KARVEDILOLIS SANDOZ

483 9 skaitytų minučių

Aktyvus medžiagos: Karvedilol
Kai ATH: C07AG02
KKSK: Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I50.0
Kai KSF: 01.01.01.01.02
Gamintojas: Hexal AG " (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė šviesiai rožinės spalvos, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” vienoje pusėje.

	1 kortelė.
karvedilolis	3.125 mg

Pagalbinės medžiagos: raudonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.

Dražė geltonos spalvos, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” vienoje pusėje.

	1 kortelė.
karvedilolis	6.25 mg

Pagalbinės medžiagos: geltonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Dražė розовато-бежевого цвета, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” vienoje pusėje.

	1 kortelė.
karvedilolis	12.5 mg

Pagalbinės medžiagos: raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Dražė белого или практически белого цвета, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” vienoje pusėje.

	1 kortelė.
karvedilolis	25 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Dražė белого или практически белого цвета, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5-” vienoje pusėje.

	1 kortelė.
karvedilolis	50 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Farmakologinis

Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alfa₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, daugiausia, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – per 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ne. Ilgai gydant, didžiausias poveikis pastebimas po 3-4 Savaitės.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- ir papildomos apkrovos širdžiai. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, ir išeminis širdies nepakankamumas. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, taip pat periferinių ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimas. Esant normaliai širdies veiklai, išstūmimo frakcija ir širdies indeksas nekinta.

Esant kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimui, alfa₁-adrenoreceptorius blokuojantis karvedilolio veikimas veda prie arterijų ir, mažiau, venų kraujagyslės. Nustatytas, kad su papildomu paskyrimu atsižvelgiant į širdies glikozidų paimtus, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, lėtina ligos progresavimą ir gerina bendrą ligonio būklę, nepriklausomai nuo ligos sunkumo. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 U. / min) и низкой фракцией выброса (mažiau 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmakokinetika

Absorbcija

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 h po dozės. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biologinis prieinamumas yra apie 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 98-99%. V_d – apie 2 l / kg.

Prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Išskaitymas

T_1/2 карведилола составляет 6-10 ne, plazmos klirensas – apie 590 ml / min,. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – per inkstus.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 kartus didesnis, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 kartus didesnis, nei įprastai.

V_d padidėja (apie 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Reikėtų atsižvelgti į, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% aukštesnis, чем в молодом возрасте.

Karvedilolis daugiausia šalinamas per virškinimo traktą., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Liudijimas

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabili krūtinės;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoksinas arba AKF inhibitoriai.

Dozuoti

Карведилол Сандоз^® yra viduje, gerti daug skysčių.

Arterinė hipertenzija

Pradinė dozė – 12.5 mg 1 laikas / dieną (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, tada – iki 25 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia, po to, kai 14 дней доза может быть увеличена. Maksimali dozė – 50 mg / per dieną 1 arba 2 priėmimas (rytą ir vakare).

Į Senyvi pacientai в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

Pradinė dozė – iki 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, tada – iki 25 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare). Per if reikia 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponentas 100 mg / per dieną, razdelennoy nuo 2 priėmimas.

Į Senyvi pacientai Didžiausia paros dozė yra 50 mg, padalytą 2 priėmimas.

Stazinis širdies nepakankamumas

Dozė pakėlė atskirai, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 val. po pirmosios dozės arba po pirmosios padidintos dozės. Доза и назначение других лекарственных средств, tokių kaip digoksinas, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Reikia gerti kartu su maistu (sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką).

Rekomenduojama pradinė dozė yra 3.125 mg 2 kartų / dieną 14 dienos. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 kartus / per dieną, tada – į 25 mg 2 kartus / per dieną. Pacientams skiriama didžiausia toleruojama dozė.. Максимальная рекомендуемая доза – iki 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kilogramas ir 50 mg 2 kartus / per dieną – į больных с массой тела более 85 kilogramas.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, TK. galimas širdies nepakankamumo pasunkėjimas. Gali išsivystyti skysčių susilaikymas, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Be, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Šalutinis poveikis

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® gerai toleruojamas, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių.

CNS: galvos skausmas, svaigulys, nuovargis, sąmonės netekimas, raumenų silpnumas (paprastai, gydymo pradžioje), miego sutrikimai, depresija, parestezija.

Nuo pojūčių: уменьшение слезовыделения.

Su Urogenitalinę sistemą: нарушения со стороны функции почек, patinimas.

Nuo kraujodaros pusėje: leukopenija, trombocitopenija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, отростатическая гипотензия, angina, A. блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (šaltos galūnės), širdies nepakankamumo progresavimą.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, bėrimas, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, nosies užgulimas, bronchospazmas, dusulys (Turintiems polinkį pacientams); retai – anafilaktoidinės reakcijos.

Kitas: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Raynaud sindromo, skausmas galūnėse, pažeidimas šlapinimasis, į gripą panašūs simptomai, svorio priaugimas.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Kontraindikacijos

- Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacija;

- FAQ;

- AV блокада II и III степени, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

- Vыrazhennaya bradikardija (HR mažiau 50 U. / min);

- Yra kardiogeninis šokas, žlugimas;

- Bronchų astma;

- Sunkus kepenų;

- Metabolinė acidozė;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazemas ar kiti antiaritminiai vaistai (особенно класса I);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, Hipoglikemija, Tirotoksikozė, feochromocitoma (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), okliuzinė periferinių kraujagyslių liga, AV-блокаде Aš степени, lėtinė obstrukcinė plaučių liga, Prinzmetal krūtinės angina, psoriaze, inkstų funkcijos sutrikimas, depresija, sunkiąja, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, ir senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų nėštumo.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® žindymo laikotarpis, следует отменить грудное вскармливание.

Įspėjimai

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Pacientai,, naudojant kontaktinius lęšius, reikia įspėti, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Reikėtų atsižvelgti į, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Atšaukti narkotikas turėtų būti daroma palaipsniui (metu 1-2 savaites) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis 80 mmHg. Straipsnis. ir mažesnis), vыrazhennaya bradikardija (mažiau 50 U. / min), нарушения дыхательной функции (bronchospazmas), lėtinis kraujotakos nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas.

Gydymas: per pirmas 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Perdozavus reikia intensyvaus gydymo. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (maksimali dozė 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalino) dozė 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mkg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (metu 30 sek) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Jei vyrauja periferinis kraujagysles plečiantis poveikis (šiltos galūnės, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg arba kaip infuzija – 5 mkg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (aerozolio pavidalu arba in/in) arba aminofilinas IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Sunkiais intoksikacijos atvejais, kai vyrauja šoko simptomai, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, atsižvelgiant į T_1/2karvedilolis 6-10 ne.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® su priemonėmis, senkančias katecholaminų atsargas (rezerpino, MAO inhibitoriai), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, tiazidiniais diuretikais, vazodilatatorių, paskirtas tuo pačiu metu,, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (chinidino, fluoksetinas, propafenono) galima padidinti R koncentraciją(+) karvedilolio enantiomeras.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (ypač I klasė) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamilis, diltiazemo) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, TK. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos (cimetidinas), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Vladimiras Andrejevičius Didenko

483 9 skaitytų minučių