KARVEDILOLIS SANDOZ

Published by
Vladimiras Andrejevičius Didenko

Aktyvus medžiagos: Karvedilol
Kai ATH: C07AG02
KKSK: Beta1-,Beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I50.0
Kai KSF: 01.01.01.01.02
Gamintojas: Hexal AG " (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė šviesiai rožinės spalvos, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” на одной стороне.

1 kortelė.
karvedilolis 3.125 mg

Pagalbinės medžiagos: raudonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.

Dražė geltonos spalvos, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” на одной стороне.

1 kortelė.
karvedilolis 6.25 mg

Pagalbinės medžiagos: geltonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.

Dražė розовато-бежевого цвета, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” на одной стороне.

1 kortelė.
karvedilolis 12.5 mg

Pagalbinės medžiagos: raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.

Dražė белого или практически белого цвета, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” на одной стороне.

1 kortelė.
karvedilolis 25 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.

Dražė белого или практически белого цвета, turas, iškilios, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” на одной стороне.

1 kortelė.
karvedilolis 50 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas K30,, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.

Farmakologinis

Beta1-,Beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alfa1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, daugiausia, с блокадой α1

-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ne. Ilgai gydant, didžiausias poveikis pastebimas po 3-4 Savaitės.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- ir papildomos apkrovos širdžiai. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, ir išeminis širdies nepakankamumas. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, taip pat periferinių ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimas. Esant normaliai širdies veiklai, išstūmimo frakcija ir širdies indeksas nekinta.

Esant kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimui, alfa1-adrenoreceptorius blokuojantis karvedilolio veikimas veda prie arterijų ir, mažiau, venų kraujagyslės. Nustatytas, kad su papildomu paskyrimu atsižvelgiant į širdies glikozidų paimtus, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, lėtina ligos progresavimą ir gerina bendrą ligonio būklę, nepriklausomai nuo ligos sunkumo. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 U. / min) и низкой фракцией выброса (mažiau 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmakokinetika

Absorbcija

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cdaugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 h po dozės. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biologinis prieinamumas yra apie 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 98-99%. Vd -apie 2 l / kg.

Prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.

Medžiagų apykaita

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Išskaitymas

T1/2 карведилола составляет 6-10 ne, плазменный клиренс – около 590 ml / min,. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 kartus didesnis, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 kartus didesnis, nei įprastai.

Vd padidėja (apie 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Reikėtų atsižvelgti į, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% aukštesnis, чем в молодом возрасте.

Karvedilolis daugiausia šalinamas per virškinimo traktą., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Liudijimas

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabili krūtinės;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoksinas arba AKF inhibitoriai.

Dozuoti

Карведилол Сандоз® yra viduje, gerti daug skysčių.

Arterinė hipertenzija

Pradinė dozė - 12.5 mg 1 laikas / dieną (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, tada - nuo 25 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia, po to, kai 14 дней доза может быть увеличена. Didžiausia dozė - 50 mg / per dieną 1 arba 2 priėmimas (rytą ir vakare).

Į Senyvi pacientai в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

Начальная доза – по 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, tada - nuo 25 mg 2 kartus / per dieną (rytą ir vakare). Per if reikia 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponentas 100 mg / per dieną, razdelennoy nuo 2 priėmimas.

Į Senyvi pacientai Didžiausia paros dozė yra 50 mg, padalytą 2 priėmimas.

Stazinis širdies nepakankamumas

Dozė pakėlė atskirai, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 val. po pirmosios dozės arba po pirmosios padidintos dozės. Доза и назначение других лекарственных средств, tokių kaip digoksinas, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®.

Карведилол Сандоз® Reikia gerti kartu su maistu (sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką).

Rekomenduojama pradinė dozė yra 3.125 mg 2 kartų / dieną 14 dienos. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 kartus / per dieną, затем – до 25 mg 2 kartus / per dieną. Pacientams skiriama didžiausia toleruojama dozė.. Максимальная рекомендуемая доза – по 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kilogramas ir 50 mg 2 раза/сут – для больных с массой тела более 85 kilogramas.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, TK. galimas širdies nepakankamumo pasunkėjimas. Gali išsivystyti skysčių susilaikymas, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Be, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Šalutinis poveikis

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® gerai toleruojamas, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių.

CNS: galvos skausmas, svaigulys, nuovargis, sąmonės netekimas, raumenų silpnumas (paprastai, gydymo pradžioje), miego sutrikimai, depresija, parestezija.

Nuo pojūčių: уменьшение слезовыделения.

Su Urogenitalinę sistemą: нарушения со стороны функции почек, patinimas.

Nuo kraujodaros pusėje: leukopenija, trombocitopenija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, отростатическая гипотензия, angina, A. блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (šaltos galūnės), širdies nepakankamumo progresavimą.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, bėrimas, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, nosies užgulimas, bronchospazmas, dusulys (Turintiems polinkį pacientams); очень редко – анафилактоидные реакции.

Kitas: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Raynaud sindromo, skausmas galūnėse, pažeidimas šlapinimasis, į gripą panašūs simptomai, svorio priaugimas.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Kontraindikacijos

- Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacija;

- FAQ;

- AV блокада II и III степени, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

- Vыrazhennaya bradikardija (HR mažiau 50 U. / min);

- Yra kardiogeninis šokas, žlugimas;

- Bronchų astma;

- Sunkus kepenų;

- Metabolinė acidozė;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazemas ar kiti antiaritminiai vaistai (особенно класса I);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

atsargumas и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, Hipoglikemija, Tirotoksikozė, feochromocitoma (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), okliuzinė periferinių kraujagyslių liga, AV-блокаде Aš степени, lėtinė obstrukcinė plaučių liga, Prinzmetal krūtinės angina, psoriaze, inkstų funkcijos sutrikimas, depresija, sunkiąja, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, ir senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų nėštumo.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® žindymo laikotarpis, следует отменить грудное вскармливание.

Įspėjimai

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Pacientai,, naudojant kontaktinius lęšius, reikia įspėti, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Reikėtų atsižvelgti į, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Atšaukti narkotikas turėtų būti daroma palaipsniui (metu 1-2 savaites) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis 80 mmHg. Straipsnis. ir mažesnis), vыrazhennaya bradikardija (mažiau 50 U. / min), нарушения дыхательной функции (bronchospazmas), lėtinis kraujotakos nepakankamumas, kardiogeninis šokas, širdies sustojimas.

Gydymas: per pirmas 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Perdozavus reikia intensyvaus gydymo. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (maksimali dozė 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalino) dozė 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mkg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (metu 30 sek) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Jei vyrauja periferinis kraujagysles plečiantis poveikis (šiltos galūnės, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии – 5 mkg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (aerozolio pavidalu arba in/in) arba aminofilinas IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Sunkiais intoksikacijos atvejais, kai vyrauja šoko simptomai, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, atsižvelgiant į T1/2 karvedilolis 6-10 ne.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® su priemonėmis, senkančias katecholaminų atsargas (rezerpino, MAO inhibitoriai), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, tiazidiniais diuretikais, vazodilatatorių, paskirtas tuo pačiu metu,, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (chinidino, fluoksetinas, propafenono) galima padidinti R koncentraciją(+) karvedilolio enantiomeras.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (ypač I klasė) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamilis, diltiazemo) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, TK. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos (cimetidinas), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Published by
Vladimiras Andrejevičius Didenko

Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.

Read More