Ketorolakas

Aktyvus medžiagos: Ketorolakas
Kai ATH: M01AB15
KKSK: NVNU su stipriu skausmą malšinantis poveikis
TLK-10 kodai (liudijimas): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Kai KSF: 05.01.01.05
Gamintojas: Sintezė (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė balti arba beveik balti, turas, iškilios formos; skerspjūvyje parodė, du sluoksnius.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, bulvių krakmolas, mažos molekulinės masės polivinilo Medicinos (povidonas), magnio stearatas, talkas, Collidon CL-M.

Kevalo kompozicija: hidroksipropilmetilceliuliozė arba hidroksipropilmetilceliuliozė (gipromelloza), talkas, Titano dioksido, polietilenglikolis 4000, propilenglikolis.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.

Sprendimas į / ir / m aiškus, gelsvas.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, dinatrio edetatas (Trilon B), vandens D / ir.

1 ml – buteliukai tamsaus stiklo (5) – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
1 ml – buteliukai tamsaus stiklo (5) – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
1 ml – buteliukai tamsaus stiklo (10) – pakuočių kartoną.
1 ml – buteliukai tamsaus stiklo (10) – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

NVNU su ryškia analgetiko, anti-uždegiminių ir karščiavimą veiksmų vidutinio sunkumo.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su neselektyviaisiais slopinimu fermento aktyvumo COX-1 ir COX-2, daugiausia periferiniuose audiniuose, todėl prostaglandino biosintezės slopinimo – moduliatoriai jautrumas skausmui, Temperatūros ir uždegimas.

Ketorolako yra raceminis S(-) ir R(+)-enantiomerų, taigi analgetikas poveikis yra dėl to, S(-)-forma.

Narkotikų neturi įtakos opioidinių receptorių poveikį, Jis neturi slopinti kvėpavimą, Tai nesukelia priklausomybei nuo narkotikų, ne raminamųjų ir anksiolitiniu.

Iki analgezijos efektas galioja panašus į morfino, žymiai pranašesnis už kitus NVNU.

Prarijus pradeda analgezijos stebėtų po 1 ne, Maksimalus efektas pasiekiamas po 1-2 ne.

Po / m iš analgezijos efektas pasireiškė po pradžios 30 m,, Maksimalus efektas pasiekiamas po 1-2 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija

Skiriant Ketorolakas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. T_daugiausia yra 40 min po badavimo dozėmis 10 mg. C_daugiausia plazma 0.7-1.1 ug / ml,. Ketogeninis dieta sumažina C_daugiausia narkotikų kraujyje ir atidėti savo pasiekimus 1 laikas. Absorbcija su / m įvedimo visiškai ir laiku.

Biologinis prieinamumas yra 80-100%.

Po / m 30 mg C_daugiausia plazmoje yra 1.74-3.1 ug / ml,. Po / m dozės 60 mg C_daugiausia plazmoje yra 3.23-5.77 ug / ml,. T_daugiausia yra tinkamai 15-73 Minų ir 30-60 m,.

Po įjungimo / į infuzijos dozės 15 mg C_daugiausia yra 1.96-2.98 ug / ml,, dozė 30 mg – C_daugiausia yra 3.69-5.61 ug / ml,.

Pasiskirstymas

Prisijungimo prie plazmos baltymų – 99%. Kai laisvo Medžiagos hipoalbuminemija kraujo padidėja suma. V_d yra 0.15-0.33 l / kg.

Laikas iki C_SS nurijimas – 24 h, kai taikomas 4 kartus / per dieną (virš mažesnę už terapinę) ir po to, kai geriamosios 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml,.

C_SS bent parenteraliniam vartojimui, yra pasiekiamas 24 h, kai taikomas 4 kartus / per dieną (virš mažesnę už terapinę) ir / M įvedamas dozėmis 15 mg 0.65-1.13 ug / ml,, kai i / m administravimo medžiagos dozės 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml,; AT / in infuzija dozės 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml,, AT / in infuzija dozės 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml,.

Prastas kerta BBB, Jis praeina pro placentos barjerą (10%).

Jei su motinos pienu. Jei vaisto išgerta mama 10 mg ketorolako C_daugiausia pienas yra 7.3 ng / ml, T_daugiausia yra 2 valandos po pirmosios dozės. Per 2 valandoms po skyrimo antrosios dozės ketorolaku (kai naudojant vaistą 4 kartus / per dieną) C_daugiausia yra 7.9 ng / ml. Kai parenteraliai išsiskiria į motinos pieną mažais kiekiais.

Medžiagų apykaita

Daugiau 50% suvartotos dozės metabolizuojamas kepenyse suformuoti farmakologiškai neaktyvių metabolitų. Pagrindiniai metabolitai yra gliukuronido ir p-gidroksiketorolak.

Išskaitymas

Išsiskiria su šlapimu – 91% (40% metabolitų), su išmatomis – 6%. Ne pranešė hemodializės.

T_1/2 Pacientams, kurių inkstų funkcija nesutrikusi vidurkiai 5.3 ne (Po to, kai / m 30 mg – 3.5-9.2 ne, Po i / v administravimo 30 mg – 4-7.9 ne).

Bendras klirensas su / m įvedimo 30 mg 0.023 L / kg / h, ne / į infuzijos 30 mg 0.03 L / kg / h.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, V_d vaistas gali būti padidintas 2 kartų, ir V_d jo R-enantiomeras – apie 20%. Tada, kai kreatinino koncentracija kraujo plazmoje 19-50 mg / l / m administravimo 30 mg bendras klirensas 0.015 L / kg / h.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kreatinino koncentracija ne kraujo plazmoje 19-50 mg / l, (168-442 mmol / l) T_1/2 yra 10.3-10.8 ne, kai sunkesnis inkstų nepakankamumas – daugiau 13.6 ne.

Kepenų funkcija neturi įtakos T poveikį_1/2.

Senyvi pacientai, bendras klirensas su / m administruojamų ne 30 mg 0.019 L / kg / h. T_1/2 pratęsiamas pagyvenusiems ir jauniems sutrumpintas.

Liudijimas

- Skausmas vidutinio iki sunkaus intensyvumo įvairaus genezės (įsk. sužalojimas, dantų skausmas, po gimdymo skausmas ir pooperacinis, onkologinės ligos, mialgija, artralgija, neuralgija, radikulitas, patempimų, tempimas, reumatinių ligų).

Dozuoti

Žodžiu

Ketorolako, turėtų būti naudojamas viduje vieną arba kelis kartus, priklausomai nuo skausmo sunkumo.

Odnokratnaya dozė – 10 mg, Kartotinių dozių rekomenduojama vartoti 10 mg iki 4 kartus / per dieną, priklausomai nuo skausmo stiprumą. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg.

Jei vaisto išgerta Kurso trukmė neturėtų viršyti 5 dienos.

Parenterinė

Narkotikų turi būti vartojamas / m (giliai į raumenis) ir / arba (purkšti) lėtai, per laikotarpį, kuris bent 15 ai ne minimalių efektinių dozių, atrenkami pagal su skausmo intensyvumo ir paciento organizmo atsaką.

Su vienkartinės dozės parenteriniu

Vienkartinės dozės su vienu w / o arba w / įvedimo: amžiaus suaugusieji 65 metų – 10-30 mg, priklausomai nuo skausmo stiprumą; vyresnio amžiaus senyviems pacientams 65 metų arba su sutrikusia inkstų funkcija – iki 10-15 mg kas 4-6 ne.

Į kelių parenteraliai dozės

Į / M vartojamas metų amžiaus suaugusiųjų 65 metų švirkščiamas I / m 10-60 pirmoji pažintis mg, tada – iki 10-30 mg kas 6 ne (paprastai 30 mg kas 6 ne); Patsientam pagyvenusiems žmonėms (vyresnysis 65 metų) arba su sutrikusia inkstų funkcija – iki 10-15 mg kas 4-6 ne.

Į ON / į amžiaus suaugusiems 65 metų administruoja boliuso dozę 10-30 mg, tada – iki 10-30 mg kas 6 ne. Kai naudojant infuziją, pradinės dozės yra infusomats 30 mg, tada Infuzijos greitis 5 mg / h.

Į ON / vyresnio amžiaus senyviems pacientams 65 metų arba su sutrikusia inkstų funkcija administruoja boliuso dozę 10-15 mg kas 6 ne.

Kaip ir su / m, ir / į administracijos Beje, didžiausia paros dozė Amžiaus suaugusiems 65 metų yra 90 mg; natsientov pagyvenusiems žmonėms (vyresnysis 65 metų) arba su sutrikusia inkstų funkcija – 60 mg.

Nuolatinis į / infuzijos neturėtų trukti ilgiau nei 24 ne.

, Skirtas parenteraliniam vartojimui, gydymo trukmė neturėtų viršyti 5 dienos.

Keičiant parenteriniu vaisto jo nurijimo bendros paros dozės abiejose dozuotų formų per dieną perdavimo neturėtų viršyti 90 mg Amžiaus suaugusiems 65 metų ir 60 mg – į Senyvi pacientai (vyresnysis 65 metų) arba su sutrikusia inkstų funkcija. Šiuo dozės tabletės per dieną neturi viršyti perėjimą 30 mg.

Jei reikia, tuo pačiu metu, galite priskirti papildomų opioidinius analgetikus mažomis dozėmis.

Šalutinis poveikis

Dažnai – >3%; rečiau – 1-3%; retai – < 1%.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai (ypač vyresnio amžiaus senyviems pacientams 65 metų, su erozijomis ir opinio pakitimų, virškinimo trakto istorijos) – gastralgia, viduriavimas; rečiau – stomatitas, dujų susikaupimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilnumo jausmas; retai – pykinimas, erozinių ir opiniu pakitimai virškinimo trakto (įsk. perforacijos ir / ar kraujavimo – pilvo skausmas, spazmas, ar deginimo pojūtis epigastriume regione, žemės, vėmimas krauju, arba pagal tipą “kavos tirščiai”, pykinimas, rėmuo), cholestazinė gelta, hepatito, gepatomegaliya, ūminis pankreatitas.

Nuo šlapimo sistema: retai – ūminis inkstų nepakankamumas, skausmas su / be hematurija ir / ar azotemija, hemolizinė ureminis sindromas (gemoliticheskaya anemija, inkstų nepakankamumas, trombocitopenija, purpuros), dažnas šlapinimasis, padidinti arba sumažinti šlapimo tūrio, nefritas, edema, inkstų kilmės.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – galvos skausmas, svaigulys, mieguistumas; retai – aseptinis meningitas (įsk. karščiavimas, stiprus galvos skausmas, traukuliai, kietasprandiškumą ir / arba atgal), hiperaktyvumas (įsk. nuotaikos pokyčiai, nerimas), haliucinacijos, depresija, psichozė.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais – padidėjęs kraujospūdis; retai – plaučių edema, alpimas.

Kvėpavimo sistema: retai – bronchų spazmas arba dusulys, rinitas, gerklų edema (įsk. dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas).

Nuo pojūčių: retai – klausos, spengimas ausyse, neryškus matymas (įsk. neryškus matymas).

Nuo kraujodaros sistemos: retai – anemija, eozinofilija, leukopenija, kraujavimas iš operacinės žaizdos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš tiesiosios žarnos.

Alerginės reakcijos: kartais – odos bėrimas (įsk. geltonosios dėmės papulinis), purpuros; retai – eksfoliacinis dermatitas (įsk. karščiavimas su / be šaltkrėtis, raudonis, sandarinimo arba lupimasis odos, patinimas ir / ar jautrumas tonzilių), dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, anafilaktoidnыe reakcijų arba anafilaksija (įsk. spalvos odos, odos bėrimas, dilgėlinė, odos niežėjimas, tachipnėja arba dusulys, edema, akių vokų, periorbitalinė edema, dusulys, apsunkintas kvėpavimas, sunkumas krūtinėje, švokštimas).

Vietinės reakcijos: rečiau – deginimas ar skausmas injekcijos vietoje.

Kitas: dažnai – patinimas (įsk. asmuo, goleneй, kulkšnys, pirštai, Pėda), svorio priaugimas; rečiau – padidėjęs prakaitavimas; retai – patinimas, liežuvio, karščiavimas.

Kontraindikacijos

- “Aspirinas” astma;

- Bronchų spazmas;

- Angioneurozinė edema;

- Gipovolemiя (nepriklausomai Priežastis);

- Degidratatsiya;

- Erozinio ir opiniu pakitimai virškinimo trakto ūminės fazės metu;

- Opos;

- Hypocoagulation (įsk. hemofilija);

- Kepenų nepakankamumas;

- Inkstų nepakankamumas (sыvorotochnыy kreatinino >5 mg / dL);

- Hemoraginės insultas (patvirtinta ar įtariama);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Vienu metu naudoti kitų NVNU;

- Aukštos rizikos Recidyvų kraujavimas arba (įsk. po operacijos);

- Hemodyscrasia;

- Nėštumas;

- Gimdymas;

- Žindymas;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 16 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

- Padidėjęs jautrumas ketorolaku ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

Vaistas nėra naudojamas anestezijai prieš ir per chirurgijos, nes yra didelė kraujavimo rizika, ir lėtinio skausmo gydymui,.

IŠ atsargumas naudoti pacientams, sergantiems astma, holetsistite, lėtinis širdies nepakankamumas, hipertenzija, inkstų funkcija sutrikusi (sыvorotochnыy kreatinino < 5 mg / dL), cholestazė, aktyvaus hepatito, sepsis, SRV, polipai gleivinės nosies ir nosiaryklės, senyviems pacientams (vyresnysis 65 metų).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nenaudokite šio narkotiko nėštumo metu, gimdymo metu ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Draudžiama kartu naudoti kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali pasireikšti skysčių susilaikymas, širdies dekompensacija, arterinė hipertenzija.

Nenaudokite ketorolako kartu su paracetamoliu daugiau 5 dienos.

Jei reikia, galite priskirti ketorolako kartu su opioidiniais analgetikais.

Hipovolemija padidinti nepageidaujamų reakcijų riziką inkstus.

Poveikis trombocitų agregacijos sustabdoma 24-48 ne.

Pacientai, kuriems sutrikusi kraujo krešėjimo narkotikų yra nustatyta tik pagal nuolatinės kontrolės trombocitų skaičius, Tai ypač svarbu, pooperaciniu laikotarpiu, kurios reikalauja kruopštaus kontrolę hemostazės.

Su narkotikais komplikacijų rizika didėja didėjant gydymo trukmė (Pacientams, kuriems yra lėtinis skausmas) ir piktnaudžiavimo išgertos dozės >40 mg / per dieną.

Ketorolakas nerekomenduojama, kaip sedacija priemonėmis, Narkozės ir analgezijos ir akušerinės praktikos.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kadangi nemažą dalį pacientų su ketorolako paskyrimo sukurti šalutinį poveikį iš CNS (įsk. mieguistumas, svaigulys, galvos skausmas), Patartina vengti darbų atlikimą, reikalaujantis dėmesio ir greita reakcija (įsk. motorinių transporto priemonių vairavimu, naudojant mašinos).

Perdozavimas

Simptomai: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, iš skrandžio opos, skrandžio arba erozinio gastrito pasireiškimas, inkstų funkcijos nepakankamumas, metabolinė acidozė.

Gydymas: į geriamosios atveju – skrandžio plovimas, administravimas adsorbentai (Aktyvuota anglis); Prarijus ir parenteraliai – simptominis gydymas (palaikyti gyvybines organizmo funkcijas). Tai nėra rodomas pakankamai dialize.

Sąveika su kitais vaistais

Sinchroninis ketorolako su aspirinu arba kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, kalcio papildai, GKS, etanolis, kortikotropiną gali sukelti virškinimo trakto opų ir kraujavimo iš virškinimo trakto vystymosi.

Ketorolakas kartu su paracetamoliu padidina nefrotoksinis, su metotreksatu – gerina kepenų ir- ir inkstams ir yra galimas tik tada, kai, naudojant žemo dozes pastaroji (turėtų stebėti metotreksato koncentraciją plazmoje).

Su vienu metu naudoti probenecido sumažina plazmos klirensas ir V_d Ketorolakas, padidina jos koncentracijai kraujo plazmoje ir padidina jo T_1/2.

Atsižvelgiant į ketorolaku fone gali sumažinti metotreksato ir ličio klirensą, padidėjo šių medžiagų toksiškumo.

Sinchroninis ketorolako su netiesioginių antikoaguliantų, geparinom, tromboliziniais preparatais, antitrombocitiniais, cefoperazonas, tsefotetanom ir pentoksifilinas padidina kraujavimo riziką.

Kai kartu su ketorolaku naudojimo sumažino antihipertenzinių vaistų ir diuretikų poveikį (inkstų prostaglandinų sintezę).

Su vienu metu naudoti ketorolako su opioidinių analgetikų paskutinis dozė gali būti žymiai sumažinta, TK. suintensyvino veiksmus.

Antacidiniai preparatai neturi įtakos absorbcijos ketorolako išsamumą.

Nors ketorolaku naudojimas didina hipoglikemijos insulino poveikį ir geriamųjų vaistų (perskaičiavimas dozės reikia).

Kombinuoti ketorolako su natrio valproatu sukelia trombocitų agregacijos sutrikimams; Jis padidina plazmos verapamilis ir nifedipino koncentraciją.

Tuo pačiu metu, ketorolaku su kitais vaistais nefrotoksinės (įsk. su narkotikų aukso) padidina toksinio poveikio inkstams rizika.

Su vienu metu naudojamų vaistų, blokas kanalėlių sekrecijos, Ketorolakas sumažinti klirensą ir padidinti jo koncentracija kraujo plazmoje.

Ketorolako injekcija negali būti sumaišytas toje pačioje švirkšte su morfino sulfatas, prometazino ir hidroksizino kritulių.

Ketorolakas yra farmaciškai suderinama su tramadolio tirpalo, ličio preparatai.

Ketorolako injekcija yra suderinama su fiziologiniu tirpalu, 5% dekstrozė (Gliukozė), Ringerio tirpalą, Ringerio laktato ir, sprendimas “Plazmalit”, o taip pat jo infuzinis tirpalas, kurių sudėtyje yra aminofilino, Lidokaino hidrochlorido, dopamino hidrochloridas, Trumpas veikiančio žmogaus insulino ir heparino natrio druskos.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir vaikams, sausas, tamsiai vieta, esant temperatūrai 15 ° iki 25 ° C temperatūroje,. Tirpalo / m ir / į įvedimas turi būti saugomas tamsoje, esant 15 ° temperatūros iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.