KSENINIS

Aktyvus medžiagos: Orlistatas
Kai ATH: A08AB01
KKSK: Vaistų nuo nutukimo gydymas – skrandžio ir žarnyno lipazių inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): E66
Kai KSF: 16.02.02
Gamintojas: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveicarija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės sunku želatina, №1, turkis, nepermatomas; ant juodo užrašu paketą “XENICAL 120”, iš krыshechke – “ROCHE”; turinys kapsulės – baltos arba beveik baltos granulės.

*Piliules kompozicija: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas (Primogelis), povidonas K-30, natrio laurilo.

Pagalbinės medžiagos: talkas.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, indigokarmin, Titano dioksido.

21 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
21 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
21 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Specifinis virškinimo trakto lipazių inhibitorius, turintys aukštą veikimo trukmė. Gydomąjį poveikį atliekamas skrandžio ir plonųjų žarnų spindyje, ir skyrius yra suformuoti kovalentinę jungtį su serino aktyvaus centro skrandžio ir kasos lipazių. Inaktyvinta fermentas taip praranda savo gebėjimą suskaidyti riebalai, nuo maisto produktą į trigliceridų forma, siurbimo laisvųjų riebalų rūgščių ir monogliceridus. Nuo trigliceridų nėra absorbuojamas unsplit, yra mažinamas suma per kalorijų suvartojimo, kuri veda prie kūno svorio sumažėjimą. Taip, terapinis poveikis yra atliekamas be jo įkvėpti į sisteminę kraujotaką.

Remiantis riebalų kiekį išmatose, duomenys rodo, kad vaisto poveikis prasideda per 24-48 h pavartojus. Nutraukus riebalų išmatomis per 48-72 h paprastai grąžinamas iki tokio lygio,, vyksta prieš pradedant gydymą.

Farmakokinetika

Absorbcija

Savanorėms su normalios kūno masės ir nutukimo, sisteminio poveikio vaisto minimaliu. Po to, kai peroralinis orlistato yra praktiškai nėra absorbuojamas iš virškinimo trakto. Per 8 h negali būti nustatomas po to, kai per burną orlistato nepakitusio plazmos, reikšmė, , kad jos koncentracija žemiau kraujo plazmoje 5 ng / ml.

Paprastai, po to, kai gavimo terapinėmis dozėmis nemodifikuotos nustatyti orlistato plazmą pavyko tik retais atvejais, o jo koncentracija buvo labai maža (<10 ng / ml arba 0.02 mmol). Nėra kaupimosi požymiai, kuris patvirtina, kad vaisto absorbcijos minimalus.

Pasiskirstymas

V_d negalima nustatyti, dėl labai mažos sisteminės absorbcijos orlistato. Plazmos baltymais (visų pirma, lipoproteinų ir albuminas) in vitro 99%. Minimalios sumos, orlistato gali prasiskverbti į eritrocitus.

Medžiagų apykaita

Sprendžiant iš duomenų, gauti eksperimentinių gyvūnų tyrimų, orlistato atliekamas medžiagų apykaitą, daugiausia, žarnyno sienelės. Pacientams, sergantiems nutukusiems asmenims tyrimas nustatė, o kaip dėl 42% nuo tos minimalios frakcijos narkotikų, kuris yra veikiamas sisteminės absorbcijos, Jis patenka į dvi pagrindines metabolito – M1 (Hidrolizuotas keturių naris žiedas laktono) ir P3 (M1 suskaldyti likučių N-formilleytsina).

Molekulės M1 ir M3 atvira β-laktonas žiedas ir labai silpnai slopina lipazės (atitinkamai 1000 ir 2500 kartų silpnesnis, cem orlistato). Atsižvelgiant į šios žemos slopinamojo poveikio ir mažos koncentracijos plazmoje (vidutinis, 26 ng/ml ir 108 ng/ml, atitinkamai) gavusi terapines dozes šių metabolitų yra laikomi farmakologiškai neaktyvus.

Išskaitymas

Tiriant ligonius, sergančius normalu ir antsvorio parodė, ką 97% gavo orlistato dozė yra pašalinama su išmatomis, jų 83% – į nepakitusios formos. Sukauptas išsiskyrimas per inkstus medžiagų, struktūriškai susijęs su orlistato, yra mažesnis nei 2% dozės. Laikotarpis orlistatas visiškai pašalinti iš organizmo (su išmatomis ir šlapimo) – 3-5 d. Orlistato ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi.

Vertė orlistato išskyrimas keliai į sveikų savanorių ir nutukę buvo panašūs.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Koncentracijos plazmoje vartojant orlistato ir jo metabolitų (M1 ir M3) vaikai nesiskiria nuo suaugusiųjų, palyginti su tų pačių dozių narkotikų.

Dienos išsiskyrimą riebalų išmatomis buvo 27% gavimo iš maisto gydymo metu su orlistato ir 7% – Gaunant placebo.

Liudijimas

- ilgalaikio gydymo pacientų su nutukimo arba pacientams, sergantiems antsvorio, įsk. susijęs su nutukimu rizikos veiksnių, kartu su vidutinio kaloringumo dietos;

- kartu su hipoglikeminiais narkotikų (metformino, sulfonilkarbamidų ir / arba insulino) arba šiek tiek kaloringa dieta pacientams, sergantiems antro tipo cukrinis diabetas 2 antsvorio arba yra nutukę.

Dozuoti

Į Suaugęs Rekomenduojama dozė Xenical^® yra 120 mg (1 kapsulė) 3 kartų / dieną kiekvieną pagrindinį valgymą (valgio metu arba ne vėliau kaip vieną valandą po valgio). Jei praleidote valgį arba jei maisto nėra riebalų, Priėmimo Xenical^® Jūs taip pat galite praleisti.

apie Xenical dozės didinimas^® Daugiau nei rekomenduojama (120 mg 3 kartus / per dieną) Tai nereiškia, kad jos gydomojo poveikio stiprinimui.

Į Senyvi pacientai, pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų liga dozės koreguoti nereikia.

Veiksmingumas ir saugumas Xenical^® į Vaikai ir paaugliai iki 18 metų neįdiegta.

Šalutinis poveikis

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: Dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100 ir < 1/10), kartais (≥ 1/1000 ir < 1/100), retai (≥ 1/10 000 ir < 1/1000), retai (< 1/10 000), įskaitant individualius atvejus.

Nepageidaujamos reakcijos į Xenical^® kilo daugiausia iš virškinimo trakto ir buvo kondicionieriumi farmakologinio vaisto, užkirsti kelią riebalų valgio absorbciją.

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – aliejingas išleidimas iš tiesiosios žarnos, dujomis su išleidimo suma, įtikinamų noras tuštintis, celiakijos, padidėjo dažnis Tuštinimasis, laisvi viduriai, dujų susikaupimas, skausmas ir diskomfortas pilve. Šių nepageidaujamų reiškinių dažnis didėja didinant riebalų kiekį maiste. Pacientus reikia informuoti apie nepageidaujamas reakcijas ir traukiniu galimybės, kaip juos pašalinti geriau laikomasi dietos mažai riebalų. Paprastai, Šios nepageidaujamos reakcijos yra lengvos ir laikinos. Jie kilo ankstyvosiose stadijose gydyti (pirmas 3 Mėnesio), ir dauguma pacientų buvo ne daugiau kaip vieną epizodą iš šių reakcijų.

Dažnai – Minkšti kėdės, skausmas ar diskomfortas pilve, Šlapimo Kalė, dujų susikaupimas, iškristi dantys, Teisė pralaimėjimas.

Retai – padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės, Kai kuriais atvejais – hepatito (Priežastinis ryšys su priėmimo Xenical^® arba nenustatytas patofiziologiniai mechanizmai plėtrai.)

Dažnis nežinomas – kraujavimas iš tiesiosios žarnos, divertikulitas, pankreatitas, tulžies akmenligė.

Alerginės reakcijos: Kai kuriais atvejais – niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, bronchų spazmas ir anafilaksinės reakcijos.

Kitas: Dažnai – galvos skausmas, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų, gripas; dažnai – infekcijos apatinių kvėpavimo takų, dismenorėja, žadintuvas, silpnumas, šlapimo takų infekcija; retai – pūslinis bėrimas.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu tipą 2 pobūdis ir dažnumas nepageidaujamų reiškinių buvo panašios į tas, pacientams be diabeto antsvorio ir nutukę. Vienintelis naujas šalutinis poveikis, atsiranda tokiu dažnumu >2% ir ≥1 % lyginant su placebo, buvo hipoglikeminius narės (kad gali atsirasti pagerinti angliavandenių apykaitos kompensacija) ir vidurių pūtimas.

Kartu vartojant preparatus, Xenical^® ir antikoaguliantai sutrumpina pranešė atvejus protrombino, TNS padidėjimas.

Kontraindikacijos

- Lėtinis malabsorbcijos sindromas;

- Cholestazė;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

B kategorija. Xenical^® neturėtų būti vartojamas nėštumo metu, dėl patikimų klinikinių duomenų stokos, patvirtinančio jo naudojimo saugumą.

Pasitraukimas iš orlistato motinos pieną nebuvo tirtas, Todėl neturėtų būti Xenical^® žindymo laikotarpiu.

Į eksperimentiniai tyrimai gyvūnams nenustatyta teratogeninio ir embriotoksinio poveikio orlistato.

Įspėjimai

Xenical^® efektyvių ilgalaikių svorio kontrolės programos (kūno svorio mažinimas ir ilgalaikio prižiūrėti savo naują lygį, užkirsti kelią pakartotinai svorio padidėjimas). Xenical veiksmingumas^® Tai pasireiškia rizikos veiksnių ir ligų Profilis tobulinimo, kartu nutukimas (pavyzdžiui, hipercholesterolemijos, tipo diabetes mellitus 2, pablogėjusios gliukozės tolerancijos, giperinsulinemija, arterinė hipertenzija), ir sumažinti visceralinių riebalų kiekį.

Jei gydyti kartu su varfarinu ar kitais antikoaguliantais būtina stebėti INR.

Kai vartojama kartu su vaistais hipoglikeminėms, kaip metforminas, sulfonilkarbamidų ir / arba insulino, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu tipą 2 antsvoris (IMT ≥ 28 kg / m²) arba yra nutukę (IMT ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, kartu su vidutinio kaloringumo dietos, Tai suteikia dar didesnį į angliavandenių apykaitos kompensacijos.

Klinikinių tyrimų duomenimis, dauguma pacientų, gydomi Xenical^® metu 2 pilni metai, vitamino A koncentracija (įsk. betakarotena), D, E ir K išliko normalus.

Siekiant užtikrinti pakankamą visų maistinių medžiagų organizme gali paskirti polivitaminų, kuris turėtų būti ne mažesnis kaip 2 h tada Xenical^® arba prieš miegą.

Pacientas turi gauti subalansuotą, švelniai kaloringa dieta, kuriame yra ne daugiau nei 30% Dienos kalorijų, riebalų. Patartina vartoti maisto, kuriame yra daug vaisių ir daržovių. Dienos suvartojamų riebalų, angliavandenių ir baltymų turi būti paskirstytas į tris pagrindinius metodus.

Galimas šalutinis reakcijų, virškinimo trakto, gali padidėti, jei Xenical^® imtis galios fone, ketogeniniai (pvz, 2000 kcal/per dieną, iš kurių daugiau nei 30% – į riebalų pavidalu, , kuri prilyginta apie 67 g riebalų). Dienos suvartojamų riebalų turėtų būti paskirstytas 3 Pagrindinis priėmimas.

svorio netekimas, susijęs su Xenical naudojimo^®, Tai veda prie angliavandenių apykaitos gerinimo ne diabeto tipas 2, , kad gali leisti arba reikalauti dozė mažinimo hipoglikemijos narkotikų.

Perdozavimas

Klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems normalaus svorio ir nutukusių pacientų, vartojusių vieną dozę 800 mg arba kelis dozė 400 mg 3 kartų / dieną 15 dienos nebuvo lydimas didelių nepageidaujamų reakcijų atsiradimo. Yra patirties su tuo narkotikų 240 mg 3 kartų / dieną 6 Mėnesių, jis nėra susijęs su žymiai padidinti nepageidaujamų reiškinių dažnis.

Perdozavus Xenical^® Jis pranešė, kad jokių nepageidaujamų reiškinių nėra, ar nepageidaujami reiškiniai nesiskyrė nuo tų,, kuriais yra stebimos tuo pat metu atsižvelgiant narkotikų terapinėmis dozėmis.

Gydymas: į sunkią Perdozavus rekomenduojama medicininė priežiūra 24 ne. Pasak tyrimų žmonių ir gyvūnų yra laikomas, , kad bet koks sisteminis poveikis, kurios gali būti susijęs su orlistato lipazoingibiruyuschimi savybių, turėtų greitai išnykti.

Sąveika su kitais vaistais

Nenustatė vaistų sąveikos, o taikant Xenical^® su amitriptilinom, Atorvastatinas yra tinkamas, biguanidas, digoksinom, fibratami, fluoksetinas, losartanas, fenitoinu, varfarinom, Geriamieji kontraceptikai, pravastatinas, fenterminom, nifedipino GITS (virškinamojo trakto terapinė sistema) ir lėtas atpalaidavimo nifedipino, sibutramino, etanolis (Remiantis tyrimų sąsajas tarp narkotikų sąveikos).

Su vienu metu taikant Xenical^® gali sumažinti riebaluose tirpių vitaminų A absorbciją (įsk. betakarotena), D, E ir K.

Su vienu metu taikant Xenical^® Ji pažymėti, ir Ciklosporino lašai plazmos koncentracija ciklosporino, Taigi, kai toks derinys rekomenduojama dažniau nustatyti ciklosporino koncentracija plazmoje.

Kai amiodaronas per terapijos Ksenikalom^® Gerokai sumažėjo amjodarono ir dezetilamiodarona biologinis prieinamumas (apie 25-30%), Tačiau dėl sudėtingų farmakokinetikai amjodarono klinikinė reikšmė šiuo klausimu nėra aiški. Įrašyta Xenical^® į ilgalaikį gydymą su amiodarono gali sąlygoti terapiniu poveikiu amjodarono sumažėjimas.

Venkite vienu metu priimtų Xenical^® akarboso ir dėl to, farmakokinetikos tyrimų duomenų stokos.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui,, ant paketo.