ITRAZOL

Aktyvus medžiagos: Itrakonazolas
Kai ATH: J02AC02
KKSK: Priešgrybelinis agentas
TLK-10 kodai (liudijimas): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kai KSF: 08.01.01
Gamintojas: UAB Vertex (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės sunku želatina, №0, baltas; turinys kapsulės – Granulės (Sferiniai Mikrogranulės) nuo šviesiai geltonos iki rudai-geltonos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: kviečių krakmolas, poloksameras (Lutrol), gipromelloza, sacharozės.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, Titano dioksido.

6 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
6 PC. – plastikiniai indeliai (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – plastikiniai indeliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Priešgrybelinis agentas. Itrakonazolas – sintetinis plataus veikimo spektro priešgrybelinis, triazolo darinys. Jis slopina ergosterolio ląstelių membranos grybelių sintezę, kurios daro poveikį priešgrybelinį narkotiko.

Itrakonazolas aktyvus prieš Infekcijos, sukeltas dermatofitų (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielių grybeliai ir mielės (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., įskaitant Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, taip pat kita mielių ir grybelių.

Farmakokinetika

Absorbcija

Jis yra sudarytas iš kraujo kokybiškai. Išgėrus C_daugiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 3-4 ne. Priėmimo itrakonazolo iš karto po valgio padidina biologinį prieinamumą.

Pasiskirstymas

Lėtinis administravimo C_SS Ji pasiekė per 1-2 savaites. C_SS Itrakonazolą plazmos per 3-4 valandos po administravimą 0.4 ug / ml, (100 Gavusi mg 1 laikas / dieną), 1.1 ug / ml, (200 Gavusi mg 1 laikas / dieną) ir 2 ug / ml, (200 Gavusi mg 2 kartus / per dieną).

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99.8%.

Itrakonazolą gerai prasiskverbia į audinius ir organus (įsk. makšties gleivinės), yra riebalinių ir prakaito liaukų. Koncentracija plaučiuose, inkstas, kepenys, kaulai, skrandis, blužnis ir skeleto raumenų 2-3 kartus didesnis nei atitinkamų koncentracijų plazmoje; audinys, soderzhashtih keratino, – į 4 kartų.

Terapinės koncentracija išsilaiko odai 2-4 savaites nustojus 4 savaičių gydymo. Itrakonazolą randama nagų keratino po 1 savaitę nuo gydymo pradžios ir saugomi, bent jau, metu 6 mėnesių po 3 mėnesių gydymo. Mažos koncentracijos itrakonazolo taip pat apibrėžta riebalų ir prakaito liaukų.

Medžiagų apykaita

Itrakonazolas yra metabolizuojamas kepenyse su aktyvių jo metabolitų atsiradimą, įsk. gidroksiitrakonazol. Tai CYP3A4 izofermentų inhibitorius, CYP3A5, CYP3A7.

Išskaitymas

Išstojimas iš plazmos yra dvifazė. Išsiskyrimas su išmatomis iš 3% į 18% dozė (į nepakitusios formos). Jis taip pat išsiskiria pagal per inkstus 1 Savaitės (0.03% – į nepakitusios formos, 35% – metabolitų).T_1/2 – 1-1.5 diena.

Hemodializės metu nepasišalina.

Liudijimas

- Grybelis;

- Grybelinės keratitas;

- Onichomikozė, sukeltas dermatofitų ir / arba mielių ir pelėsių;

- Sisteminė mikozė: sisteminė aspergiliozė ir kandidozė, kryptokokkoz (įskaitant kriptokokų sukelto meningito), histoplazmozę, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikozė ir kiti sisteminiai arba atogrąžų mikozėmis;

- Kandidozė su odos pažeidimų ar gleivinės (įsk. vulvovaginal kandidozė);

- Chromophytosis.

Dozuoti

Itrazol^® Ji turėtų būti atsižvelgiama į, po valgio.

Kapsulę reikia nuryti visą.

Lentelė 1.

Onixomikoz

Pulsas terapija (cm. Lentelė 2).

Vienas kursas impulsų terapija vartojamas kasdien Itrazola^® iki 2 kapsulės 2 kartus / per dieną (iki 200 mg 2 kartus / per dieną) metu 1 Savaitės.

Dėl grybelinių infekcijų nago plokštelės šepečiai gydymo rekomenduojamomis 2 valiutos kursas.

Nuo grybelinių infekcijų nago plokštelės gydymui, rekomenduojama nutraukti 3 valiutos kursas. Tarp kursų intervalas, kurio metu nereikia imtis narkotikų, yra 3 Savaitės.

Klinikiniai rezultatai tapo po gydymo aišku, kaip atauga vinis.

Lentelė 2.

Nepertrauktos terapija

Iki 2 kapsulės 1 laikas / dieną (iki 200 mg 1 laikas / dieną) metu 3 Mėnesių.

Pasitraukimas iš itrakonazolo nuo odos ir nagų audinio yra lėtesnis, nei iš plazmos. Taip, Optimalus klinikinis ir mikologinį poveikis pasiekiamas per 2-4 savaites po gydymo pabaigos odos infekcijų ir po 6-9 mėnesiams po gydymo nagų infekcijų pabaigoje.

Sisteminė grybelių infekcija

Rekomenduojamos dozės priklauso nuo infekcinės ligos rūšies.

Lentelė 3.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas ir vidurių užkietėjimas, anoreksija, apverčiamieji padidėja kepenų fermentų, cholestazinė gelta, hepatito; retai – sunkus toksinis poveikis kepenims, įsk. Atvejai, ūminio kepenų nepakankamumo mirtimi.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas, fatiguability, svaigulys, perifericheskaya neuropatija.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas.

Kitas: nereguliarios menstruacijos,, alopecija, kaliopenia, patinimas, kongestinis širdies nepakankamumas ir plaučių edema, Dažymo šlapimo tamsios spalvos, giperkreatininemiя.

Kontraindikacijos

- Vienu metu taikant narkotikus, metabolizuojamas CYP3A4 izofermento (terfenadiną, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatinas, lovastatinas, triazolamom, midazolamom);

- Vaikams iki 3 metų;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas narkotikų, turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems yra sunkus širdies nepakankamumo, kepenų ligos (įsk. lydi kepenų funkcijos nepakankamumu).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Vaisingo amžiaus moterys, gauti Itrazol^®, reikia naudoti tinkamą kontracepcijos metodus, per visą gydymo kursą iki mėnesinių pradžios užbaigus.

Įspėjimai

Atsižvelgiant į / tyrimo su vaisto formos vaisto Itrazol^®, vykdoma sveikų savanorių, Jis pažymėjo, trumpalaikis simptomų nesukeliantis sumažėjo kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, normalizuoti iki kitos infuzijos. Klinikinė reikšmė duomenų, gautų, skirta geriamam dozuotų formų nežinomas.

Aptikta, itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Atvejai, kai širdies nepakankamumo, susijusi su vartoti Itrazola^®. Narkotikų negalima vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu arba su šios ligos istorijoje, išskyrus atvejus,, kai reikšmingai laukiama nauda persveria galimą riziką.

Kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali pasunkinti šis poveikis itrakonazolą; itrakonazolas gali sumažinti kalcio kanalų blokatoriais apykaitą. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, turėtų būti atsargūs.

Šiuo mažu rūgštingumu skrandžio absorbcijos itrakonazolo neveikia. Pacientai,, gauti antacidinių preparatų (pvz, aliuminio hidroksidas), ji yra rekomenduojama naudoti ne anksčiau kaip 2 valandos po kapsulių vartojimą Itrazola^®. Pacientai, kurių achlorhidrija ar taikomi histamino H₂-receptoriai ar protonų siurblio inhibitorių, rekomenduojama imtis kapsulę Itrazola^® su rūgštinėmis gėrimų.

Su ilgai vartojant itrakonazolo (daugiau 1 Mėnesių), kai naudojamas pacientams, itrakonazolo, gauti kitų vaistų, turintis hepatotoksiškas, ir pacientams, sergantiems kepenų liga, patariama reguliariai stebėti kepenų funkciją. Pacientus reikia įspėti apie būtinybę nedelsiant kreipkitės į savo gydytoją, jei simptomai, rodo, kad hepatito paplitimą, būtent: anoreksii, pykinimas, vėmimas, silpnumas, pilvo skausmas ir tamsus šlapimas. Jei tokių simptomų atveju turėtų nedelsiant nutraukti gydymą ir atlikti kepenų funkcijos tyrimą.

Pacientams, kuriems nustatytas inkstų nepakankamumas, sumažinant itrakonazolo bioprieinamumą gali būti būtina koreguoti dozę.

Gydymą reikia nutraukti, jei neuropatija, kuri gali būti susijusi su vartoti kapsules Itrazola^®.

Nėra kryžminio padidėjusio jautrumo įrodymų, itrakonazolo ir kitų azolo priešgrybelinių vaistų. Itrazol^® turėtų būti naudojami atsargiai pacientams, kurių jautrumas kitiems azolais.

Pacientams, kurių sutrikusi imuniteto (AIDS, po organų transplantacijos, neutropenija) Jums gali prireikti padidinti dozę.

Vartojimas pediatrų

Naudojimas narkotiko vyresni vaikai 3 metų Jis rekomendavo tik, jei galima nauda gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su technika nepastebėta.

Perdozavimas

Duomenų nėra.

Gydymas: per pirmą valandą reikia atlikti skrandžio plovimą, ir, jei reikia,, priskirti aktyvuotos anglies. Itrakonazolą nepasirodys hemodializės. Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Narkotikai, įtakos itrakonazolo apykaitą

Jis buvo tiriamas itrakonazolo su rifampicino sąveiką, rifabutinas, fenitoinas ir. Kartu vartojant itrakonazolo su šiais vaistais, yra potencialūs induktoriai kepenų fermentų, Nerekomenduojama. Sąveikos su kitais kepenų fermentų induktoriais, pavyzdžiui, karbamazepinas, fenobarbitalis ir izoniazidas, nebuvo atliktas, Vis dėlto, panašūs rezultatai galima manyti,.

Bereikalingai. itrakonazolas osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potencialūs šio fermento inhibitoriai gali padidinti itrakonazolio bioprieinamumą. Pavyzdžiai apima ritonaviro, indinaviras, klaritromicinas ir эritromitsin.

Efektas itrakonazolo nuo kitų narkotikų metabolizmo

Itrakonazolas gali slopinti vaistų metabolizmą, skaidomas CYP3A4 izofermento. Rezultatas gali būti padidinta arba pailgėjęs savo veiksmus, įsk. ir šalutinis poveikis.

Preparatai, kuris negali būti skiriamas kartu su itrakonazolo:

- Terfenadiną, astemizol, mizolastinas, cisapridas, triazolamas, midazolamą, dofetilid, chinidino, pimozid, HMG-CoA reduktazės, Taki kaip simvastatinas ir lovastatinas.

- Kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kurios gali sustiprinti tą patį efektą, parodė itrakonazolo. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, turėtų būti atsargūs, TK. metabolizmas kalcio kanalų blokatorių, gali būti sumažintas.

Preparatai, kurioje perleidimas turi stebėti jų koncentraciją kraujo plazmoje, veiksmas, šalutiniai poveikiai (į bendro administravimo atveju su itrakonazolo dozių šių vaistų, jei būtina, būti sumažintas):

- Geriamieji antikoaguliantai;

- ŽIV proteazės inhibitoriai, pavyzdžiui, ritonaviro, indinaviras, sakvinaviras;

- Tam tikros vėžio vaistai, pavyzdžiui, vinca alkaloidų, busulfanas, docetakselis, trimetreksatą;

- skaldyti CYP3A4 izofermento kalcio kanalų blokatoriais, pvz dihidropiridinų ir verapamilį;

- Kai imunosupresantai: ciklosporinas, takrolimuzas, sirolimuzas;

- Kiti gaminiai: Digoksinas, Karbamazepinas, buspironas, alfentanilis, alprazolamo, ʙrotizolam, rifabutinas, metilprednizolono, eʙastin, reboksetinų.

Tarp itrakonazolo ir zidovudino ir fluvastatino sąveika nerastas.

Nebuvo itrakonazolo poveikis etinilestradiolio ir noretisetrona metabolizmas.

Poveikis kraujo plazmos baltymais

In vitro tyrimai parodė, konkurencijos trūkumą prie plazmos baltymų tarp itrakonazolo ir šių vaistų, kaip imipramino, propranololis, diazepamas, cimetidinas, Indomethacin, tolbutamido sulfamethazine.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2.5 metai.