Gadobutrolis

Kai ATH:
V08CA09

Farmakologinis.

Paramagnitnoe kontrastinė medžiaga magnetinio rezonanso (MRT). Kontrasto sustiprinimas dėl veikliosios sudedamosios dalies gadobutrolom, который представляет собой нейтральный комплекс парамагнитного иона гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом). Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гидолиния при Т2-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 ir 40 ° C,, составляет количественно примерно 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля. Введение гадобутрола позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.Гадобутрол не активирует систему комплемента, и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка. Не ингибирует активные ферменты.Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния гадобутрола на общее самочувствие, а также на функции печени, inkstų bei širdies ir kraujagyslių sistemos.

Farmakokinetika

Сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннитола или инулина). Įvesta / gadobutrolio greitai pasiskirsto ekstratąsteĮinėje vietą ir yra išvesties funkcijos nepakitusios formos pagal glomerulų filtracijos inkstų. Не связывается с белками плазмы крови.Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, kad negali būti atsižvelgiama į. Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. Jei gadobutrolis dozė neviršija 0,4 mmol / kg kūno svorio, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме крови уменьшается с периодом полужизни 1,81 ne (1,33–2,13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме крови составлял 0,59 mmol / l, ir per 60 мин после инъекции — 0,3 mmol / l. Metu 2 ч с мочой выводится более 50% suvartotos dozės, ir 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0,1 mmol / kg kūno svorio, то 100±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 ne. Inkstų klirensas Gadobutrolio sveikų asmenų svyruoja nuo 1,1 į 1,7 мл/мин•кг; taip, tai yra palyginama su inulino klirensui, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Mažiau 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом. Метаболиты в плазме крови и моче не обнаруживаются. Период полужизни гадобутрола у больных с нарушенной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ne. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ne.

Liudijimas

Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).Введение гадобутрола увеличивает возможности получения диагностической информации в областях, где ГЭБ проницаем или отсутствует, с измененной перфузией или повышенным размером внеклеточного пространства, pvz, в случае первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний. Для спинальной МРТ:– проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями; - nustatyti ribas kietų navikų stuburo kanalą ir nustatyti vidine navikų. Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, taip pat smulkių pažeidimų aptikimo ir vizualizacijos pažeidimų, kontrastiruemyh sunku įprastiniu būdu. Гадобутрол показан также для перфузионных исследований (kai diagnozuoti insultas, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).

Dozuoti

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать вскоре после инъекции (в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения гадобутрола (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения гадобутрола.

При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Todėl, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.При в/в введении контрастного средства больной (galbūt) должен находиться в положении лежа на спине. После введения гадобутрола больной должен оставаться под наблюдением врача как минимум 30 m,, nuo, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период. Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать гадобутрол в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена. Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами. При МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография) paprastai, достаточным является в/в введение гадобутрола (1,0 ммоль/мл) dozė 0,1 ml / kg kūno svorio, (Tai prilygsta 0,1 mmol / kg kūno svorio).

Если несмотря на нормальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения о наличии патологии или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, введя дополнительно р-р гадобутрола (1,0 ммоль/мл) в дозе 0,1–0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят р-р гадобутрола в дозе 0,3 ml 1 kg kūno svorio,, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2- взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; р-р гадобутрола (1,0 ммоль/мл) skirtinas dozės 0,3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3–5 мл/сек.

Jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 0,5 ml / kg kūno svorio,.

При почечной недостаточности доза р-ра гадобутрола должна быть не выше 0,1 мл/ кг массы тела. Клинический опыт применения гадобутрола у больных младше 18 лет отсутствует.

Kontraindikacijos.

Повышенная чувствительность к гадобутролу.

Šalutinis poveikis.

Nuo visai kūno: во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха; иногда — тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Alerginės reakcijos: реакции гиперчувствительности на введение гадобутрола чаще развиваются у больных, alergija linkę. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Иногда после введения гадобутрола наблюдаются кожные реакции (išbėrimas, dilgėlinė). Vietinės reakcijos: в месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Kitas: случайное введение гадобутрола в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Применение гадобутрола в ряде случаев может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) reakcija.

Įspėjimai

С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации выведение контрастного вещества замедленно. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. Po 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного вещества. До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит ограниченный характер. При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут развиться и при применении гадобутрола. Решение о применении гадобутрола у больных с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать соотношение риска и пользы. При проведении исследования необходимо иметь инструменты и препараты для проведения реанимационных мероприятий. Gadobutrolis, подобно другим магнитно-резонансным контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных реакций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Гадобутрол не рекомендуется применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости, поскольку данные о его применении в этот период отсутствуют (экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата). Bandomieji tyrimai parodė, что гадобутрол в минимальных количествах (mažiau 0,01% suvartotos dozės) попадает в грудное молоко. Поэтому после введения гадобутрола кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ne.

Sąveika su kitais vaistais

Duomenys nėra sąlyga,.

Пезедозировка

До настоящего времени не отмечалась. Риск развития острой токсичности в связи с применением гадобутрола маловероятен.В случае случайной передозировки Гадобутрол может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа.