KONVULEKS

Aktyvus medžiagos: Valproinė rūgštis
Kai ATH: N03AG01
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, G40, R25.2
Kai KSF: 02.05.05
Gamintojas: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Minkštos kapsulės drebučių pavidalo rožinė, Skrandžio sultims atsparus dengtas; kapsulės napečatka juodo rašalo “150”.

Pagalbinės medžiagos: sorbitolis (Dvėsena 83), glicerinas 85%, želatina, Titano dioksido, raudonasis geležies oksidas (172), vandenilio chlorido rūgštis 25%, šelakas, juodasis geležies oksidas (172), ftalatų gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Minkštos kapsulės drebučių pavidalo rožinė, Skrandžio sultims atsparus dengtas; kapsulės napečatka juodo rašalo “300”.

Pagalbinės medžiagos: sorbitolis (Dvėsena 83), glicerinas 85%, želatina, Titano dioksido, raudonasis geležies oksidas (172), vandenilio chlorido rūgštis 25%, šelakas, juodasis geležies oksidas (172), ftalatų gipromellozy, diʙutilftalat.

20 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.

Kapsulės Minkštas drebučių pavidalo rožinė, Skrandžio sultims atsparus dengtas; kapsulės napečatka juodo rašalo “500”.

Pagalbinės medžiagos: sorbitolis (Dvėsena 83), glicerinas 85%, želatina, Titano dioksido, raudonasis geležies oksidas (172), vandenilio chlorido rūgštis 25%, šelakas, juodasis geležies oksidas (172), ftalatų gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė baltas, Ovalus, iškilios, su vanilės kvapo, skiriamosios linijos ir graviravimas “SS3” viena pusė; skerspjūvis – baltas.

Pagalbinės medžiagos: citrinų rūgšties monohidratas, etilo celiuliozė, èudražit RS30D, Talko prieki, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmeliozės natrio, makrogolis 6000, Titano dioksido, vanilinas, simetikonas.

50 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
50 PC. – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė baltas, Ovalus, iškilios, su vanilės kvapo, skiriamosios linijos ir graviravimas “Cc5” viena pusė; skerspjūvis – baltas.

Pagalbinės medžiagos: citrinų rūgšties monohidratas, etilo celiuliozė, èudražit RS30D, Talko prieki, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmeliozės natrio, makrogolis 6000, Titano dioksido, vanilinas, simetikonas.

50 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
50 PC. – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Lašai suvartojimo bespalvis, šiek tiek gelsvos sprendimas.

Pagalbinės medžiagos: Išgrynintas vanduo.

100 ml – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Sirupas vaikams bespalvis arba šiek tiek gelsvas, su persikų aromato ir saldus persikų skonio.

Pagalbinės medžiagos: Natrio hidroksidas, likazin 80/55, sacharino natrio druska, natrio ciklamatas, metilgidroksiʙenzoat, propilo, natrio chloridas, Aviečių skonio (9/372710) ir persikų (9/030307), Išgrynintas vanduo.

100 ml – buteliukai tamsaus stiklo (1) su puodeliu dozavimo – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas. Veikimo mechanizmas yra dėl slopina fermento GABA tricinacetiltransferazę ir padidinti GABA, CNS. GABA slopina purškimo ant- ir postsinapticski išleidžiamų teršalų ir taip apsaugo sudorojna centrinės nervų sistemos veiklą plitimą. Be, preparato veikimo mechanizmas yra svarbus valproeva rūgštis receptoriai GABA poveikį_A, taip pat įtampos priklausomų Na poveikio kanalus. Pagal kita prielaida, valproinės rūgšties veikia postsynaptic receptorių, imituojančių ar padidinti inhibuojamajam veikimui GABA. Galimą tiesioginį poveikį veiklos membrana kalio laidumo pokyčiai susiję su.

Pagerina psichikos būklę ir nuotaikos pacientų, turi antiaritmicescoy veiklą.

Farmakokinetika

Absorbcija

Valproinės rūgšties yra greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, kai vartojamas ne apie biologinį 100%. Maistą nesumažina greičio perkraustymas. C_daugiausia plazmoje būna po 3-4 ne. Valproinės rūgšties kraujo plazmoje terapinė koncentracija yra 50-100 mg / l,.

Pailgos formos būdinga lėta absorbcijos, mažesnis (apie 25%), bet daugiau stabili koncentracija plazmoje tarp 4 ir 14 ne.

Pasiskirstymas

C_SS pasiekti 2-4 gydymo dieną, Priklausomai nuo to, tarpus tarp dozių dozės.

Kai koncentracija kraujo plazmoje, 50 mg/l valproeva rūgšties jungiasi prie kraujo plazmos baltymų yra 90-95%, koncentracija 50-100 mg / l, – 80-85%.

Koncentracijos KKM koreliuoja su dydis nėra susijęs su baltymų frakcijų veikliosios medžiagos. Valproinės rūgšties prasiskverbia per placentos barjerą, išsiskiria į motinos pieną. Koncentracija motinos piene yra 1-10% koncentracija kraujo plazmoje motinos.

Medžiagų apykaita

Valproinės rūgšties yra metabolizuojamas kepenyse oksidacijos ir konjugacijos su glukuronova rūgšties.

Išskaitymas

Valproinė rūgštis (1-3% dozė) ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus, nedideli kiekiai – su išmatomis ir Iškvepiamas oras. T_1/2 Kai tik ir sveikų savanorių yra 8-20 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Uremija, gipoproteinemii ir kepenų cirozė valproeva rūgšties surišantį baltymą su plazmos sumažėja.

Kai kartu su kitais vaistais (T)_1/2 gali būti 6-8 h dėl medžiagų apykaitos fermentų indukcija. Pacientams, sergantiems žmogaus kepenų ir vyresnio amžiaus žmonių gali turėti žymiai padidinti T_1/2.

Senyviems pacientams dėl riboto privalomas veikliosios medžiagos su serumo albumino gali padidinti nesujungtus narkotikų plazmoje.

Liudijimas

— Epilepsija bet Genesis;

-Epilepsijos priepuoliai (įsk. apibendrintas ir dalinis, taip pat kaip ant fono, organinis smegenų ligų);

-elgesio sutrikimas, susijusias su epilepsija;

— febriliniai traukuliai vaikams;

Manijos depresijos su bipoliniu sindromas yra per, ne gali būti taikoma gydymo narkotikų ličio ar kitų narkotikų.

Dozuoti

Suaugusieji skiriamas vartoti nuo pradinio dozės 600 mg per parą, palaipsniui didinant kiekvieną 3 dienoms iki klinikinių poveikis (dėl konfiskavimo).

Pradinė dozė su monotherapies yra 5-15 mg / kg / per dieną, tada dozė palaipsniui didėjo 5-10 mg/kg/savaitę.

Vidutinė paros dozė – apie 1-2 g, t.y. 20-30 mg / kg,. Jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 2.5 g / dienai.

Didžiausia dozė yra 30 mg / kg / per dieną (Jis gali būti padidintas iki 60 kontroliuoja valproinės rūgšties plazmos koncentracija mg/kg per parą).

Kada atlikti kartu terapija dozė yra 10-30 mg/kg per parą, su to padidėjo 5-10 mg/kg/savaitę.

Vaikams, sveriantiems daugiau 25 kilogramas skiriamas vartoti nuo pradinio dozės 300 mg per parą, palaipsniui didinant pasiekti klinikinių (dėl konfiskavimo), Kai ši dozė, paprastai, yra 20-30 mg / kg / per dieną.

Pradinė dozė su monotherapies – 5-15 mg / kg / per dieną, tada dozė palaipsniui didėjo 5-10 mg/kg/savaitę.

Didžiausia dozė yra 30 mg / kg / per dieną (Jis gali būti padidintas iki 60 kontroliuoja valproinės rūgšties plazmos koncentracija mg/kg per parą).

Į vaikų sveria 7.5-25 kilogramas Kai tik vidutinė dozė yra 15-45 mg / kg / per dieną, maksimalus – 50 mg / kg / per dieną. Sudėtinis gydymas – 30-100 mg / kg / per dieną.

Į vaikų gimimo svorio 7.5 į 17 kilogramas pageidautina naudoti narkotikų, kapsulės (150 mg arba 300 mg), lašai, Sirupas.

Vidutinė dozė Konvuleksa^® kapsulės formos yra rodomas lentelėje 1.

Lentelė 1

Vidutinė dozė Konvuleksa^® lašai ir sirupo pavidalu pateikti lentelėje 2.

Lentelė 2

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu Jums gali tekti sumažinti vaisto dozę. Dozę nustato monitoriruâ klinikinei būklei, pacientui, TK. valproeva rūgšties koncentracija plazmoje gali būti pakankamai informatyvus.

Į Senyvi pacientai dozės turėtų būti apibrėžti atidžiau, atsižvelgiant į klinikinis poveikis; Galbūt norėsite naudoti narkotikų mažesnių dozių.

Paros dozė narkotikų, kapsulės, lašai priėmimo viduje ir sirupo paskirstyti patys 2-3 priėmimas; paros dozė narkotikų tablečių pavidalu su ilgai veiksmų paskirstyti 1-2 priėmimas. Narkotikų nepriklausomai nuo valgio.

Kapsulės ir tabletės su ilgai veiksmų nėra skystas, geriamojo nedidelį kiekį skysčio. Lašai ir sirupo, praeiti šiek tiek skysčio.

Šalutinis poveikis

Pusėje plėtros poveikis tikriausiai daugiausia be narkotikų plazmos koncentracija yra daugiau 100 mg/kg arba kombinuotas gydymas.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, gastralgia, Anoreksija, arba padidėjęs apetitas, viduriavimas, hepatito; retai – vidurių užkietėjimas, pankreatitas, iki sunkiųjų pralaimėjimai su mirtina (pirmas 6 mėnesių gydymo, daugiau dažnai 2-12 Skm).

CNS: įmanoma drebulys, diplopija, nistagmo, mirgėjimas “muşek” prieš mano akis; retai – elgesio pokyčiai, nuotaikos ar psichikos būklė (depresija, nuovargis, haliucinacijos, agresyvumas, hiperaktyvus sąlyga, psichozės, neįprastas jaudulys, motorinis Neramumas ar irzlumas), ataksija, svaigulys, mieguistumas, galvos skausmas, dizartrija, stuporas, sąmonės sutrikimas, koma.

Nuo kraujodaros sistemos: įmanoma anemija, leukopenija, trombocitopenija, sumažėja fibrinogeno, trombocitų agregaciją ir kraujo krešėjimo, lydimas kraujavimo laiko pailgėjimas, petehial′nymi kraujavimas, cenzūra, hematomos, Hemofilija.

Medžiagų apykaita: gali sumažinti arba padidinti, kūno masės indeksas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: įmanoma dismenorėja, antrinė amenorėja, krūtys, galaktorėja.

Nuo laboratorinių parametrų: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, nežymus padidėjimas kepenų transaminaz, LDH (dozė priklauso nuo).

Alerginės reakcijos: įmanoma odos bėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, šviesai, Stevens-Johnson sindromas.

Kitas: patinimas, Plaukų slinkimas (paprastai, atsigauti nuo narkotikų atšaukimas).

Šalutinis poveikis yra daugiausia valproeva rūgšties kraujo plazmoje aukščiau 100 mg/l arba kartu terapija.

Kontraindikacijos

- Sunkus kepenų;

-pažeidimus, kasos;

- Porfirija;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— pareiškė trombocitopenija;

- Aš nėštumo trimestras;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 3 metų (tabletės su ilgai veiksmų);

-jautrumas valproinės rūgšties.

IŠ atsargumas turėtų paskirti produkto nuorodų istorijoje dėl ligų, kepenų ir kasos, kaulų čiulpų pažeidimai; inkstų funkcijos sutrikimas; pacientams, sergantiems įgimta enzymopathies; protiškai atsilikusiems vaikams; organinių smegenų pažeidimų; ne gipoproteinemii.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Konvulex^® draudžiama be pirmus tris nėštumo.

Nėštumo metu dėl gydymo kokybės pablogėjimo neturėtų būti nutraukti. Konvulex^® turėtų būti naudojamas mažiausias veiksmingas dozes, išvengti drauge su kitomis protivosudorojnami priemonėmis ir stebėti valproinės rūgšties plazmos.

Jei turite naudoti Konvuleksa^® žindymo laikotarpis turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.

Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu turi naudoti patikimos kontracepcijos metodus.

Į eksperimentiniai tyrimai teratogeniniai poveikiai narkotikų.

Nervinio vamzdelio defektų vaikų sergamumas, gimė moterims, atsižvelgiant valproatas pirmus tris nėštumo, yra 1-2%. Dėl šio nėštumo patartina naudoti produktus su folio rūgšties.

Įspėjimai

Pacientai,, reiškia, kad kitų antiepileptic, vertimo ir tuo Konvuleksa^® turėtų būti palaipsniui, pasiekti kliniškai efektinė dozė 2 Saulė, Po šio galima palaipsniui atsisakyti kitų antiepileptic fondų. Pacientai,, neapdorotos kitomis antiepileptic priemonėmis, kliniškai efektinė dozė turėtų būti pasiektas 1 savaitę terapija.

Kai atlieka kartu prieštraukulinį terapija didina kepenų šalutinio poveikio rizika.

Pacientai,, gauti Konvulex^®, prieš operacija reikalauja bendro kraujo tyrimo (įsk. trombocitų skaičius), apibrėžimas kraujavimo laiko, koagulogramma.

Kai gydymas įvyksta, sindrominė “Ūmus pilvas” prieš operaciją, mes rekomenduojame, kad jūs nustatyti amilazės kraujo pašalinti ūminis pankreatitas.

Reikėtų atsižvelgti į, kad gydymas gali iškreipti analizės šlapimo diabetas (dėl didesnės kiekio ketoproduktov), skydliaukės funkcijos rodikliai.

Siekiant sumažinti riziką, dispepticakih reiškinių spasmolytics ir gali gauti lėšų.

Pacientas turi būti įspėti apie būtina pasikonsultuoti su gydytoju apie būtinybę tęsti arba nesustojant gydymas bet ūminis sunkus šalutinis poveikis plėtrai.

Staiga pasitraukimas įvežimo Konvuleksa^® gali lemti dažnas traukulių priepuoliai.

Šio narkotiko vartojimo laikotarpiu turėtų vengti alkoholio.

Stebėjimo laboratorinių parametrų

Prieš terapija prasideda ir narkotikų vartojimas turėtų reguliariai kontroliuoti kepenų funkcijos (kepenų transaminazių, bilirubino kiekis), periferinio kraujo vaizdas, kraujo krešėjimo sistemos būklę, amilazės aktyvumas (kiekvienas 3 Mėnesių, ypač jas derinant su kitomis antiepileptic priemonėmis).

Vartojimas pediatrų

Taikant narkotikų vaikams padidina kepenų šalutinio poveikio rizika.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientai,, surengti Konvulex^®, Reikėtų susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, reikia ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, svaigulys, viduriavimas, kvėpavimo funkcijos sutrikimas, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.

Gydymas: skrandžio plovimas (ne vėliau kaip 10-12 ne) po to aktyvintos anglies skyrimo, hemodializė. Priverstinis diurezė, kvėpavimo sistemos, širdies ir kraujagyslių sistemos techninės priežiūros funkcijas.

Sąveika su kitais vaistais

Farmakodinaminės sąveikos

Taikant valproeva rūgšties preparatai, turėti numušantį poveikį centrinei nervų sistemai (įsk. tricikliai antidepresantai, MAO inhibitoriai ir psichozės narkotikų), taip pat su etilo alkoholio gali padidinti depresija centrinės nervų sistemos.

Gepatotoksicskie įrankiai (įsk. etanolis) padidinti tikimybę susirgti kepenų liga.

Preparatai, sumažinti riba sudorojna parengtis (įsk. tricikliai antidepresantai, MAO inhibitoriai, antipsichotikai), mažina valproeva rūgšties.

Konvulex^® pagerina poveikį (įsk. pusė) kiti protivosudorozhnykh fondai (fenitoinu, lamotrignine), Antidepresantai, Vaistai-tai, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibitoriai, timoleptikov, etanolis. Valproatas pacientams taikant, gauti Clonazepam, keletu atvejų išaugo sunkumo būsenos absansnogo.

Farmakokinetinės sąveikos

O taikant valproeva rūgšties barbituratami arba padidinti primidonom koncentracija plazmoje. Dėl slopinimo įtakos valproeva rūgšties kepenų fermentų ir lėtina medžiagų apykaitą, Lamotriginas yra padidintas jo T_1/2 į 70 valandų suaugusiems ir iki 45-55 ne – vaikai.

Valproeva rūgštis mažina klirens Zidovudinas 38%, jos T_1/2 nepasikeitė.

Jei gretinate su salicilatami pastebėjo stiprinti poveikį dėl jos poslinkis valproeva rūgšties iš kraujo plazmos. Konvulex^® daryti poveikį trombocitų agregaciją mažinančių agentų (acetilsalicilo rūgštį) ir netiesioginių antikoaguliantų.

Kai kartu su fenobarbitalis, fenitoinu, karʙamazepinom, Mefloquine metant valproeva rūgšties kiekis kraujo serume (pagreitis metabolizmo).

Felbamate didina valproinės rūgšties kraujo plazmoje 35-50% (reikalauja keisti dozę).

Valproinės rūgšties neturi sukelti kepenų fermentų indukcija ir neturi mažinti geriamųjų kontraceptikų efektyvumą.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Kapsulės, Lašai vartoti per burną, sirupas turi būti laikoma sausoje, tamsiai vieta, esant temperatūrai 15 ° iki 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas – 5 metų.

Tabletes ilgą laiką veiksmai turi būti laikomi žemesnėje kaip 25° c. Tinkamumo laikas – 3 metai.