FOSAVANS

Aktyvus medžiagos: Alendronato, Kolekaltsiferol
Kai ATH: M05BB03
KKSK: Kaulų rezorbcijos inhibitorius osteoporozės
TLK-10 kodai (liudijimas): M81.0, M81.1
Kai KSF: 16.04.04.01
Gamintojas: Merck Sharp & DOHME BV. (Nyderlandai)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė nuo baltos iki beveik baltos spalvos, kapsulovidnoy forma, su įspaudu “710” iš vienos pusės ir skaičius, kurį sudaro kaulai – kitas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės bezvodnaya, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas.

* granulių pavidalo, kuriame taip pat yra: trigliceridy, želatina, sacharozės, modifikuoto krakmolo maisto, butylhydroksytoluol, natrio aliumosilikato.

2 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (2) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (3) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (10) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (1) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (2) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (3) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – Viršelis kartonas (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kaulų rezorbcijos inhibitorius osteoporozės. Natrio alendronato priklauso bisfosfontam – jungtys, kad, ginčų srityse aktyvios kaulų rezorbcijos, pagal osteoclastami, slopina kaulų rezorbcijos procesą, tinkamai osteoclastami, Be tiesioginės įtakos naujo kaulinio audinio susidarymą. Kadangi kaulo rezorbcija, ir formavimas kaulinio audinio yra tarpusavyje susiję, kaulinio audinio susidarymą taip pat mažėja, bet mažiau, nei rezorbcija, kad veda palaipsniui padidinti kaulų masę. Vartojant natrio alendronatom generuoja kaulinio, matrica, kuri yra įdėta alendronato, likę farmakologiškai neaktyvus. Terapinės dozės nesukelia osteomaliatia alendronato.

Cholekalciferolis gaminamas odoje, todėl 7-degidrokolekal'ciferola vitamino d₃ Veikiamas ultravioletinių spindulių. Nesant tiesioginių saulės spindulių, vitaminas D₃ yra būtinas komponentas maisto. Vitaminas D₃ metabolizuojamas kepenyse 25-hydroxyvitamin D, tais atvejais, kai jo kaupimosi. Jos transformacijos į aktyvaus kalcio kaupimą hormono 1,25-digidrovitamin D (Kalcitriolio), įvyksta inkstuose ir atidžiai reguliuoti. Pagrindinė 1,25-digidrovitamina (D) veikimo mechanizmas padidinti absorbciją žarnyne, kalcio ir fosfato, taip pat kalcio koncentracija plazmoje Reglamento, kalcio ir fosfato inkstuose, kaulinio audinio ir jo rezorbcija formavimas.

Vitaminas D₃ yra būtinas kaulinio audinio formavimąsi. Vitamino D nepakankamumas išsivysto, kai nepakankamas poveikis saulės spindulių ir (arba) gedimus dieta. Vitamino D nepakankamumas siejamas su neigiamas kalcio balansas, nuostolių kaulų masės, padidėjusi kaulų lūžių rizika. Ypač sunkiais atvejais, vitaminų trūkumas yra susijęs su Antrinė hiperparatirozė, gipofosfatemiej, sunkiąja, osteomaliacija, dar labiau padidinti kritimų riziką ir pacientams, sergantiems osteoporoze kaulų lūžių.

Farmakokinetika

Absorbcija

Natrio alendronato

Alendronato natrio dozės biologinis prieinamumas 5 – 70 mg, vartojant jį ant tuščio skrandžio ne vėliau, kaip 2 valandų prieš standartinį pusryčius, yra 0.64% nėštumo metu ir 0.6% vyrai.

Vartojant natrio alendronato ant tuščio skrandžio 1-1.5 valandas iki standartinių pusryčių biologinis prieinamumas sumažėjo maždaug 40%.

Pacientams, sergantiems osteoporoze yra natrio alendronato veiksmingai kai taikomas esant tuščiam skrandžiui, ne vėliau, kaip 30 minučių prieš pirmąjį valgio ar skysčių.

Alendronato natrio biologinis prieinamumas yra mažas, jo paskyrimą kartu su maistu arba per 2 h po valgio.

Sinchroninis priėmimas su kavos ar apelsinų sultys mažina biologinį prieinamumą maždaug 60%.

Vartojant prednizolono dozė 20 mg 3 kartų / dieną 5 dienų nepasireiškia kliniškai reikšmingus alendronato natrio biologinis.

Kolekaltsiferol

Taikant Fosavansa^® Ryte ant tuščio skrandžio miego 2 valandų prieš standartinį pusryčius, Vidutinis AUC_{0-120 ne} Vitaminas d₃ yra 296.4 NG x h/ml.

C_daugiausia vitamino D_{3 į} kraujo plazmoje yra 5.9 ng / ml. Vidutinis laikas, pasiekti C_daugiausia vitamino D₃ plazmoje yra 12 ne.

Biologinis prieinamumas 2800 ME vitamino D₃ Tabletės Fosavans^®panašus į biodostupnostthew 2800 ME vitamino D₃ su izoliuota priėmimo.

Pasiskirstymas

Natrio alendronato

Vidutinis V_d pusiausvyros (išskyrus kaulinio audinio) yra ne mažiau kaip 28 L. Vartojant terapines dozes, vaisto koncentracija plazmoje koncentracija yra nereikšminga (mažiau 5 ng / ml). Alendronato natrio Jungimasis su plazmos baltymais yra maždaug 78%.

Kolekaltsiferol

Po absorbcijos žarnyno vitamino d₃ patenka į kraują, sudarytas iš hilomikronov ir greitai pasiskirsto, visų pirma, kepenų. Mažesnius kiekius vitamino D₃ pasiskirstę riebalų ir raumenų audinio, tais atvejais, kai yra sumuojama gimtąją forma, dar labiau palaipsniui išleidimo į kraujotaką. Vitaminas D₃ cirkuliuoja kraujyje, siejama su vitamino D surišančio baltymo.

Medžiagų apykaita

Natrio alendronato

Nėra jokių įrodymų,, kad natrio alendronato yra metabolizmu žmonėms ar gyvūnams.

Kolekaltsiferol

Vitaminas D₃ Pirmasis-25-hydroxyvitamin D kepenyse greitai metabolizuojamas₃ (pagrindinės formos vitamino kaupimosi) ir palaipsniui metabolizuojamas į inkstus-1,25-digidroksivitamina D₃, kuris yra aktyvios formos vitamino. Prieš grąžinant vitamino, tai dar labiau hidroksilinimo. Nedideli vitamino D kiekiai₃ prieš tai veikia gljukuronirovaniju.

Išskaitymas

Natrio alendronato

Po vieną įjungimo/įvade natrio alendronato, Apsauga ¹⁴IŠ, apie 50% vaistas išsiskiria su šlapimu per 72 ne. Išvadą gvardijos paruošimo išmatos buvo mažai arba nėra apibrėžta. Po vieną/į alendronato natrio dozę 10 yra jo inkstų klirens mg 71 ml / min,. Per 6 h po/nuoroda koncentracija plazmoje sumažėjo daugiau, kaip 95%. Galutinis, T_1/2 daugiau nei 10 metų, atspindintis narkotikų išsiskyrimą iš kaulų.

Kolekaltsiferol

Gavęs radioaktyviąsias vitamino D₃ sveikiems asmenims, vidutiniškai išsiskiria radioaktyviųjų vaisto šlapime po 48 h buvo 2.4%, su išmatomis- 4.9% po 4 d. Abiem atvejais vaistas atrodo, daugiausia metabolitų pavidalu. T_1/2 vitamino D₃ pavartojus per burną Fosavansa^® maždaug 24 ne.

Liudijimas

-gydymo osteoporozės po menopauzės moterims, siekiant išvengti kaulų lūžių išsivystymo, įsk. šlaunikaulio ir stuburo kompresiniai lūžiai, taip pat užtikrinti pakankamą vitamino D;

— osteoporozės vyrams siekiant išvengti kaulų lūžių, taip pat užtikrinti pakankamą vitamino D.

Dozuoti

Vaistas yra nustatytas 1 skirtukas., bent jau, už 30 min prieš pirmą valgį, skysčių ar vaistų (įskaitant Antacidiniai preparatai, vaistinių kalcio ir vitaminų), gerti pilna stikline paprasto vandens (nėra mineralinio vandens). Kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), Maistas ir kai kurie vaistai gali silpninti Fosavansa^®.

Rekomenduojama dozė yra 1 kortelė. (70 mg/70 μg) 1 kartą per savaitę.

Be to vartoti narkotikus kalcio ir (ar) vitamino D, Jei šių medžiagų nepakanka maisto vartojimas. Fosavans^® nustatyta, kad per savaitę reikia vitamino D, Remiantis paros dozė 400 ME.

Į Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, lengvas ar vidutinio sunkumo (KK nuo 35 į 60 ml / min,) korekcija dozė nėra būtinas.

Jeigu praleidžiant dozę, būti imtasi 1 artimiausios dienos ryte tabletes. Vartoti negalima 2 dozių per vieną dieną, bet vėliau turime grįžti prie to, kad narkotikų 1 Kartą per savaitę, dieną, savaitės, kurios buvo atrinktos gydymo pradžioje.

Siekiant sumažinti riziką susirgti stemplės dirginimo Fosavans^® Reikėtų imtis, pagal šių taisyklių:

1. Vaisto galima vartoti ryte, iškart po pabudimas iš lovos, bent jau, už 30 min prieš pirmą valgį, skysčių ar vaistų, išgerkite pilną stiklinę vandens (ne mineralinių) siekiant palengvinti skrandžio tablečių gavimo.

2. Tablečių negalima kramtyti ir netirpsta burnoje dėl galimo formavimosi burnos ir gerklės opos. Pacientai neturėtų vartoti horizontalią padėtį prieš pirmą dienos, Tai turėtų būti daroma bent 30 minučių po to, kad Fosavansa^®.

3. Fosavans^® negalima vartoti prieš miegą arba prieš kėlimo iš lovos.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: pilvo skausmas, dispepsija, Stemplės opa, disfagija, dujų susikaupimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, Rėmuo, pykinimas, iškraipymas skonį, gastritas; retai (1/10 000, <1/1000) – ezofagitas, stemplės erozija, skrandžio opa, įsk. skrandžio opa, nenormalus kraujavimas (žemės), vietos Žandikaulio osteonekrozė, susijusios daugiausia su ankstesniais danties ir (arba) vietos infekcija dėl gydymo delsimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: mialgija, ostealgias, sąnariai; retai (1/10 000, <1/1000) – raumenų mėšlungis.

Nuo nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys.

Dėl regėjimo organo dalis: retai (1/10 000, <1/1000) – uveitas, sklerito, episkleritas.

Dermatologinės reakcijos: retai (1/10 000, <1/1000) – odos bėrimas, эritema, šviesai, niežulys, sunkios odos reakcijos, įskaitant Stivenso - Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant dilgėlinę; retai (1/10 000, <1/1000) – angioneurozinė edema, trumpalaikis simptomų, primenantys ūminės fazės reakcija (mialgija, bendras negalavimas, retai – karščiavimas).

Medžiagų apykaita: hipokalcemija; Taip pat buvo sumažinti kalcio ir fosfatų kiekis kraujo serume (paprastai lengvai, besimptomis ir pereinamojo laikotarpio) apie 18% ir 10% atitinkamai.

Kontraindikacijos

-stemplės ligos, jo slopina ištuštinimas (pvz, striktūros ar ahalazija);

-paciento nesugebėjimas likti vertikalioje padėtyje per 30 m,;

- Hipokalcemija;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK < 35 ml / min,);

-sunkus hypoparathyreosis;

— sunkus vitamino D trūkumas;

-kalcio absorbciją žarnyne,;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

-padidėjęs jautrumas bet kuriam komponentui narkotikų.

IŠ atsargumas turėtų paskirti produktas, ūmių viršutinių GI (disfagija, stemplės ligos, gastritas, dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opos ir pan.. anamnezę apie pepsinė opa, Aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, chirurginės intervencijos viršutinėje virškinimo trakto dalyje per metus iki paskyrimo Fosavansa^®/), ligų, susiję su perprodukcija, kalcitriolio (leukozė, limfoma, sarkoidoz) ir susijusi hiperkalcemija arba hiperkalciurija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Fosavans^® Ten turi būti skiriamas nėštumo ir žindymo, nes vartojimo šios grupės pacientams patirties stoka.

Įspėjimai

Fosavans^®, kaip ir kitiems bisfosfonatams, gali sukelti vietinį dirginimą gleivinės viršutinio virškinimo trakto skyrius.

Pacientai,, gydymas Fosavansom^®, galite pažymėti tokių nepageidaujamų reakcijų, kaip ezofagitas, opa ir stemplės erozija, Kartais dėl to abscesą ir stemplės perforacija. Keletas atvejų, kai duomenys, nepageidaujamus reiškinius gali būti sunkus ir reikia hospitalizuoti. Dėl, gydytojai turi būti ypač budrūs požymius ar simptomus, nukreipta į galimų pažeidimų, stemplės, ir pacientai turėtų būti įspėti apie būtinybę nustoti vartoti Fosavansa^® ir pasitarkite su gydytoju jei jie yra disfagija, skausmas ryjant ar krūtinkaulio, atsiradus ar sustiprėtų rėmuo.

Nepageidaujamus reiškinius nuo stemplės rizika yra didesnė ligoniams, kuris pažeidžia rekomendacijas dėl vaisto ir (arba) ir toliau jį kai stemplės dirginimo simptomai. Tai ypač svarbu, kad pacientas turėjo rekomendacijas dėl narkotikų, suprasti juos ir buvo pranešta,, kad tuo atveju, jei laikytis šių rekomendacijų padidina riziką susirgti stemplės pažeidimai.

Žinoma, retais atvejais, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, kartais sunkūs ir sudėtingi. Bet, Tokiais atvejais priežastinio ryšio su narkotikų įvežimo įdėta.

Fosavans^® Jį gali skirti atsargiai pacientams, kurių paūmėjimų viršutinio virškinimo trakto padalinių, toks, kaip disfagija, stemplės ligos, gastritas, duodenitas ir opos dėl galimų dirgiklių vaistą ant gleivinės viršutinio virškinimo trakto skyriai ir gedimo srovių ligos.

Žinomų atvejų atsiradimo vietos osteonekroza žandikaulio, daugiausia susijęs su ankstesnio danties ir/ar vietos infekcija, dėl gydymo delsimas, bisfosfonatas nurijimas. Dauguma šių atvejų pasitaikė pacientams, vėžiu sergantiems pacientams, Gydant intraveninių bisfosfonatų. Žinomų rizikos veiksnių susirgti žandikaulio nekrozė yra vėžys, gydymui (chemoterapija, radioterapija, kortikosteroidai), prasta burnos higiena ir susijusios ligos. (dantų ligos, anemija, koaguliopatija, infekcija). Pacientai,, Kas atrado vietos žandikaulio, turėtų būti nurodytos veido ir žandikaulio chirurgas.

Fosavans^® Nerekomenduojama skirti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos (CK<35 ml / min,) nes vartojimo šios grupės pacientams patirties stoka.

Reikėtų atsižvelgti į kitos priežastys, osteoporozės, Be estrogenų trūkumo, amžiaus ir kortikosteroidų.

Dalyvaujant hipokalcemija kalcio kiekis kraujyje turėtų būti standartizuoti prieš pradedant gydymą Fosavansom^®. Kiti mineralinių medžiagų apykaitos sutrikimai (pvz, Vitamino D trūkumas) taip pat turėtų būti aptarti. Pacientams, kurių duomenų pažeidimus reikia stebėti kalcio kiekis kraujyje ir hipokalcemija simptomai.

Todėl natrio alendronato padidina kaulų mineralų kiekis, Galite pastebėti nedidelį sumažėjimą serume kalcio ir fosforo koncentracija serume.

Papildomas vitamino D dozę, gali būti laikomi atskirai.

Vitaminas D₃ gali pagerinti hiperkalcemija ir (arba) giperkal'ciurii, kai naudojamas pacientams, kuriems ligos simptomai, susiję su perprodukcija, kalcitriolio (leukozė, limfoma, sarkoidoz). Tokius pacientus reikia stebėti kalcio kiekį kraujo plazmoje ir šlapime.

Pacientams, kurių malabsorbziei gali būti vitamino D stygius arba gliukozės ir.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nėra jokių įrodymų,, kad Fosavans^® įtakos gebėjimui vairuoti ar naudotis kitais mechanizmais.

Perdozavimas

Simptomai: hipokalcemija, gipofosfatemiя, viršutinėje VIRŠKINAMOJO TRAKTO nepageidaujamas poveikis (rėmuo, ezofagitas, gastritas, skrandžio ir stemplės).

Gydymas: konkrečios informacijos nėra. Pacientas turi vartoti pieno ar antacidinių preparatų susieti natrio alendronato. Siekiant išvengti stemplės dirginimo neturėtų sukelti vėmimą. Pacientai turi išlikti vertikalioje padėtyje.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto absorbcija gali būti pažeistas bei narkotikų kalcio, Antacidiniai preparatai ir kiti vaistai nuo per burną. Atsižvelgiant į tai, intervalas tarp priėmimo Fosavansa^® ir kiti narkotikai, viduje, turi būti bent 30 m,.

Fosavansa dalintis^® su pakaitinė hormonų terapija (estrogenas + progestino) saugumas ir toleravimas kombinuotas gydymas, taikant rungtynės kiekvieną iš šių vaistų atskirai.

Olestra, mineralinis aliejus, Orlistatas, taip pat transliuojamas tulžies rūgščių (kolestiramino, kolestipolio) gali trikdyti vitamino D absorbciją.

Prieštraukulinius, cimetidinas, tiazidiniai diuretikai gali pagreitinti katabolizmas vitamino d.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi sausai, apsaugotas nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje, temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 18 mėnesių.