Alendronato

Kai ATH:
M05BA04

Charakteristika.

Aminobifosfonat, sintetinių analogas pirofosfatas, susijusios su hidroksiapatitas, įsikūrusi kaulai. Alendronato natrio yra Balta kristalinė negigroskopičnyj milteliai, vandenyje tirpaus, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; molekulinė masė 325,12.

Farmakologinis.
Ingibirutee kaulų rezorbcija.

Taikymas.

Paget'o liga (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, įsk. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, vaikystė (Saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas).

Apribojimai taikomi.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (disfagija, ezofagitas, gastritas, duodenitu, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa), стриктура или ахалазия пищевода, lėtinis inkstų nepakankamumas (jei Cl kreatinino <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), hipokalcemija, Vitamino D trūkumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Šalutiniai poveikiai.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 mg / per dieną 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, placebu (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 mg / per dieną, 2 metų 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Šalutiniai poveikiai, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, panašių duomenų skliaustuose placebo grupėje): pilvo skausmas 6,6% (4,8%), dispepsija 3,6% (3,5%), vidurių užkietėjimas arba viduriavimas 3,1% (1,8%), pilvo pūtimas 1,0% (0,8%), dujų susikaupimas 2,6% (0,5%), disfagija 1,0% (0,0%), ezofagitas, Buvo pranešta apie nepageidaujamų reakcijų iš stemplės atvejus. 1,5% (0,0%); kaulų skausmas, raumuo, sąnariai 4,1% (2,5%), galvos skausmas 2,6% (1,5%), retai - bėrimas, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 ir 2 metai) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), atsižvelgiant į 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 mg 1 kartą per savaitę) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% atvejai (n=146) ir 10,5% (n = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 mg 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Šalutiniai poveikiai, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, panašių duomenų skliaustuose placebo grupėje): raugėjimas 4,1% (3,2%), dujų susikaupimas 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), dispepsija 3,4% (0,0%), viduriavimas 1,4% (1,1%), pilvo skausmas 2,1% (1,1%), pykinimas 2,1% (0,0%).

Po rinkos tyrimai

Visam organizmui: padidėjusio jautrumo reakcijos, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, bendras negalavimas, астении и, retai, случаи лихорадки, paprastai gydymo pradžioje; редко — периферические отеки.

Nuo virškinamojo trakto: ezofagitas, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: kaulų skausmas, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, retai, приводящая к инвалидности.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys, svaigulys; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Dėl odos: išbėrimas (иногда с фоточувствительностью), niežulys; редко — выраженные кожные реакции, įskaitant Stivenso - Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė.

Bendradarbiavimas.

Preparatai, kurių sudėtyje yra kalcio, įsk. Antacidiniai preparatai, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 ne. Ранитидин повышает биодоступность в 2 kartų (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Perdozavimas.

Simptomai: hipokalcemija, gipofosfatemiя, viduriavimas, rėmuo, ezofagitas, gastritas, erozinių ir opiniu pakitimai virškinimo trakto.

Gydymas: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), simptomaticheskaya terapija.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, nekramtant, už 2 ne (ne mažiau 30 m,) prieš pirmą dienos, tik geriamojo vandens. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg / per dieną, для профилактики — 5 mg / per dieną. Kai Paget'o liga - 40 mg / per dieną, 6 Mėnesių.

Atsargumo priemonės.

Tabletes reikia gerti tik paprastą vandenį, TK. kiti gėrimai (įsk. минеральная вода, kava, arbata, Apelsinų sultys) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, gerti visą stiklinę vandens. Не следует принимать таблетки перед сном. Metu 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Bendradarbiavimas