Granisetron

Kai ATH:
A04AA02

Farmakologinis

Antiemetinis. Selektyvūs serotonino 5HT₃-receptoriai. Mažina vėmimas, pasitaikantį parasimpatinės nervų sistemos sužadinimo dėl serotonino enterochromaffin ląstelių spaudai.

Farmakokinetika

Po įjungimo / į dozes 20 ug / kg arba 40 mg / kg vidutinė C_daugiausia yra plazmos atitinkamai 13.7 mg / l, 42.8 ug / l,.

Plazmos baltymais – 65%.

Greitai metabolizuojamas dimetilinimo ir oksidacijos.

T_1/2 yra 3.1-5.9 ne. Vėžiu sergantiems pacientams, T_1/2 padidėja iki 10-12 ne. Išsiskiria su šlapimu ir išmatomis daugiausia junginius; 8-15% Jis randamas šlapime nemodifikuoto forma.

Liudijimas

Profilaktika ir gydymas pykinimui bei vėmimui chemoterapijos citostatikais.

Profilaktika ir gydymas pooperacinio pykinimo ir vėmimo.

Dozuoti

Suaugusiųjų burnos vienkartinė dozė – 1 mg, pagal / infuzijos vienkartinę dozę, – 3 mg, pagal / injekcijos (lėtai, ne mažiau 30 sek) vienkartinė dozė – 1 mg.

Maksimali dozė – 9 mg / per dieną.

Vaikai / lašinamas kartą – 40 mg / kg, (, bet ne daugiau 3 mg). Vaikai daugiau 12 ai žodžiu vieną dozę – 1 mg.

Įvairovė ir trukmė yra nustatoma individualiai.

Šalutinis poveikis

Galbūt: laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas kraujyje, vidurių užkietėjimas, galvos skausmas, odos bėrimas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas granisetronu.

Padidėjusio jautrumo reakcijos į kitų selektyvių antagonistai 5-HT3 receptorius istorijos.

Žindymo laikotarpis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Saugumo granisetronas gydymas nėštumo metu nenustatytas, Todėl ieškinys yra galimas tik tais atvejais, ypatingos būtinybės. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Įspėjimai

Būkite atsargūs, kai simptomai žarnų nepraeinamumas.

Dėl gydymui ir profilaktikai pooperacinio pykinimo ir vėmimo vaikams Granisetron netaikomas.

Sąveika su kitais vaistais

Granisetron neturi įtakos metabolizuojančių fermentų 3A4 pogrupio citochromo P450 aktyvumą (atsakinga už tam tikrų narkotinių analgetikų metabolizmo).

Granisetrono veiksmingumas gali būti padidintas veną deksametazono (8-20 mg) prieš chemoterapiją.

In vitro tyrimai parodė,, kad ketokonazolas slopina metabolizmą granisetrono, kad apima izofermento citochromo P450 3A dalyvavimą. Buvo atliktas specifinės sąveikos tyrimai su lėšų bendrąją anesteziją, bet granisetronas gerai toleruojamas, o tokių vaistų ir narkotinių analgetikų skyrimas.

Po indukcija kepenų fermentų fenobarbitalis, yra klirenso granisetrono padidinti (ne / įvade) apie ketvirtadalis.

Nebuvo sąveika su kartu vartojamais benzodiazepinų, trankvilizatorami, antiopinės narkotikų ir kitų citotoksinių vaistų, vėmimo.