KITRIL

Aktyvus medžiagos: Granisetron
Kai ATH: A04AA02
KKSK: Антагонист серотониновых 5-HT₃-receptoriai. Vėmimą vaistai centrinės veiksmų
TLK-10 kodai (liudijimas): R11
Kai KSF: 11.06.01
Gamintojas: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveicarija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė balti arba beveik balti, trikampio, iškilios, Graviruotas “К1” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, gipromelloza 3 mPas (hidroksipropilceliuliozė), laktozės monohidratas, magnio stearatas, natrio krakmolo glikolatas.

Padengimo plėvele kompozicija: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titano dioksido (E 171), makrogolis 400, polisorbatas 80).

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.

Injekcinis tirpalas aiškus, bespalvis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, citrinų rūgšties monohidratas,, Natrio hidroksidas, vandenilio chlorido rūgštis, vandens D / ir.

1 ml – stiklo ampulė (5) – pakuočių kartoną.

Injekcinis tirpalas aiškus, bespalvis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, citrinų rūgšties monohidratas,, Natrio hidroksidas, vandenilio chlorido rūgštis, vandens D / ir.

3 ml – stiklo ampulė (5) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiemetinės. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) receptoriai, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Tyrimai parodė,, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, pasitaikantį parasimpatinės nervų sistemos sužadinimo, dėl serotonino enterochromaffin ląstelių spaudai.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, terapija radiacija, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetika

Absorbcija

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Valgio neturi įtakos vaistų absorbciją. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% dėl to, kad poveikio “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Pasiskirstymas

Распределяется в органах и тканях. Vidutinis V_d yra 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Plazmos baltymais – 65%.

Medžiagų apykaita

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro tyrimai rodo,, kad ketokonazolas slopina metabolizmą granisetrono, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Išskaitymas

T_1/2 yra 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, vidutinis, 12% дозы и 47% – metabolitų.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dozės koreguoti nereikia.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Liudijimas

Žodžiu:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 metų;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Dozuoti

Suaugęs

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Viduje paskirti 1 mg 2 kartus / per dieną arba 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kilogramas: turinys 1 ampulė (3 mg / ml,) įmesti 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; turinys 1 ampulė (3 mg / ml,) также можно вводить в/в болюсно (metu 30 sek). Пациентам с массой тела тела менее 50 kilogramas preparatas yra įvedamas dozėmis 20-40 mg / kg,; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Viduje skirtinas dozės 2 mg 1 laikas / dieną. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Į Aš / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Vaistas yra vartojamas Aš /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (iki 5 m,), Kiekviena – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 minučių 24 ne. Didžiausia paros dozė – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Klaidinantis Aš / lėtai (ne mažiau 30 sek) dozė 1 mg, vienas.

Vaikai

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m,, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (metu 5 m,), Kiekviena – dozė 20 mg / kg,, с интервалом не менее 10 m,. Didžiausia paros dozė – 60 mg / kg,.

Данные о применении Китрила^® į лечения послеоперационной тошноты и рвоты į vaikai ne.

Senyvi pacientai, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dozės koreguoti nereikia.

Tirpalo paruošimas už i / v infuzijos

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natrio chlorido tirpalas, 0.18% natrio chlorido tirpalas, 4% Gliukozės, 5% Gliukozės, Hartman sprendimas, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dujų susikaupimas, padidėjęs kepenų transaminazių (AUKSAS, IS) обычно в пределах их нормальных значений; retai – rėmuo, skonio pokytis.

Nuo nervų sistemos: galvos skausmas, nemiga, mieguistumas, silpnumas; retai – žadintuvas, nerimas, svaigulys.

Širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija, krūtinės skausmas, padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimas.

Dermatologinės reakcijos: retai – odos bėrimas, veido patinimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, hipertermija, bronchospazmas, dilgėlinė, niežulys; retai – anafilaksinės reakcijos (иногда тяжелые).

Kitas: retai – patinimas, į gripą panašūs simptomai.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontraindikacijos

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

IŠ atsargumas следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, nėštumas.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 trūkstami metai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Įspėjimai

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Vartojimas pediatrų

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 trūkstami metai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Perdozavimas

Simptomai: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Gydymas: специфический антидот для гранисетрона не известен. Simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Buvo atliktas specifinės sąveikos tyrimai su lėšų bendrąją anesteziją, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (ne / įvade) apie 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, vėmimo.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

In vitro tyrimai rodo,, kad ketokonazolas slopina metabolizmą granisetrono, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Farmacijos sąveika

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Tabletes reikia laikyti ne aukštesnė kaip 30° c temperatūroje. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams.