KORONAL
Aktyvus medžiagos: Bizoprololio
Kai ATH: C07AB07
KKSK: Beta1-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: ZENTIVA A.Ş. (Slovakijos Respublika)
Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS
Dražė, odinė šviesiai geltonos, turas, iškilios, su Valium.
1 kortelė. | |
bizoprololio fumaratas | 5 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, natrio laurilo, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.
Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171), geltonasis geležies oksidas (172).
10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
Dražė, odinė šviesiai rožinės spalvos, turas, iškilios, su Valium.
1 kortelė. | |
bizoprololio fumaratas | 10 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, natrio laurilo, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.
Kevalo kompozicija: gipromelloza, makrogolis 400, Titano dioksido (E 171), raudonasis geležies oksidas (172).
10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
Farmakologinis
Atrankinis Beta1-blokatorius be savo Simpatomimetiniai veiklos. Ji neturi membranos stabilizavimo veiksmų. Jis mažina kraujo plazmos renino aktyvumą, sumažinti miokardo deguonies poreikis, Jis mažina širdies ritmas ramybės būklėje ar krūvio metu. Ji išsivystė kolapsas, antiaritminiais ir Antiangininį.
Antihipertenzinis veiksmai yra dėl to sumažėja širdies produkcijos sumažėjimo, Simpatinė stimuliacija periferinių kraujagyslių, sumažėjo aktyvumas renino-angiotenzino sistemos (Tai daug svarbiau už pacientams, sergantiems pradinio padidėjusiu renino), atkūrimas jautrumo reaguojant į kraujospūdžio mažėjimo ir centrinės nervų sistemos įtakos. Kai hipertenzija hipotenzinis poveikis atsiranda per 2-5 dienos, stabilus poveikis – per 1-2 Mėnesių.
Antiangininį poveikis yra dėl to, kad į miokardo deguonies poreikio sumažėjimas kaip lėtėjimo sukelti širdies ritmas ir sumažinti contractility, pailgėjęs diastolės, pagerinti miokardo perfuziją. Tuo didėja diastolinis slėgį kairiojo skilvelio ir padidėja tempimo skilvelių raumenų skaidulų sąskaita gali būti padidintas deguonies poreikis, ypač ligoniams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.
Antiaritminiai poveikis yra dėl to, kad aritmogeninio veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjo aktyvumas simpatinės nervų sistemos, padidėjo cAMP, hipertenzija), sumažės savaiminio sužadinimo sinuso ir negimdinio stimuliatorių ir lėtėjančios AV-laidumo normos (daugiausia antegrade ir, mažiau, į retrogradine kryptimi per AV-mazgo) ir laidumo aksesuaras keliai. Kai naudojamas aukštos terapines dozes, Skirtingai neselektyvių beta-blokatorių, Ji turi mažiau ryškus poveikį organų, содержащие b2-adrenoreceptory (kasa, skeleto raumenų, lygiųjų raumenų periferinių arterijų, bronchų ir gimdos) ir angliavandenių apykaitą, Jis neturi sukelti natrio jonų delsą organizme. Kai naudojamas didelėmis dozėmis (200 mg, ir dar daugiau) Tai daro blokuojančią poveikį abiejų β-adrenoreceptorių potipių, daugiausia bronchų ir kraujagyslių lygiuosius raumenis.
Farmakokinetika
Absorbcija
Absorbcija sostavlyaet 80-90%, miltai jokių absorbcijos efektas. Cdaugiausia kraujo plazmoje per 1-3 ne.
Pasiskirstymas ir metabolizmas
Jungimasis su plazmos baltymais yra maždaug 30%. BBB ir placentos barjerą pralaidumas – žemas, krūties pienu sekrecija – žemas. Jis yra metabolizuojamas kepenyse.
Išskaitymas
T1/2 10-12 ne. Pranešti naujieną (50% – į nepakitusios formos), mažiau 2% išsiskiria su tulžimi.
Liudijimas
- Arterinė hipertenzija;
- IŠL: prevencija krūtinės anginos priepuolių.
Dozuoti
Vaistas yra nustatytas viduje 2.5-5 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia, padidinti iki dozę 10 mg 1 laikas / dieną. Didžiausia paros dozė – 20 mg.
Į Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, KU < 20 ml / min arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas Didžiausia paros dozė – 10 mg.
Tabletes reikia gerti ryte ant tuščio skrandžio, nekramtant.
Šalutinis poveikis
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: nuovargis, silpnumas, svaigulys, galvos skausmas, miego sutrikimai, depresija, nerimas, sumišimas ar trumpalaikės atminties praradimas, haliucinacijos, astenija, sunkiąja, parestezijų galūnių (pacientams, sergantiems protarpinio ir Raynaud sindromo), drebulys.
Dėl regėjimo organo dalis: neryškus matymas, sumažino sekreciją ašarų skysčio, sausumas ir skausmas akių, konjuktyvitas.
Širdies ir kraujagyslių sistema: sinusovaya bradikardija, širdies plakimas, laidumo sutrikimai infarktas, A. блокада (iki visiškai kryžminio blokados ir širdies nepakankamumo vystymosi), Aritmija, silpnėjimas miokardo susitraukimo, plėtra (paaštrėjimas) lėtinis širdies nepakankamumas (patinimas kulkšnių, sustabdyti, dusulys), kraujospūdžio sumažėjimas,, ortostatinė hipotenzija, pasireiškimas vazospazmą (padidėjo periferinės kraujotakos sutrikimai, šaltumas apatinių galūnių, Raynaud sindromo), krūtinės skausmas.
Nuo virškinimo sistemos: sausumas burnos gleivinę, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, nenormalūs kepenų funkcija (tamsus šlapimas, geltona odos ar Odena, cholestazė), skonio pokytis, hepatito, pokyčiai kepenų fermentų (AUKSAS, IS), bilirubinas, trigliceridai.
Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas, kai jis vartojamas didelėmis dozėmis (praradimas selektyvumą) ir / arba linkusiems pacientams – laringo- ir bronchų spazmas.
Dėl endokrininės sistemos dalis,: giperglikemiâ (pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto), gipoglikemiâ (pacientai, gauti insulino), hypothyroid būklė.
Nuo kraujodaros sistemos: trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos), agranuliocitozė, leukopenija.
Dermatologinės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas, dermahemia, išbėrimas, žvynelinės odos reakcijos, paūmėjimas psoriazės simptomus.
Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė.
Kitas: nugaros skausmas, artralgija, atšaukimas (didėja krūtinės anginos priepuolių, padidėjęs kraujospūdis), iš libido susilpnėjimas, sumažintas stiprumas.
Kontraindikacijos
- Šokas (įsk. kardiogeninis);
- Nėra;
- Plaučių edema;
- Ūminis širdies nepakankamumas;
- Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacija;
- AV блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokada;
- FAQ;
- Vыrazhennaya bradikardija;
- Angiospastinis krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina);
- Kardiomegalija (be širdies nepakankamumo požymių,);
- Hipotenzija (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg., ypač miokardo infarkto);
- Astmos ir lėtinės obstrukcinės plaučių ligos istorija;
- vienu metu MAO inhibitoriai (išskyrus MAO-B inhibitorius);
- Vėlyvas stadijas periferinių kraujotakos sutrikimų;
- Raynaud liga;
- Feochromocitoma (be naudoti vienu metu, alfa-blokatorių);
- Metabolinė acidozė;
- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);
- Padidėjęs jautrumas vaisto ir kitų beta adrenoreceptorių blokatorių.
IŠ atsargumas turėtų būti nustatyta, kad kepenų nepakankamumas narkotikų, lėtinis inkstų nepakankamumas, sunkiąja, Tirotoksikozė, diabetas, AV-блокаде Aš степени, psoriaze, depresija (įsk. istorija), Senyvi pacientai.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Karūna taikymas nėštumo ir žindymo metu (žindymo laikotarpis) įmanoma, jei, jei laukiama nauda motinai persveria šalutinio poveikio riziką vaisiui ar kūdikiui.
Gavus bizoprololio nėštumo metu vaisius yra įmanoma gimdos augimas, gipoglikemiâ, bradikardija.
Įspėjimai
Skirdama Karūna turėtų reguliariai stebėti širdies ritmą ir kraujo spaudimą (gydymo pradžioje – kasdien, tada – 1 kartą per 3-4 Mėnesių), atlikti elektrokardiogramą, nustatyti kraujo gliukozės lygio diabetu sergantiems pacientams (1 kartą per 4-5 Mėnesių). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (1 kartą per 4-5 Mėnesių).
Reikėtų mokyti pacientus apskaičiavimo metodai širdies ritmas ir nurodyti ant mediku poreikio širdies ritmas mažiau nei 50 U. / min.
Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama tyrimą kvėpavimo funkcijos pacientams su bronchopulmoninei istorijos istorijos.
Reikėtų atsižvelgti į, kad maždaug 20% pacientams, sergantiems krūtinės angina beta adrenoblokatoriai yra neveiksmingos, nes sunkus širdies vainikinių kraujagyslių aterosklerozės su žemu slenksčiu išemijos (HR mažiau 100 U. / min) ir padidėjęs diastolinis tūris kairiojo skilvelio, pažeidžia subendocardial kraujotaką.
Tuo rūkymo pacientams beta adrenoblokatorių veiksmingumą sumažino.
Sergantis, naudoti kontaktinius lęšius, Turėtume atsižvelgti į, kad prieš gydymo fone gali sumažinti ašarų skysčio gamyba.
Naudodami Karūna pacientams, sergantiems feochromocitoma yra paradoksali hipertenzijos rizika (jei ne anksčiau pasiektas veiksmingas alfa adrenoblockade).
Bizoprololio gali maskuoti tam tikrų klinikinių požymių hipertiroze (pvz, taxikardiju). Karūna vartojimą nutraukus staiga, pacientams, sergantiems tirotoksikoze draudžiama, Nuo sugebėjimo sustiprinti ligos simptomus.
Be cukrinio diabeto bizoprololio gali maskuoti tachikardija, sukelta hipoglikemija. Priešingai, neselektyvūs beta adrenoblokatoriai praktiškai padidinti insulino sukelta hipoglikemija arba atidėti išieškojimą gliukozės koncentracijos kraujyje iki normalaus lygio.
Tuo pačiu metu, atsižvelgiant klonidino jos priimamasis gali būti nutraukta tik po kelių dienų po to, kai nutraukus bizoprololio.
Galbūt padidėjo sunkumas padidėjusio jautrumo reakcijų ir poveikio įprastinių dozių adrenalino trūkumas (adrenalino) su sunkinančiomis alerginės istorijos.
Atsižvelgiant į pasiūlymo dėl planuojamos chirurginio gydymo poreikį atveju atliekamas dėl narkotikų panaikinimo 48 h prieš bendrąją anesteziją. Jei pacientas ėmėsi narkotikų prieš operaciją, jis turėtų pasirinkti narkotikų bendrosios anestezijos darant kuo mažesnį neigiamą inotropinio poveikio.
Abipusė aktyvavimo nervą klajoklį gali pašalinti I / atropinas (1-2 mg).
Narkotikai, sumažinti atsargas katecholaminų (įsk. rezerpino), gali sustiprinti beta adrenoreceptorių blokatorių veiksmų, taip pacientų, imtis tokių vaistų deriniai, turėtų būti nuolat prižiūrint gydytojui nustatyti ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ar bradikardija.
Pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis bronhospasticheskimi kardioneselektyvių blokatorių galima vartoti tuo atveju, nepakantumo ir / ar neefektyvumo kitais antihipertenziniais vaistais. Perdozavimas pavojus besivystančiam bronchų spazmas.
Atsižvelgiant į Senyvi pacientai vis bradikardija atveju (mažiau 50 U. / min), reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg.), AV blokada yra būtina sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.
Rekomenduojama nutraukti gydymą nuo depresijos vystymąsi.
Negalima staiga nutraukti gydymą dėl sunkių aritmijų ir miokardo infarkto riziką. Nuo palaipsniui panaikinti, sumažinant dozę 2 savaites ar daugiau (sumažinti dozę iki 25% į 3-4 diena).
Tai turėtų sustabdyti narkotikų prieš studijų turinio kraujyje ir šlapime katecholaminų, metanefrinov, vanilinmindalnoy rūgštis, Antinukleariniai antikūnai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems važiuojant ir okupacija kitų potencialiai pavojingų veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.
Perdozavimas
Simptomai: aritmija, skilvelių priešlaikinių plaka, vыrazhennaya bradikardija, A. блокада, kraujospūdžio sumažėjimas,, širdies sutrikimas, cianozė vinių pirštų ar rankų, pasunkėjęs kvėpavimas, bronchospazmas, svaigulys, alpimas, traukuliai.
Gydymas: Jums reikia plauti skrandį ir skirti sugeriančios produktus. Simptominis gydymas: ne razvivšejsâ AV-blokada – į / Įvadas 1-2 mg atropino, epinefrino (adrenalino) arba nustatant laikiną stimuliatorių; kai skilvelių aritmija – w / w lidokaino (I klasės produktų nėra taikomos); kraujospūdžio sumažėjimas, kai pacientas turi būti Trendelenburg padėtyje; simptomų, plaučių edema, nesant – I / O sprendimai plazmozameschayuschie, neveiksmingumas – administravimas epinefrino (adrenalino), dopamino, doʙutamina (išlaikyti Chrono- ir inotropinį poveikį ir panaikinti reikšmingai sumažėjo kraujospūdis); Širdies sutrikimas – Širdies glikozidai, Diuretikai, gliukagono; mėšlungis – į / diazepamo; bronchų spazmą – Beta2-agonistai įkvėpus.
Sąveika su kitais vaistais
Alergenai, naudojama imunoterapijos, arba alergenų ekstraktai odos bandymų padidinti sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos pacientams rizika, gauti bizoprololio.
Visų su Karūna jodo rentgenokontrastinis narkotikų Aš taikymo / t administracija padidinti anafilaksinių reakcijų riziką.
Visų su Karūna fenitoino už / į taikymo, vaistai įkvėpus bendrosios anestezijos (angliavandenilių dariniai) cardiodepressive padidinti veiksmų sunkumą ir mažina kraujospūdį tikimybę.
Paraiškoje Karūna keisti insulino ir geriamųjų vaistų veiksmingumo, maskavimo besivystančių hipoglikemijos simptomus (taxikardiju, padidėjęs kraujospūdis).
Paraiškoje Karūna sumažina lidokaino ir ksantino klirensas (išskyrus difillina) ir padidina jų koncentraciją plazmoje, ypač pacientams, kurių iš pradžių padidėjusio klirenso teofilino pagal rūkymo įtakos.
NVNU (dėl to, kad natrio jonų vėlavimo ir prostaglandinų sintezę blokados inkstus), SCS ir estrogenai (užlaikymu natrio jonų) susilpninti antihipertenzinį poveikį koronalinėje.
Be su širdies glikozidai Karūna taikymo, metildopa, rezerpino ir guanfacine, blokatoriai lėtai kalcio kanalų (verapamilis, diltiazemo), amiodaronas ir kiti antiaritminiai vaistai padidinti besivystančių arba pasunkėjimas bradikardija riziką, AV blokada, širdies nepakankamumas, kongestinis širdies nepakankamumas,.
Visų su Karūna nifedipino taikymo gali žymiai sumažinti kraujospūdį.
Visų su Karūna diuretikais taikymo, klonidin, simpatolitiki, hidralazino, ir kitų antihipertenzinių vaistų gali sukelti pernelyg didelio kraujo spaudimo sumažėjimo.
Karūna prailgina ne depolarizing raumenis atpalaiduojančių ir antikoaguliantų poveikį kumarino veiksmų.
Visų su Karūna triciklių antidepresantų ir tetraciklių taikymo, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), etanolis, raminamieji ir migdomieji vaistai padidinti CNS depresiją.
Nerekomenduojama vienu metu taikyti Karūna su MAO inhibitoriais, nes labai padidėjo hipotenzinį poveikį, gydymo tarp MAO inhibitorių ir koronalinėje registratūroje pertrauka turi būti ne mažiau kaip 14 dienos.
Visų su Karūna ne hidrinti skalsių alkaloidais taikymo, ergotaminas padidinti periferinių kraujagyslių ligų riziką.
Be su vainikiniame sulfasalazino taikymo padidina bizoprololio plazmos koncentraciją.
Be su rifampicinu Karūna taikymo sutrumpina pusinės bizoprololio.
Pasiūlos sąlygos, vaistinių
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Sąlygos ir nuostatos
Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.