KARVEDIGAMMA

Aktyvus medžiagos: Karvedilol
Kai ATH: C07AG02
KKSK: Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kai KSF: 01.01.01.01.02
Gamintojas: WÖRWAG Pharma GmbH & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos baltas, pailgas; vienoje pusėje – įspaudimas “12.5”, риски с обеих сторон.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovydon, povidonas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, Opadry II белый YS-22-18096 (Titano dioksido, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.

Farmakologinis

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– ir β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokinetika

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_daugiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 1 ne. Biologinis prieinamumas yra 25%.

Plazmos baltymais – 98-99%. V_d – apie 2 l / kg. Jis prasiskverbia per placentos barjerą, išsiskiria į motinos pieną. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 ne. Плазменный клиренс – 590 ml / min,. Parodytas, visų pirma, tulžies.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Liudijimas

Arterinė hipertenzija.

Angina.

Stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos).

Dozuoti

Ar viduje. Pradinė dozė – 12.5 mg 1 laikas / dieną, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 laikas / dieną. При необходимости дозу можно увеличивать 1 kartą per 2 Savaitės; maksimali dozė – 50 mg / per dieną. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: gydymo pradžioje (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, A. блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; Kai kuriais atvejais – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: возможны слабость, fatiguability, galvos skausmas; Kai kuriais atvejais – miego sutrikimai, психическая депрессия, parestezija.

Nuo virškinimo sistemos: повышение тонуса и моторики кишечника; Kai kuriais atvejais – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Alerginės reakcijos: retai – alerginis bėrimas, niežulys.

Dermatologinės reakcijos: dilgėlinė, reakcija, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Kvėpavimo sistema: Kai kuriais atvejais – nosies užgulimas.

Nuo kraujodaros sistemos: Kai kuriais atvejais – trombocitopenija, leukopenija.

Kontraindikacijos

II ir III laipsnio AV blokada, vыrazhennaya bradikardija, širdies nepakankamumas dekompensacija, šokas, bronchų astma, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, kepenų nepakankamumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, повышенная чувствительность к карведилолу.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (žindymo laikotarpis).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, žinomas, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, kvėpavimo slopinimas, гипотермией и гипогликемией.

Įspėjimai

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Ankstyvas gydymas, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, už narkoze, antihipertenziniai vaistai, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (įsk. kaip Akių lašai) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

Be su verapamilio taikymo, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotonija, laidumo sutrikimai. Be staigių klonidinu pacientų atveju, получающих карведилол, galima staigus kraujospūdžio.

Jei gretinate su rezerpinom, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_daugiausia карведилола в плазме крови.

Fluoksetinas slopina CYP2D6 CYP, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (įsk. ʙradikardiju). Флуоксетин и, daugiausia, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, Todėl vaistų sąveikos tikimybė būtų išlaikytas net po kelių dienų po fluoksetina.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_daugiausia plazma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.