,) ir 0.83 ml / s, (50 ml / min,) atitinkamai. Inkstų klirens losartanas ir EXP 3174 yra apie 1.23 ml / s, (74 ml / min,) ir 0.43 ml / s, (26 ml / min,), atitinkamai. T_1/2 Losartanas ir EXP 3174 2 h ir 6-9 val., atitinkamai. Apie 58% Vaistas išsiskiria su tulžimi, 35% -šlapimas.

Gidroxlorotiazid

Absorbcija ir pasiskirstymas

Sugeria, daugiausia, dvylikapirštės ir proksimalinės plonosios žarnos skyrius. Absorbcija sostavlyaet 70% ir padidėjo 10% kai valgant. C_daugiausia serumo pasiekiamas po 1.5 - 5 ne.

V_d apie 3 l / kg. Prisijungimo prie plazmos baltymų – 40%, kaupiasi eritrocitų.

Metabolizmas ir išskyrimas

Negalima metabolizuojamas kepenyse.

Apie 95% vaistas išskiriamas daugiausia inkstuose nemodifikuota formos. Hidrochlorotiazido sveikiems savanoriams bei pacientams, sergantiems arterine hipertenzija inkstų klirensas yra maždaug 5.58 ml / s, (335 ml / min,). Hidrochlorotiazidas yra dvifazė eliminacija aprašymą. T_1/2 pradiniame etape 2 ne, galutiniame etape (per 10-12 valandų po priėmimo) -apie 10 ne.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (pacientai, kuris rodo, kombinuoto gydymo);

-sumažinti pavojų širdies ir kraujagyslių ligų sergamumui ir mirtingumui pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio. Loristu^® TP galima derinti su kitomis antigipertenzivei priemonėmis.

Į hipertenzija pradinė ir palaikomoji dozė – 1 kortelė. (100/25 mg) 1 laikas / dieną. Paprastai, vaistas yra nustatytas tinkamas terapinis poveikis Loristy nėra^® N. (50/12.5 mg). Maksimalus kraujospūdį mažinantis efektas pasiekiamas per 3 gydymo savaičių. Didžiausia paros dozė - 1 kortelė. Loristy^® BVP.

Pagal sumažintą Nematoma kopija (pvz, atsižvelgiant į priėmimo dioretikov didelėmis dozėmis) losartanas rekomenduojama pradinė dozė pacientams, kurių gipovolemiei yra 25 mg 1 laikas / dieną. Dėl šios terapijos Loristoj^® ND reikia pradėti po atšaukimo diuretikų ir hipovolemija pataisa.

Į Senyvi pacientai ir pacientai, sergantys inkstų funkcijos nepakankamumas, vidutinio sunkumo (CK 30-50 ml / min,), įskaitant dializė, nėra reikalauja korekcijos pradinė dozė.

Į sumažinti riziką susirgti širdies ir kraujagyslių ligų sergamumui ir mirtingumui pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija Standartinis losartanas pradinė dozė yra 50 mg 1 laikas / dieną. Pacientai,, nepavyko pasiekti tikslinį lygį pragaras losartanas priėmimo fone 50 mg / per dieną, tam reikia losartanas su mažomis dozėmis, hidrochlorotiazido deriniu gydymo (12.5 mg), ir, esant reikalui,, reikia didinti dozę losartanas į 100 mg kartu su hidrochlorotiazidu dozę 12.5 mg / per dieną, toliau – didinti dozę mažesnė hidrochlorotiazido, priskyrimas Loristu ND 1 skirtukas. / dieną.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – galvos skausmas, sistema ir sistemos galvos svaigimas, nemiga, fatiguability; kartais – migrena.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – ortostatinė hipotenzija (priklausomai nuo dozės), palpitacija, tachikardija; retai – vaskulitas.

Kvėpavimo sistema: dažnai – kosulys, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų, faringitы, rhinedema.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas; retai – hepatito, nenormalūs kepenų funkcija; retai – padidėjęs aktyvumas kepenų fermentų ir bilirubino.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: dažnai – mialgija, nugaros skausmas; kartais – artralgii.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – anemija, purpuros Shenleyna-Genuja.

Nuo laboratorinių parametrų: dažnai – hiperkalemija, didinti hemoglobino ir hematokrito koncentracija (nėra kliniškai reikšmingas); kartais – vidutinio sunkumo, karbamido ir kreatinino koncentracijos padidėjimas serume.

Alerginės reakcijos: kartais – dilgėlinė, niežulys; retai – anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema (gali patinti gerklė ir liežuvis, Kreipiamės į kvėpavimo takų obstrukcija ir/ar veido patinimas, lūpos, gerklė).

Kitas: dažnai – astenija, silpnumas, periferinė edema, krūtinės skausmas.

Kontraindikacijos

- Anurija;

- Nurodomas žmogaus inkstus (CK<30 ml / min,);

- Hiperkalemija;

- Degidratatsiya (įsk. atsižvelgiant į priėmimo dioretikov didelėmis dozėmis);

- Išreikšta žmogaus kepenų;

-ugniai atsparių hipokalemija;

- Hipotenzija;

-retas paveldimas sutrikimas;

— galactosemia arba malabsorbtion sindromas gliukozės/galaktozės;

- Nėštumas;

- Žindymas;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

-padidėjęs jautrumas losartanas ir kitų komponentų vaisto;

-padidėjęs jautrumas išvestinė sulfonamida.

IŠ atsargumas turėtų būti taikomi kai pažeidimus vodno elektrolitnogo pusiausvyra kraujyje (giponatriemiya, hipochloreminę alkalozė, gipomagniemiya, kaliopenia), abiejų inkstų arterijos susiaurėjusios arba susiaurėjusi arterija į nuošalią inkstų, diabetas, hiperkalcemija, hiperurikemija ir podagra arba, su alerginės reakcijos (kai kurių pacientų fibroziniai angioedema vartojant kitus vaistus, įsk. AKF inhibitoriai) ir bronchine astma, sisteminės ligos, kraujo (įsk. Kai SRV), kartu su NVNU (įsk. COX-2 inhibitoriai,).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie losartanas vartojimą nėštumo metu nėra. Inkstų perfuziją vaisiaus, tai priklauso nuo renino-angiotenzino sistemos raida, prasideda trečiasis nėštumo trimestras. Vaisiui rizika padidėja vartojant losartanas II ir III trimestrah, TK. suvartojamų vaistų, tiesiogiai veikiantys rennin angiotenzin sistemą, II ir III nėštumo trimestrą gali sukelti vaisiaus.

Nerekomenduojama paskyrimo dioretikov nėštumo, susijusius su rizika, vaisiaus ir naujagimio gelta, motinos trombocitopenija. Diuretikų užkerta kelią toksikozėms nėštumo vystymuisi.

Nustatant nėštumo gydymo Loristoj^® TP turėtų būti nutraukta iš karto.

Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.

Įspėjimai

Nereikia specialiai rinktis pradinė dozė senyviems pacientams. Vaistas gali didinti koncentracijos karbamido ir kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje pacientams, sergantiems stenozė abipusė inkstų arterijos stenozė arba inkstų arterijos tik inkstų.

Hidrochlorotiazido gali padidinti hipertenzija hipotenzija ir pažeidžia vodno elektrolitnogo pusiausvyra (umenyshenie OCK, giponatriemia, hipochloreminę alkalozė, gipomagniemia, hipokalemija), pažeisti glukoze toleranciją, sumažinti kalcio išsiskyrimą ir sukelti praeinantis, šiek tiek padidėjo kalcio koncentracija kraujo plazmoje koncentracija, padidinti cholesterolio ir TG koncentracija, išprovokuoti hiperurikemija ir podagra arba.

Lorista^® ND sudėtyje yra laktozės, Todėl vaistas yra nebuvo nustatytas pacientams, kurių laktazės trūkumas, galaktozemiej arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Beveik visi pacientai per narkotikų terapija Lorista^® ND galite atlikti veiksmus, reikia skirti ypatingą dėmesį (pvz, vairuotojus ir pavojingų techninėmis priemonėmis). Asmenų gydymo pradžioje, vaistas gali sukelti arterinė hipotenzija ir galvos svaigimas ir, taip, netiesiogiai įtakoti jų psichofizinius būklė. Saugumo sumetimais, prieš pradedant veiklą, reikia daugiau dėmesio, pacientai turi iš anksto išnagrinėti jų atsaką į gydymą.

Perdozavimas

Lozartan

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija, dėl to parasimpatinė (klajoklio nervo) stimuliacija.

Gydymas: diurez, simptomaticheskaya terapija, hemodializės neveiksminga.

Gidroxlorotiazid

Simptomai: dažniausiai pasitaikantys simptomai yra elektrolitų trūkumo rezultatas (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) ir dehidratacija, kurią sukėlė pernelyg diurezė. O gauti širdies glikozidai gipokaliemia gali sukelti aritmijas.

Gydymas: simptominis gydymas

Sąveika su kitais vaistais

Lozartan

Klinikinių tyrimų metu parodė, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su losartanas hidrochlorotiazidas, digoksinom, varfarinom, cimetidinas, fenoʙarʙitalom, ketokonazolu ir eritromicinu.

Rifampicinas flukonazolas ir sumažinti jo aktyvaus metabolito losartanas (kliniškai, šios sąveikos reikšmė nežinoma).

Losartanas vienu metu naudoti su kalisberegatmi dioretikami (spironolaktono, triamtereno, amilorid), kalisoderjasimi papildus arba kalio druskos gali sukelti giperkaliemii.

NVNU, įsk. selektyvūs Cox-2, kitų dioretikov ir gipotenziveh fondų veiksmingumą gali mažinti, įskaitant losartanas.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydymas NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius), angiotenzino II receptorių blokatorių terapija gali lemti tolesnį inkstų funkcijos pablogėjimas, įskaitant ūminį inkstų, Tai paprastai praeina.

Gipotenzivny poveikis losartanas, kaip ir kiti gipotenziveh fondai, gali būti sumažintas Kada vartoti indometacin.

Gidroxlorotiazid

Jei jūs kreipiatės tiazidnami dioretikami etanoliu, barbitūratai ir narkotikais gali sukeliamo pavojaus ortostatinė hipotenzija.

Kartu su hipoglikeminiais priemonės (įsiurbimo ir insulino) gali reikalauti korekcijos dozė gipoglikemicakih fondai.

Vartojant kartu su kitais hipotenzinį reiškia pastabas suminio poveikio.

Cholestiraminas ir kolestipolis pažeidžia indukcijos hidrochlorotiazidas.

Tuo pat metu taikant su Valium, ACTG pastabos išreikšti žemesnio lygio elektrolitų, ypatingai, kaliopenia.

Hidrochlorotiazido sumažina sunkumą atsakas į Pressor aminus priėmimo (pvz, epinefrino, norepinefrino).

Hidrochlorotiazido didina raumenis atpalaiduojantys nedepoliarizutego veiksmo tipas poveikis (pvz, tuʙokurarina).

Diuretikai sumažinti inkstų klirens ličio ir padidinti ličio toksinio poveikio pavojus (kartu vartoti nerekomenduojama).

NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius) gali sumažinti dioreticeski, natriyureticeski ir gipotenzivny dioretikov.

Kalcio įsiurbimo tiazidinio diuretiko poveikį gali iškreipti tyrimo, prieskydinių liaukų funkcija.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.