Gadovist

Aktyvus medžiagos: Gadobutrolis
Kai ATH: V08CA09
KKSK: Kontrastas diagnostikos narkotiką magnetinio rezonanso
TLK-10 kodai (liudijimas): Z03
Kai KSF: 30.01.02
Gamintojas: Bayer Schering Pharma AG (Vokietija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Už sprendimas ON / į 1 ммоль/мл aiškus, свободный от посторонних включений.

Pagalbinės medžiagos: натрия калкобутрол, trometamolis, хлористоводородная кислота 0.1M, vandens D / ir.

15 ml – butelių (1) – pakuočių kartoną.
7.5 ml – Stiklo švirkštai (1) – контейнеры (1) – pakuočių kartoną.
7.5 ml – Stiklo švirkštai (1) – контейнеры (5) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

Kontrasto sustiprinimas dėl veikliosios sudedamosios dalies gadobutrolom, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста^® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Гадовист^® не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста^® на общее самочувствие, а также на функции печени, inkstų bei širdies ir kraujagyslių sistemos.

Farmakokinetika

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (pvz, маннитола или инулина).

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола.

Pasiskirstymas

Įvesta / gadobutrolio greitai pasiskirsto ekstratąsteĮinėje vietą ir yra išvesties funkcijos nepakitusios formos pagal glomerulų filtracijos inkstų.

Jis prisijungia prie plazmos baltymų.

Išskaitymas

Extrarenal ekskrecija vaisto yra toks mažas, kad negali būti atsižvelgiama į.

Jei gadobutrolis dozė neviršija 0.4 mmol / kg kūno svorio, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T_1/2 1.81 ne (1.33-2.13 ne), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 mmol / l, ir per 60 мин после инъекции – 0.3 mmol / l. Metu 2 ч с мочой выводится более 50% suvartotos dozės, ir 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 mmol / kg kūno svorio, tada 100,3 ± 2,6% dozės išsiskiria už 72 ne. Inkstų klirensas Gadobutrolio sveikų asmenų svyruoja nuo 1.1 į 1.7 ml / min × kg; taip, tai yra palyginama su inulino klirensui, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Mažiau 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

T_1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ne. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ne.

Liudijimas

— повышение контрастности при проведении МРВ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРВ);

— повышение контрастности при проведении МРВ всего тела, įsk. kepenys ir inkstai;

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии.

Для спинальной МРТ

— проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями;

- nustatyti ribas kietų navikų stuburo kanalą ir nustatyti vidine navikų.

Гадовист^® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, pvz, tais atvejais,, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, taip pat smulkių pažeidimų aptikimo ir vizualizacijos pažeidimų, kontrastiruemyh sunku įprastiniu būdu.

Гадовист^® Taip pat rodomas perfuzijos tyrimų (kai diagnozuoti insultas, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).

Dozuoti

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста^® (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения Гадовиста^®. При проведении МРТ следует соблюдать общие правила безопасности.

При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Todėl, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, пациент должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 h prieš bandymą.

При в/в введении контрастного средства больной (galbūt) должен находиться в положении лежа на спине. После введения Гадовиста^® больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 m,, nuo, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать Гадовист^® в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Не использованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Выбирая режим дозирования для Suaugęs следует руководствоваться следующими правилами.

Доза препарата зависит от показаний. Однократное в/в введение Гадовиста^® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза Гадовиста^® yra 0.3 ml / kg kūno svorio,.

МРВ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)

Paprastai, достаточным является в/в введение Гадовиста^® dozė 0.1 ml / kg kūno svorio, (Tai prilygsta 0.1 mmol / kg kūno svorio). Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить путем дополнительного введения раствора Гадовиста^® dozė 0.1-0.2 мл/кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста^® dozė 0.3 ml / kg kūno svorio,, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

Į перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРВ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста^® skirtinas dozės 0.3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3-5 ml/sek..

МРВ всего тела

Paprastai, достаточным является в/в введение Гадовиста^® (1 ммоль/мл) dozė 0.1 ml / kg kūno svorio, (Tai prilygsta 0.1 mmol / kg kūno svorio).

Magnetinio rezonanso angiografija

Одиночное поле обзора: доза Гадовиста^® yra 0.1-0.15 mmol / kg kūno svorio. Pacientai, sveriantys mažiau nei 75 kilogramas preparatas yra įvedamas tūrio 7.5 ml, Pacientams, kurių kūno svoris 75 kg arba daugiau – 10 ml.

Два и более поля обзора: доза Гадовиста^® yra 0.2-0.3 mmol / kg kūno svorio. Pacientai, sveriantys mažiau nei 75 kilogramas preparatas yra įvedamas tūrio 15 ml, Pacientams, kurių kūno svoris 75 kg arba daugiau – 20 ml.

Šalutinis poveikis

Atliekant klinikinius tyrimus Toliau išvardytas šalutinis poveikis pastebėtas, связанные с применением препарата Гадовист^® (n=2900). В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: kartais (≥1 / 1000, <1/100) – galvos skausmas, svaigulys, disgevziya, parestezija; retai (<1/1000) – parosmija.

Nuo virškinimo sistemos: kartais (≥1 / 1000, <1/100) – pykinimas; retai (<1/1000) – vėmimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais (≥1 / 1000, <1/100) – Išplėtimas darinius; retai (<1/1000) – hipotonija.

Kvėpavimo sistema: retai (<1/1000) – dusulys.

Alerginės reakcijos: retai (<1/1000) – dilgėlinė, išbėrimas, anafilaktoidinės reakcijos. Возможно развитие отсроченных аллергических реакций (через несколько часов или дней).

Vietinės reakcijos: kartais (≥1 / 1000, <1/100) – skausmas injekcijos vietoje, Reakcijos injekcijos vietoje. Вследствие венепункции или введения контрастного препарата в месте инъекции возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Случайное введение Гадовиста^® в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут.

Šalutiniai poveikiai, наблюдавшиеся в постмаркетинговых исследованиях

CNS: retai (<1/1000) – sąmonės netekimas, traukuliai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai (<1/1000) – širdies sustojimas, tachikardija, žlugimas, Potvyniai.

Kvėpavimo sistema: retai (<1/1000) – kvėpavimo sustojimas, bronchospazmas, cianozė, орофарингеальный отек, kosulys, nosies užgulimas.

Dėl regėjimo organo dalis: retai (<1/1000) – konjuktyvitas, akių vokų.

Alerginės reakcijos: retai (<1/1000) – gerklų edema, anafilaksinis šokas.

Dermatologinės reakcijos: retai (<1/1000) – hiperhidrozė, niežulys, эritema.

Kitas: jausmas šilumą, bendras negalavimas.

Kontraindikacijos

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста^® negalimas.

IŠ atsargumas следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, sunkia širdies ir kraujagyslių ligų, при пониженном пороге судорожной готовности.

Достаточный клинический опыт применения Гадовиста^® у пациентов моложе 18 лет отсутствует.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист^® не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Į eksperimentiniai tyrimai на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста^® в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 laikas) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. Į eksperimentiniai tyrimai rasti, что гадобутрол в минимальных количествах (mažiau 0.01% suvartotos dozės) išsiskiria į motinos pieną. Поэтому после введения Гадовиста^® грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 ne.

Įspėjimai

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения Гадовиста^®.

Применение Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности – анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, įskaitant šoką. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 valandos po injekcijos.

Риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.

После проведения диагностической процедуры с Гадовистом^® (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При исследовании с применением Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

Pacientai,, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к препаратам, обладающим бета-адреностимулирующим действием, применяемым для лечения реакций повышенной чувствительности.

Перед назначением Гадовиста^® у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек.

Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста^® уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста^® с целью ускорения элиминации контрастного вещества. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (clubockova filtravimo greitis < 30 ml / min, /1.73 m,²); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени. Nepaisant, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении Гадовиста^®. Поэтому у таких пациентов применять Гадовист^® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями Гадовист^® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, TK. информация, касающаяся этой категории больных, ribotas.

Результаты доклинических исследований безопасности (изучение системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности) parodyta, что гадобутрол не представляет какой-либо опасности для человека.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nebuvo vaisto poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitą veiklą, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста^® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением Гадовиста^® крайне маловероятен.

Gydymas: при случайной передозировке Гадовист^® может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа. При передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (įskaitant elektrokardiogramos) и контроль функции почек.

В клинических исследованиях максимальная испытанная доза раствора Гадовиста^® (1.0 ммоль/мл), komponentas 1.5 ml / kg kūno svorio,, gerai toleruojamas.

Sąveika su kitais vaistais

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не следует смешивать Гадовист^® su kitais vaistais,, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.

После вскрытия флакона в асептических условиях Гадовист^® išliko nepakitę per 8 valandas kambario temperatūroje.