KARDILOPIN

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20, I20.1
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė baltas, почти белого или желтовато-белого цвета, turas, butas, nuožulnomis, с гравировкой в виде буквы “El” на одной стороне и номером “251” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, натрия карбоксикрахмал (Tipas), magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė baltas, почти белого или желтовато-белого цвета, turas, butas, nuožulnomis, с гравировкой в виде буквы “El” на одной стороне и номером “252” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, натрия карбоксикрахмал (Tipas), magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė baltas, почти белого или желтовато-белого цвета, turas, butas, nuožulnomis, с гравировкой в виде буквы “El” на одной стороне и номером “253” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, натрия карбоксикрахмал (Tipas), magnio stearatas, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kalьcievыh kanalų blokatorius. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Tačiau, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, t.y. radioaktyviųjų Izotopas. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; kur C_daugiausia амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ne. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Pasiskirstymas

Be Кажущийся_d – 21 l / kg. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 93-98%. C_SS pasiekti 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Metabolizmas ir išskyrimas

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Apie 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Bendras klirensas 7 ml / min / kg, (25 л/ч для больного с массой тела 60 kilogramas). Rašyti daugiausia metabolitų pavidalu: 60% – šlapimas, 20-25% – su išmatomis, apie 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 – 30-35 ne (kuri leidžia jums priskirti narkotikų 1 laikas / dieną).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Stabili krūtinės (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastinis krūtinės (Prinzmetal krūtinės angina) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Dozuoti

Į лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 laikas / dieną (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 laikas / dieną. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, beta-blokatoriai ar AKF inhibitorius.

Į inkstų nepakankamumas ir Senyvi pacientai korekcija dozavimo režimas nebūtinas.

При назначении Кардилопина^® pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi Rekomenduojama dozė yra 2.5 mg / per dieną, TK. у этих больных увеличивается T_1/2 produktas.

Šalutinis poveikis

Nuo nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys, pernelyg nuovargis, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai, traukuliai; retai – sąmonės netekimas, gipesteziya, parestezija, drebulys, astenija, bendras negalavimas, nemiga, nervingumas, depresija, neįprasti sapnai, žadintuvas; retai – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, pilvo skausmas; retai – giperʙiliruʙinemija, gelta, padidėjęs kepenų transaminazių, burnos džiūvimas, anoreksija, vėmimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dispepsija, dujų susikaupimas, giperplaziya teisė; retai – disgeuzija, gastritas, padidėjęs apetitas, pankreatitas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, отеки лодыжек и стоп, dusulys, paraudimas; retai – aritmijos (bradikardija, skilvelinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas), krūtinės skausmas, pernelyg didelis kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija; retai – išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, aritmija, migrena.

Su Urogenitalinę sistemą: retai – thamuria, Tenezmai, naktinis šlapinimasis, seksualinės funkcijos sutrikimas (įsk. sumažintas stiprumas); retai – dizurija, poliurija.

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys; retai – kosulys, rinitas.

Nuo pojūčių: retai – neryškus matymas, konjuktyvitas, diplopija, gerklės akys, ccomodation, Xerophthalmia, spengimas ausyse.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artrozė, mialgija (Ilgai vartojant), nugaros skausmas; retai – sunkiąja.

Dėl odos: retai – dermatoxerasia, alopecija, dermatitas, purpuros.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas (įsk. эritematoznaya, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė).

Kitas: retai – ginekomastija, jausmas šilumą, drebulys, svorio priaugimas, kraujavimas iš nosies, padidėjo prakaitavimas, troškulys; retai – šaltas lipnus prakaitas, parosmija, giperglikemiâ.

Kontraindikacijos

- Nestabili krūtinės angina;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- Ūminė hipotenzija;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (dėl klinikinės patirties stokos);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- padidėjęs jautrumas amlodipinui ir kitiems vaisto komponentams.

IŠ atsargumas reikia skirti sutrikusi kepenų funkcija, FAQ (vыrazhennaya bradikardija, tachikardija), lėtinis širdies nepakankamumas, dekompensuota, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortos stenozė, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, ūminis miokardo infarktas (ir 1 mėnesiams po), diabetas, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, išskyrus, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Įspėjimai

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (kad būtų išvengta skausmo, krovotochivosti ir giperplazii teisė).

Dozavimo senyviems žmonėms, yra tas pats, taip pat, kaip ir pacientų kitų amžiaus grupių. Didinant dozę, reikia atidžiai stebėti senyvų pacientų.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Tačiau, prieš gydymą nutraukimo, rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę.

Amlodipinas neturi koncentracija kraujo plazmoje kalio poveikį, Gliukozė, trigliceridai, bendro cholesterolio, MTL, Šlapimo rūgšties, kreatinino ir šlapimo rūgšties azoto.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Tačiau, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. Jei jų atsiranda, pacientas turi laikytis specialių atsargumo priemonių vairuodamas ir dirbdamas su mechanizmais..

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatacija.

Gydymas: pacientui turi būti suteikta horizontalioje padėtyje su pripodnatami kojomis. Проводят промывание желудка, paskyrimas aktyvintos anglies, Siekiant išlaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, kontrolės atlikimas, širdies ir plaučių, kontroly už ock ir diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (į kontraindikacijas nesant jų naudojimo); pašalinti kalcio kanalų blokavimo pasekmes – – Kalcio gliukonatas įvedimas. Hemodializė yra neveiksmingas.

Sąveika su kitais vaistais

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, beta adrenoblokatoriai, ilgo veikimo nitratai, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NVNU, antibiotikais bei geriamaisiais gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti agentai.

Ir tiazidų “kilpa” Diuretikai, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Amjodaronas, chinidino, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Kalcis gali sumažinti kalcio kanalų blokatoriais lėtai poveikį (įsk. amlodipina).

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, ir induktoriai mikrosomų kepenų fermentų – sumažinti.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, ypač indometacino (dėl natrio susilaikymą ir blokados prostaglandinų sintezę inkstuose), alfa adrenoreceptorių agonistai, Estrogenai (dėl natrio susilaikymas), Simpatomimetinį.

Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Cimetidinas neturi įtakos amlodipino farmakokinetiku įtaką.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas tamsiai, neprieinamos vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 5 metų.