Aktyvus medžiagos: Granisetron
Kai ATH: A04AA02
KKSK: Антагонист серотониновых 5-HT3-receptoriai. Vėmimą vaistai centrinės veiksmų
TLK-10 kodai (liudijimas): R11
Kai KSF: 11.06.01
Gamintojas: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveicarija)
Dražė, odinė balti arba beveik balti, trikampio, iškilios, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 kortelė. | |
| гранисетрон (hidrochloridas) | 1 mg |
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, gipromelloza 3 mPas (hidroksipropilceliuliozė), laktozės monohidratas, magnio stearatas, natrio krakmolo glikolatas.
Padengimo plėvele kompozicija: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 400, polisorbatas 80).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Injekcinis tirpalas aiškus, bespalvis.
| 1 ml | |
| гранисетрон (hidrochloridas) | 1 mg |
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, citrinų rūgšties monohidratas,, Natrio hidroksidas, vandenilio chlorido rūgštis, vandens D / ir.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Injekcinis tirpalas aiškus, bespalvis.
| 1 ml | 1 stiprintuvą. | |
| гранисетрон (hidrochloridas) | 1 mg | 3 mg |
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, citrinų rūgšties monohidratas,, Natrio hidroksidas, vandenilio chlorido rūgštis, vandens D / ir.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Antiemetinės. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) receptoriai, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Tyrimai parodė,, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, pasitaikantį parasimpatinės nervų sistemos sužadinimo, dėl serotonino enterochromaffin ląstelių spaudai.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, terapija radiacija, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Absorbcija
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Valgio neturi įtakos vaistų absorbciją. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Pasiskirstymas
Распределяется в органах и тканях. Vidutinis Vd yra 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Su plazmos baltymais jungiasi - 65%.
Medžiagų apykaita
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro tyrimai rodo,, kad ketokonazolas slopina metabolizmą granisetrono, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Išskaitymas
T1/2 yra 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, vidutinis, 12% дозы и 47% – в виде метаболитов.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dozės koreguoti nereikia.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Žodžiu:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 metų;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Suaugęs
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Viduje paskirti 1 mg 2 kartus / per dieną arba 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kilogramas: turinys 1 ampulė (3 mg / ml,) įmesti 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; turinys 1 ampulė (3 mg / ml,) также можно вводить в/в болюсно (metu 30 sek). Пациентам с массой тела тела менее 50 kilogramas preparatas yra įvedamas dozėmis 20-40 mg / kg,; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Viduje skirtinas dozės 2 mg 1 laikas / dieną. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
Į Aš / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
Vaistas yra vartojamas Aš /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (iki 5 m,), каждая – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 minučių 24 ne. Didžiausia paros dozė - 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Klaidinantis Aš / lėtai (ne mažiau 30 sek) dozė 1 mg, vienas.
Vaikai
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m,, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (metu 5 m,), каждая – в дозе 20 mg / kg,, с интервалом не менее 10 m,. Didžiausia paros dozė - 60 mg / kg,.
Данные о применении Китрила® į лечения послеоперационной тошноты и рвоты į vaikai ne.
Senyvi pacientai, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dozės koreguoti nereikia.
Tirpalo paruošimas už i / v infuzijos
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natrio chlorido tirpalas, 0.18% natrio chlorido tirpalas, 4% Gliukozės, 5% Gliukozės, Hartman sprendimas, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Nuo virškinimo sistemos: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dujų susikaupimas, padidėjęs kepenų transaminazių (AUKSAS, IS) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, skonio pokytis.
Nuo nervų sistemos: galvos skausmas, nemiga, mieguistumas, silpnumas; редко – тревога, nerimas, svaigulys.
Širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija, krūtinės skausmas, padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimas.
Dermatologinės reakcijos: очень редко – кожная сыпь, veido patinimas.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, hipertermija, bronchospazmas, dilgėlinė, niežulys; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Kitas: очень редко – отеки, į gripą panašūs simptomai.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Padidėjęs jautrumas vaisto;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
IŠ atsargumas следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, nėštumas.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 trūkstami metai.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Vartojimas pediatrų
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 trūkstami metai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Simptomai: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Gydymas: специфический антидот для гранисетрона не известен. Simptominis gydymas.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Buvo atliktas specifinės sąveikos tyrimai su lėšų bendrąją anesteziją, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (ne / įvade) apie 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, vėmimo.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
In vitro tyrimai rodo,, kad ketokonazolas slopina metabolizmą granisetrono, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Farmacijos sąveika
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
B sąrašas. Tabletes reikia laikyti ne aukštesnė kaip 30° c temperatūroje. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Tinkamumo laikas - 3 metai.
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More