INTAKSEL
Aktyvus medžiagos: Paklitakselis
Kai ATH: L01CD01
KKSK: Priešvėžinis vaistas
Kai KSF: 22.03.01.01
Gamintojas: DABUR PHARMA LIMITED (Indija)
dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė
Концентрат для приготовления раствора для инфузий kaip aiškiai, Bespalvis arba šiek tiek gelsvas, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 FL. | |
| paklitakselis | 6 mg | 102 mg |
Pagalbinės medžiagos: makrogola glicerilgidroksistearat, Bevandenis etanolis.
17 ml – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
Koncentratas infuziniam tirpalui kaip aiškiai, Bespalvis arba šiek tiek gelsvas, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 FL. | |
| paklitakselis | 6 mg | 260.4 mg |
Pagalbinės medžiagos: makrogola glicerilgidroksistearat, Bevandenis etanolis.
43.4 ml – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
Koncentratas infuziniam tirpalui kaip aiškiai, Bespalvis arba šiek tiek gelsvas, вязкого раствора.
| 1 ml | 1 FL. | |
| paklitakselis | 6 mg | 30 mg |
Pagalbinės medžiagos: makrogola glicerilgidroksistearat, Bevandenis etanolis.
5 ml – stikliniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.
Farmakologinis
Priešnavikinis agentas. Yra mitozės inhibitorius. Paklitakselis specifiškai jungiasi prie mikrotubulinio beta tubulino., sutrikdo šio pagrindinio baltymo depolimerizacijos procesą, dėl to slopinamas normalus dinaminis mikrovamzdelių tinklo pertvarkymas, kuris atlieka lemiamą vaidmenį tarpfazės metu ir be kurio neįmanoma atlikti ląstelių funkcijų mitozės fazėje. Be, paklitakselis skatina nenormalių mikrotubulų pluoštų susidarymą per visą ląstelių ciklą ir daugelio centriolių susidarymą mitozės metu.
Farmakokinetika
Plazmos baltymais 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (ir nepakitęs, ir metabolitų).
Liudijimas
Kiaušidžių vėžio (įsk. su platininių vaistų neveiksmingumu), krūties vėžio, plaučių vėžys, stemplės vėžys, galvos ir kaklo vėžys, šlapimo pūslės vėžio.
Dozuoti
Sukurti atskirai, priklausomai nuo įrodymus ir ligos stadijos, iš kraujodaros sistemos būklę, schema priešvėžinis gydymas.
Šalutinis poveikis
Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, trombocitopenija, anemija.
Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, mucositis, prastas apetitas, vidurių užkietėjimas (retai – žarnyno nepraeinamumo simptomai), padidėjęs kepenų fermentų ir bilirubino kiekis kraujyje.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, angioneurozinė edema, retai – bronchospazmas.
Širdies ir kraujagyslių sistema: hipotonija, bradikardija, laidumo sutrikimai, periferinė edema.
Kitas: artralgii, mialgii, perifericheskaya neuropatija.
Vietinės reakcijos: tromboflebit, kai ekstravazacija – nekrozės.
Kontraindikacijos
Выраженная нейтропения (mažiau nei 1500 ląstelių / mm), nėštumas, повышенная чувствительность к паклитакселу.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. Jei reikia, naudoti žindymo, maitinimo krūtimi reikia nutraukti.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
Į eksperimentiniai tyrimai rasti, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Įspėjimai
С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, lėtinis širdies nepakankamumas, su vėjaraupiai (įsk. Neseniai perduoti ar po kontakto su sergančiais), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, taip pat už 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (GKS, histamino H1– и H2-receptoriai).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, BP kontrolė, EKG. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, ir trombocitų skaičius – 100 000/L.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Nėra rekomenduojama vakcinacijos pacientams ir jų šeimoms.
При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.
Į eksperimentiniai tyrimai rasti, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
Sąveika su kitais vaistais
Atliekant laboratorinius tyrimus pacientams, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
Remiantis duomenimis, gauti in vivo ir in vitro, Mes galime manyti,, kad pacientams, gydyti ketokonazolu, stebimas paklitakselio metabolizmo slopinimas.
