INVEGA

Aktyvus medžiagos: Paliperidono
Kai ATH: N05AX13
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kai KSF: 02.01.02.03
Gamintojas: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusija}

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė baltas, kapsulovidnoy forma, su užrašu “DRAUGAS 3”; angos gali būti matomas arba nematomas vizualinis tikrinimas.

Pagalbinės medžiagos: MAKROGOLIS 200 k, MAKROGOLIS 7000K, natrio chloridas, povidonas (K29-32), gietilloza, stearino rūgštis, butylhydroksytoluol, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, makrogolis 3350, celiuliozės acetato (398-10), dažų balta (gipromelloza, Titano dioksido, laktozės monohidratas, triacetine), karnaubo vaškas.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė šviesiai oranžinė (leidžiama silpną rusvu atspalviu), kapsulovidnoy forma, su užrašu “DRAUGAS 6”; angos gali būti matomas arba nematomas vizualinis tikrinimas.

Pagalbinės medžiagos: MAKROGOLIS 200 k, MAKROGOLIS 7000K, natrio chloridas, povidonas (K29-32), gietilloza, stearino rūgštis, butylhydroksytoluol, raudonasis geležies oksidas, makrogolis 3350, celiuliozės acetato (398-10), smėlio spalvos dažų (gipromelloza, Titano dioksido, polietilenglikolis 400, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas), karnaubo vaškas.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė Rožinė spalva (leidžiama pilkšvos), kapsulovidnoy forma, su užrašu “DRAUGAS 9”; angos gali būti matomas arba nematomas vizualinis tikrinimas.

Pagalbinės medžiagos: MAKROGOLIS 200 k, MAKROGOLIS 7000K, natrio chloridas, povidonas (K29-32), gietilloza, stearino rūgštis, butylhydroksytoluol, juodasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, makrogolis 3350, celiuliozės acetato (398-10), dažų rožinis (gipromelloza, Titano dioksido, polietilenglikolis 400, raudonasis geležies oksidas), karnaubo vaškas.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Uždelsto atpalaidavimo tabletės, odinė tamsiai geltonos spalvos (leidžiama pilkšvos), kapsulovidnoy forma, su užrašu “DRAUGAS 12”; angos gali būti matomas arba nematomas vizualinis tikrinimas.

Pagalbinės medžiagos: MAKROGOLIS 200 k, MAKROGOLIS 7000K, natrio chloridas, povidonas (K29-32), gietilloza, stearino rūgštis, butylhydroksytoluol, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, makrogolis 3350, celiuliozės acetato (398-10), dažai tamsiai geltonas (gipromelloza, Titano dioksido, polietilenglikolis 400, geltonasis geležies oksidas), karnaubo vaškas.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (8) – pakuočių kartoną.
30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Užrašas ant tablečių visas dozes pagamintas vandenyje tirpus rašalo juoda (gipromelloza, juodasis geležies oksidas, Išgrynintas vanduo, izopropanolis, propilenglikolis).

Farmakologinis

Antipsichotikai (anksiolitiniu). (D) dopaminovykh paliperidono antagonistas₂-Centrinė receptorių veiksmai, taip pat turi didelį priešiškumą nuo serotonino 5-HT₂-receptoriai. Be, paliperidonas yra antagonistas α₁– ir α₂-adrenoceptorinis ir histamino h₁-receptoriai. Paliperidono neturi trauka prie holinoreceptoram, muskarinovym, taip pat β₁– ir β₂-adrenoreceptorių. Farmakologinio aktyvumo (+)- ir (-)-paliperidona enantiomerai yra tas pats kokybinius ir kiekybinius santykius.

Psichozės poveikis, dėl blokados dopamino D₂-receptorių ir mezolimbinį sistema mezokortikaliniame. Jis sukelia minimalų slopinimą motorinio aktyvumo ir mažesniu mastu skatina katalepsijos, nei klasikinės nuo psichozės – tai (neuroleptikai).

Subalansuota vidurio antagonizmo serotonino ir dopamino gali sumažinti polinkis ekstrapiramidiniai šalutiniai poveikiai ir sustiprinti terapinį poveikį vaisto, kuriuose yra neigiamas ir produktyvus šizofrenijos simptomų.

Paliperidonas veikia miego struktūrą: sumažina latentinis miegoti, sumažinti probujdeni po miego, padidina bendrą miego laiką, padidina miego trukmę ir pagerina miego kokybės indeksas. Turi protivorvotnoe poveikį, gali sukelti padidėjęs prolaktino koncentracijos plazmoje.

Farmakokinetika

Paliperidona suvartojimo rodikliai yra proporcingas dozę rekomenduojama terapinių dozių diapazonas (3-12 mg 1 laikas / dieną).

Absorbcija

Išgėrus vienkartinę vaisto koncentracija plazmoje paliperidona pastoviai augo, ir C_daugiausia po 24 ne. Narkotikų cheminės medžiagos išsiskyrimo iš narkotikų Invega ypatumai^® pateikti mažesnių svyravimų, didžiausia ir mažiausia koncentracija paliperidona, kaip, pastebėtas su įprastiniais dozuotų formų.

Gavęs tabletės paliperidono yra abipusis virsmas (+)- ir (-)-enantiomerų, ir AUC santykis(+)/AUC(-) kai koncentracija pusiausvyrinė, yra maždaug 1.6. Absoliutus biologinis prieinamumas paliperidono išgėrus 28%.

Po to, kai viena dozė 15 paliperidona mg pailginto atpalaidavimo tabletes kartu su riebios greito maisto (C)_daugiausia ir AUC padidėjo, vidutinis, apie 42-60% ir 46-54% atitinkamai, lyginant su tais pačiais parametrais, kai tablečių vartojimą nevalgius. Taip, buvimas ar nebuvimas maistas skrandyje vartojant paliperidona gali pakeisti paliperidona koncentracija kraujo plazmoje.

Pasiskirstymas

Daugumai pacientų, C_SS paliperidona po 4-5 dieną dozavimo 1 laikas / dieną.

Paliperidono greitai pasiskirsto audiniuose ir organizmo skysčiuose. Be Кажущийся_d – 487 L.

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 74%. Paliperidono pagrinde prisijungia prie α₁-rūgšties glikoproteinom ir albumino.

Metabolizmas ir išskyrimas

Žinomi keturi būdai paliperidona in vivo metabolizmą, Nė viena iš jų apima daugiau 6.5% dozė: dealkilirovanie, hidroksilinimas, Dehidrinimo dujos ir skilimo benzizoksazola. Tyrimai in vitro parodė,, kad neveikia CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentai gali vaidinti svarbų vaidmenį paliperidona metabolizmo, Tačiau, įrodymų, jie vaidina svarbų vaidmenį paliperidona in vivo metabolizmą, gauti nepavyko. Nepaisant, kad CYP2D6 substrato metabolizmui bendrosios populiacijos dydis labai skiriasi, Populiacijos farmakokinetikos tyrimai neparodė reikšmingų skirtumų nebuvo paliperidona po to, kai vaistas tarp greitai ir lėtai CYP2D6 substratų metabolizatorami. In vitro tyrimai, naudojant mikrosomų preparatais heterologinės sistemų atskleidė, kad CYP1A2 izofermentų, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ir CYP3A5 fermentų nedalyvavo metabolizmą, paliperidona.

Per 1 per savaitę po to, kai vienas standartinis tabletės, pateikta 1 mg paliperidona, 59% dozės išsiskyrė su šlapimu nemodifikuota formos; Tai rodo, kad, kad paliperidonas nėra taikomos intensyvios medžiagų apykaitą kepenyse. Apie 80% veiklioji medžiaga buvo aptikta šlapime ir maždaug 11% – Kalė. Galutinis, T_1/2 paliperidona yra apie 23 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, kuriems žmogaus kepenų sutrikimo nėra būtinas paliperidona, Nes pastarasis nebuvo taikyta intensyvi medžiagų apykaita kepenų. Tyrimas, kurioje dalyvavo pacientai, kuriems vidutiniškai sutrikusi kepenų (B klasė Child-Pugh), rasti, kad šių pacientų koncentracijos plazmoje paliperidona buvo panašus į sveikų žmonių.

Invega taikymo^® pacientams, sergantiems sunkiu kepenų pažeidimų nebuvo tiriama.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų pažeidimas dozė turi būti sumažinta paliperidona. Ekskrecijos paliperidona buvo tiriamas pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų funkcijos. Buvo nustatyta,, paliperidona, kaip QC sumažėjo panaikinus. Bendras klirensas sumažėjo paliperidona 32% pacientams, kuriems žmogaus inkstus (KK nuo 50 į <80 ml / min,), apie 64% pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (KK nuo 30 į <50 ml / min,) ir 71% pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos (KK nuo 10 į <30 ml / min,). Vidutinis galutinio T_1/2 paliperidona sudarė 24, 40 ir 51 h pacientams, kurių šviesos, vidutinio sunkumo ir sunkių pažeidimų inkstus, atitinkamai; žmonių su normalaus inkstų funkcija (KK ≥80 ml / min) Šis skaičius buvo 23 ne.

Mes rekomenduojame, kad jūs negalite pakeisti paliperidona, priklausomai nuo paciento amžiaus dozės. Farmakokinetikos tyrimų, kuriame dalyvavo Senyvi pacientai (amžius 65 ir vyresni, n = 26) parodyta, kad menamas klirensas paliperidona pastovi po vartojo Invega^® šioje grupėje buvo ir 20% žemiau, nei suaugusiems pacientams, (18-45 metai, n = 28). Tuo pačiu metu, Po atliekant koregavimus dėl amžiaus mažinimo, QC, populiacijos analizė neatskleidė įtaka amžiaus pacientams sergantiems šizofrenija ne farmakokinetiku paliperidona.

Nėra reikalo keisti dozę paliperidona, priklausomai nuo paciento rasė. Populiacijos analizė neatskleidė įtaka trasoje farmakokinetiku paliperidona po to, kai vaistas.

Rekomenduojami paliperidona dozėmis tie patys vyrai ir moterys. Vaisto klirensas yra paliperidona pavartojus vaisto nėštumo metu maždaug 19% žemiau, nei vyrai. Šis skirtumas yra daugiausia dėl skirtumų kūno masės ir furnitūros (LBM) (QC) vyrams ir moterims, Nuo gyventojų tyrimas, Atliekant koregavimus dėl komponento bezzhirovuju kūno masės ir QC, farmakokinetinė analizė neparodė kliniškai svarbių skirtumų farmakokinetikos paliperidona vyrams ir moterims, vartojate vaistus.

Mes rekomenduojame, kad jūs negalite pakeisti dozę, paliperidona rūkalių. In vitro tyrimai, naudojant žmogaus kepenų fermentais, atskleidė, kad paliperidonas nėra CYP1A2 substrato, ir todėl viskas turi įtakos farmakokinetiku paliperidona. Pagal tyrimų rezultatus, populiacijos tyrimai parodė nesiskiria farmakokinetikos paliperidona rūkantiems ir nerūkantiems.

Liudijimas

-šizofrenija (įsk. paūmėjimas);

-Šizofrenija paūmėjimų prevencija.

Dozuoti

Vaistas yra skirtas geriamojo. Rekomenduojama dozė yra 6 mg 1 kartus per parą, ryte, nepriklausomai nuo valgio. Laipsniškai didinti pradinės dozės keisti nereikia.. Kai kurie pacientai gydomąjį poveikį sukelia mažesnės ar didesnės dozės atitikti rekomenduotą diapazoną 3-12 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia padidinti dozę rekomenduojama didinti dozę iki 3 mg paros intervalai, daugiau 5 d. Tabletes reikia nuryti nekramtytas, su trupučiu skysčio, savo ilčių, padalinti į gabalus arba kapoti.

Į šiek tiek funkcijos sutrikimas inkstų funkcijos (CK ≥ 50 ml / min,, bet <80 ml / min,) Rekomenduojama pradinė dozė yra 3 mg 1 laikas / dieną. Ši dozė gali būti padidinta iki 6 mg 1 kartus per parą po įvertinti paciento būklę ir atsižvelgiant į sąskaitos narkotikų, priimtinumo.. Į pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CK ≥ 10 ml / min,, bet < 50 ml / min,) rekomenduojama vaisto dozė yra 3 mg 1 laikas / dieną. Invega taikymo^® į pacientams, sergantiems KK < 10 ml / min, Ji netirta, Todėl vaisto nerekomenduojama skirti šios grupės pacientams.

Žmogaus lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų ligomis dozės mažinti nereikia. Invega taikymo^® į Pacientams su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu Ji netirta.

Į Senyvi pacientai kurių inkstų funkcija normali (KK ≥80 ml / min) tokią pačią rekomenduojamą dozę, suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Tuo pačiu metu, vyresnio amžiaus pacientams, inkstų funkcijos gali sumažėti, ir tokiu atveju dozė turėtų būti parenkama pagal su konkretaus paciento inkstų funkciją.

Mes rekomenduojame, kad jūs negalite pakeisti dozę, atsižvelgdamas į sekso paliperidona, amžiaus ir nuo rūkymo priklausomybės.

Šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis: galvos skausmas, tachikardija, akatizija, sinusinė tachikardija, ekstrapiramidiniai simptomai, mieguistumas, svaigulys, sedacija, drebulys, arterinė hipertenzija, distonija, ortostatinė hipotenzija, burnos džiūvimas.

Nuo dozės priklausomas poveikis: svorio priaugimas, galvos skausmas, hyperptyalism, vėmimas, diskinezija, akatizija, distonija, ekstrapiramidiniai simptomai, arterinė hipertenzija, parkinsonizm.

Šie šalutinio poveikio dažnis: Dažnai (≥ 10 %), dažnai (≥ 1 % ir < 10 %), kartais (≥ 0,1 % ir <1 %), retai (≥ 0.01 % ir < 0.1 %) ir labai reti (< 0.01 %).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai – akatizija, svaigulys, distonija, ekstrapiramidiniai simptomai, parkinsonizm, sedacija, mieguistumas, drebulys; kartais ortostatinis svaigulys, diskinezija, Didžiosios epilepsijos priepuolių, alpimas, košmarai.

Dėl regėjimo organo dalis: kartais nevalingi akies obuolio sukimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai arterinės hipertenzijos, sinusinė tachikardija, tachikardija, AV-блокада Aš степени, Hiso pluošto kojytės blokada, ortostatinė hipotenzija; kartais bradikardija, širdies plakimas, Sinusinė aritmija, gipotenziya, išemiâ, EKG pokyčiai.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai skausmas skrandžio viršų departamentas, burnos džiūvimas, hyperptyalism, vėmimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: kartais raumenų rigidiškumas.

Lytinės sistemos: Kartais, amenorėja, galaktorėja, išskyros iš spenelių, erekcijos disfunkcija, ginekomastija, keičiasi Mėnesinių ciklas.

Laboratoriniai duomenys: Padidėjęs prolaktino.

Alerginės reakcijos: Kartais anafilaksinė reakcija.

Kitas: dažnai Asteninis sutrikimas; kartais padidėjęs apetitas, periferinė edema, svorio priaugimas.

Kontraindikacijos

-padidėjęs jautrumas paliperidonu, risperidonu, taip pat bet koks papildomas ingredientas preparatas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Šiuo metu nėra duomenų apie paliperidona nėštumo metu moterys ir jo įtaka intrauterinė vaisiaus vystymuisi. Vaistas negali būti skiriamas nėščiosioms išskyrus tais atvejais, kai absoliučiai būtina su klinikinių požiūriu. Įtaka paliperidona bendrinis veikla moterims nežinomas.

Vartoti vaistai nuo psichozės, Paskutinieji trys nėštumo lydi grįžtamas ekstrapiramidinius sutrikimus naujagimiams.

Paliperidonas yra motinos piene, Todėl, narkotikų turi negali būti skiriamas laktacijos metu.

Įspėjimai

PNS

Žinomas, kad nuo psichozės vaistų, įskaitant paliperidono, gali sukelti į CSN, būdinga hipertermija, raumenų sustingimas, nestabilumo autonominės nervų sistemos funkcijos, priespaudos sąmonės, taip pat numatyta serumo KFK koncentracija. Pacientams, sergantiems CSN taip pat gali atsirasti mioglobinurija (raʙdomioliz) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Kai pacientas yra objektyvių arba subjektyvių simptomų CSN reikėtų nedelsiant atšaukti visi antipsichoziniai vaistai, įskaitant paliperidono.

Pozdnyaya diskinezija

Preparatai, dopaminovykh receptorių antagonistų savybių, gali sukelti vėlyvas hipertenzija diskineziu, kuriai būdingi nevalingi ritmiški judesiai, daugiausia kalba ir (arba) mimic raumenys. Kai pacientas yra objektyvių arba subjektyvių simptomų, nukreipta į vėlai hipertenzija diskineziu, reikėtų panaikinti visų vaistinių preparatų nuo, įskaitant paliperidono.

Pailgėjimas QT intervalo

Kaip ir kitų vaistų nuo psichozės – tai, Būkite atsargūs, kai skiriant vaisto Invega^® pacientams, sergantiems aritmija istorija, įgimta pailgėjimas QT intervalas ir kartu su narkotikų vartojimas, удлиняющими интервал QT intervalo.

Giperglikemiâ

Klinikinių tyrimų metu paliperidona kartais pastebėtas nepageidaujamas poveikis, mainų gliukozės. Rekomenduojama, kad jums įgyvendinti tinkamas monitoringo pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir pacientams,, su rizikos faktorių cukrinis diabetas.

Ortostatinė hipotenzija

Paliperidonas yra veiklos alfa blokatoriai, ir todėl gali sukelti kai kuriems pacientams ortostaticheskuju hipotenzija. Paliperidono turėtų naudoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligos (pvz, širdies sutrikimas, širdies priepuolis arba miokardo išemija, laidumo sutrikimas, širdies raumens), smegenų kraujotakos ligos, taip pat ir su Amerikos, prisidėti prie arterinės hipotenzijos (pvz, dehidratacija, gipovolemia ir antigipertenzivei narkotikų terapija).

Traukuliai

Kaip ir kiti vaistai nuo psichozės, paliperidono turėtų būti atsargūs dėl pacientų, buvo pasireiškę traukuliai ar kitomis ligomis, sumažinti riba sudorojna parengtis.

Galimybė VIRŠKINAMOJO TRAKTO obstrukcija

Invega tabletės^® nesideformuoja ir beveik nekeičia savo formos virškinimo trakte, Todėl jie turėtų būti nustatyta, kad pacientams, sergantiems virškinimo TRAKTO spindžio susitraukimas (patologinių ar jatrogenine faktoriais pvz.), ir pacientams, Kas kenčia, disfagija arba kurie sunku nuryti tabletes. Yra retų pranešimų apie virškinimo TRAKTO nepraeinamumas simptomai, su prarijus vaistinių formų su nedeformiruemyh, kontroliuojamo išleidimo veikliosios medžiagos. Paliperidono taip pat nurodo šių dozavimo formas, ir todėl jis gali skirti tik pacientams, kuris gali nuryti visos tabletės.

Senyvi demencija sergantys pacientai

Paliperidono dariau ne demencija sergantiems senyviems pacientams. Tačiau, placebu kontroliuojamas tyrimas, Senyvi demencija sergantys pacientai su, parodė, kad dažniau smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reiškinių (insulto ir praeinantis smegenų išemijos priepuolis), įsk. Mirtinas, pacientai, gauti kai kurie netipiniai antipsichoziniai vaistai, į risperidono, aripiprazolą ir olanzapiną, lyginant su pacientais,, kurie buvo skiriamas placebas.

Parkinsono liga ir demencija su Lewy kūneliais

Turite atidžiai apsvarstyti galimą riziką ir galimą naudą skiriant vaistinių preparatų nuo psichozės, įskaitant paliperidono, pacientai, sergantiems Parkinsono liga ar demencija su Lewy kūneliais, Todėl, tokiems pacientams gali būti padidėjusi rizika CSN ar padidėjęs jautrumas antipsihoticheskim narkotikų, kuris apima, Be to, ekstrapiramidinių simptomų, painiava, prituplennost "reakcijos ir ortostatinė hipotenzija su dažnai patenka.

Priapizmas

Preparatai, gali blokuoti alfa adrenerginį poveikį, gali sukelti priapizmas. Paliperidona klinikinių tyrimų metu nebuvo laikytasi bylų priapizma, Tačiau paliperidono turi nurodytą farmakologinio aktyvumo, Todėl, jei gydymas negali būti visiškai pašalinami priapizma rizika.

Reglamentas kūno temperatūra

Antipsihoticheskim narkotikų priskiriama toks nepageidaujamas poveikis, kaip organizmo gebėjimas reguliuoti temperatūrą pažeidimas. Būkite atsargūs, kai ligoniui su paliperidona valstybėmis, kad padidėtų kūno temperatūra, kuriuose intensyvia fizine veikla, aukštos išorės temperatūros poveikio, tuo pačiu metu vartoja narkotikus su antiholinergicheskoj veikla ir dehidratacija.

Anti-vėmimo efektą

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatytas protivorvotny efektas paliperidona. Šis poveikis, tuo atveju, kai jos atsiradimo organizme, gali maskuoti tikslas ir subjektyvus perdozavimo simptomai kai kurie vaistai, taip pat tokių ligų, kaip žarnyno obstrukcija, Reye sindromo ir smegenų naviko.

Perdavimo pacientų gydymo kitais antipsichoziniais vaistais

Šiuo metu nėra sistemingai surinkti duomenų perkėlimo pacientų gydymo į gydymą paliperidonom kitus nuo psichozės vaistų. Farmakodinamikos ir farmakokinetikos skirtingų antipsichoziniai vaistai yra ne tas pats, todėl gydytojai turėtų atidžiai stebėti pacientų kai transformuodama juos iš vieno vaisto į kitą antipsihoticski.

Invega tabletės^® pagaminti naudojant osmosinis išleidimo narkotikų medžiagų technologija, kurių osmosinis slėgis teikia spaudai paliperidona greitis. Sistemos, išoriškai primenantys kapsulovidnuju tabletes, osmotically veikliosios medžiagos susideda iš trisluoksnio branduolys, apsuptas semipermeable membrana ir tarpinių. Trijų sluoksnių branduolys susideda iš dviejų vaistinių sluoksnių, kurių sudėtyje yra narkotikų medžiagos ir pagalbinės vaistą sudarančios dalys, taip pat nubausti lygmuo, sudėtyje osmotically aktyvių komponentų. Kupolas yra dviejų sluoksnių vaistų išmetimo angos, su lazeriu. Kraujo spalvos apvalkalas greitai ištirpsta, membranos, mirkyti su vandeniu. Su vandens įsiskverbimo į Tabletės branduolys Hidrofolinis polimerų absorbuoti vandens tabletės branduolio ir bangavimas, gelis virsta, kurių sudėtyje yra paliperidono, kuris yra tada stumiama per skyles planšetinis kompiuteris. Kontraceptinės tabletės apvalkalas, taip pat netirpus komponentų tabletės šerdis, išsiskiria išmatose. Pacientai neturi jaudintis, Jei jūs pastebėsite jų išmatose kažką panašaus į tabletes.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Paliperidonas gali trikdyti gebėjimą veiklos, reikalinga greita psichinių reakcijų, ir taip pat sukelti vizualiniai efektai, Todėl, pacientai turėtų susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų iki, tol, kol pasieks jų individualus jautrumas vaisto.

Perdozavimas

Simptomai sudaro stipresnį jų poveikį vaisto: mieguistumas, sedacija, tachikardija, hipotonija, pailgėjimas QT intervalas ir ekstrapiramidinių simptomų. Ūminio perdozavimo jums turi atsižvelgti į galimybę toksinio poveikio kelių vaistų.

Gydymas: Vertinant būtinas gydymas ir medicininė veiksmingumas turėtų būti padengia perdozavimo, kad Invega^® yra vaistų, turinčių veikliosios medžiagos pailginto atpalaidavimo. Specifinio priešnuodžio paliperidona nėra. Privalote įgyvendinti visuotinai pripažintais paramos priemonės. Turėtų užtikrinti ir palaikyti gerą kvėpavimo takų, taip pat pakankamą oksigenaciją ir ventiliaciją. Būtina nedelsiant stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą (EKG, siekiant nustatyti galimas aritmijas). Arterinė hipotenzija ir kollaptoidnye būklę, sutrumpintas su įvedimo skysčių ir (arba) simpatomimetikov. Tam tikrais atvejais rodomas skrandžio plovimas (po intubacijos, Jei pacientas yra be sąmonės), aktyvintosios anglies ir vidurių. Jeigu jums pasireiškė sunki ekstrapiramidinių simptomų, turi būti įvesta anticholinerginiai vaistai. Paciento stebėjimas ir stebėti pagrindines fiziologines funkcijas turi tol, kol dėl perdozavimo poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

Jums reikia atsargiai, o Invega^® su narkotikais, удлиняющими интервал QT intervalo.

Paliperidona įtaka kitų vaistų

Paliperidono, tikriausiai, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su vaistais, kurios yra metabolizuojamas izofermentami zitohroma r450. In vitro tyrimai, naudojant žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad paliperidonas yra nesudarys didelės priespaudos biotranformacii narkotikų, metaboliziruthan, dalyvaujant citochromo P450 izofermentų įtakos šiam metabolizmui, įskaitant CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP 2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP3A5 fermentų. Taigi nėra pagrindo daryti prielaidą, kad bus slopinti paliperidono kliniškai reikšmingo laipsnio klirensas narkotikų, kuris yra metabolizuojamas nurodyti fermentus. Be, paliperidono, tikriausiai, ne sužadina fermentus.

Esant didelei koncentracijai,, paliperidonas yra silpnai slopina p-glikoproteino. Nėra duomenų in vivo, klinikinė reikšmė nežinoma.

Atsižvelgiant į tai, kad Paliperidonas veikia daugiausia į centrinę nervų sistemą, Turite naudoti atsargiai kartu su kitais narkotikų centrinės veiksmų ir su etanoliu.

Paliperidonas gali neutralizuoti poveikį levodopos ir dopamino agonistų kitų.

Nes gebėjimas paliperidona skambinti ortostaticheskuju hipotenzija gali pasireikšti suminio poveikio taikant šį vaistą kartu su kitais vaistais, Tel. ortostaticheskuju hipotenzija.

Kitais vaistais galimybes įtakos paliperidono

Paliperidonas nėra substrato izofermentų CYP1A2, CYP2A6, CYP2S9, CYP2S19 ir CYP3A5 fermentų. Tai rodo, kad tikimybė nedidelė jos sąveikos su inhibitoriais arba šių fermentų. Tyrimai in vitro parodė, CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentų minimalus dalyvavimas metabolizmą, paliperidona, Vis dėlto, nėra įrodymų,, Šių izofermentų vaidina svarbų vaidmenį paliperidono metabolizme in vitro arba in vivo.

Tyrimai in vitro parodė,, kad paliperidonas yra P-glikoproteino substratas.

Iš dalies metabolizuoja fermentas CYP2D6 izofermentom paliperidono. Tyrimo metu suaugusiems savanoriams sąveikauti su stipriu paliperidona, galimas CYP2D6 inhibitorius, Nebuvo jokių kliniškai reikšmingų pokyčių farmakokinetikos paliperidona.

Kai paliperidona su karbamazepinas (200 mg 2 kartus / per dieną) sumažėjęs C_daugiausia ir AUC maždaug paliperidona 37%. Šį sumažėjimą sąlygojo prošvaisa ne paliperidona padidėjimą 35% dėl indukcijos karbamazepinas inkstų P-glikoproteino. Narkotikų skaičius šiek tiek sumažėjo, jekskretiruemogo nekeisti, rodo, kad kai bendrai taikant karbamazepinu turi tik nedidelį poveikį CYP metabolizmo arba biologinis prieinamumas, paliperidona. Kada parinkimą karbamazepino dozę gali tekti būti padidėjęs paliperidona. Ir atvirkščiai, Jei atšauksite, karbamazepinas gali reikalauti dozės sumažinimo paliperidona.

Paliperidono, yra katijonų ne fiziologinio pH, išsiskiria iš esmės nepakitusi per inkstus; su maždaug pusė išsiskyrimą sudarė apie pusę filtro ir - aktyvios sekrecijos akcijų. Paliperidono vienu metu naudoti su trimetoprimo, kuris, Kaip žinia, Slopina inkstų katijonų pernešimo agentai, Jis neturėjo jokios įtakos paliperidono farmakokinetikos.

Vienu metu naudoti paliperidona ir risperidono buvo mokslinių tyrimų objektas. Paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, Taigi, jei jūs naudojate paliperidona ir risperidonas gali padidinti paliperidona koncentracija kraujo plazmoje.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi esant temperatūrai nuo 15° iki 30° c. Tinkamumo laikas – 2 metai.