Klatsid KP

Aktyvus medžiagos: Klaritromicinas
Kai ATH: J01FA09
KKSK: Makrolidų grupės antibiotikus
TLK-10 kodai (liudijimas): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L 45.9
Į KFU: 06.07.01
Gamintojas: ABBOTT LABORATORIES Ltd.. (Didžioji Britanija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė geltonos spalvos, Ovalus; skerspjūvyje parodė, du sluoksnius: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Pagalbinės medžiagos: лимонная кислота безводная гидрофосфат, natrio alginato, natrio kalcio alginatas, laktozė, povidonas K30,, talkas, stearino rūgštis, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, polietilenglikolis 400, polietilenglikolis 8000, Titano dioksido, краситель желтый хинолин (E104), sorbo rūgšties.

5 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
5 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Makrolidų grupės antibiotikus. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, bendrauja su 50S ribosomos subvieneto bakterijų.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Tyrimas, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также aktyvus prieš aerobinėmis Gram-teigiamas mikroorganizmų: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aerobinių gramneigiamų mikroorganizmų: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; kiti mikroorganizmai: Mycoplasma pneumoniae, Chlamidijos pneumoniae, (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleksas ("MAC"): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину nejautrus Enterobakterijų, Pseudomonas spp., taip pat kiti, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerobinių gramneigiamų mikroorganizmų: Streptococcus agalactiae, streptokokki (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; Aerobinių gramneigiamų mikroorganizmų: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema blyški, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, arba 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 kartus didesnis. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml, 0.48 ug / ml,.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_SS^daugiausia кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml, 0.67 ug / ml,.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_daugiausia į kraujo plazma yra apie 6 ne.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 į 4.5 ug / ml,. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% koncentracija kraujo plazmoje).

Metabolizmas ir išskyrimas

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, a T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Apie 40% dozės išsiskiria su šlapimu, apie 30% – per žarnyno.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг, T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ir h 7.7 ne.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г, T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 ir h 8.9 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_SS и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_SS 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, nei sveikų savanorių,.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_daugiausia ir C_min plazma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Galvoti, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Pirma, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Liudijimas

- Infekcijos apatinių kvėpavimo takų (toks, как бронхит, plaučių uždegimas);

-viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (toks, как фарингит, sinusitas);

- Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių (toks, как фолликулит, puodelis).

Dozuoti

Suaugusieji Клацид СР назначают по 500 mg (1 skirtukas.) 1 laikas / dieną. Į sunkios infekcijos padidinti dozę iki 1 g (2 skirtukas.) 1 laikas / dieną.

Tabletes reikia vartoti su maistu, ryti visas, не разламывая и не разжевывая.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – skilvelio aritmija, įskaitant skilvelių tachikardiją (при увеличении интервала QT).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, gastralgia, pankreatitas, glositas, stomatitas, burnos kandidozė, обесцвечивание языка и зубов; retai-pseudomembraninis enterokolitas. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, įsk. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, svaigulys, nerimas, nemiga, košmarai, spengimas ausyse, depersonalizacija, haliucinacijos, traukuliai, baimės jausmas; retai – psichozė, painiava; Kai kuriais atvejais – klausos (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), kvapo pasikeitimas (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, dermahemia, niežulys, anafilaksija, Stevens-Johnson sindromas.

Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, trombocitopenija.

Nuo laboratorinių parametrų: увеличение содержания креатинина в крови; retai – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Kitas: mikroorganizmų atsparumo.

Kontraindikacijos

- Nurodomas žmogaus inkstus (Kai KK mažiau 30 ml / min,); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, cisapridas, pimozida, Terfenadiną;

- Porfirija;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas makrolidų grupės antibiotikams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Žinomas, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, kai nėra saugesnės alternatyvos, а риск, susijusių su liga, nusveria galimą žalą motinai ir vaisiui.

Įspėjimai

Atsargiai skirti vaistą pacientams, kurių sutrikusi kepenų funkcija. Yra lėtinė kepenų liga, yra poreikis atlikti reguliariai stebėti serumo fermentų.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC mažiau nei 30 ml / min,) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (tabletės 250 mg arba 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoidalynoe elgesys, гипокалиемия и гипоксемия.

Gydymas: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Sąveika su kitais vaistais

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, astemizol, Karbamazepinas, cilostazolį, cisapridas, ciklosporinas, dizopiramidas, skalsių alkaloidais, lovastatinas, metilprednizolono, midazolamą, omeprazolis, geriamieji antikoaguliantai (например варфарин), pimozid, chinidino, rifabutinas, силденафил, simvastatinas, takrolimuzas, terfenadiną, triazolamas, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – fenitoinu, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (pvz, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Skilvelinė tachikardija, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 kartų, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_daugiausia кларитромицина увеличивается на 31%, C_min – apie 182%, AUC – apie 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Jei CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% iki maksimalios dozės 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 laikas / dieną. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / dienai.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, taip pat linkomitinom klindamitinom.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje negu 30 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.